专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

1. 发明授权

US4415504A p-Hydroxyphenylglycine..alpha.-phenylethanesulfonate, process for production thereof and utilization thereof in resolution of p-hydroxyphenylglycine 失效
标题翻译：对羟基苯基甘氨酸。 α-苯基乙烷磺酸盐，其制备方法和在分离对羟基苯基甘氨酸中的应用
公开(公告)号：US4415504A
公开(公告)日：1983-11-15
申请号：US416338
申请日：1982-09-09
申请人： Ichiro Chibata , Shigeki Yamada , Chikara Hongo , Ryuzo Yoshioka
发明人： Ichiro Chibata , Shigeki Yamada , Chikara Hongo , Ryuzo Yoshioka
IPC分类号： C07B57/00 , C07C143/26
CPC分类号： C07C229/36 , C07C227/34 , C07C303/44 , C07C309/24 , C07B2200/07 , Y02P20/582
摘要： p-Hydroxyphenylglycine..alpha.-phenylethanesulfonate which is useful for the production of optically active p-hydroxyphenylglycine and optically active .alpha.-phenylethanesulfonic acid is disclosed. p-Hydroxyphenylglycine..alpha.-phenylethanesulfonate is produced by either reacting DL-p-hydroxyphenylglycine with optically active .alpha.-phenylethanesulfonic acid or reacting (.+-.)-.alpha.-phentylethanesulfonic acid with optically active p-hydroxyphenylglycine to form two diastereomers of DL-p-hydroxyphenylglycine optically active .alpha.-phenylethanesulfonate or optically active p-hydroxyphenylglycine (.+-.)-.alpha.-phenylethanesulfonate, and isolating one diastereomer according to the difference between solubilities of the diastereomers, optionally, combining selective crystallization of one diastereomer and epimerization of another diastereomer in the case of reaction of DL-p-hydroxyphenylglycine and optically active .alpha.-phenylethanesulfonic acid. This reaction is utilized in the resolution of p-hydroxyphenylglycine or .alpha.-phenylethanesulfonic acid by deacidifying the resulting diastereomer.
摘要翻译：对羟基苯基甘氨酸。公开了可用于制备光学活性对羟基苯基甘氨酸和光学活性α-苯乙烷磺酸的α-苯基乙烷磺酸盐。对羟基苯基甘氨酸。 α-苯基乙烷磺酸盐通过使DL-对羟基苯基甘氨酸与光学活性α-苯基乙烷磺酸反应或使（+/-） - α-正丁基乙磺酸与光学活性对羟基苯基甘氨酸反应形成DL-对羟基苯基甘氨酸光学活性的两种非对映异构体 α-苯基乙烷磺酸盐或光学活性对羟基苯基甘氨酸（+/-） - α-苯基乙烷磺酸盐，并根据非对映异构体的溶解度之间的差异分离一种非对映异构体，任选地，将一种非对映异构体的选择性结晶和另一种非对映异构体的差向异构化在另一种非对映异构体的情况下 DL-对羟基苯基甘氨酸和光学活性α-苯基乙烷磺酸的反应。该反应用于通过使得到的非对映异构体脱酸来分离对羟基苯基甘氨酸或α-苯基乙烷磺酸。

2. 发明授权

US4401820A Process for racemizing optically active .alpha.-amino acids or a salt thereof 失效
标题翻译：外消旋光学活性α-氨基酸或其盐的方法
公开(公告)号：US4401820A
公开(公告)日：1983-08-30
申请号：US337322
申请日：1982-01-05
申请人： Ichiro Chibata , Shigeki Yamada , Chikara Hongo , Ryuzo Yoshioka
发明人： Ichiro Chibata , Shigeki Yamada , Chikara Hongo , Ryuzo Yoshioka
IPC分类号： C07B55/00 , C07D233/64 , C07B20/00 , C07D207/12 , C07D209/20
CPC分类号： C07B55/00
摘要： DL-.alpha.-amino acids or a salt thereof can be obtained by racemizing an optically active .alpha.-amino acid or a salt thereof in the presence of an aliphatic acid and an aldehyde.
摘要翻译： DL-α-氨基酸或其盐可以通过在脂肪酸和醛的存在下使光学活性的α-氨基酸或其盐进行外消旋化获得。

