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1. 发明专利

JP2013166759A Cold menthol receptor-1 antagonist 审中-公开
标题翻译：冷敏感受体-1拮抗剂
公开(公告)号：JP2013166759A
公开(公告)日：2013-08-29
申请号：JP2013076302
申请日：2013-04-01
申请人： Janssen Pharmaceutica Nv , ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプJanssen Pharmaceutica Naamloze Vennootschap
发明人： COLBURN RAYMOND W , DAX SCOTT L , FLORES CHRISTOPHER , MATTHEWS JAY , QIN NING , YOUNGMAN MARK A , TELEHA CHRISTOPHER , REANY LAURA
IPC分类号： A61K45/00 , A61K31/665 , A61K31/67 , A61K31/675 , A61P1/02 , A61P1/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P17/04 , A61P19/00 , A61P25/04 , A61P25/06
CPC分类号： C07F9/655354 , C07F9/5728 , C07F9/65517 , C07F9/65586 , C07F9/6561
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide new and specific compounds for treating TRPM8-mediated disorders, methods for preparing the compounds, compositions, intermediates and derivatives thereof, and to provide methods for treating the disorders.SOLUTION: There are provided TRPM8 antagonists represented by formula (I). Pharmaceutical and veterinary compositions using compounds and methods for treating pain and various other disease states or conditions using the compounds are also described.
摘要翻译：要解决的问题：提供治疗TRPM8介导的疾病的新的具体化合物，制备化合物，组合物，中间体及其衍生物的方法，以及提供治疗疾病的方法。解决方案：提供由式（一世）。还描述了使用化合物的药物和兽用组合物以及使用该化合物治疗疼痛和各种其它疾病状态或病症的方法。

2. 发明申请

WO2007134107A2 COLD MENTHOL RECEPTOR-1 ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：冷门受体-1拮抗剂
公开(公告)号：WO2007134107A2
公开(公告)日：2007-11-22
申请号：PCT/US2007068566
申请日：2007-05-09
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV , COLBURN RAYMOND W , DAX SCOTT L , FLORES CHRISTOPHER , MATTHEWS JAY , QIN NING , YOUNGMAN MARK A , TELEHA CHRISTOPHER , REANY LAURA
发明人： COLBURN RAYMOND W , DAX SCOTT L , FLORES CHRISTOPHER , MATTHEWS JAY , QIN NING , YOUNGMAN MARK A , TELEHA CHRISTOPHER , REANY LAURA
IPC分类号： C07F9/40 , A61K31/00 , C07F9/572 , C07F9/655 , C07F9/6553
CPC分类号： C07F9/655354 , C07F9/5728 , C07F9/65517 , C07F9/65586 , C07F9/6561
摘要： The invention is directed to TRPM8 antagonists of Formula (I). More specifically, the present invention relates to certain novel compounds, methods for preparing compounds, compositions, intermediates and derivatives thereof and methods for treating TRPM8-mediated disorders. Pharmaceutical and veterinary compositions and methods of treating pain and various other disease states or conditions using compounds of the invention are also described.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的TRPM8拮抗剂。更具体地说，本发明涉及某些新化合物，制备化合物，组合物，中间体及其衍生物的方法和治疗TRPM8介导的病症的方法。还描述了使用本发明化合物治疗疼痛和各种其它疾病状态或病症的药物和兽医组合物和方法。

3. 发明申请

WO2010021882A3 COLD MENTHOL RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：冷门痛受体拮抗剂
公开(公告)号：WO2010021882A3
公开(公告)日：2010-05-14
申请号：PCT/US2009053451
申请日：2009-08-11
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV , COLBURN RAYMOND W , DAX SCOTT L , FLORES CHRISTOPHER M , LUDOVICI DONALD W , XIA MINGDE , XU XIAOGING , YOUNGMAN MARK A , ZHU BIN
发明人： COLBURN RAYMOND W , DAX SCOTT L , FLORES CHRISTOPHER M , LUDOVICI DONALD W , XIA MINGDE , XU XIAOGING , YOUNGMAN MARK A , ZHU BIN
IPC分类号： C07C237/20 , A61K31/165 , A61K31/415 , A61K31/416 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61P29/00 , C07D209/40 , C07D215/38 , C07D231/56 , C07D261/14
CPC分类号： C07D217/04 , C07C237/20 , C07C2102/08 , C07C2602/08 , C07D215/38 , C07D217/02 , C07D401/12
摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein A, L, R1, R2, R4, and R5 are defined herein.
摘要翻译：公开了用于治疗各种疾病，综合征，病症和障碍（包括疼痛）的化合物，组合物和方法。这样的化合物由式（I）表示如下：其中A，L，R 1，R 2，R 4和R 5在本文中定义。

