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1. 发明申请

WO2009126515A8 COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS PROTEIN KINASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：作为蛋白激酶抑制剂的化合物和组合物
公开(公告)号：WO2009126515A8
公开(公告)日：2010-10-21
申请号：PCT/US2009039383
申请日：2009-04-03
申请人： IRM LLC , NOVARTIS AG , CHEN BEI , JIANG TAO , MARSILJE THOMAS H III , MICHELLYS PIERRE-YVES , NGUYEN TRUC NGOC , PEI WEI , WU BAOGEN , GAO ZHAOBO , GE YONGHUI , HUANG CHEN , LI YUNCHENG , ZHU XUEFENG
发明人： CHEN BEI , JIANG TAO , MARSILJE THOMAS H III , MICHELLYS PIERRE-YVES , NGUYEN TRUC NGOC , PEI WEI , WU BAOGEN , GAO ZHAOBO , GE YONGHUI , HUANG CHEN , LI YUNCHENG , ZHU XUEFENG
IPC分类号： C07D239/48 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D487/04
CPC分类号： C07D239/48 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D487/04
摘要： The invention provides novel pyrimidine derivatives and pharmaceutical compositions thereof, and methods for using such compounds. For example, the pyrimidine derivatives of the invention may be used to treat, ameliorate or prevent a condition which responds to inhibition of anaplastic lymphoma kinase (ALK) activity, c-ros oncogene (ROS), insulin-like growth factor (IGF-1R), and/or insulin receptor (InsR) or a combination thereof.
摘要翻译：本发明提供新颖的嘧啶衍生物及其药物组合物，以及使用这些化合物的方法。例如，本发明的嘧啶衍生物可用于治疗，改善或预防对间变性淋巴瘤激酶（ALK）活性，c-ros致癌基因（ROS），胰岛素样生长因子（IGF-1R ）和/或胰岛素受体（InsR）或其组合。

2. 发明专利

AU2009233964A1 Compounds and compositions as protein kinase inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2009233964A1
公开(公告)日：2009-10-15
申请号：AU2009233964
申请日：2009-04-03
申请人： IRM LLC , NOVARTIS AG
发明人： LI YUNCHENG , JIANG TAO , PEI WEI , MARSILJE THOMAS H III , MICHELLYS PIERRE-YVES , HUANG CHEN , WU BAOGEN , CHEN BEI , GAO ZHAOBO , GE YONGHUI , NGUYEN TRUC NGOC , ZHU XUEFENG
IPC分类号： C07D239/48 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D487/04
摘要： The invention provides novel pyrimidine derivatives and pharmaceutical compositions thereof, and methods for using such compounds. For example, the pyrimidine derivatives of the invention may be used to treat, ameliorate or prevent a condition which responds to inhibition of anaplastic lymphoma kinase (ALK) activity, c-ros oncogene (ROS), insulin-like growth factor (IGF-1R), and/or insulin receptor (InsR) or a combination thereof.

3. 发明专利

EA018282B1 СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ 未知
公开(公告)号：EA018282B1
公开(公告)日：2013-06-28
申请号：EA201001597
申请日：2009-04-03
申请人： IRM LLC , NOVARTIS AG
发明人： CHEN BEI , JIANG TAO , MARSILJE THOMAS H , MICHELLYS PIERRE-YVES , NGUYEN TRUC NGOC , PEI WEI , WU BAOGEN , GAO ZHAOBO , GE YONGHUI , HUANG CHEN , LI YUNCHENG , ZHU XUEFENG
IPC分类号： C07D239/48 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D487/04
摘要： Изобретениеотноситсяк новымпроизводнымпиримидинаформулы (1)иихфармацевтическимкомпозициям, атакжек способамприменениятакихсоединений. Например, производныепиримидинапоизобретениюмогутиспользоватьсядлялечения, облегченияилипрофилактикисостояния, котороесвязанос ингибированиемактивностианапластическойлимфомнойкиназы (ALK), онкогена c-ros (ROS), инсулиноподобногофакторароста (IGF-1R) и/илиинсулиновогорецептора (InsR) илиихкомбинации.

