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1. 发明授权

US4550120A 7-Oxabicycloheptane substituted ethers and their use in treating thrombolytic disease 失效
标题翻译： 7-氧杂双环庚烷取代醚及其在治疗溶栓性疾病中的应用
公开(公告)号：US4550120A
公开(公告)日：1985-10-29
申请号：US605535
申请日：1984-04-30
申请人： Jagabandhu Das , Steven E. Hall
发明人： Jagabandhu Das , Steven E. Hall
IPC分类号： A61K31/35 , A61K31/557 , A61P7/02 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P43/00 , C07D493/08 , A61K31/34 , C07D307/00
CPC分类号： C07D493/08
摘要： 7-Oxabicycloheptane substituted ether prostaglandin analogs are provided having the structural formula ##STR1## wherein A is O or ##STR2## and including all stereoisomers thereof. The compounds are cardiovascular agents useful, for example, in the treatment of thrombolytic disease.
摘要翻译：提供7-氧杂双环庚烷取代的醚前列腺素类似物，其结构式为：其中A为O或IMA，并包括其所有立体异构体。该化合物是可用于例如治疗溶栓性疾病的心血管药。

2. 发明授权

US5741799A Heterocyclic thrombin inhibitors 失效
标题翻译：杂环凝血酶抑制剂
公开(公告)号：US5741799A
公开(公告)日：1998-04-21
申请号：US555561
申请日：1995-11-08
申请人： Spencer D. Kimball , Jagabandhu Das , Wan Fang Lau , Steven E. Hall , Wen-Ching Han
发明人： Spencer D. Kimball , Jagabandhu Das , Wan Fang Lau , Steven E. Hall , Wen-Ching Han
IPC分类号： A61K38/00 , C07D207/08 , C07D207/09 , C07D211/60 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07K5/06 , C07K5/062 , C07K5/065 , C07K5/068 , C07K5/072 , C07K5/078 , C07K5/083 , C07K5/093 , A61K31/445 , A61K31/40 , C07D211/28
CPC分类号： C07D207/08 , C07D207/09 , C07D211/60 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07K5/06026 , C07K5/06043 , C07K5/0606 , C07K5/06069 , C07K5/06078 , C07K5/06086 , C07K5/06104 , C07K5/06139 , C07K5/0806 , C07K5/081 , C07K5/0819 , A61K38/00
摘要： Heterocyclic thrombin inhibitors are provided which have the structure ##STR1## wherein n, R, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, G, G.sub.x, R.sup.6', Ra, Xa, R.sup.6, Rb, R.sub.3, p, Q, A and R.sup.4 are as defined herein.
摘要翻译：其中n，R，R 1，R 2，R 3，G，G x，R 6'，R a，X a，R 6，R b，R b，R c， R3，p，Q，A和R4如本文所定义。

3. 发明授权

US5741792A Heterocyclic thrombin inhibitors 失效
公开(公告)号：US5741792A
公开(公告)日：1998-04-21
申请号：US555560
申请日：1995-11-08
申请人： Spencer D. Kimball , Jagabandhu Das , Wan Fang Lau , Steven E. Hall , Wen-Ching Han
发明人： Spencer D. Kimball , Jagabandhu Das , Wan Fang Lau , Steven E. Hall , Wen-Ching Han
IPC分类号： A61K38/00 , C07D207/08 , C07D207/09 , C07D211/60 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07K5/06 , C07K5/062 , C07K5/065 , C07K5/068 , C07K5/072 , C07K5/078 , C07K5/083 , C07K5/093 , A61K31/535 , A61K31/495 , A61K31/54 , C07D413/12 , C07D417/12
CPC分类号： C07D207/08 , C07D207/09 , C07D211/60 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07K5/06026 , C07K5/06043 , C07K5/0606 , C07K5/06069 , C07K5/06078 , C07K5/06086 , C07K5/06104 , C07K5/06139 , C07K5/0806 , C07K5/081 , C07K5/0819 , A61K38/00
摘要： Heterocyclic thrombin inhibitors are provided which have the structure ##STR1## wherein n, R, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, G, G.sub.x, R.sup.6 ', Ra, Xa, R.sup.6, Rb, R.sub.3, p, Q, A and R.sup.4 are as defined herein.