4. 发明申请

WO2007130780A2 BENZIMIDAZOLE MODULATORS OF VR1 审中-公开
标题翻译： VR1的苯并咪唑调节剂
公开(公告)号：WO2007130780A2
公开(公告)日：2007-11-15
申请号：PCT/US2007066748
申请日：2007-04-17
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV , CALVO RAUL L , PLAYER MARK R , DAX SCOTT L , PARSONS WILLIAM H , BRANDT MICHAEL , PATEL SHARMILA , LIU JIAN , CHEUNG WING S , JETTER MICHELE C , LEE YU-KAI , YOUNGMAN MARK A , PAN WENXI , WELLS KENNETH M , BEAUCHAMP DEREK A
发明人： CALVO RAUL L , PLAYER MARK R , DAX SCOTT L , PARSONS WILLIAM H , BRANDT MICHAEL , PATEL SHARMILA , LIU JIAN , CHEUNG WING S , JETTER MICHELE C , LEE YU-KAI , YOUNGMAN MARK A , PAN WENXI , WELLS KENNETH M , BEAUCHAMP DEREK A
IPC分类号： C07D235/08 , A61K31/4184 , A61K31/4706 , A61P29/00 , C07D401/06 , C07D403/06
CPC分类号： C07D401/06 , C07D235/08 , C07D403/06
摘要： The invention is directed to compounds of Formula (I): to pharmaceutical compositions containing such compounds and to methods of treatment using them.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的化合物：含有这些化合物的药物组合物和使用它们的治疗方法。

