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1. 发明专利

NZ586831A 6-SUBSTITUTED-THIO-2-AMINO-QUINOLINE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF BETA-SECRETASE (BACE) 未知
公开(公告)号：NZ586831A
公开(公告)日：2012-02-24
申请号：NZ58683109
申请日：2009-01-27
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： BAXTER ELLEN , CREIGHTON CHRISTOPHER J , LU TIANBAO , REYNOLDS CHARLES H , MORGAN ROSS TINA , SIEBER-MCMASTER ELLEN , REITZ ALLEN B
IPC分类号： C07D215/38 , A61K31/4709 , A61P25/28
摘要： Disclosed is a compound of formula (I) wherein R1 is selected from the group consisting of C1-4alkyl, C3-8cycloalkyl, 5-6 membered heteroaryl, -(C1-4alkyl)-(5-6 membered heteroaryl), 5-6 membered heterocycloalkyl and -(C1-4alkyl)-5-6 membered heterocycloalkyl; R2 is selected from the group consisting of hydrogen and halogen; L1 is selected from the group consisting of -CH2-NRA-, -CH2CH2-NRA, - CH2-O- and -CH2-S-; wherein RA is selected from the group consisting of hydrogen, C1-4alkyl, -C(O)-C1-4alkyl, -C(O)O-C1-4alkyl and -SO2-C1-4alkyl; R3 is selected from the group consisting of C1-4alkyl, carboxy substituted C1-4alkyl, C4-8cycloalkyl, -(C1-4alkyl)-C4-scycloalkyl, partially unsaturated carbocyclyl, -(C1-4alkyl)-(partially unsaturated carbocyclyl), aryl, -(C1-4alkyl)-aryl, heteroaryl, -(C1-4alkyl)-heteroaryl, heterocycloalkyl and -(C1-4alkyl)heterocycloalkyl; wherein the C4-8cycloalkyl, aryl, heteroaryl or heterocycloalkyl, whether alone or as part of a substituent group is optionally substituted with one or more substituents independently selected from the group consisting of halogen, hydroxy, carboxy, C1-4alkyl, fluorinated C1-4alkyl, - C1-4alkoxy-, fluorinated -C1-4alkoxy, -C1-4alkyl-OH, -C1-4alkyl-CO2H and phenyl; alternatively, RA and R3 are taken together with the nitrogen atom to which they are bound to form a ring selected from the group consisting of 5 to 6 membered heteroaryl and 5 to 6 membered heterocycloalkyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

2. 发明专利

BRPI0906625A2 Derivados de tio-2-amino-quinolina-6-substituída úteis como inibidores da beta-secretase (bace) 未知
公开(公告)号：BRPI0906625A2
公开(公告)日：2015-07-14
申请号：BRPI0906625
申请日：2009-01-27
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： BAXTER ELLEN , CREIGHTON CHRISTOPHER J , LU TIANBAO , REITZ ALLEN B , REYNOLDS CHARLES H , ROSS TINA MORGAN , SIEBER-MCMASTER ELLEN
IPC分类号： C07D215/38 , A61K31/4709 , A61P25/28

3. 发明专利

PE20080254A1 DERIVADOS DE 1,2,3,4-TETRAHIDRO-QUINOLINA COMO INHIBIDORES DE CETP 未知
公开(公告)号：PE20080254A1
公开(公告)日：2008-04-11
申请号：PE2007000573
申请日：2007-05-11
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： RANO THOMAS A , KUO GEE-HONG , DEMAREST KEITH T , PELTON PATRICIA , WANG AIHUA , SIEBER-MCMASTER ELLEN
IPC分类号： A61K31/4709 , A61P3/06 , C07D215/12
摘要： SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA I, DONDE L ES ENLACE COVALENTE, O; Q ES ARILO C6-C10, HETEROARILO DE 5-6 MIEMBROS; n Y m SON CADA UNO 0-3; R1 ES ALQUILO C1-C10, ALQUENILO C2-C10, CICLOALQUILO C3-C10, FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ENTRE OTROS; R2 ES HALO, HIDROXI, CIANO, ALCOXI C1-C4, ENTRE OTROS; R3 ES ALQUILO C1-C4, ALQUENILO C2-C4, ALQUINILO C2-C4, HALO, ENTRE OTROS; R4 ES ALQUILO C1-C10 SUSTITUIDO O NO, ALQUILO C1-C6 SUSTITUIDO CON HETEROARILO O FENILO SUSTITUIDO CON 1-3 MIEMBROS SELECCIONADOS DE HALO, HIDROXI, ALQUILO C1-C3 HALOGENADO, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 1-[2,5-BIS-(3-TRIFLUOROMETOXI-FENIL)-3,4-DIHIDRO-2H-QUINOLIN-1-IL]-2-MORFOLIN-4-IL-ETANONA; 1,1,1-TRIFLUORO-3-[2-[3-(1,1,2,2-TETRAFLUORO-ETOXI)-FENIL]-5-(4-TRIFLUOROMETIL-FENIL)-3,4-DIHIDRO-2H-QUINOLIN-1-IL]-PROPAN-2-OL; ENTRE OTROS. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE CETP (PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE LOS ESTERES DE COLESTEROL) UTILRS EN EL TRATAMIENTO DE DISLIPIDEMIA, HIPERCOLESTEROLEMIA, ATEROSCLEROSIS, ENTRE OTROS

