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1. 发明专利

MX355164B DERIVADOS DE 3,4-DIHIDRO-2H-PIRIDO[1,2-A]PIRAZIN-1,6-DIONA SUSTITUIDOS UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER (INTER ALIA). 未知
公开(公告)号：MX355164B
公开(公告)日：2018-04-06
申请号：MX2014013957
申请日：2013-05-16
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICALS INC
发明人： VAN ROOSBROECK YVES EMIEL MARIA , ROMBOUTS FREDERIK JAN RITA , TRABANCO-SUÁREZ ANDRÉS AVELINO , ALONSO DE DIEGO SERGIO-ALVAR , GIJSEN HENRICUS JACOBUS MARIA , MACDONALD GREGOR JAMES , BISCHOFF FRANCOIS PAUL , VELTER ADRIANA INGRID
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/5513 , A61P25/28
摘要： La presente invención se refiere a novedosos derivados de 3,4-dihidro-2H-pirido[1,2-a]pirazin-1,6-diona sustituidos de Fórmula (I) (ver Fórmula) donde R1, R2, R3, R4, R5, Z y X tienen el significado definido en las reivindicaciones; los compuestos de acuerdo con la presente invención son útiles como moduladores de la gamma-secretasa; la invención también se refiere a procesos para preparar tales compuestos novedosos, a composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos como principio activo, así como al uso de dichos compuestos como un medicamento.

2. 发明专利

AU2013261023B2 Substituted 3, 4 - dihydro - 2H - pyrido [1, 2 -a] pyrazine - 1, 6 - dione derivatives useful for the treatment of (inter alia) Alzheimer's disease 未知
公开(公告)号：AU2013261023B2
公开(公告)日：2016-11-24
申请号：AU2013261023
申请日：2013-05-16
申请人： CELLZOME LTD , JANSSEN PHARMACEUTICALS INC
发明人： ROMBOUTS FREDERIK JAN RITA , TRABANCO-SUAREZ ANDRES AVELINO , GIJSEN HENRICUS JACOBUS MARIA , MACDONALD GREGOR JAMES , BISCHOFF FRANCOIS PAUL , ALONSO-DE DIEGO SERGIO-ALVAR , VELTER ADRIANA INGRID , VAN ROOSBROECK YVES EMIEL MARIA
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/5513 , A61P25/28
摘要： The present invention is concerned with novel substituted 3,4-dihydro-2H-pyrido[1,2- a]pyrazine-1,6-dione derivatives of Formula (I) wherein R

3. 发明专利

AU2013261023A1 Substituted 3, 4 - dihydro - 2H - pyrido [1, 2 -a] pyrazine - 1, 6 - dione derivatives useful for the treatment of (inter alia) Alzheimer's disease 未知
公开(公告)号：AU2013261023A1
公开(公告)日：2014-10-30
申请号：AU2013261023
申请日：2013-05-16
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICALS INC , CELLZOME LTD
发明人： ROMBOUTS FREDERIK JAN RITA , TRABANCO-SUAREZ ANDRES AVELINO , GIJSEN HENRICUS JACOBUS MARIA , MACDONALD GREGOR JAMES , BISCHOFF FRANCOIS PAUL , ALONSO-DE DIEGO SERGIO-ALVAR , VELTER ADRIANA INGRID , VAN ROOSBROECK YVES EMIEL MARIA
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/5513 , A61P25/28
摘要： The present invention is concerned with novel substituted 3,4-dihydro-2H-pyrido[1,2- a]pyrazine-1,6-dione derivatives of Formula (I) wherein R

4. 发明专利

CA2870347C SUBSTITUTED 3, 4 - DIHYDRO - 2H - PYRIDO [1, 2 -A] PYRAZINE - 1, 6 - DIONE DERIVATIVES USEFUL FOR THE TREATMENT OF (INTER ALIA) ALZHEIMER'S DISEASE 未知
公开(公告)号：CA2870347C
公开(公告)日：2020-08-04
申请号：CA2870347
申请日：2013-05-16
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICALS INC , CELLZOME LTD
发明人： ROMBOUTS FREDERIK JAN RITA , TRABANCO-SUAREZ ANDRES AVELINO , GIJSEN HENRICUS JACOBUS MARIA , MACDONALD GREGOR JAMES , BISCHOFF FRANCOIS PAUL , ALONSO-DE DIEGO SERGIO-ALVAR , VELTER ADRIANA INGRID , VAN ROOSBROECK YVES EMIEL MARIA
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/5513 , A61P25/28
摘要： The present invention is concerned with novel substituted 3,4-dihydro-2H-pyrido[1,2- a]pyrazine-1,6-dione derivatives of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, Z and X have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as gamma secretase modulators. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