5. 发明专利

ES2612731T3 Antagonistas de receptores al frío de mentol 未知
公开(公告)号：ES2612731T3
公开(公告)日：2017-05-18
申请号：ES09791384
申请日：2009-08-11
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： COLBURN RAYMOND W , DAX SCOTT L , FLORES CHRISTOPHER M , LUDOVICI DONALD W , MATHEWS JAY M , XIA MINGDE , XU XIAOQING , YOUNGMAN MARK A , ZHU BIN
IPC分类号： C07D207/08 , C07D209/08 , C07D209/44 , C07D217/06 , C07D241/04 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/10
摘要： Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que A es fenilo, tienilo o ciclohexilo; o, cuando A es fenilo, L es -(CH2)mN(R4)(CH2)n-, y R1 y L están unidos a átomos de carbono adyacentes de fenilo, R1 y R4 se toman opcionalmente con los átomos a los que están unidos para formar dihidroindolilo o 3,4-dihidro-2H-quinolin-1-ilo; R1 es uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo (C1-4), metoxicarbonilo, flúor, cloro y ciano; B está seleccionado del grupo que consiste en arilo C6-10, benzotiofenilo, azabenzotiofenilo, benzotiazolilo, quinolinilo, dihidrobenzofuranilo y piridinilo; R2 es uno a dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, cloro, bromo y ciano; y R2 es opcionalmente un sustituyente adicional seleccionado del grupo que consiste en alcoxi C1-4-carbonilo, alquil C1-4-carbonilamino, alquil C1-4-aminocarbonilo, trifluorometilo, fenilo, pirimidin-5-ilo, N-morfolinilo, piperidinilo, piridinilo, imidazolilo, 4-(3,6-dihidro-2H-piridin-4-ilo) opcionalmente sustituido en el nitrógeno con t30 butoxicarbonilo, e hidroxialquilo (C1-4); en el que el fenilo de R2 está opcionalmente sustituido con carboxi o tetrazolilo; L es -(CH2)m-Z-(CH2)n- o -CH2-; en la que m y n son independientemente 0 o 1, de forma que la suma de m+n no sea superior a 1; y en la que Z es O o NR4; a condición de que cuando Z sea O, A sea fenilo; R3 es hidrógeno o metilo; o, cuando A es fenilo y Z es NR4, R3 se toma opcionalmente con R1 para formar un tetrahidroquinolinilo; R4 es hidrógeno, metilo o metilcarbonilo; Q es**Fórmula** en la que s es 1, R6 es alquilo C1-4 y R7 es fenilo sin sustituir,**Fórmula** en la que X es un enlace directo; p es 1; y D, E, H y J son benzo o pirido; W es fenilo, fenilmetilo, fenilaminometilo o un heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en piridinilo, tiazolilo, furanilo, indolilo y tienilo; en el que el fenilo de W está opcionalmente sustituido con de uno a dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo (C1-4), flúor, cloro, bromo, amino, di(alquil C1-4)amino, alcoxi C1-4-carbonilo, alquil C1-4- carbonilamino, carboxi y trifluorometilo; y en el que el piridinilo de W está opcionalmente sustituido con bromo; o, W es hidrógeno, y uno de R5a y R5b es fenilo; V es hidrógeno, alcoxi C1-4-carbonilo o hidroxialquilo (C1-4); y R5a y R5b son hidrógeno; R8 es hidrógeno, fenilo o fenilmetilo; y R10 es hidrógeno; o R10 es fenilo o piridinilo cuando R8 es hidrógeno; R11 es hidrógeno o hidroxi; R9, R12, R13 y R14 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, metilo y flúor; a condición de que un compuesto de fórmula (I) sea distinto de un compuesto en el que A es fenilo, R1 es hidrógeno, B es fenilo, R2 es 4-trifluorometilo, L es -(CH2)m-Z-(CH2)n-, m y n son 0, Z es NR4, R3 es hidrógeno, R4 es hidrógeno, Q es q-2, s es 1, R6 es metilo, y R7 es fenilo; un compuesto en el que A es fenilo, R1 es hidrógeno, B es fenilo, R2 es 4-t-butilo, L es -(CH2)m-Z-(CH2)n-, m y n son 0, Z es NR4, R3 es hidrógeno, R4 es hidrógeno, Q es q-2, s es 1, R6 es metilo, y R7 es fenilo; un compuesto en el que A es fenilo, R1 es 2-ciano, B es fenilo, R2 es 2-cloro, L es -(CH2)m-Z-(CH2)n-, m y n son 0, Z es NR4, R3 es hidrógeno, R4 es hidrógeno, Q es q-1, X es un enlace directo, W es 2-cloro-fenilo, V es hidrógeno, y R5a y R5b son hidrógeno; un compuesto en el que A es fenilo, R1 es 2-flúor, B es fenilo, R2 es 4-bromo, L es -(CH2)m-Z-(CH2)n-, m y n son 0, Z es NR4, R3 es hidrógeno, R4 es hidrógeno, Q es q-1, X es un enlace directo, W es piridin-3-ilo, V es hidrógeno, y R5a y R5b son hidrógeno; un compuesto en el que A es fenilo, R1 es 2-flúor, B es fenilo, R2 es 4-cloro, L es -(CH2)m-Z-(CH2)n-, m y n son 0, Z es NR4, R3 es hidrógeno, R4 es hidrógeno, Q es q-1, X es un enlace directo, W es piridin-3-ilo, V es hidrógeno, y R5a y R5b son hidrógeno; un compuesto en el que A es fenilo, R1 es 2-flúor, B es quinolin-3-ilo, R2 es hidrógeno, L es -(CH2)m-Z-(CH2)n-, m y n son 0, Z es NR4, R3 es hidrógeno, R4 es hidrógeno, Q es q-1, X es un enlace directo, W es piridin-3-ilo, V es hidrógeno, y R5a y R5b son hidrógeno; un compuesto en el que A es fenilo, R1 es 3,4-diflúor, B es benzotiofen-2-ilo, R2 es 3-metilo, L es -CH2-, R3 es hidrógeno, Q es q-1, X es un enlace directo, W es 2-cloro-fenilo, V es hidrógeno, y R5 es hidrógeno; y un compuesto en el que A es fenilo, R1 es 2-flúor, B es fenilo, R2 es 4-(2-carboxi)-fenilo, L es -(CH2)m-Z-(CH2)n-, m y n son 0, Z es NR4, R3 es hidrógeno, R4 es hidrógeno, Q es q-1, X es un enlace directo, W es 2-fluoro-fenilo, V es hidrógeno, y R5a y R5b son hidrógeno; y enantiómeros, diaestereómeros, y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

