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1. 发明专利

ES2474152T3 Derivados de 6,7,8,9-tetrahidro-5H-pirimido[4,5-d]azepin-4-il]-amina como moduladores de TRPV1 para el tratamiento de dolor. 未知
公开(公告)号：ES2474152T3
公开(公告)日：2014-07-08
申请号：ES07753768
申请日：2007-03-21
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： ALLISON BRETT , BRANSTETTER BRYAN , BREITENBUCHER JAMES , HACK MICHAEL , HAWRYLUK NATALIE , LEBSACK ALEC , MCCLURE KELLY , MERIT JEFFREY
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/55 , A61P1/00 , A61P11/06 , A61P11/14 , A61P17/00 , A61P25/04
摘要： Un compuesto de fórmula (I): en la que: R1 es -H; -NRaRb; -OH; un grupo -alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -O-(cicloalquilo monocíclico saturado), -O-alquil C1-(cicloalquilo monocíclico saturado), -O-(heterocicloalquilo monocíclico saturado), -O-fenilo, -O-bencilo, -Salquilo C1-6, -S-(cicloalquilo monocíclico saturado), -S-alquil C1-(cicloalquilo monocíclico saturado), -S- (heterocicloalquilo monocíclico saturado), -S-fenilo, -S-bencilo o -SO2-alquilo C1-6 sin sustituir o sustituido con uno o dos restos independientemente seleccionados del grupo que consiste en sustituyentes -alquilo C1-6, -OH, -O-alquilo C1-4, -NReRf y halo; o un grupo fenilo, cicloalquilo monocíclico o heteroarilo monocíclico sin sustituir o sustituido con un sustituyente -alquilo C1-6, -OH, -O-alquilo C1-4, -NReRf o halo; en la que Ra y Rb son cada uno independientemente -H; -alquilo C1-6; un grupo alquilo -C2-3 sustituido con un sustituyente -OH, -O-alquilo C1-4, -NRcRd o halo; o un grupo cicloalquilo monocíclico saturado, -alquil C1- (cicloalquilo monocíclico saturado), heterocicloalquilo monocíclico saturado, -alquil C1-(heterocicloalquilo monocíclico saturado), fenilo, bencilo o -alquil C1-(heteroarilo monocíclico) sin sustituir o sustituido con uno, dos o tres restos independientemente seleccionados del grupo que consiste en sustituyentes -alquilo C1-6, -OH, -Oalquilo C1-4, -NRpRq y halo; o Ra y Rb, tomados conjuntamente con su nitrógeno de unión, forman un grupo heterocicloalquilo monocíclico saturado o heterocicloalquilo bicíclico de puente sin sustituir o sustituido con uno, dos o tres restos independientemente seleccionados del grupo que consiste en sustituyentes -alquilo C1-6, -alquil C1-4-OH, -alquil C1-2-O-alquilo C1-2, -OH, -O-alquilo C1-4, -NRpRq, halógeno, -CO2H y bencilo; en la que Rc y Rd son cada uno independientemente -H o -alquilo C1-6; o Rc y Rd, tomados conjuntamente con su nitrógeno de unión, forman un heterocicloalquilo monocíclico saturado; en la que Rp y Rq son cada uno independientemente -H o -alquilo C1-6; o Rp y Rq, tomados conjuntamente con su nitrógeno de unión, forman un heterocicloalquilo monocíclico saturado; en la que Re y Rf son cada uno independientemente -H o -alquilo C1-6; o Re y Rf, tomados conjuntamente con su nitrógeno de unión, forman un heterocicloalquilo monocíclico saturado; R2 es -H o -alquilo C1-6; R3 es un grupo cicloalquilo monocíclico, fenilo, bencilo, fenetilo, indanilo, tiazolilo, tiofenilo, piridilo, piridilmetilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, benzotiadiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, tetrahidroquinolinilo o tetrahidroisoquinolinilo sin sustituir o sustituido con uno, dos o tres sustituyentes Rg; en la que cada sustituyente Rg es -alquilo C1-6; -alquil C1-4-OH sin sustituir o sustituido con -CF3; cicloalquilo monocíclico saturado; -OH; -O-alquilo C1-6; fenoxi; -CN; -NO2; -N(Rh)Ri; -alquil C1-4-N(Rh)Ri; -C(O)N(Rh)Ri; - N(Rh)C(O)Ri; -N(Rh)SO2-alquilo C1-6; -C(O)alquilo C1-6; -S(O)0-2-alquilo C1-6; -SO2CF3; -SO2N(Rh)Ri; -SCF3; halo; -CF3; -OCF3; -CO2H; -CO2-alquilo C1-6; -C(Rj)(Rx)-CN; -C(Rj)(Rx)-OH; -C(Rj)(Rx)-CO2-alquilo C1-6; -C(Rj)(Rx)- CO2H; -C(Ri)(Rx)-C(O)N(Rh)Ri; fenilo; o heteroarilo monocíclico; o dos sustituyentes Rg adyacentes tomados conjuntamente forman -O-alquilo C1-2-O-; en la que Rh y Ri son cada uno independientemente -H o -alquilo C1-6; o Rh y Ri (cuando ambos están presentes), tomados conjuntamente con su nitrógeno de unión, forman un grupo heterocicloalquilo monocíclico saturado; Rj es independientemente -H, -alquilo C1-6 o -CF3; Rx es -H o -alquilo C1-6; o Ri y Rx, tomados conjuntamente con el carbono al que están unidos, forman un anillo de cicloalquilo monocíclico;

