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1. 发明专利

JP2012232997A Cyclopamine analogue, and method of use thereof 审中-公开
标题翻译：环辛胺类似物及其使用方法
公开(公告)号：JP2012232997A
公开(公告)日：2012-11-29
申请号：JP2012164081
申请日：2012-07-24
申请人： Infinity Pharmaceuticals Inc , インフィニティファーマスーティカルズ、インク.
发明人： ADAMS JULIAN , CASTRO ALFREDO C , FOLEY MICHAEL A , JANARDANAN NAIR SOMARAJAN NAIR , NEVALAINEN MARTA , PORTER JAMES R , TREMBLAY MARTIN
IPC分类号： C07D491/048 , A61K31/438 , A61P1/02 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P1/18 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/04 , A61P13/08 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/00 , A61P25/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00
CPC分类号： C07D491/04
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide compositions and methods for modulating smoothened-dependent pathway activation.SOLUTION: The present invention provides analogs of cyclopamine that can be used to counteract the phenotypic effects of unwanted activation of a hedgehog pathway, such as resulting from hedgehog gain-of-function, Ptc loss-of-function or smoothened gain-of-function mutations. The compounds are particularly useful in treating cancers.
摘要翻译：要解决的问题：提供用于调节平滑依赖性途径活化的组合物和方法。解决方案：本发明提供了可用于抵消刺猬蛋白途径的不希望的激活的表型效应的环巴胺的类似物，例如由刺猬蛋白获得功能，Ptc功能丧失或平滑增益 - 功能突变。该化合物特别可用于治疗癌症。版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

2. 发明专利

AU2005280112B2 Cyclopamine analogues and methods of use thereof 未知
公开(公告)号：AU2005280112B2
公开(公告)日：2012-07-19
申请号：AU2005280112
申请日：2005-08-26
申请人： INFINITY PHARMACEUTICALS INC
发明人： JANARDANANNAIR SOMARAJANNAIR , ADAMS JULIAN , CASTRO ALFREDO C , FOLEY MICHAEL A , NEVALAINEN MARTA , TREMBLAY MARTIN , PORTER JAMES R
IPC分类号： C07J69/00 , A61K31/4355 , A61K31/58 , A61P35/00 , C07D491/048
摘要： The present invention provides compositions and methods for modulating smootheneddependent pathway activation. The present invention provides analogs of cyclopamine that can be used to counteract the phenotypic effects of unwanted activation of a hedgehog pathway, such as resulting from hedgehog gain-of-function, Ptc loss-of-function or smoothened gain-offunction mutations. The compounds of the present invention are particularly useful in treating cancers.

3. 发明专利

CA2798330A1 TETRAZOLONES AS INHIBITORS OF FATTY ACID SYNTHASE 未知
公开(公告)号：CA2798330A1
公开(公告)日：2011-11-10
申请号：CA2798330
申请日：2011-05-04
申请人： INFINITY PHARMACEUTICALS INC
发明人： BAHADOOR ADILAH , CASTRO ALFREDO C , CHAN LAWRENCE K , KEANEY GREGG F , NEVALAINEN MARTA , NEVALAINEN VESA , PELUSO STEPHANE , SNYDER DANIEL A , TIBBITTS THOMAS T
IPC分类号： C07D257/04 , A61K31/41 , A61P3/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D407/12 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D417/06
摘要： Provided herein are tetrazolone FASN inhibitors of the formula (I): (I) or a pharmaceutically acceptable form thereof; wherein the variables RA, RB and RC are defined herein. Also provided herein are pharmaceutical compositions of the compounds provided herein as well as methods of their use for the treatment of various disorders such as hyperproliferative disorders, inflammatory disorders, obesity-related disorders and microbial infections.

4. 发明公开

EP1817308A4 CYCLOPAMINE ANALOGUES AND METHODS OF USE THEREOF 有权
标题翻译：环杷明类似物及其使用方法
公开(公告)号：EP1817308A4
公开(公告)日：2007-12-26
申请号：EP05791140
申请日：2005-08-26
申请人： INFINITY PHARMACEUTICALS INC
发明人： JANARDANANNAIR SOMARAJANNAIR , ADAMS JULIAN , TREMBLAY MARTIN , NEVALAINEN MARTA , CASTRO ALFREDO C , FOLEY MICHAEL A , PORTER JAMES R
IPC分类号： C07D407/04 , A61K31/4355 , A61K31/438 , C07D307/94 , C07D405/04
CPC分类号： C07D491/04

5. 发明专利

CA2579078C CYCLOPAMINE ANALOGUES AND METHODS OF USE THEREOF 未知
公开(公告)号：CA2579078C
公开(公告)日：2016-11-22
申请号：CA2579078
申请日：2005-08-26
申请人： INFINITY PHARMACEUTICALS INC
发明人： JANARDANAN NAIR SOMARAJAN NAIR , ADAMS JULIAN , TREMBLAY MARTIN , CASTRO ALFREDO , FOLEY MICHAEL A , NEVALAINEN MARTA , PORTER JAMES R
IPC分类号： C07D407/04 , A61K31/4355 , A61K31/438 , C07D307/94 , C07D405/04
摘要： The present invention provides compositions and methods for modulating smoothened~dependent pathway activation. The present invention provides analogs of cyclopamine that can be used to counteract the phenotypic effects of unwanted activation of a hedgehog pathway, such as resulting from hedgehog gain-of-function, Ptc loss-of-function or smoothened gain-of~function mutations. The compounds of the present invention are particularly useful in treating cancers.