3. 发明授权

US4519955A Method for optical resolution of DL-.alpha.-amino acid or (.+-.)-.alpha.-phenylethanesulfonic acid 失效
标题翻译： DL-α-氨基酸或（+/-） - α-苯基乙烷磺酸的光学拆分方法
公开(公告)号：US4519955A
公开(公告)日：1985-05-28
申请号：US585767
申请日：1984-03-02
申请人： Ichiro Chibata , Shigeki Yamada , Chikara Hongo , Ryuzo Yoshioka
发明人： Ichiro Chibata , Shigeki Yamada , Chikara Hongo , Ryuzo Yoshioka
IPC分类号： C07C309/24 , C07B57/00 , C07C67/00 , C07C227/00 , C07C227/18 , C07C227/34 , C07C229/02 , C07C229/08 , C07C229/26 , C07C277/08 , C07C279/14 , C07C301/00 , C07C303/22 , C07C303/32 , C07C143/26 , C07B19/00 , C07D207/16 , C07D209/20
CPC分类号： C07B57/00
摘要： .alpha.-(S)-amino acid..alpha.-phenylethanesulfonate compounds and methods of optical resolution of .alpha.-amino acids and .alpha.-phenylethanesulfonic acids are described.
摘要翻译： α-（S） - 氨基酸。描述了α-苯基乙烷磺酸盐化合物和α-氨基酸和α-苯基乙烷磺酸的光学拆分方法。

4. 发明授权

US4434107A Process for preparing an optically active p-hydroxyphenylglycine or a salt thereof 失效
标题翻译：制备光学活性对羟基苯基甘氨酸或其盐的方法
公开(公告)号：US4434107A
公开(公告)日：1984-02-28
申请号：US392535
申请日：1982-06-28
申请人： Ichiro Chibata , Shigeki Yamada , Chikara Hongo , Ryuzo Yoshioka
发明人： Ichiro Chibata , Shigeki Yamada , Chikara Hongo , Ryuzo Yoshioka
IPC分类号： C07B55/00 , C07B31/00 , C07B57/00 , C07C67/00 , C07C227/34 , C07C229/36 , C07C143/30 , C07C101/72
CPC分类号： C07C227/34
摘要： The present invention relates to the optical resolution of a p-hydroxyphenylglycine salt with simultaneous racemization of the undesired enantiomer thereof. The invention is carried out by preferential crystallizing out the desired enantiomer from a supersaturated solution of the racemic modification thereof in a lower aliphatic acid in the presence of an aliphatic or aromatic aldehyde.
摘要翻译：本发明涉及对羟基苯基甘氨酸盐的光学拆分，同时使其不需要的对映异构体进行外消旋化。本发明通过优选在脂族或芳族醛存在下将其外消旋化合物的过饱和溶液在低级脂族酸中结晶出所需的对映体来进行。

5. 发明申请

US20050165107A1 Process for preparing a phenylalanine derivative and intermediates thereof 失效
标题翻译：苯丙氨酸衍生物的制备方法及其中间体
公开(公告)号：US20050165107A1
公开(公告)日：2005-07-28
申请号：US10505723
申请日：2003-02-27
申请人： Isao Inoue , Toru Kuroda , Ryuzo Yoshioka
发明人： Isao Inoue , Toru Kuroda , Ryuzo Yoshioka
IPC分类号： C07C231/02 , C07C233/87 , C07F5/02 , C07C235/84 , A61K31/195
CPC分类号： C07C233/87 , C07C231/02 , C07F5/025
摘要： The present invention provides a process for preparing a novel phenylalanine derivative of the formula (1): wherein X1 is a halogen atom, X2 is a halogen atom, Q is a group of the formula —CH2— or —(CH2)2— and Y is a lower alkyl group, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which has excellent inhibitory effects on α4 integrin-mediated cell adhesion, and an intermediate useful in the process.
摘要翻译：本发明提供了制备式（1）的新型苯丙氨酸衍生物的方法：其中X1是卤素原子，X2是卤素原子，Q是式-CH2-或 - （CH2）2-的基团，和 Y是对α4整联蛋白介导的细胞粘附具有优异抑制作用的低级烷基或其药学上可接受的盐，以及在该方法中有用的中间体。