4. 发明专利

PE02542008A1 DERIVADOS DE 1,2,3,4-TETRAHIDRO-QUINOLINA COMO INHIBIDORES DE CETP 未知
公开(公告)号：PE02542008A1
公开(公告)日：2008-04-11
申请号：PE0005732007
申请日：2007-05-11
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： RANO THOMAS A , KUO GEE-HONG , DEMAREST KEITH T , PELTON PATRICIA , WANG AIHUA , SIEBER-MCMASTER ELLEN
IPC分类号： A61K31/4709 , A61P3/06 , C07D215/12
CPC分类号： C07D215/12 , C07D215/04 , C07D215/14 , C07D401/04 , C07D409/04
摘要： SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA I, DONDE L ES ENLACE COVALENTE, O; Q ES ARILO C6-C10, HETEROARILO DE 5-6 MIEMBROS; n Y m SON CADA UNO 0-3; R1 ES ALQUILO C1-C10, ALQUENILO C2-C10, CICLOALQUILO C3-C10, FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ENTRE OTROS; R2 ES HALO, HIDROXI, CIANO, ALCOXI C1-C4, ENTRE OTROS; R3 ES ALQUILO C1-C4, ALQUENILO C2-C4, ALQUINILO C2-C4, HALO, ENTRE OTROS; R4 ES ALQUILO C1-C10 SUSTITUIDO O NO, ALQUILO C1-C6 SUSTITUIDO CON HETEROARILO O FENILO SUSTITUIDO CON 1-3 MIEMBROS SELECCIONADOS DE HALO, HIDROXI, ALQUILO C1-C3 HALOGENADO, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 1-[2,5-BIS-(3-TRIFLUOROMETOXI-FENIL)-3,4-DIHIDRO-2H-QUINOLIN-1-IL]-2-MORFOLIN-4-IL-ETANONA; 1,1,1-TRIFLUORO-3-[2-[3-(1,1,2,2-TETRAFLUORO-ETOXI)-FENIL]-5-(4-TRIFLUOROMETIL-FENIL)-3,4-DIHIDRO-2H-QUINOLIN-1-IL]-PROPAN-2-OL; ENTRE OTROS. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE CETP (PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE LOS ESTERES DE COLESTEROL) UTILRS EN EL TRATAMIENTO DE DISLIPIDEMIA, HIPERCOLESTEROLEMIA, ATEROSCLEROSIS, ENTRE OTROS