6. 发明专利

CA2693159C SULFONAMIDES AS TRPM8 MODULATORS 未知
公开(公告)号：CA2693159C
公开(公告)日：2016-05-24
申请号：CA2693159
申请日：2008-07-18
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： BRANUM SHAWN T , COLBURN RAYMOND W , DAX SCOTT L , FLORES CHRISTOPHER M , JETTER MICHELE C , LIU YI , LUDOVICI DONALD , MACIELAG MARK J , MATTHEWS JAY M , MCNALLY JAMES J , REANEY LAURA M , RUSSELL RONALD K , QIN NING , WELLS KENNETH M , YOUELLS SCOTT C , YOUNGMAN MARK A , TELEHA CHRISTOPHER
IPC分类号： C07D333/36 , A61K31/381 , A61P13/00 , C07D495/04
摘要： ABSTRACT Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein A, B, G, Y, R1, R2, R3, and R4 are defined herein.

7. 发明专利

AU2008275927B2 Sulfonamides as TRPM8 modulators 未知
公开(公告)号：AU2008275927B2
公开(公告)日：2014-08-07
申请号：AU2008275927
申请日：2008-07-18
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： REANY LAURA M , FLORES CHRISTOPHER M , WELLS KENNETH M , JETTER MICHELE C , DAX SCOTT L , MACIELAG MARK J , MATTHEWS JAY M , YOUELLS SCOTT C , COLBURN RAYMOND W , QIN NING , RUSSELL RONALD K , BRANUM SHAWN T , YOUNGMAN MARK A , TELEHA CHRISTOPHER , LUDOVICI DONALD , LIU YI , MCNALLY JAMES J
IPC分类号： C07D333/36 , A61K31/381 , A61P13/00 , C07D495/04
摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein A, B, G, Y, R

8. 发明专利

UA94749C2 未知
公开(公告)号：UA94749C2
公开(公告)日：2011-06-10
申请号：UAA200813889
申请日：2007-04-17
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： CALVO RAUL L , PLAYER MARK R , DAX SCOTT L , PARSONS WILLIAM H , BRANDT MICHAEL , PATEL SHARMILA , LIU JIAN , CHEUNG WING S , JETTER MICHELE C , LEE YU-KAI , YOUNGMAN MARK A , PAN WENXI , WELLS KENNETH M , BEAUCHAMP DEREK A
IPC分类号： C07D235/08 , A61K31/4184 , A61K31/4706 , A61P29/00 , C07D401/06 , C07D403/06

9. 发明专利

CA2651128A1 BENZIMIDAZOLE MODULATORS OF VR1 未知
公开(公告)号：CA2651128A1
公开(公告)日：2007-11-15
申请号：CA2651128
申请日：2007-04-17
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： PLAYER MARK R , CALVO RAUL R , DAX SCOTT L , BRANDT MICHAEL R , PARSONS WILLIAM H , JETTER MICHELE C , CHEUNG WING S , WELLS KENNETH M , BEAUCHAMP DEREK A , PAN WENXI , YOUNGMAN MARK A , LIU JIAN , LEE YU-KAI , PATEL SHARMILA
IPC分类号： C07D235/08 , A61K31/4184 , A61K31/4706 , A61P29/00 , C07D401/06 , C07D403/06
摘要： The invention is directed to compounds of Formula (I): to pharmaceutical compositions containing such compounds and to methods of treatment using them.

10. 发明专利

MY154595A BENZIMIDAZOLE MODULATORS OF VR1 未知
公开(公告)号：MY154595A
公开(公告)日：2015-06-30
申请号：MYPI20084339
申请日：2008-10-30
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： PLAYER MARK R , LEE YU KAI , YOUNGMAN MARK A , PAN WENXI , WELLS KENNETH M , BEAUCHAMP DEREK A , DAX SCOTT L , PARSONS WILLIAM H , BRANDT MICHAEL , CALVO RAUL R , PATEL SHARMILA , LIU JIAN , CHEUNG WING S , JETTER MICHELE C
IPC分类号： A01N43/52
摘要： THE INVENTION IS DIRECTED TO COMPOUNDS OF FORMULA (I): TO PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING SUCH COMPOUNDS AND TO METHODS OF TREATMENT USING THEM

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