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3. 发明专利

ES2623491T3 Estimuladores de GCs 未知
公开(公告)号：ES2623491T3
公开(公告)日：2017-07-11
申请号：ES11734221
申请日：2011-06-30
申请人： IRONWOOD PHARMACEUTICALS INC
发明人： KIM CHARLES , NAKAI TAKASHI , WAI-HO LEE THOMAS , MOORE JOEL , PERL NICHOLAS , ROHDE JASON , IYENGAR RAJESH , MERMERIAN ARA , FRETZEN ANGELIKA
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4155 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： Un compuesto según la Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en donde: el anillo B es fenilo o un anillo heteroarilo de 6 miembros, que contiene 1 o 2 átomos anulares de nitrógeno; n es un número entero seleccionado de 1 a 3; cada JB se selecciona independientemente de halógeno, un grupo alifático C1-6, o -ORB; en donde cada grupo alifático C1-6 dicho está opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de R3; cada RB se selecciona independientemente de hidrógeno, un grupo alifático C1-6 o un grupo cicloalifático C3-8; en donde cada grupo alifático C1-6 dicho y cada anillo cicloalifático C3-8 dicho están opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de R3; cada R3 se selecciona independientemente de halógeno, -CN, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, -O(alquilo C1-4) o -O(haloalquilo C1-4); X se selecciona de N, C-JD o C-H; o es un número entero seleccionado de 0 a 3: cada JD se selecciona independientemente de halógeno, -NO2, -ORD, -SRD, -C(O)RD, -C(O)ORD, -C(O)N(RD)2, -CN, -N(RD)2, -N(Rd)C(O)RD, -N(Rd)C(O)ORD, -SO2RD, -SO2N(RD)2, -N(Rd)SO2RD, un grupo alifático C1-6, -(alifático C1-6)-RD, un anillo cicloalifático C3-8, un anillo fenilo, un anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros o un anillo heteroarilo de 5 a 10 miembros; en donde cada anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros dicho y cada anillo heteroarilo de 5 a 10 miembros dicho contiene entre 1 y 3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N o S; y en donde cada grupo alifático C1-6 dicho, cada anillo cicloalifático C3-8 dicho, cada anillo fenilo dicho, cada anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros dicho y cada anillo heteroarilo de 5 a 10 miembros dicho está opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de R5; cada RD se selecciona independientemente de hidrógeno, un grupo alifático C1-6, -(alifático C1-6)-Rf, un anillo cicloalifático C3-8, un anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros, fenilo o un anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros; en donde cada anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros dicho y cada anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros dicho contiene entre 1 y 3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N o S; y en donde cada grupo alifático C1-6 dicho, cada anillo cicloalifático C3-8 dicho, cada anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros dicho, cada fenilo dicho y cada anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros dicho está opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de R5; cada Rd se selecciona independientemente de hidrógeno, un grupo alifático C1-6, -(alifático C1-6)-Rf, un anillo cicloalifático C3-8, un anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros, fenilo o un anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros; en donde cada anillo heterocíclico dicho y cada anillo heteroarilo dicho contiene entre 1 y 3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N o S; y en donde cada grupo alifático C1-6 dicho, cada anillo cicloalifático C3-8 dicho, cada anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros dicho, cada fenilo dicho y cada anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros dicho está opcionalmente e independientemente sustituido por hasta 3 ejemplos de R5; cada Rf se selecciona independientemente de un anillo cicloalifático C3-8, un anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros, fenilo o un anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros; en donde cada anillo heterocíclico dicho y cada anillo heteroarilo dicho contiene entre 1 y 3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N o S; y en donde cada grupo alifático C1-6 dicho, cada anillo cicloalifático C3-8 dicho, cada anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros dicho, cada fenilo dicho y cada anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros dicho está sustituido opcionalmente e independientemente por hasta 3 ejemplos de R5; de forma alternativa, dos ejemplos de RD unidos al mismo átomo de nitrógeno de JD, junto con dicho átomo de nitrógeno de JD, forman un anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros o un anillo heteroarilo de 5 miembros; en donde cada anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros dicho y cada anillo heteroarilo de 5 miembros dicho contiene opcionalmente hasta 2 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N, O o S, y en donde cada anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros dicho y cada anillo heteroarilo de 5 miembros dicho está opcionalmente e independientemente sustituido por hasta 3 ejemplos de R5; o de forma alternativa, un ejemplo de RD unido a un átomo de carbono, oxígeno o azufre de JD y un ejemplo de Rd unido a un átomo de nitrógeno del mismo JD, junto con dicho carbono, oxígeno o azufre y dicho átomo de nitrógeno del mismo JD, forman un anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros o un anillo heteroarilo de 5 miembros; en donde cada anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros dicho y cada anillo heteroarilo de 5 miembros dicho contiene opcionalmente hasta 2 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N, O o S, y en donde cada anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros dicho y cada anillo heteroarilo de 5 miembros dicho está opcionalmente e independientemente sustituido por hasta 3 ejemplos de R5; cada R5 se selecciona independientemente de halógeno, -CN, -NO2, alquilo C1-4, un aralquilo C7-12, anillo cicloalquilo C3-8, haloalquilo C1-4, cianoalquilo C1-4, -OR6, -SR6, -COR6, -OCOR6, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2, -N(R6)C(O)R6, -N(R6)2, -SO2R6, -SO2N(R6)2, -N(R6)SO2R6, fenilo o un grupo oxo; en donde cada grupo fenilo dicho está opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de halógeno, -OH, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -NO2, -CN, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, -O(alquilo