5. 发明专利

ES2397682T3 Derivados de 2-amino-quinolina útiles como inhibidores de la beta-secretasa (BACE) 未知
公开(公告)号：ES2397682T3
公开(公告)日：2013-03-08
申请号：ES09705822
申请日：2009-01-29
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： BAXTER ELLEN , LU TIANBAO , CREIGHTON CHRISTOPHER J , REITZ ALLEN , REYNOLDS CHARLES , LUO CHI , SIEBER-MCMASTER ELLEN , MORGAN ROSS TINA , HUANG YIFANG , YUNG HO CHIH
IPC分类号： C07D407/06 , A61K31/4709 , A61P25/28 , C07D407/14 , C07D409/14
摘要： Un compuesto de fórmula (I) en la que a es un número entero de 0 a 4; R1 está seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 halogenado y alcoxiC1-4 halogenado; - está seleccionado del grupo que consiste en arilo y heteroarilo; R2 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno y alcoxi C1-4; R3 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, alquilo C2-8 sustituido con hidroxi, alquilo C2-8sustituido con NRARB, -alquilo C1-4-O-alquilo C1-4, cicloalquilo, -(alquilo C1-4)-cicloalquilo, heterocicloalquilo y -(alquiloC1-4)-heterocicloalquilo; en la que RA y RB están seleccionados cada uno independientemente del grupo que consisteen hidrógeno y alquilo C1-4; A1 está seleccionado del grupo que consiste en -(CH2)b-; en la que b es un número entero de 2 a 4; L1 está seleccionado del grupo que consiste en -NRC- y -C(O)-NRC-; en la que RC está seleccionado del grupo queconsiste en hidrógeno, alquilo C1-8, alquilo C1-4 sustituido con hidroxi, -alquilo C1-4-O-alquilo C1-4 y cicloalquilo C5-7;R4 está seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-8, alquenilo C2-12, alquilo C1-4-O-alquilo C1-4, -alquilo C1-4-NRDRE, -alquilo C1-4-OH, cicloalquilo, -alquilo C1-4-cicloalquilo, carbociclilo parcialmente insaturado, -alquilo C1-4-(carbociclilo parcialmente insaturado), arilo, aralquilo, heteroarilo, -alquilo C1-4-heteroarilo, heterocicloalquilo y -alquilo C1-4-heterocicloalquilo; en la que RD y RE están seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquiloC1-4; y en la que el cicloalquilo, carbociclilo parcialmente insaturado, arilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, se use solo ocomo parte de un grupo sustituyente, está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionadosindependientemente del grupo que consiste en fluoro, alquilo C1-4, -alquilo C1-4-O-alquilo C1-4, carboxi, -C(O)O-alquiloC1-4 y aralquilo; alternativamente, L1 es -NRC- y RC y R4 se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formaruna estructura de anillo seleccionada del grupo que consiste en 1-pirazolilo, 1-imidazolilo y 1-(1,2,3-triazolilo); en laque el 1-pirazolilo, 1-imidazolilo o 1-(1,2,3-triazolilo) está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionadodel grupo que consiste en alquilo C1-6; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

6. 发明专利

NZ586830A 2-AMINO-QUINOLINE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF BETA-SECRETASE (BACE) 未知
公开(公告)号：NZ586830A
公开(公告)日：2012-02-24
申请号：NZ58683009
申请日：2009-01-29
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： BAXTER ELLEN , CREIGHTON CHRISTOPHER J , LU TIANBAO , REITZ ALLEN B , REYNOLDS CHARLES H , MORGAN ROSS TINA , SIEBER-MCMASTER ELLEN , YUNG HO CHIH , HUANG YIFANG , LUO CHI
IPC分类号： C07D407/06 , A61K31/4709 , A61P25/28 , C07D409/14
摘要： Disclosed is a compound of formula (I) wherein a is an integer from 0 to 4; R1 is selected from the group consisting of halogen, C1-4alkyl, C1-4alkoxy, halogenated C1-4alkyl and halogenated C1-4alkoxy; A is selected from the group consisting of aryl and heteroaryl; R2 is selected from the group consisting of hydrogen and C1-4alkoxy; R3 is selected from the group consisting of hydrogen, C1-8alkyl, hydroxyl substituted C2-8alkyl, NRARB substituted C2-8alkyl, -C1-4alkyl-O-C1-4alkyl, cycloalkyl, -(C1-4alkyl)-cycloalkyl, heterocycloalkyl and -(C1-4alkyl)heterocycloalkyl; wherein RA and RB are each independently selected from the group consisting of hydrogen and C1-4alkyl; A1 is selected from the group consisting of -(CH2)b-; wherein b is an integer from 2 to 4; L1 is selected from the group consisting of-NRc- and -C(O)-NRc-; wherein RC is selected from the group consisting of hydrogen, C1-8alkyl, hydroxy substituted C1-4alkyl, -C1-4alkyl-O-C1-4alkyl and C5-7cycloalkyl; R4 is selected from the group consisting of C1-8alkyl, C2-12alkenyl, -C1-4alkyl-O-C1-4alkyl, -C1-4alkyl-NRDRE, -C1-4alkyl-OH, cycloalkyl, -C1-4alkylcycloalkyl, partially unsaturated carbocyclyl, -C1-4alkyl-(partially unsaturated carbocyclyl), aryl, aralkyl, heteroaryl, -C1-4alkyl-heteroaryl, heterocycloalkyl and -C1-4alkyl-heterocycloalkyl; wherein RD and RE are each independently selected from the group consisting of hydrogen and C1-4alkyl; and wherein the cycloalkyl, partially unsaturated carbocyclyl, aryl, heteroaryl or heterocycloalkyl, whether alone or as part of a substituent group, is optionally substituted with one or more substituents independently selected from the group consisting of fluoro, C1-4alkyl, -C1-4alkyl-O-C1-4alkyl, carboxy, -C(O)O-C1-4alkyl and aralkyl; alternatively, L1 is -NRc- and RC and R4 are taken together with the nitrogen atom to which they are attached to form a ring structure selected from the group consisting of 1-pyrazolyl, 1-imidazolyl and 1-(1 ,2,3-triazolyl); wherein the 1-pyrazolyl, 1-imidazolyl or 1-(1,2,3-triazolyl) is optionally substituted with a substituent selected from the group consisting of C1-6alkyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

