专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

1. 发明公开

EP2224803A4 SPIROPIPERIDINES FOR USE AS TRYPTASE INHIBITORS 有权
标题翻译：用作TRYPTASE抑制剂的SPIROPIPERIDINES
公开(公告)号：EP2224803A4
公开(公告)日：2011-09-21
申请号：EP08853021
申请日：2008-11-19
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： COSTANZO MICHAEL J , YABUT STEPHEN C , TOUNGE BRETT , MARYANOFF BRUCE E , ZHANG HAN-CHENG
IPC分类号： A01N43/38 , A61K31/40 , A61K31/445
CPC分类号： C07D491/10 , C07D405/06 , C07D471/10 , C07D495/10

2. 发明专利

AU2007357143A1 Collagen-related peptides 未知
公开(公告)号：AU2007357143A1
公开(公告)日：2009-02-05
申请号：AU2007357143
申请日：2007-08-01
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： MARYANOFF BRUCE E , CEJAS MABEL ALAMINO , KINNEY WILLIAM A , TOUNGE BRETT
IPC分类号： A61K38/39 , C07K14/78
摘要： The present invention relates to a collagen-related polypeptide (CRP) having hydrophobic amino acid groups at the N- and C-termini capable of non-covalent self-assembly into collagen mimetic triple helices and fibrils thereof and the synthesis, methods of use and compositions thereof.

3. 发明专利

ES2469824T3 Espiropiperidinas para su uso como inhibidores de la triptasa 未知
公开(公告)号：ES2469824T3
公开(公告)日：2014-06-20
申请号：ES08853021
申请日：2008-11-19
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： COSTANZO MICHAEL , YABUT STEPHEN , TOUNGE BRETT , MARYANOFF BRUCE , ZHANG HAN-CHENG
IPC分类号： A01N43/38 , A61K31/40 , A61K31/445
摘要： Compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o forma de sal, de estereoisómero, de tautómero, cristalina, polimorfa, amorfa, de solvato, de hidrato o de éster del mismo, en el que X1 y X2, respectivamente, están seleccionados del grupo que consiste en -CH2- y -CH2-, -CH2- y -O-, -O- y -CH2-, -CH2- y -N(R4)-, -N(R4)- y -CH2-, -CH2- y -S-, -S- y -CH2-, -CH2- y -S(O)-, -S(O)- y -CH2-, -CH2- y -SO2-, -SO2- y -CH2-, -C(O)- y -CH2-, -CH2- y -C(O)-, -C(O)- y -N(R4)-, -N(R4)- y -C(O)-, -C(O)- y -S- y -S- y -C(O)-; X3 y X4, respectivamente, están seleccionados del grupo que consiste en -CH2- y -CH2-, -CH2- y -C(O)- y -C(O)- y -CH2-; R1 está seleccionado del grupo que consiste en amino alquilo C1-4, (alquilo C1-4)amino alquilo C1-4, (alquilo C1-4)2amino alquilo C1-4, (alquilo C1-4)3amino alquilo C1-4, formilamino alquilo C1-4, arilcarbonilamino alquilo C1-4, aminosulfonilamino alquilo C1-4, aril alquilamino C1-4 alquilo C1-4, cicloalquilcarbonilamino C3-14 alquilo C1-4, cicloalquilo C3-14 alquenilcarbonilamino C1-4-alquilo C1-4, aril alquilcarbonilamino C1-4 alquilo C1-4, aril alquenilcarbonilamino C2-4 alquilo C1-4, aril alquinilcarbonilamino C2-4 alquilo C1-4, arilsulfonilamino alquilo C1-4, heterociclilcarbonilamino alquilo C1-4, heterociclil-alquilcarbonilamino C1-4 alquilo C1-4, heterociclil alquenilcarbonilamino C1-4 alquilo C1-4, heteroarilcarbonilamino alquilo C1-4, heteroaril alquenilcarbonilamino C2-4 alquilo C1-4, aminoimino, hidroxiaminoimino, (alquilo C1-4)aminoimino, (alquilo C1-4)2aminoimino y aminoaminoimino, en los que cada aparición de arilo está opcionalmente sustituida con uno o dos sustituyentes halógeno; R2 está ausente o es un sustituyente halógeno.