4. 发明授权

US5827868A Prostaglandin analogs 失效
标题翻译：前列腺素类似物
公开(公告)号：US5827868A
公开(公告)日：1998-10-27
申请号：US772830
申请日：1991-10-07
申请人： Raj N. Misra , Jagabandhu Das , Steven E. Hall , Wen-Ching Han , Philip M. Sher , Philip D. Stein
发明人： Raj N. Misra , Jagabandhu Das , Steven E. Hall , Wen-Ching Han , Philip M. Sher , Philip D. Stein
IPC分类号： A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/557 , A61P7/02 , A61P9/04 , A61P11/00 , C07D233/90 , C07D263/32 , C07D263/34 , C07D413/04 , A01K31/42
CPC分类号： C07D263/34 , C07D233/90 , C07D413/04 , Y02P20/582
摘要： Thromboxane receptor antagonist activity is exhibited by compounds of the formula ##STR1## wherein: V is --(CH.sub.2).sub.m --, --O--, or ##STR2## but if V is --O--or ##STR3## R.sup.3 and R.sup.4 must complete an aromatic ring; W is --(CH.sub.2).sub.2 --, --CH.dbd.CH-- or phenylene; X is a single bond, --CH.dbd.CH--, --(CH.sub.2).sub.n --, or --O--(CH.sub.2).sub.n --; or X is branched alkylene or --O--branched alkylene wherein W is linked to Y through a chain n carbon atoms long; Y is --CO.sub.2 H, --CO.sub.2 alkyl, --CO.sub.2 alkali metal, --CH.sub.2 OH, --CONHSO.sub.2 R.sup.5, --CONHR.sup.6, or --CH.sub.2 -5-tetrazolyl; Z is O or NH; R.sup.3 and R.sup.4 are each independently hydrogen or alkyl or R.sup.3 and R.sup.4 together complete a ring optionally substituted through a ring carbon with a halo, lower alkyl, phenyl, halo (lower alkyl), halophenyl, oxo or hydroxyl group; and the remaining symbols are as defined in the specification.
摘要翻译：血栓烷受体拮抗剂活性由下式化合物显示：其中：V是 - （CH 2）m - ，-O-或，但是如果V是-O-或R 3，R 3和R 4必须完成芳环; W是 - （CH 2）2 - ， - CH = CH-或亚苯基; X是单键，-CH = CH - ， - （CH 2）n - 或-O-（CH 2）n - 或X是支链亚烷基或-O-支链亚烷基，其中W通过链n个碳原子长连接到Y; Y是-CO 2 H，-CO 2烷基，-CO 2碱金属，-CH 2 OH，-CONHSO 2 R 5，-CONHR 6或-CH 2 5-四唑基; Z是O或NH; R 3和R 4各自独立地为氢或烷基，或者R 3和R 4一起形成任选被环碳取代的环，其中卤素，低级烷基，苯基，卤代（低级烷基），卤代苯基，氧代或羟基; 其余符号如说明书中所定义。

5. 发明授权

US5583146A Heterocyclic thrombin inhibitors 失效
标题翻译：杂环凝血酶抑制剂
公开(公告)号：US5583146A
公开(公告)日：1996-12-10
申请号：US373334
申请日：1995-01-17
申请人： Spencer D. Kimball , Jagabandhu Das , Wan F. Lau , Steven E. Hall , Wen-Ching Han
发明人： Spencer D. Kimball , Jagabandhu Das , Wan F. Lau , Steven E. Hall , Wen-Ching Han
IPC分类号： A61K38/00 , C07D207/08 , C07D207/09 , C07D211/60 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07K5/06 , C07K5/062 , C07K5/065 , C07K5/068 , C07K5/072 , C07K5/078 , C07K5/083 , C07K5/093 , A61K31/445 , A61K31/40 , C07D211/28
CPC分类号： C07D207/08 , C07D207/09 , C07D211/60 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07K5/06026 , C07K5/06043 , C07K5/0606 , C07K5/06069 , C07K5/06078 , C07K5/06086 , C07K5/06104 , C07K5/06139 , C07K5/0806 , C07K5/081 , C07K5/0819 , A61K38/00
摘要： Heterocyclic thrombin inhibitors are provided which have the structure ##STR1## wherein n, R, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, G, G.sub.x, R.sup.6', Ra, Xa, R.sup.6, Rb, R.sub.3, p, Q, A and R.sup.4 are as defined herein.
摘要翻译：提供具有以下结构的杂环凝血酶抑制剂：其中n，R，R1，R2，R3，G，Gx，R6'，Ra，Xa，R6，Rb的结构，R3，p，Q，A和R4如本文所定义。