7. 发明专利

CA2651942A1 1,2,3,4-TETRAHYDRO-QUINOLINE DERIVATIVES AS CETP INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2651942A1
公开(公告)日：2008-07-03
申请号：CA2651942
申请日：2007-05-10
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： WANG AIHUA , RANO THOMAS , SIEBER-MCMASTER ELLEN , KUO GEE-HONG , PELTON PATRICIA , DEMAREST KEITH T
IPC分类号： C07D215/14 , A61K31/47 , A61P3/06
摘要： The invention is directed to compounds of Formula (I) described herein us eful as CETP inhibitors, compositions containing them, and methods of using them.

8. 发明专利

BRPI0907061A2 Derivados de 2-aminoquinolina úteis como inibidores de beta-secretase (base) 未知
公开(公告)号：BRPI0907061A2
公开(公告)日：2015-07-07
申请号：BRPI0907061
申请日：2009-01-29
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： BAXTER ELLEN , CREIGHTON CHRISTOPHER J , HO CHIH YUNG , HUANG YIFANG , LU TIANBAO , LUO CHI , REITZ ALLEN B , REYNOLDS CHARLES H , ROSS TINA MORGAN , SIEBER-MCMASTER ELLEN
IPC分类号： C07D407/06 , A61K31/4709 , A61P25/28 , C07D407/14 , C07D409/14

9. 发明专利

AU2009209147B2 2-amino-quinoline derivatives useful as inhibitors of beta-secretase (BACE) 未知
公开(公告)号：AU2009209147B2
公开(公告)日：2013-03-14
申请号：AU2009209147
申请日：2009-01-29
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： BAXTER ELLEN , CREIGHTON CHRISTOPHER J , LU TIANBAO , REITZ ALLEN B , REYNOLDS CHARLES H , MORGAN ROSS TINA , SIEBER-MCMASTER ELLEN , YUNG HO CHIH , HUANG YIFANG , LUO CHI
IPC分类号： C07D407/06 , A61K31/4709 , A61P25/28 , C07D407/14 , C07D409/14
摘要： The present invention is directed to novel 2-amino-quinoline derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of Alzheimer's disease (AD), mild cognitive impairment, senility and / or dementia. The compounds of the present invention are inhibitors of &bgr;-secretase, also known as &bgr;-site amyloid cleaving enzyme, BACE, BACE1, Asp2, or memapsin2.

10. 发明专利

MX2010008202A DERIVADOS DE TIO-2-AMINOQUINOLINA 6-SUSTITUIDA UTILES COMO INHIBIDORES DE BETA-SECRETASA (BACE). 未知
公开(公告)号：MX2010008202A
公开(公告)日：2010-12-06
申请号：MX2010008202
申请日：2009-01-27
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： LU TIANBAO , MORGAN ROSS TINA , REITZ ALLEN B , CREIGHTON CHRISTOPHER J , REYNOLDS CHARLES H , SIEBER-MCMASTER ELLEN , BAXTER ELLEN
IPC分类号： C07D215/38 , A61K31/4709 , A61P25/28
摘要： La presente invención está dirigida a derivados de tio-2-aminoquinolina 6-sustituida, composiciones farmacéuticas que los contienen y su uso en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer (EA), deterioro cognitivo leve, senilidad y/o demencia. Los compuestos de la presente invención son inhibidores de ß-secretasa, también conocida como la enzima que se cliva en el sitio ß-amiloide, BACE, BACE1, Asp2 o memapsin2.

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