4. 发明专利

CA2695361A1 COLLAGEN-RELATED PEPTIDES 未知
公开(公告)号：CA2695361A1
公开(公告)日：2009-02-05
申请号：CA2695361
申请日：2007-08-01
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： KINNEY WILLIAM A , MARYANOFF BRUCE E , CEJAS MABEL ALAMINO , TOUNGE BRETT
IPC分类号： A61K38/39 , C07K14/78
摘要： The present invention relates to a collagen-related polypeptide (CRP) having hydrophobic amino acid groups at the N- and C-termini capable of non-covalent self-assembly into collagen mimetic triple helices and fibrils thereof and the synthesis, methods of use and compositions thereof.

5. 发明专利

ES2513291T3 Derivados alquinilo útiles como inhibidores de la DPP-1 未知
公开(公告)号：ES2513291T3
公开(公告)日：2014-10-24
申请号：ES10774098
申请日：2010-10-28
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： PARKER MICHAEL H , HLASTA DENNIS J , HUANG YIFANG , REITZ ALLEN B , LAWSON EDWARD C , SCHUBERT CARSTEN , STROBEL ERIC , TOUNGE BRETT , WHITE KIMBERLY , WINTERS MICHAEL P , GHOSH SHYAMALI
IPC分类号： A61P11/06 , A61K31/16 , C07C237/06 , C07C237/08 , C07C317/32 , C07D211/42 , C07D211/46 , C07D213/56 , C07D213/61 , C07D217/12 , C07D231/12 , C07D233/61 , C07D277/30 , C07D311/04 , C07D317/58 , C07D319/14 , C07D333/52
摘要： Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en el que R1 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, cicloalquilo C3-8, fenilo, benciloxi- y piperidinil-oxi-; es una estructura de anillo seleccionada del grupo que consiste en fenilo, naftilo, fluorenilo, isoquinolinilo, benzofurilo, benzotiofenilo, benzo[1,3]dioxolilo y 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxinilo; en el que la estructura de anillo está opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 halogenado, (alcoxi C1-4)-(alquilo C1-4)-, (alquilo C1-4)-SO2- y (alquilo C1-4)-C(O)-NH-; n es un número entero seleccionado de entre 0 y 1; R2 está seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alquilo C1-4 sustituido con hidroxi, NRARB-(alquilo C1-2)-, ciclopropil-metil-, bencil- y heteroaril-(CH2)1-2; en el que RA y RB están seleccionados cada uno independientemente de entre hidrógeno o alquilo C1-4; a condición de que R2 sea distinto de t-butilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

