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1. 发明申请

WO2006099060A3 PROCESS FOR THE PREPARATION OF OPIOID MODULATORS 审中-公开
标题翻译：制备阿片类调节剂的方法
公开(公告)号：WO2006099060A3
公开(公告)日：2006-11-02
申请号：PCT/US2006008450
申请日：2006-03-06
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV , CHAOZHONG CAI , HE WEI
发明人： CHAOZHONG CAI , HE WEI
IPC分类号： C07D211/60 , C07D217/26 , C07D401/04 , C07D413/04
CPC分类号： C07D233/64 , C07D233/61 , C07D401/04
摘要： The present invention is directed to novel processes for the preparation of opioid modulators (agonists and antagonists) and intermediates in their synthesis. The opioid modulators are useful for the treatment and prevention of as pain and gastrointestinal disorders.
摘要翻译：本发明涉及在其合成中制备阿片样物质调节剂（激动剂和拮抗剂）和中间体的新方法。阿片样物质调节剂可用于治疗和预防疼痛和胃肠道疾病。

2. 发明申请

US20180325870A1 NOVEL COMPOUNDS AS OPIOID RECEPTOR MODULATORS 审中-公开
公开(公告)号：US20180325870A1
公开(公告)日：2018-11-15
申请号：US15616358
申请日：2017-06-07
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： HENRY J. BRESLIN , CHAOZHONG CAI , WEI HE , ROBERT W. KAVASH
IPC分类号： A61K31/4164 , A61K9/28 , A61K9/20 , C07D275/06 , A61K31/4174 , C07D233/64
CPC分类号： A61K31/4164 , A61K9/20 , A61K9/2806 , A61K31/4174 , C07D233/64 , C07D275/06
摘要： The present invention is directed to novel opioid receptor modulators of Formula (I). The invention further relates to methods for preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing them, and their use in the treatment of disorders that may be ameliorated or treated by the modulation of opioid receptors.

3. 发明申请

US20110105520A1 PYRIMIDINE COMPOUNDS AS DELTA OPIOID RECEPTOR MODULATORS 有权
标题翻译：吡咯烷酮化合物作为三嗪类受体调节剂
公开(公告)号：US20110105520A1
公开(公告)日：2011-05-05
申请号：US12913966
申请日：2010-10-28
申请人： STEVEN J. COATS , HAIYAN BIAN , PETER J. CONNOLLY , GILLES BIGNAN , CHAOZHONG CAI , SCOTT L. DAX , BART L. DECORTE , SHU-CHEN LIN , LI LIU , MARK J. MACIELAG , PHILIP M. PITIS , YUE-MEI ZHANG , BIN ZHU , WEI HE
发明人： STEVEN J. COATS , HAIYAN BIAN , PETER J. CONNOLLY , GILLES BIGNAN , CHAOZHONG CAI , SCOTT L. DAX , BART L. DECORTE , SHU-CHEN LIN , LI LIU , MARK J. MACIELAG , PHILIP M. PITIS , YUE-MEI ZHANG , BIN ZHU , WEI HE
IPC分类号： A61K31/497 , C07D239/47 , C07D403/14 , A61K31/506 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P25/24 , A61P13/00 , A61P15/12
CPC分类号： C07D239/47 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula I as follows: wherein R1, R2, R3, and L, A, and Ra are defined herein.
摘要翻译：公开了用于治疗各种疾病，综合征，病症和障碍（包括疼痛）的化合物，组合物和方法。这样的化合物由式I表示如下：其中R1，R2，R3和L，A和Ra在本文中定义。

4. 发明专利

PT1858850E PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DE MODULADORES DE OPIOIDES 未知
公开(公告)号：PT1858850E
公开(公告)日：2015-02-24
申请号：PT06737611
申请日：2006-03-06
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： CHAOZHONG CAI , HE WEI
IPC分类号： C07D233/61 , C07D233/64 , C07D401/04

5. 发明专利

CR9437A PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE MODULADORES OPIOIDES 未知
公开(公告)号：CR9437A
公开(公告)日：2008-09-09
申请号：CR9437
申请日：2007-10-12
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： CHAOZHONG CAI , WEI HE
IPC分类号： C07D211/60 , C07D217/26 , C07D401/04 , C07D413/04