6. 发明授权

US5705638A Process for preparing optically active 3-hydroxy-1,5-benzothiazepine derivative and intermediate therefor 失效
标题翻译：光学活性3-羟基-1,5-苯并硫氮杂衍生物及其中间体的制备方法
公开(公告)号：US5705638A
公开(公告)日：1998-01-06
申请号：US744817
申请日：1996-11-06
申请人： Ryuzo Yoshioka , Shin-ichi Yamada , Takeji Shibatani
发明人： Ryuzo Yoshioka , Shin-ichi Yamada , Takeji Shibatani
IPC分类号： C07D281/10
CPC分类号： C07D281/10
摘要： An optical resolution process of the compound of the formula (1): ##STR1## wherein Ring A and Ring B are a substituted or unsubstituted benzene ring and R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and a lower alkyl group, by utilizing difference in solubility between the two diastereoisomeric salts prepared by treating the racemic compound (1) with an acidic resolution agent. The present process is industrially advantageous with compared to conventional processes for preparing an optically active 3-hydroxy-1,5-benzothiazepine derivative which are useful as an intermediate for preparing medicines.
摘要翻译：式（1）化合物的光学拆分方法：其中环A和环B为取代或未取代的苯环，且R 1和R 2相同或不同，低级烷基通过利用通过用酸性分解剂处理外消旋化合物（1）制备的两种非对映异构体盐之间的溶解度差异。与用于制备药物的中间体有用的光学活性3-羟基-1,5-苯并硫氮杂衍生物的制备方法相比，本方法在工业上是有利的。

7. 发明授权

US5424446A Process for preparing optically active 4-mercapto-2-pyrrolidone derivative and intermediate therefor 失效
标题翻译：光学活性4-巯基-2-吡咯烷酮衍生物及其中间体的制备方法
公开(公告)号：US5424446A
公开(公告)日：1995-06-13
申请号：US166866
申请日：1993-12-15
申请人： Tameo Iwasaki , Kazuhiko Kondo , Tadashi Nakatani , Ryuzo Yoshioka
发明人： Tameo Iwasaki , Kazuhiko Kondo , Tadashi Nakatani , Ryuzo Yoshioka
IPC分类号： C07B53/00 , C07B57/00 , C07C309/24 , C07C319/28 , C07C323/58 , C07D207/26 , C07D207/273 , C07D477/02 , C07D207/416
CPC分类号： C07D207/273 , C07B57/00 , C07C309/24 , C07C319/28 , C07C323/58 , C07D477/02 , Y02P20/55
摘要： A process for preparing an optically active 4-mercapto-2-pyrrolidone derivative of the formula: ##STR1## wherein a group of the formula: --SR.sup.1 is a protected or unprotected mercapto group, and the group of the formula: .dbd.NR.sup.2 is a protected or unprotected imino group, which comprises subjecting racemic 4-amino-3-mercaptobutyric acid or a salt thereof to optical resolution by using 1-(2,3,4-trichlorophenyl)ethanesulfonic acid, followed by subjecting the product to cyclization reaction after protecting the functional groups thereof, if necessary, and further optionally removing the protecting groups therefrom. The present process is industrially advantageous than conventional processes for preparing optically active 4-mercapto-2-pyrrolidone derivatives which are useful as an intermediate for various medicines such as carbapenem antibacterial agents.
摘要翻译：制备下式的光学活性4-巯基-2-吡咯烷酮衍生物的方法：其中式-SR的基团是被保护或未被保护的巯基，并且下式的基团= NR2是受保护或未保护的亚氨基，其包括使用1-（2,3,4-三氯苯基）乙磺酸使外消旋4-氨基-3-巯基丁酸或其盐进行光学拆分，然后使产物保护其官能团后，如果需要，并进一步任选地从其中除去保护基，进行环化反应。本方法在工业上比用于制备光学活性的4-巯基-2-吡咯烷酮衍生物的方法是有用的，其可用作各种药物例如碳青霉烯类抗菌剂的中间体。