2. 发明专利

AT533762T 未知
公开(公告)号：AT533762T
公开(公告)日：2011-12-15
申请号：AT09735472
申请日：2009-04-21
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： LOVE CHRISTOPHER , LEENAERTS JOSEPH , COOYMANS LUDWIG , LEBSACK ALEC , BRANSTETTER BRYAN , RECH JASON , GLEASON ELIZABETH , VENABLE JENNIFER , WIENER DANIELLE , SMITH DEBORAH , BREITENBUCHER JAMES
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4427 , C07D405/14 , C07D413/14
摘要： The present invention is related to novel compounds of formula (I) having P2X7 antagonistic properties, pharmaceutical compositions comprising these compounds, chemical processes for preparing these compounds and their use in the treatment or prophylaxis of diseases associated with P2X7 receptor activity in animals, in particular humans. (I).

3. 发明专利

ES2376092T3 ANTAGONISTAS DE P2X7 SUSTITUIDOS CON QUINOLINA O ISOQUINOLINA. 未知
公开(公告)号：ES2376092T3
公开(公告)日：2012-03-08
申请号：ES09735472
申请日：2009-04-21
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： LOVE CHRISTOPHER , LEENAERTS JOSEPH , COOYMANS LUDWIG , LEBSACK ALEC , BRANSTETTER BRYAN , RECH JASON , GLEASON ELIZABETH , VENABLE JENNIFER , WIENER DANIELLE , SMITH DEBORAH , BREITENBUCHER JAMES
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4427 , C07D405/14 , C07D413/14
摘要： Compuesto de fórmula (I) incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que n es un número entero 1, 2 ó 3; m es un número entero 1, 2 ó 3; p es un número entero 1 ó 2; R3 es hidrógeno, halo, alquilo C1-4 o alquiloxilo C1-4; X representa O, S, SO2, CR4R5 o NR6; en el que R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del otro entre hidrógeno, halo, hidroxilo, alquilo C1-4, alquiloxilo C1-4 o arilo; en el que R6 es hidrógeno, fenilo, -CO-R7 o -CO-O-R7, en los que R7 es alquilo C1-6 o amino; R1 es un heterociclo seleccionado entre piridinilo o pirimidinilo, en el que dicho heterociclo está sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del otro entre hidrógeno, halo, hidroxilo, alquilo C1-6, alquiloxilo C1-6, polihaloalquilo C1-4, fenilo, cicloalquilo C3-6, cicloalquiloxilo C3-6, cicloalquil C3-6-alquiloxilo C1-4 o NR8R9; en el que R8 y R9 se seleccionan independientemente uno del otro entre hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, y en el que R8 y R9 pueden tomarse junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo de azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo o morfolinilo que puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del otro entre alquilo C1-4, alquiloxilo C1-4, halo, hidroxilo o alquilcarbonilo C1-4; R2 es un heterociclo seleccionado entre quinolinilo o isoquinolinilo, en el que dicho heterociclo está sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del otro entre hidrógeno, halo, hidroxilo, alquilo C1-6, alquiloxilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquiloxilo C1-6, polihaloalquilo C1-4, NR10R11 y OR12; en el que R10 y R11 se seleccionan independientemente uno del otro entre hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, polihaloalquilo C1-4, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, piperidinilo, N- (1, 5-dioxa-9-azaespiro[5.5]undec-9-ilo) , N- (1, 7-diaza-espiro[4.4]non-7-ilo) , N- (2, 6-diaza-espiro[4.5]dec-2-ilo) y alquilo C1-6 sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre hidroxilo, halo, arilo1, alquiloxilo C1-4, cicloalquilo C3-6, hidroxicarbonilo, alquilsulfonilamino C1-4, cicloalquilsulfonilamino C3-6, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, pirrolidinilo, piridinilo, morfolinilo, amino, mono- o di (alquil C1-4) amino, amino sustituido con alquilo C1-4 sustituido con hidroxilo; y en el que R10 y R11 pueden tomarse junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo de azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, azepanilo, N-[1, 4]-oxazepanilo, morfolinilo, N- (2, 6diaza-espiro[3.3]hept-2-ilo) , 6-acetil-2, 6-diaza-biciclo[

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