6. 发明授权

US5371091A Heteroaromatic amine thrombin inhibitors 失效
标题翻译：杂芳胺凝血酶抑制剂
公开(公告)号：US5371091A
公开(公告)日：1994-12-06
申请号：US76224
申请日：1993-06-14
申请人： Raj N. Misra , Steven E. Hall
发明人： Raj N. Misra , Steven E. Hall
IPC分类号： C07D213/38 , C07D213/74 , C07D237/20 , C07D239/42 , C07D241/20 , C07D401/12 , A61K31/445 , A61K31/415 , A61K31/42 , C07D215/14
CPC分类号： C07D213/74 , C07D213/38 , C07D237/20 , C07D239/42 , C07D241/20 , C07D401/12
摘要： Sulfonamide thrombin inhibitors are provided which have the structure ##STR1## including all stereoisomers thereof, wherein n is 1, 2 or 3; m is 0, 1 or 2; R.sup.1 and R.sup.2 are independently H, lower alkyl, cycloalkyl, aryl, heteroaryl or heteroaryl-alkyl, or R.sup.1 and R.sup.2 can be taken together with the N atom to which they are attached to form a 4- to 8-membered ring; R.sup.3 is monocyclic heteroaryl; and R.sup.4 is alkyl, cycloalkyl, aryl, heteroaryl, quinolinyl or tetrahydroquinolinyl, and pharmaceutically acceptable salts thereof.
摘要翻译：提供磺酰胺凝血酶抑制剂，其具有包括其所有立体异构体的结构，其中n为1,2或3; m为0,1或2; R 1和R 2独立地为H，低级烷基，环烷基，芳基，杂芳基或杂芳基 - 烷基，或者R 1和R 2可以与它们所连接的N原子一起形成4-至8-元环; R3是单环杂芳基; 和R4是烷基，环烷基，芳基，杂芳基，喹啉基或四氢喹啉基，及其药学上可接受的盐。

7. 发明授权

US4656185A 7-oxabicycloheptane substituted aminoalkyl amide prostaglandin analogs 失效
标题翻译： 7-氧杂双环庚烷取代的氨基烷基酰胺前列腺素类似物
公开(公告)号：US4656185A
公开(公告)日：1987-04-07
申请号：US804729
申请日：1985-12-05
申请人： Steven E. Hall , Masami Nakane
发明人： Steven E. Hall , Masami Nakane
IPC分类号： A61K31/557 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P11/08 , C07D493/08 , C07D405/14
CPC分类号： C07D493/08
摘要： 7-Oxabicycloheptane substituted diacid diamide prostaglandin analogs are provided having the structural formula ##STR1## wherein m is 0 to 4; A is --CH.dbd.CH-- or --CH.sub.2 --CH.sub.2 --; n is 1 to 5; R is CO.sub.2 H, CO.sub.2 alkyl, CO.sub.2 alkali metal, CO.sub.2 polyhydroxyamine salt, --CH.sub.2 OH ##STR2## wherein R.sup.4 and R.sup.5 are the same or different and are H, lower alkyl, hydroxy, lower alkoxy or aryl, at least one of R.sup.4 and R.sup.5 being other than hydroxy and lower alkoxy; p is 1 to 4; R.sup.1 is H or lower alkyl; q is 1 to 12; R.sup.2 and R.sup.3 are the same or different and are H, lower alkly, lower alkenyl, lower alkynyl, aryl, arylalkyl, lower alkoxy, aralkyloxy, cycloalkyl or cycloalkylalkyl.The compounds are cardiovascular agents useful, for example, in the treatment of thrombotic disease.
摘要翻译：提供7-氧杂双环庚烷取代的二酸二酰胺前列腺素类似物，其结构式为：其中m为0至4; A是-CH = CH-或-CH 2 -CH 2 - ; n为1至5; R为CO 2 H，CO 2烷基，CO 2碱金属，CO 2多羟基胺盐，-CH 2 OH其中R 4和R 5相同或不同，为H，低级烷基，羟基，低级烷氧基或芳基，R 4和R 5中的至少一个为羟基和低级烷氧基; p为1〜4; R1是H或低级烷基; q为1〜12; R2和R3相同或不同，为H，低级烷基，低级烯基，低级炔基，芳基，芳烷基，低级烷氧基，芳烷氧基，环烷基或环烷基烷基。这些化合物是可用于例如治疗血栓形成疾病的心血管药。

8. 发明授权

US4626548A 7-oxabicycloheptane substituted prostaglandin compounds useful in the treatment of thrombotic disease 失效
标题翻译：用于治疗血栓性疾病的7-氧杂双环庚烷取代的前列腺素化合物
公开(公告)号：US4626548A
公开(公告)日：1986-12-02
申请号：US767312
申请日：1985-08-19
申请人： Steven E. Hall
发明人： Steven E. Hall
IPC分类号： C07D493/08 , A61K31/34 , C07D307/00
CPC分类号： C07D493/08
摘要： 7-Oxabicycloheptane substituted prostaglandin alcohols are provided having the structural formula ##STR1## wherein A is --CH.dbd.CH-- or (CH.sub.2).sub.2 ; m is 1 to 5; Q is --CH.dbd.CH-- or (CH.sub.2).sub.2 ; R is H, alkali metal or alkyl; and R.sup.2 is ##STR2## wherein R.sup.3 is H or lower alkyl and R.sup.4 is H or I and including all steroisomers thereof.The compounds are cardiovascular agents useful, for example, in the treatment of thrombotic disease.
摘要翻译：提供具有结构式为“IMAGE”的7-氧杂二环庚烷取代的前列腺素醇，其中A为-CH = CH-或（CH 2）2; m为1〜5; Q是-CH = CH-或（CH 2）2; R是H，碱金属或烷基; 并且R 2是其中R 3是H或低级烷基且R 4是H或I并且包括其所有立体异构体。这些化合物是可用于例如治疗血栓形成疾病的心血管药。