6. 发明专利

CY1116104T1 ΜΕΘΟΔΟΣ ΓΙΑ ΤΗΝ ΠΑΡΑΣΚΕΥΗ ΡΥΘΜΙΣΤΩΝ ΟΠΙΟΕΙΔΟΥΣ 未知
公开(公告)号：CY1116104T1
公开(公告)日：2017-02-08
申请号：CY151100172
申请日：2015-02-19
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： CHAOZHONG CAI , HE WEI
IPC分类号： C07D233/61 , C07D233/64 , C07D401/04
摘要： Ηπαρούσαεφεύρεσηκατευθύνεταισενέεςμεθόδουςγιατηνπαρασκευήρυθμιστώνοπιοειδούς (αγωνιστώνκαιανταγωνιστών) καιενδιαμέσωνστησύνθεσηαυτών. Ρυθμιστέςοπιοειδούςείναιχρήσιμοιγιατηθεραπείακαιπρόληψηπόνουκαιγαστρεντερικώνδιαταραχών.

7. 发明专利

HUE024912T2 Eljárás opioid modulátorok elõállítására 未知
公开(公告)号：HUE024912T2
公开(公告)日：2016-02-29
申请号：HUE06737611
申请日：2006-03-06
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： CHAOZHONG CAI , HE WEI

8. 发明专利

SI1858850T1 POSTOPEK ZA PRIPRAVO OPIOIDNIH MODULATORJEV 未知
公开(公告)号：SI1858850T1
公开(公告)日：2015-04-30
申请号：SI200631907
申请日：2006-03-06
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： CHAOZHONG CAI , HE WEI
IPC分类号： C07D233/00 , C07D401/00

9. 发明专利

ME02110B POSTUPAK ZA PRIPREMU OPIOIDNIH MODULATORA 未知
公开(公告)号：ME02110B
公开(公告)日：2015-10-20
申请号：MEP3115
申请日：2006-03-06
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： HE WEI , CHAOZHONG CAI
IPC分类号： C07D233/61 , C07D233/64 , C07D401/04

10. 发明专利

ES2535048T3 Proceso para la preparación de moduladores de opioides 未知
公开(公告)号：ES2535048T3
公开(公告)日：2015-05-04
申请号：ES06737611
申请日：2006-03-06
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： CHAOZHONG CAI , HE WEI
IPC分类号： C07D233/61 , C07D233/64 , C07D401/04
摘要： Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que**Fórmula** es arilo C6-10 o un heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en furilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, indolinilo, benzofurilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolizinilo, quinolinilo, isoquinolinilo y quinazolinilo; cada R41P está seleccionado independientemente de alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o flúor; RJ y RK están seleccionados cada uno independientemente de hidrógeno o alquilo C1-4; alternativamente, RJ y RK se toman conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclilo de cinco a siete miembros; Pg1 es un grupo protector de nitrógeno; que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula (X), en la que XP está seleccionado de CN, -CO2H, -C(O)-Cl o - C(O)-O-alquilo C1-4 y en la que YP está seleccionado de Br, Cl o I, dando el compuesto correspondiente de fórmula (XII);**Fórmula** hacer reaccionar el compuesto de fórmula (XII) con un compuesto adecuadamente sustituido de fórmula (XVIII); en presencia de catalizador de paladio; en presencia de una base orgánica o inorgánica; en un disolvente orgánico; a una temperatura superior a aproximadamente la temperatura ambiente; dando el compuesto correspondiente de fórmula (XIX);**Fórmula** hacer reaccionar el compuesto de fórmula (XIX) con hidrógeno o una fuente de hidrógeno; en presencia de un catalizador; en un disolvente; a una temperatura superior a aproximadamente la temperatura ambiente; dando el compuesto correspondiente de fórmula (XX);**Fórmula** hacer reaccionar el compuesto de fórmula (XX) con una base acuosa; en un disolvente orgánico; dando el compuesto correspondiente de fórmula (I).

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