8. 发明授权

US07476758B2 Process for preparing a phenylalanine derivative and intermediates thereof 失效
标题翻译：苯丙氨酸衍生物的制备方法及其中间体
公开(公告)号：US07476758B2
公开(公告)日：2009-01-13
申请号：US10505723
申请日：2003-02-27
申请人： Isao Inoue , Toru Kuroda , Ryuzo Yoshioka
发明人： Isao Inoue , Toru Kuroda , Ryuzo Yoshioka
IPC分类号： C07C229/00 , A61K31/195
CPC分类号： C07C233/87 , C07C231/02 , C07F5/025
摘要： The present invention provides a process for preparing a novel phenylalanine derivative of the formula (I): wherein X1 is a halogen atom, X2 is a halogen atom, Q is a group of the formula —CH2— or —(CH2)2— and Y is a lower alkyl group, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which has excellent inhibitory effects on α4 integrin-mediated cell adhesion, and an intermediate useful in the process.
摘要翻译：本发明提供了制备式（I）的新型苯丙氨酸衍生物的方法：其中X1是卤素原子，X2是卤素原子，Q是式-CH2-或 - （CH2）2-的基团，和 Y是对α4整联蛋白介导的细胞粘附具有优异抑制作用的低级烷基或其药学上可接受的盐，以及在该方法中有用的中间体。

9. 发明授权

US4217335A Process for producing .beta.-silicon carbide fine powder 失效
标题翻译：生产β-碳化硅细粉的工艺
公开(公告)号：US4217335A
公开(公告)日：1980-08-12
申请号：US48563
申请日：1979-06-14
申请人： Tadao Sasaki , Isamu Komaru , Ryuzo Yoshioka
发明人： Tadao Sasaki , Isamu Komaru , Ryuzo Yoshioka
IPC分类号： C01B31/36
CPC分类号： C01B31/36 , C01P2004/61 , C01P2004/62
摘要： A process for producing a .beta.-silicon carbide powder is disclosed wherein a ternary mixture of carbon, silicon and silica powders mixed in amounts falling within the region defined by the points O, P, Q and R in the FIGURE are reacted in an oxidizing atmosphere.
摘要翻译：公开了一种生产β-碳化硅粉末的方法，其中以在图中由点O，P，Q和R限定的区域内的量混合的碳，硅和二氧化硅粉末的三元混合物在氧化气氛中反应。

10. 发明授权

US5847122A Process for preparing 1,5-benzothiazepine derivative 失效
标题翻译：制备1,5-苯并硫氮杂衍生物的方法
公开(公告)号：US5847122A
公开(公告)日：1998-12-08
申请号：US804000
申请日：1997-02-21
申请人： Shinichi Yamada , Ryuzo Yoshioka , Takeji Shibatani
发明人： Shinichi Yamada , Ryuzo Yoshioka , Takeji Shibatani
IPC分类号： C07C323/60 , C07D281/10 , C07D303/48 , C07D281/02
CPC分类号： C07C323/60 , C07D281/10 , C07D303/48
摘要： A novel process for preparing 1,5-benzothiazepine derivative �II!: ##STR1## wherein Ring A and Ring B are substituted or unsubstituted benzene ring, and R.sup.3 is H, (di-lower alkylamino)-lower alkyl or substituted or unsubstituted piperazinyl-lower alkyl, or a salt thereof, in high yield and in a single step from a novel 3-(2-amino-substituted or unsubstituted phenylthio)-2-hydroxy-3-substituted or unsubstituted phenylpropionamide compound. Said 1,5-benzothiazepine derivative �II! is useful as an intermediate for preparing medicaments such as diltiazem hydrochloride.
摘要翻译：一种制备1,5-苯并硫氮杂衍生物的新方法[Ⅱ]：其中环A和环B为取代或未取代的苯环，且R 3为H，（二低级烷基氨基） - 低级烷基或取代或未取代的哌嗪基 - 低级烷基或其盐以高产率和单步从新的3-（2-氨基取代或未取代的苯硫基）-2-羟基-3-取代或未取代的苯基丙酰胺化合物得到。所述1,5-苯并硫氮杂衍生物[II]可用作制备药物如盐酸地尔硫卓的中间体。

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式