6. 发明专利

ES2360957T3 DERIVADOS DE 2-AMINO-3,4-DIHIDRO-PIRIDO(3,4-D)-PIRIMIDINA UTILES COMO INHIBIDORES DE LA BETA-SECRETASA (BACE). 未知
公开(公告)号：ES2360957T3
公开(公告)日：2011-06-10
申请号：ES06826564
申请日：2006-10-24
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： REITZ ALLEN , LUO CHI , HUANG YIFANG , ROSS TINA , BAXTER ELLEN , TOUNGE BRETT , PARKER MICHAEL , STROBEL ERIC , REYNOLDS CHARLES
IPC分类号： C07D471/04
摘要： Un compuesto de formula (I) **Fórmula** en la que a es un numero entero de 0 a 1; L1 se selecciona del grupo que consiste en -O-, -S-, -SO-, -SO2- y NR0-; en el que R0 se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno y alquilo C1-4; R1 se selecciona del grupo que consiste en -cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo; en el que cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterocicloalquilo esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en halogeno, hidroxi, oxo, carboxi, alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con hidroxi, alquilo C1-4 sustituido con halogeno, alquilo C1-4 sustituido con ciano, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 sustituido con halogeno, nitro y ciano; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-8, alcoxi C1-8, alquilo C1-6 sustituido con hidroxi, alquilo C1-6 sustituido con amino, alquilo C1-4-O-alquilo C1-4, -alquilo C1-4-O-aralquilo, cicloalquilo, alquilo C1-4- cicloalquilo, arilo, aralquilo, bifenilo, heteroarilo, -alquilo C1-4-heteroarilo, heterocicloalquilo y -alquilo C1-4- heterocicloalquilo; en el que grupo cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, solo o como parte de un grupo sustituyente, esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en halogeno, hidroxi, oxo, carboxi, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, -C(O)-(alcoxi C1-4), alquilo C1-4 sustituido con hidroxi, alquilo C1-4 sustituido con fluor, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 sustituido con fluor, 5-(1,2,3,4-tetrazolilo) y 1-(1,4- dihidro-tetrazol-5-ona); L2 se selecciona del grupo que consiste en -(CH2)b-; b es un numero entero de 0 a 4; R3 se selecciona del grupo que consiste en R4 y R5 se seleccionan cada uno de forma independiente del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-8, - alquenilo C2-8, alquilo C2-4-O-alquilo C1-4, -alquilo C2-4-O-aralquilo, cicloalquilo, -alquilcicloalquilo C1-4, arilo, aralquilo, heteroarilo, -alquilo C1-4-heteroarilo, heterocicloalquilo, -alquilo C1-4-heterocicloalquilo y -CH2CH2-O-CH2CH2-OCH2CH2- O-CH2CH2-OH; en el que RL, RA y RB, cada vez que aparecen, se seleccionan cada uno de forma independiente del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-4, t-butoxicarbonilo- y aralquilo; en el que el alquilo, solo o como parte de un grupo sustituyente, esta opcionalmente sustituido por uno o mas sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en hidroxi, carboxi, alcoxi C1-4 -C(O)Oalquilo C1-4, NRARB, -NRL-C(O)O-alquilo C1-4 y NRL-SO2-NRARB; en el que grupo cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, solo o como parte de un grupo sustituyente, esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en oxo, fluor, cloro, hidroxi, carboxi, - C(O)O-alquilo C1-4, alquilo C1-8, alcoxi C1-4, trifluorometilo, ciano, nitro, amino, alquilamino C1-4, di(alquilamino C1-4), cicloalquilo, -alquilo C1-4-cicloalquilo, 5-(1,2,3,4-tetrazolilo) y 1-(1,4-dihidro-tetrazol-5-ona); con la condicion de que el cloro no este unido a un cicloalquilo o heterocicloalquilo; como alternativa, R4 y R5 se toman junto con el atomo de nitrogeno al que estan unidos para formar un anillo heterociclilo que contiene a menos un atomo de nitrogeno y, ademas, que contiene, opcionalmente, de 0 a 2 heteroatomos seleccionados de forma independiente de O, S o N; en el que el anillo heterociclilo esta saturado, parcialmente insaturado o aromatico; en el que anillo heterociclilo esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en halogeno, hidroxi, carboxi, -C(O)O-alquilo C1-4, alquilo C1-6, alquilo C1-4-OH, -alquilo C1-4-CO2H, alcoxi C1-4, trifluorometilo, ciano, nitro, amino, alquilamino C1-4, di(alquilamino C1-4), cicloalquilo C4-8, fenilo, heteroarilo de 5 a 6 miembros, 5-(1,2,3,4-tetrazolil) y 1-(1,4-dihidro-tetrazol-5-ona); en el que el sustituyente fenilo o el heteroarilo de 5 a 6 miembros esta ademas opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en halogeno, alquilo C1-4 y alquilo C1-4 halogenado; R se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno y alquilo C1-4; R7 se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-10, alcoxi C1-8, cicloalquilo, arilo, bifenilo, carbociclilo parcialmente insaturado, heteroarilo, heterocicloalquilo, alquilcicloalquilo C1-4, aralquilo C1-4, alquilo C1-4-carbociclilo parcialmente insaturado, heteroarilo-alquilo C1-4, alquilo C1-4-heterocicloalquilo y espiro-heterociclilo; en el que grupo alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo o espiro-heterociclilo, solo o como parte de un grupo