6. 发明专利

HK1157757A1 製備環巴胺類似物化合物的方法未知
公开(公告)号：HK1157757A1
公开(公告)日：2012-07-06
申请号：HK11111952
申请日：2011-11-04
申请人： INFINITY PHARMACEUTICALS INC
发明人： JANARDANANNAIR SOMARAJANNAIR , ADAMS JULIAN , TREMBLAY MARTIN , NEVALAINEN MARTA , CASTRO ALFREDO C , FOLEY MICHAEL A , PORTER JAMES R
IPC分类号： C07D20060101

7. 发明专利

NO341137B1 Steroidalkaloider og anvendelse derav, samt farmasøytisk sammensetning 未知
公开(公告)号：NO341137B1
公开(公告)日：2017-08-28
申请号：NO20071264
申请日：2007-03-08
申请人： INFINITY PHARMACEUTICALS INC
发明人： ADAMS JULIAN , PORTER JAMES R , CASTRO ALFREDO C , FOLEY MICHAEL A , NAIR SOMARAJAN NAIR JANARDANAN , NEVALAINEN MARTA , TREMBLAY MARTIN
IPC分类号： C07D491/04 , A61K31/58

8. 发明专利

ES2578728T3 Proceso para la preparación de compuestos análogos de ciclopamina 未知
公开(公告)号：ES2578728T3
公开(公告)日：2016-07-29
申请号：ES10012778
申请日：2005-08-26
申请人： INFINITY PHARMACEUTICALS INC
发明人： JANARDANANNAIR SOMARAJANNAIR , ADAMS JULIAN , TREMBLAY MARTIN , NEVALAINEN MARTA , CASTRO ALFREDO C , FOLEY MICHAEL A , PORTER JAMES R
IPC分类号： C07D491/04
摘要： Proceso para la producción de un alcaloide esteroideo de ciclopropilo de la fórmula 2:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde cada R1 y R8 es independientemente H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, haluro, sulfhidrilo, alquiltio, ariltio, aralquiltio, hidroxilo, alcoxilo, ariloxi, aciloxi, amino, alquilamino, arilamino, acilamino, aralquilamino, nitro, aciltio, carboxamida, sulfonamida, carboxilo, nitrilo, sulfato, -OP(L)(OR20)2, -XC(L)-R21 o -XC(L)-X-R21; en donde R1 también puede ser un azúcar; cada X es O o NR en donde R es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo o aralquilo; L es O o S; R2 y R9 son independientemente H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, aralquilo, alcoxilo, ariloxi, aciloxi, haluro, sulfhidrilo, alquiltio, ariltio, aralquiltio, hidroxilo, amino, alquilamino, arilamino , acilamino, aralquilamino, heteroarilo o heteroaralquilo; R5 es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, aralquilo, alcoxilo, ariloxi, aciloxi, haluro, hidroxilo, amino, alquilamino, arilamino, acilamino, aralquilamino, alquilselenio, aralquilselenio, arilselenio, alquiltio, aralquiltio, ariltio, heteroarilo, o heteroaralquilo; cada R3, R4, R6, R7, R13 y R14 es independientemente H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, aralquilo, alcoxilo, ariloxi, aciloxi, haluro, hidroxilo, amino, alquilamino, arilamino, acilamino, aralquilamino, heteroarilo, o heteroaralquilo; o R1 y R2 tomados en conjunto, junto con el carbono al que están unidos, forman (C>=O)-, y R4 y R5 tomados conjuntamente forman un doble enlace, o R1 es hidroxilo y R2 es H, y R10 y R11 tomados juntos forman un grupo representado por 1b**Fórmula** en donde Z es C(R23)(R23); R12 es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, hidroxilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, haloalquilo, alcoxilo, -C(O)R21, -CO2R21, -SO2R21, -C(O)N(R21)(R21), -[C(R21)2]qR21, -[(W)-N(R21) C(O)]qR21, -[(W)-C(O)]qR21, -[(W)-C(O)O]qR21, -[(W)-OC(O)]qR21, -[(W)-SO2]qR21, -[(W)-N(R21)SO2]qR21, -[(W)- C(o)N(R21)]qR21, -[(W)-O]qR21, -[(W)-N(R21)]qR21, o -[(W)-S]qR21, en donde cada W es independientemente un dirradical, y q es 1, 2, 3, 4, 5, o 6; cada R15, R16, y R17 son independientemente H, alcoxilo, ariloxi, aciloxi, haluro, hidroxilo, amino, alquilamino, arilamino, acilamino, aralquilamino; o R15 y R16 tomados conjuntamente, junto con el carbono al que están unidos, forman -C(O)- o -C(S)-; R18 y R19 son independientemente H, alquilo, aralquilo, haluro, amido, o éster; cada R20 es independientemente H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilo, o heteroaralquilo; o cualesquiera dos ocurrencias de R20 en el mismo sustituyente pueden tomarse juntos para formar un anillo opcionalmente sustituido de 4-8 miembros; cada R21 es independientemente H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroaralquilo o -[C(R20)2]p-R25 en donde p es 0-6; o cualesquiera dos ocurrencias de R21 en el mismo sustituyente pueden tomarse juntos para formar un anillo opcionalmente sustituido de 4-8 miembros que contiene hasta dos heteroátomos seleccionados de N, O, S, y P; y cada R23 es independientemente alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, haluro, alcoxi, ariloxi, aciloxi, sililoxi, nitrilo, -C(O)R21, -CO2R21, -SO2R21, y -C(O)N(R21)2; cada R25 es independientemente H, hidroxilo, acilamino, -N(R20)COR20, -N(R20)C(O)OR20, -N(R20)SO2(R20), - COR20N(R20)2, -OC(O)R20N(R20)(R20), -SO2N(R20)(R20), -N(R20)(R20), -COOR20, -C(O)N(OH)(R21), -OS(O)2OR20, - S(O)2OR20, -OP(L)(OR20)(OR20), -NP(O)(OR20)(OR20), o -P(O)(OR20)(OR20) en donde: R12 es H, alquilo, arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, hidroxilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, haloalquilo, alcoxilo, -C(O)R21, -CO2R21, -SO2R21, -C(O)N(R21)(R21), -[C(R21)2]pR21, -[(W)-N(R21)C(O)]qR21, -[(W)-C(O)]qR21, -[(W)- C(O)O]qR21, -[(W)-OC(O)]qR21, -[(W)-SO2]qR21, -[(W)-N(R21)SO2]qR21, -[(W)-C(O)N(R21)]qR21, -[(W)-O]qR21, -[(W)- N(R21)]qR21, o -[(W)-S]qR21; q es 1, 2, 3, 4, 5, o 6; R20 es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilo, o heteroaralquilo; o cualesquiera dos ocurrencias de R20 pueden tomarse juntos para formar un anillo opcionalmente sustituido de 4-8 miembros; R21 es H, alquilo, arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroaralquilo o -[C(R20)2]p-R25; o cualesquiera dos ocurrencias de R21 pueden tomarse juntos para formar un anillo opcionalmente sustituido de 4-8 miembros; R25 es hidroxilo, acilamino, -N(R20)COR20, -N(R20)C(O)OR20, -N(R20)SO2(R20), -COR20N(R20)2, -OC(O)R20N(R20)(R20), - SO2N(R20)(R20), -N(R20)(R20), -COOR20, -C(O)N(OH)(R21), -OS(O)2OR19, -S(O)2OR20, -OP(L)(OR20)(OR20), - NP(O)(OR20)(OR20), o -P(O)(OR21)(OR20), siempre que exista al menos un grupo representado por la fórmula 1b en dicho compuesto de fórmula 2. en donde un alcaloide esteroideo aislado como un producto natural o un alcaloide esteroideo sintetizado o una forma de los mismos protegida en N es ciclopropanada usando un complejo 1,1-haloalquilmetal.