C1-4) o -O(haloalquilo C1-4); y en donde cada aralquilo C7-12 dicho y cada grupo cicloalquilo dicho está opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de halógeno; cada R6 se selecciona independientemente de hidrógeno, un alquilo C1-4, un alquenilo C2-4, fenilo, un aralquilo C7-12 o un anillo cicloalquilo C3-8; en donde cada uno de dicho alquilo C1-4, cada uno de dicho alquenilo C2-4, cada fenilo dicho, cada aralquilo C7-12 dicho y cada grupo cicloalquilo dicho está opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de halógeno; de forma alternativa dos ejemplos de R6 unidos al mismo átomo de nitrógeno de R5, junto con dicho átomo de nitrógeno de R5, forman un anillo heterocíclico de 5 a 8 miembros o un anillo heteroarilo de 5 miembros; en donde cada anillo heterocíclico de 5 a 8 miembros dicho y cada anillo heteroarilo de 5 miembros dicho contiene opcionalmente hasta 2 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N, O o S; o de forma alternativa, un ejemplo de R6 unido a un átomo de nitrógeno de R5 y un ejemplo de R6 unido a un átomo de carbono o azufre del mismo R5, junto con dicho nitrógeno y dicho átomo de carbono o azufre del mismo R5, forman un anillo heterocíclico de 5 a 8 miembros o un anillo heteroarilo de 5 miembros; en donde cada anillo heterocíclico de 5 a 8 miembros dicho y cada anillo heteroarilo de 5 miembros dicho contiene opcionalmente hasta 2 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N, O o S; o, de forma alternativa, dos grupos JD unidos a dos átomos del anillo D vecinos, tomados junto con dichos dos átomos del anillo D vecinos, forman un heterociclo de 5 a 7 miembros que dan por resultado un anillo D condensado en donde dicho heterociclo de 5 a 7 miembros contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O o S; y en donde dicho heterociclo de 5 a 7 miembros está opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de halógeno, -OH, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -CN, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, -O(alquilo C1-4), -O(haloalquilo C1-4), oxo o fenilo; en donde dicho fenilo está sustituido opcionalmente e independientemente con hasta tres ejemplos de halógeno, -OH, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -NO2, -CN, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, -O(alquilo C1-4) o -O(haloalquilo C1-4); RC se selecciona de -CN, alquilo C1-6 o un anillo C; el anillo C es un anillo fenilo, un anillo heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros, un anillo heteroarilo bicíclico de 8 a 10 miembros, un anillo cicloalifático monocíclico de 3 a 10 miembros, o un heterociclo monocíclico de 4 a 10 miembros; en donde dicho anillo heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros, dicho anillo heteroarilo bicíclico de 8 a 10 miembros o dicho heterociclo monocíclico de 4 a 10 miembros, contienen entre 1 y 4 heteroátomos seleccionados de N, O o S; en donde dicho anillo heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros no es un anillo 1,3,5-triazinilo; y en donde dicho fenilo, anillo heteroarilo monocíclico de 5 a 6 miembros, anillo heteroarilo bicíclico de 8 a 10 miembros, o heterociclo monocíclico de 4 a 10 miembros está opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de JC; cada JC se selecciona independientemente de halógeno, -CN, -NO2, un grupo alifático C1-6, -ORH, -SRH, -N(RH)2, un anillo cicloalifático C3-8 o un anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros; en donde dicho anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros contiene 1 o 2 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O o S; en donde cada grupo alifático C1-6 dicho, cada anillo cicloalifático C3-8 dicho y cada anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros dicho, está opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de R7; o de forma alternativa, dos grupos JC unidos a dos átomos del anillo C vecinos, tomados junto con dos átomos del anillo C vecinos dichos, forman un heterociclo de 5 a 7 miembros que da por resultado un anillo C condensado; en donde dicho heterociclo de 5 a 7 miembros contiene de 1 a 2 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O o S; cada RH se selecciona independientemente de hidrógeno, un grupo alifático C1-6, un anillo cicloalifático C3-8 o un anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros; en donde cada anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros dicho contiene entre 1 y 3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N o S; y en donde cada grupo alifático C1-6 dicho, cada anillo cicloalifático C3-8 dicho, cada anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros dicho, está opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de R7; de forma alternativa, dos ejemplos de RH unidos al mismo átomo de nitrógeno de JC, junto con dicho átomo de nitrógeno de JC, forman un anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros o un anillo heteroarilo de 5 miembros; en donde cada anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros dicho y cada anillo heteroarilo de 5 miembros dicho contiene opcionalmente hasta 2 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N, O o S, y en donde cada anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros dicho y cada anillo heteroarilo de 5 miembros dicho está opcionalmente e independientemente sustituido por hasta 3 ejemplos de R7; o cada R7 se selecciona independientemente de halógeno, -CN, -NO2, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, anillo cicloalquilo C3-8, -OR8, -SR8, -N(R8)2, o un grupo oxo; en donde cada grupo cicloalquilo dicho está opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de halógeno; cada R8 se selecciona independientemente de hidrógeno, un alquilo C1-4, haloalquilo C1-4 o un anillo cicloalquilo C3-8; en donde cada grupo cicloalquilo dicho está opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de halógeno; alternativamente, dos ejemplos de R8 unidos al mismo átomo de nitrógeno de R7, junto con dicho átomo de nitrógeno de R7, forman un anillo heterocíclico de 5 a 8 miembros o un anillo heteroarilo de 5 miembros; en donde cada anillo heterocíclico de 5 a 8 miembros dicho y cada anillo heteroarilo de 5 miembros dicho contiene opcionalmente hasta 2 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N, O o S; RA se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4 o haloalquilo C1-4

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