sustituyente, esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en halogeno, hidroxi, oxo, carboxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-4 sustituido con fluor, alquilo C1-4 sustituido con hidroxi, alquilo C1-4 sustituido con carboxi, alcoxi C1-4, nitro, ciano, amino, alquilamino C1-4, dialquilamino C1-4, -C(O)-alquilo C1-4, -C(O)-aralquilo C1-4, -C(O)O-alquilo C1-4, -C(O)O-aralquilo C1-4, -alquilo C1-4- C(O)O-alquilo C1-4, -alquilo C1-4-S-alquilo C1-4, -C(O)-N(RCRD)2, -alquilo C1-4-C(O)-N(RCRD)2, -NRC-C(O)-alquilo C1-4, - SO2-N(RCRD), alquilo C1-4-SO2-N(RCRD)2, fenilo, 5-(1,2,3,4-tetrazolil) y 1-(1,4dihidro-tetrazol-5-ona); con la condicion de que el halogeno no este unido a un alquilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo; en el que RC y RD, cada vez que aparecen, se seleccionan cada uno de forma independiente del grupo que consiste en hidrogeno y alquilo C1-4; en el que el fenilo esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en halogeno, hidroxi, oxo, carboxi, -C(O)O-alquilo C1-4, -C(O)-alquilo C1-4, alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con fluor, alcoxi C1-4, nitro, ciano, amino, alquilamino C1-4 y di(alquil C1-4)amino; como alternativa, R6 y R7 se toman junto con los atomos a los que estan unidos para formar un heterocicloalquilo saturado de 5 a 10 miembros; en el que el heterocicloalquilo saturado de 5 a 10 miembros esta opcionalmente sustituido con de uno a dos grupos oxo; R8 se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-4 y cicloalquilo; A1 es -alquilo C1-6-; en el que el alquilo esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en alquilo C2-8, alquilo C1-6 sustituido con hidroxi, alquilo C1-4 sustituido con alcoxi C1-4, alquilo C1-4 sustituido con aralquiloxi, alquenilo C3-6, cicloalquilo, -alquilo C1-4-cicloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, -alquilo C1-4-heteroarilo, heterocicloalquilo, -alquilo C1-4-heterocicloalquilo, -alquilo C1-4-N RERF, -S-alquilo C1-4, -alquilo C1-3-O-alquilo C1-3, -alquilo C1-3-S-alquilo C1-3, -alquilo C1-3-O-aralquilo, -alquilo C1-4- guanidino, -alquilo C1-4-CO2RE y -alquilo C1-4-C(O)O-alquilo C1-4; en el que RE y RF, cada vez que aparecen, se seleccionan cada uno de forma independiente del grupo que consiste en hidrogeno y alquilo C1-4; en el que grupo cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, solo o como parte de un grupo sustituyente, esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en fluor, cloro, hidroxi, oxo, carboxi, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, -C(O)-(alcoxi C1-4), alquilo C1-4 sustituido con hidroxi, alquilo C1-4 sustituido con halogeno, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 sustituido con halogeno, 5-(1,2,3,4-tetrazolilo) y 1-(1,4-dihidro-tetrazol-5-ona); con la condicion de que el cloro no este unido a un cicloalquilo o heterocicloalquilo; R9 se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-12, alquilo C1-6 sustituido con hidroxi, alquilo C1-6 sustituido con amino, alilo, alcoxi C1-8, cicloalquilo, -alquilo C1-4-cicloalquilo, arilo, aralquilo, bifenilo, heteroarilo, - alquilo C1-4-heteroarilo, heterocicloalquilo, -alquilo C1-4-heterocicloalquilo, -alquilo C1-4-O-alquilo C1-8, -alquilo C1-4- O-arilo, -alquilo C1-4-O-aralquilo, alquilo C1-4-O-C(O)-alquilo C1-6, -alquilo C1-4-O-C(O)-O-alquilo C1-6, -alquilo C1-4-OC( O)-O-cicloalquilo C1-8, -alquilo C1-4-O-C(O)-C(NHCO(alquilo C1-6))=CH-alquilo C1-6, 5-metil-2-oxo-[1]dioxol-4- ilmetilo-, -CH2N(alquilo C1-4)-C(O)-arilo, -CH2-C(O)-NRGRH, CH2-O-CH2-O-C(O)-2-(N-alquil-1-dihidropiridil), α- ciclodextrinilo, β-ciclodextrinilo y γ-ciclodextrinilo; en el que RG y RH se seleccionan cada uno de forma independiente del grupo que consiste en hidrogeno y alquilo C1-4; en el que el grupo cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, solo o como parte de un grupo sustituyente, esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en fluor, hidroxi, carboxi, -C(O)O-alquilo C1-4, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, trifluorometilo, ciano, nitro, amino, alquilamino C1-4, di(alquilamino C1-4), 5-(1,2,3,4-tetrazolilo) y 1-(1,4-dihidro-tetrazol-5-ona); R10 y R11 se seleccionan cada uno de forma independiente del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-4 sustituido con hidroxi, -alquilo C2-4-O-alquilo C1-4, -alquilo C1-4 sustituido con aralquiloxi, alquilo C1-4-NRJRK, cicloalquilo, -alquilo C1-4-cicloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, -alquilo C1-4-heteroarilo, heterocicloalquilo, -alquilo C1-4-heterocicloalquilo, acido C2-6dialcanoico y -alquilo C1-4-C(O)O-RJ; en el que RJ y RK, cada vez que aparecen, se seleccionan cada uno de forma independiente del grupo que consiste en hidrogeno y alquilo C1-4; en el que el grupo cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, solo o como parte de un grupo sustituyente, esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en fluor, hidroxi, carboxi, -C(O)O-alqui

