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    • 2. 发明专利
    • Procesos para la preparación de compuestos útiles como inhibidores del SGLT
    • ES2854598T3
    • 2021-09-22
    • ES12156035
    • 2009-10-15
    • JANSSEN PHARMACEUTICA NVMITSUBISHI TANABE PHARMA CORP
    • FILLIERS WALTER FERDINAND MARIANIESTE PATRICK HUBERT JHATSUDA MASANORIYOSHINAGA MASAHIKOYADA MITSUHIROTELEHA CHRISTOPHERBROECKX RUDY LAURENT MARIA
    • C07D309/10C07C1/00C07D333/12C07D409/10C07H7/04C07H13/04
    • Un proceso para la preparación de compuestos de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde el Anillo A y el Anillo B son uno de los siguientes: (1) El anillo A es un anillo heterocíclico monocíclico insaturado opcionalmente sustituido, y el anillo B es un anillo heterocíclico monocíclico insaturado opcionalmente sustituido, un anillo heterobicíclico fusionado insaturado opcionalmente sustituido o un anillo de benceno opcionalmente sustituido; o (2) el Anillo A es un anillo de benceno opcionalmente sustituido, y el Anillo B es un anillo heterocíclico monocíclico insaturado opcionalmente sustituido, o un anillo heterobicíclico fusionado insaturado opcionalmente sustituido en el que Y está unido al anillo heterocíclico del anillo heterobicíclico fusionado; o (3) El Anillo A es un anillo heterobicíclico fusionado insaturado opcionalmente sustituido, en donde la fracción de azúcar X­(azúcar) y la fracción ­Y­(Anillo B) están ambas en el mismo anillo heterocíclico del anillo heterobicíclico fusionado, y el Anillo B es un anillo heterocíclico monocíclico insaturado opcionalmente sustituido, un anillo heterobicíclico fusionado insaturado opcionalmente sustituido o un anillo de benceno opcionalmente sustituido; X es un átomo de carbono; Y es ­(CH2)n ­; en donde n es 1 o 2; con la condición de que en el Anillo A, X sea parte de un enlace insaturado; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo; que comprende **(Ver fórmula)** 0 hacer reaccionar un compuesto de fórmula (X) en la que Q0 es bromo o yodo con un complejo de di(alquil C1­ 4)magnesio con cloruro de litio o un complejo de cloruro de alquil C1­4 magnesio con cloruro de litio o un complejo de bromuro de alquil C1­4 magnesio con cloruro de litio; en un disolvente orgánico o una mezcla de los mismos; a una temperatura en el intervalo de temperatura ambiente a ­78º C; para producir el compuesto correspondiente de fórmula (XI), en el que Q1 es el MgCl o MgBr correspondiente; **(Ver fórmula)** hacer reaccionar el compuesto de fórmula (XI) con un compuesto de fórmula (XII), en donde Z es un grupo protector de oxígeno seleccionado del grupo que consiste en acetilo y pivaloílo; en un disolvente orgánico o una mezcla de los mismos; a una temperatura en el intervalo de temperatura ambiente a ­78º C; para producir el compuesto correspondiente de fórmula (XIII); **(Ver fórmula)** hacer reaccionar el compuesto de fórmula (XIII) con un ácido de Lewis; en presencia de un trialquilsilano; en un disolvente orgánico o una mezcla de los mismos; a una temperatura en el intervalo de 0º C a reflujo; para producir el compuesto correspondiente de fórmula (XIV); **(Ver fórmula)** desproteger el compuesto de fórmula (XIV); para producir el compuesto correspondiente de fórmula (I).