5. 发明专利

EA027242B1 ЗАМЕЩЕННЫЕ 3,4-ДИГИДРО-2H-ПИРИДО[1,2-a]ПИРАЗИН-1,6-ДИОНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ПРИМЕНИМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ (В ТОМ ЧИСЛЕ) БОЛЕЗНИ АЛЬЦГЕЙМЕРА 未知
公开(公告)号：EA027242B1
公开(公告)日：2017-07-31
申请号：EA201492112
申请日：2013-05-16
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICALS INC , CELLZOME LTD
发明人： ROMBOUTS FREDERIK JAN RITA , TRABANCO-SUAREZ ANDRES AVELINO , GIJSEN HENRICUS JACOBUS MARIA , MACDONALD GREGOR JAMES , BISCHOFF FRANCOIS PAUL , ALONSO-DE DIEGO SERGIO-ALVAR , VELTER ADRIANA INGRID , VAN ROOSBROECK YVES EMIEL MARIA
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/5513 , A61P25/28
摘要： Изобретениеотноситсяк новымзамещенным 3,4-дигидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-1,6-дионовымпроизводнымформулы (I)где R, R, R, R, R, Z и X имеютзначение, определенноев формулеизобретения. Соединенияв соответствиис изобретениемприменимыв качествемодуляторовгамма-секретазы. Изобретение, крометого, относитсяк способамполучениятакихновыхсоединений, кфармацевтическимкомпозициям, содержащимуказанныесоединенияв качествеактивногоингредиента, атакжек применениюуказанныхсоединенийв качествелекарственногопрепарата.

6. 发明专利

ES2585009T3 Derivados de 3,4-dihidro-2H-pirido[1,2-a]pirazina-1,6-diona sustituidos útiles para el tratamiento de (inter alia) enfermedad de Alzheimer 未知
公开(公告)号：ES2585009T3
公开(公告)日：2016-10-03
申请号：ES13730364
申请日：2013-05-16
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICALS INC , CELLZOME LTD
发明人： ROMBOUTS FREDERIK JAN RITA , TRABANCO-SUAREZ ANDRÉS AVELINO , GIJSEN HENRICUS JACOBUS MARIA , MACDONALD GREGOR JAMES , BISCHOFF FRANÇOIS PAUL , ALONSO-DE DIEGO SERGIO-ALVAR , VELTER ADRIANA INGRID , VAN ROOSBROECK YVES EMIEL MARIA
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/5513 , A61P25/28
摘要： Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o Ar; con la condición, sin embargo, de que R1 sea alquilo C1-4 o Ar cuando L es un enlace covalente; R2 es hidrógeno, fenilo, cicloalquilo C3-10 7, tetrahidro-2H-piranilo, tetrahidro-2H-tiopiranilo, piperidinilo, o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, hidroxilo, alquil C1-4oxi y NR7R8; Z es metileno o 1,2-etanodiilo, en el que metileno o 1,2-etanodiilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes alquilo C1-4; L es un enlace covalente, -(CH2)m-n-Y-(CH2)n-, 1,2-ciclopropanodiilo, alcanodiilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en tetrahidro-2H-piranilo, fenilo y alquil C1-4oxialquilo C1-4, o alcanodiilo C1-6 en el que dos átomos geminales de hidrógeno están remplazados por alcanodiilo C2-6; m representa 3, 4, 5, 6 o 7; n representa 1, 2 o 3; Y es NH; Ar es un sistema de anillo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, indolilo, oxazolilo, benzo[b]tienilo, 1,3- benzodioxolilo, 1,4-benzodioxanilo, 3,4-dihidro-2H-1,5-benzodioxepinilo, piridilo, indanilo, 1,2,3,4-tetrahidro-1- naftalenilo, y naftalenilo; en el que dicho sistema de anillo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, Ar2, R0, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, alquil C1-4oxi y cicloalquilo C3-7, y alquil C1-4oxi opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo y cicloalquilo C3-7; Ar2 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo y alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; R3 es hidrógeno, halo o alquilo C1-4; R4 es hidrógeno, halo o alquilo C1-4; R5 es hidrógeno o alquilo C1-4; X es CR6 o N; R6 es hidrógeno o alquilo C1-4; R7 es hidrógeno o alquilo C1-4; R8 es hidrógeno o alquilo C1-4; R0 es un sistema de anillo seleccionado del grupo que consiste en piperidinilo, morfolinilo, cicloalquilo C3-7, pirazolilo y pirrolidinilo; en el que dicho sistema de anillo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos halo; o una sal de adición farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.