7. 发明专利

AT502036T 未知
公开(公告)号：AT502036T
公开(公告)日：2011-04-15
申请号：AT06826564
申请日：2006-10-24
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： REITZ ALLEN , LUO CHI , HUANG YIFANG , ROSS TINA , BAXTER ELLEN , TOUNGE BRETT , PARKER MICHAEL , STROBEL ERIC , REYNOLDS CHARLES
IPC分类号： C07D471/04

8. 发明专利

CA2706391A1 SPIROPIPERIDINES FOR USE AS TRYPTASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2706391A1
公开(公告)日：2009-05-28
申请号：CA2706391
申请日：2008-11-19
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： COSTANZO MICHAEL J , YABUT STEPHEN C , TOUNGE BRETT , MARYANOFF BRUCE E , ZHANG HAN-CHENG
IPC分类号： C07D491/107 , A61K31/438 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P37/00 , C07D221/20 , C07D471/10 , C07D495/10 , C07D519/00 , C07F9/6561
摘要： The present invention is directed to a compound of Formula (I): (I) or a form thereof, wherein X1, X2, X3, X4, R1, R2 and R3 are as defined herein, useful as tryptase inhibitors.

9. 发明专利

AU2010319927B2 Alkynyl derivatives useful as DPP-1 inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2010319927B2
公开(公告)日：2015-01-22
申请号：AU2010319927
申请日：2010-10-28
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： PARKER MICHAEL H , HLASTA DENNIS J , HUANG YIFANG , REITZ ALLEN B , LAWSON EDWARD C , SHUBERT CARSTEN , STROBEL ERIC , TOUNGE BRETT , WHITE KIMBERLY , WINTERS MICHAEL P , GHOSH SHYAMALI
IPC分类号： C07C317/32 , A61K31/16 , A61P11/06 , C07C237/06 , C07C237/08 , C07D211/42 , C07D211/46 , C07D213/56 , C07D213/61 , C07D217/12 , C07D231/12 , C07D233/61 , C07D277/30 , C07D311/04 , C07D317/58 , C07D319/14 , C07D333/52
摘要： The present invention is directed to novel alkynyl derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions modulated by DPP-1.

10. 发明专利

BRPI0721898A2 未知
公开(公告)号：BRPI0721898A2
公开(公告)日：2014-02-25
申请号：BRPI0721898
申请日：2007-08-01
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： KINNEY WILLIAM A , MARYANOFF BRUCE E , CEJAS MABEL ALAMINO , TOUNGE BRETT
IPC分类号： A61K38/39 , C07K14/78

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式