9. 发明授权

US4560698A 7-Oxabicycloheptane substituted thio prostaglandin analogs and their use in the treatment in thrombolytic disease 失效
标题翻译： 7-氧杂双环庚烷取代的硫代前列腺素类似物及其在溶栓性疾病治疗中的应用
公开(公告)号：US4560698A
公开(公告)日：1985-12-24
申请号：US617201
申请日：1984-06-04
申请人： Steven E. Hall , Martin F. Haslanger
发明人： Steven E. Hall , Martin F. Haslanger
IPC分类号： A61K31/34 , A61P7/02 , A61P29/00 , C07D493/08 , C07D307/00
CPC分类号： C07D493/08
摘要： 7-Oxabicycloheptane substituted thio prostaglandin analogs are provided having the structural formula ##STR1## wherein p is 0 to 4; A is CH.dbd.CH, (CH.sub.2).sub.2, or a single bond; m is 0 to 8; R is H, lower alkyl, alkali metal or tris(hydroxymethyl)aminomethane; n is 1 to 4; n' is 0, 1 or 2; q is 1 to 12; X is ##STR2## wherein R.sup.2 and R.sup.3 may be the same or different and are H or lower alkyl; t is 0 to 5; and R.sup.1 is H, lower alkyl, aryl, aralkyl, cycloalkyl or cycloalkylalkyl, and including all stereoisomers thereof.The compounds are cardiovascular agents and antiinflammatory agents useful, for example, in the treatment of thrombolytic disease, inflammation and pain.
摘要翻译：提供7-氧杂双环庚烷取代的硫代前列腺素类似物，其结构式为：其中p为0至4; A是CH = CH，（CH 2）2或单键; m为0〜8; R为H，低级烷基，碱金属或三（羟甲基）氨基甲烷; n为1〜4; n'为0,1或2; q为1〜12; X为，其中R2和R3可以相同或不同，为H或低级烷基; t为0〜5; 且R 1为H，低级烷基，芳基，芳烷基，环烷基或环烷基烷基，并且包括其所有立体异构体。所述化合物是可用于例如治疗溶栓性疾病，炎症和疼痛的心血管药物和抗炎剂。

10. 发明授权

US4542157A 7-Oxabicycloheptane substituted oxa prostaglandin analogs and their use in the treatment of thrombolytic disease 失效
标题翻译： 7-氧杂双环庚烷取代的oxa前列腺素类似物及其在治疗溶栓性疾病中的应用
公开(公告)号：US4542157A
公开(公告)日：1985-09-17
申请号：US604717
申请日：1984-04-27
申请人： Steven E. Hall , Martin F. Haslanger
发明人： Steven E. Hall , Martin F. Haslanger
IPC分类号： A61K31/34 , A61P9/00 , A61P25/04 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D493/08 , A61K31/557 , C07D307/00
CPC分类号： C07D493/08
摘要： 7-Oxabicycloheptane substituted oxo prostaglandin analogs are provided having the structural formula ##STR1## wherein R is hydrogen, lower alkyl, alkali metal or tris(hydroxymethyl)aminomethane, R.sup.1 is hydrogen, lower alkyl, aryl, aralkyl, cycloalkyl or cycloalkylalkyl, A is --CH.dbd.CH-- or --(CH.sub.2).sub.2 --, y is 0 to 4, m is 0 to 8, and n is 1 to 4, p is 1 to 12 and q is 0 to 5, and including all stereoisomers thereof.The compounds are antiinflammatory agents useful, for example, in the treatment of inflammatory diseases and analgesic agents as well as cardiovascular agents useful, for example, in the treatment of thrombolytic disease.
摘要翻译：提供具有结构式为其中R为氢，低级烷基，碱金属或三（羟甲基）氨基甲烷，R 1为氢，低级烷基，芳基，芳烷基，环烷基或环烷基烷基的结构式的7-氧杂双环庚烷取代的氧代前列腺素类似物，A为 -CH = CH-或 - （CH 2）2 - ，y为0〜4，m为0〜8，n为1〜4，p为1〜12，q为0〜5，包括其全部立体异构体。所述化合物是可用于例如治疗炎性疾病和止痛剂以及可用于治疗溶栓性疾病的心血管药物的抗炎药。

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