9. 发明专利

HK1112619A1 CYCLOPAMINE ANALOGUES AND METHODS OF USE THEREOF 未知
公开(公告)号：HK1112619A1
公开(公告)日：2008-09-12
申请号：HK08101580
申请日：2008-02-13
申请人： INFINITY PHARMACEUTICALS INC
发明人： JANARDANANNAIR SOMARAJANNAIR , ADAMS JULIAN , TREMBLAY MARTIN , NEVALAINEN MARTA , CASTRO ALFREDO C , FOLEY MICHAEL A , PORTER JAMES R
IPC分类号： C07D20060101 , A61K20060101
摘要： The present invention provides a preparation method for analogs of cyclopamine of formula 1 that can be used to counteract the phenotypic effects of unwanted activation of a hedgehog pathway, such as resulting from hedgehog gain-of-function, Ptc loss-of-function or smoothened gain-of-function mutations. The compounds of the present invention are particularly useful in treating cancers.

10. 发明专利

BRPI0514444A 未知
公开(公告)号：BRPI0514444A
公开(公告)日：2008-06-10
申请号：BRPI0514444
申请日：2005-08-26
申请人： INFINITY PHARMACEUTICALS INC
发明人： ADAMS JULIAN , CASTRO ALFREDO C , FOLEY MICHAEL A , JANARDANAN SOMARAJANNAIR NAIR , NEVALAINEN MARTA , PORTER JAMES R , TREMBLAY MARTIN
IPC分类号： C07D407/04 , A61K31/4355 , A61K31/438 , C07D307/94 , C07D405/04
摘要： The present invention provides a preparation method for analogs of cyclopamine of formula 1 that can be used to counteract the phenotypic effects of unwanted activation of a hedgehog pathway, such as resulting from hedgehog gain-of-function, Ptc loss-of-function or smoothened gain-of-function mutations. The compounds of the present invention are particularly useful in treating cancers.

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