7. 发明专利

NZ702611A Substituted 3, 4 - dihydro - 2h - pyrido [1, 2 -a] pyrazine - 1, 6 - dione derivatives useful for the treatment of (inter alia) alzheimer’s disease 未知
公开(公告)号：NZ702611A
公开(公告)日：2016-10-28
申请号：NZ70261113
申请日：2013-05-16
申请人： CELLZOME LTD , JANSSEN PHARMACEUTICALS INC
发明人： TRABANCO-SUÁREZ ANDRÉS AVELINO , MACDONALD GREGOR JAMES , GIJSEN HENRICUS JACOBUS MARIA , ROMBOUTS FREDERIK JAN RITA , BISCHOFF FRANÇOIS PAUL , ALONSO-DE DIEGO SERGIO-ALVAR , VELTER ADRIANA INGRID , VAN ROOSBROECK YVES EMIEL MARIA
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/5513 , A61P25/28
摘要： The present invention is concerned with novel substituted 3,4-dihydro-2H-pyrido[1,2- a]pyrazine-1,6-dione derivatives of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, Z and X have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as gamma secretase modulators. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

8. 发明专利

SG11201407051XA SUBSTITUTED 3, 4 - DIHYDRO - 2H - PYRIDO [1, 2 -A] PYRAZINE - 1, 6 - DIONE DERIVATIVES USEFUL FOR THE TREATMENT OF (INTER ALIA) ALZHEIMER'S DISEASE 未知
公开(公告)号：SG11201407051XA
公开(公告)日：2014-11-27
申请号：SG11201407051X
申请日：2013-05-16
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICALS INC , CELLZOME LTD
发明人： GIJSEN HENRICUS JACOBUS MARIA , MACDONALD GREGOR JAMES , BISCHOFF FRANÇOIS PAUL , ROMBOUTS FREDERIK JAN RITA , VELTER ADRIANA INGRID , VAN ROOSBROECK YVES EMIEL MARIA , TRABANCO-SUÁREZ ANDRÉS AVELINO , ALONSO-DE DIEGO SERGIO-ALVAR
IPC分类号： A61K31/4985 , A61K31/5513 , A61P25/28 , C07D471/04
摘要： The present invention is concerned with novel substituted 3,4-dihydro-2H-pyrido[1,2- a]pyrazine-1,6-dione derivatives of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, Z and X have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as gamma secretase modulators. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

9. 发明专利

CA2870347A1 SUBSTITUTED 3, 4 - DIHYDRO - 2H - PYRIDO [1, 2 -A] PYRAZINE - 1, 6 - DIONE DERIVATIVES USEFUL FOR THE TREATMENT OF (INTER ALIA) ALZHEIMER'S DISEASE 未知
公开(公告)号：CA2870347A1
公开(公告)日：2013-11-21
申请号：CA2870347
申请日：2013-05-16
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICALS INC , CELLZOME LTD
发明人： ROMBOUTS FREDERIK JAN RITA , TRABANCO-SUAREZ ANDRES AVELINO , GIJSEN HENRICUS JACOBUS MARIA , MACDONALD GREGOR JAMES , BISCHOFF FRANCOIS PAUL , ALONSO-DE DIEGO SERGIO-ALVAR , VELTER ADRIANA INGRID , VAN ROOSBROECK YVES EMIEL MARIA
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/5513 , A61P25/28
摘要： The present invention is concerned with novel substituted 3,4-dihydro-2H-pyrido[1,2- a]pyrazine-1,6-dione derivatives of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, Z and X have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as gamma secretase modulators. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

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