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    • 8. 发明专利
    • COMPUESTO DE AMIDA Y SU USO MEDICINAL
    • AR086156A1
    • 2013-11-20
    • ARP120101498
    • 2012-04-27
    • JAPAN TOBACCO INC
    • MAEBA TAKAKIMAEDA KATSUYAKOTOKU MASAYUKIHIRATA KAZUYUKISEKI NORIYOSHIYAMANAKA HIROSHISAKAI TAKAYUKIHIRASHIMA SHINTAROOBIKA SHINGOSHIOZAKI MAKOTOYOKOTA MASAHIRO
    • C07D261/08A61K31/415A61K31/4192A61K31/42A61P37/00C07D249/04C07D413/06
    • Composiciones farmacéuticas.Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) caracterizado porque el resto de formulas (2) es seleccionado de las fórmulas (3) ó (4); Ra es (I) grupo alquilo C5-12 que puede estar sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo A o (II) grupo de formula (5) en donde Ya es (i) enlace simple o (ii) grupo alquileno C1-6; resto cíclico U es (i) grupo cicloalquilo C3-7 que puede estar sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo A, (ii) grupo cicloalquilo C5-11 espirocíclico que puede estar sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo A o (iii) grupo arilo C6-10 que puede estar sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo A; Rb es un grupo seleccionado de los siguientes (i) a (iii): (i) grupo alquilo C1-3 que puede estar sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo A, (ii) grupo alquenilo C2-3 que puede estar sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo A, (iii) grupo cicloalquilo C3-7 que puede estar sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo A; Rc es (i) átomo de hidrógeno o (ii) grupo alquilo C1-6; Yc es un grupo seleccionado de los siguientes (i) a (vii): (i) enlace simple, (ii) grupo alquileno C1-6 que puede estar sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo A, (iii) -NRC1-, en donde RC1 es átomo de hidrógeno o grupo alquilo C1-6, (iv) -O-, (v) grupo cicloalquileno C3-10 que puede estar sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo A, (vi) grupo arileno C6-10 que puede estar sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo A, (vii) grupo heteroaromático monocíclico que puede estar sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo A en donde el anillo heteroaromático monocíclico consiste en átomos de carbono y 1 a 4 heteroátomos iguales o diferentes seleccionados de átomo de nitrógeno, átomo de oxígeno y átomo de azufre y es de 3 a 7 miembros; Yd1 es (i) enlace simple o (ii) grupo alquileno C1-6 que puede estar sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo A; o de modo alternativo, tanto Yc como Yd1 pueden ser metino y pueden estar ligados entre sí de forma directa o por medio de grupo alquileno C1-4 forman anillo cicloalquilo C3-7; Yd2 es (i) enlace simple o (ii) grupo alquileno C1-6; Rd1, Rd2, Rd3, Rd4 y Rd5 son un grupo igual o diferente seleccionado de los siguientes (i) a (vii); (i) átomo de hidrógeno, (ii) átomo de halógeno, (ii) grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo A, (iv) -ORd10 en donde Rd10 es átomo de hidrógeno o grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo A, (v) -COORd11 en donde Rd11 es átomo de hidrógeno o grupo alquilo C1-6, (vi) grupo cicloalquilo C3-7 que puede estar sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo A, (vii) grupo ciano, o de modo alternativo, Rd1 y Rd2 o Rd2 y Rd3 se pueden tomar juntos para formar anillo arilo C6-10 fusionado con el anillo benceno al que están todos unidos, en donde el anillo arilo C6-10 puede estar sustituido con 1 a 4 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo A; Re es (i) átomo de hidrógeno o (ii) grupo alquilo C1-3, o de modo alternativo, Re, Rd1 o Re y Rd5 se pueden tomar juntos para formar alquileno C1-4; nc1 es un número entero seleccionado de 0 ó 1 a 4, nc2 es un número entero seleccionado de 0 ó 1 a 3, nd es un número entero seleccionado de 0 ó 1 a 3; grupo A es (a) grupo alquilo C1-6, (b) átomo de halógeno y (c) -ORA1 en donde RA1 es átomo de hidrógeno o grupo alquilo C1-6; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.