4. 发明专利

CA2720946C COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS PROTEIN KINASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2720946C
公开(公告)日：2013-05-28
申请号：CA2720946
申请日：2009-04-03
申请人： IRM LLC , NOVARTIS AG
发明人： CHEN BEI , JIANG TAO , MICHELLYS PIERRE-YVES , NGUYEN TRUC NGOC , PEI WEI , WU BAOGEN , GAO ZHAOBO , GE YONGHUI , HUANG CHEN , LI YUNCHENG , MARSILJE THOMAS H III , ZHU XUEFENG
IPC分类号： C07D239/48 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D487/04
摘要： The invention pro-vides novel pyrimidine derivatives and pharmaceutical compositions thereof, and methods for using such compounds. For example, the pyrimi-dine derivatives of the invention may be used to treat, ameliorate or prevent a condition which responds to inhibi-tion of anaplastic lymphoma kinase (ALK) activity, c-ros oncogene (ROS), insulin-like growth factor (IGF-1R), and/or insulin receptor (InsR) or a combination thereof.

5. 发明专利

CA2720946A1 COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS PROTEIN KINASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2720946A1
公开(公告)日：2009-10-15
申请号：CA2720946
申请日：2009-04-03
申请人： IRM LLC , NOVARTIS AG
发明人： CHEN BEI , JIANG TAO , MARSILJE THOMAS H , MICHELLYS PIERRE-YVES , NGUYEN TRUC NGOC , PEI WEI , WU BAOGEN , GAO ZHAOBO , GE YONGHUI , HUANG CHEN , LI YUNCHENG , MARSILJE THOMAS H III , ZHU XUEFENG
IPC分类号： C07D239/48 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D487/04
摘要： The invention provides novel pyrimidine derivatives and pharmaceutical compositions thereof, and methods for using such compounds. For example, the pyrimidine derivatives of the invention may be used to treat, ameliorate or prevent a condition which responds to inhibition of anaplastic lymphoma kinase (ALK) activity, c-ros oncogene (ROS), insulin-like growth factor (IGF-1R), and/or insulin receptor (InsR) or a combination thereof.

6. 发明专利

AU2009233964B2 Compounds and compositions as protein kinase inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2009233964B2
公开(公告)日：2012-06-07
申请号：AU2009233964
申请日：2009-04-03
申请人： IRM LLC , NOVARTIS AG
发明人： LI YUNCHENG , JIANG TAO , PEI WEI , MARSILJE III THOMAS H , MICHELLYS PIERRE-YVES , HUANG CHEN , WU BAOGEN , CHEN BEI , GAO ZHAOBO , GE YONGHUI , NGUYEN TRUC NGOC , ZHU XUEFENG
IPC分类号： C07D239/48 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D487/04
摘要： The invention provides novel pyrimidine derivatives and pharmaceutical compositions thereof, and methods for using such compounds. For example, the pyrimidine derivatives of the invention may be used to treat, ameliorate or prevent a condition which responds to inhibition of anaplastic lymphoma kinase (ALK) activity, c-ros oncogene (ROS), insulin-like growth factor (IGF-1R), and/or insulin receptor (InsR) or a combination thereof.

7. 发明专利

MX2010010968A COMPUESTOS Y COMPOSICIONES COMO INHIBIDORES DE CINASA DE PROTEINA. 未知
公开(公告)号：MX2010010968A
公开(公告)日：2010-10-26
申请号：MX2010010968
申请日：2009-04-03
申请人： IRM LLC
发明人： MARSILJE THOMAS H , MICHELLYS PIERRE-YVES , PEI WEI , WU BAOGEN , NGUYEN TRUC NGOC , CHEN BEI , JIANG TAO , GAO ZHAOBO , GE YONGHUI , HUANG CHEN , LI YUNCHENG , ZHU XUEFENG
IPC分类号： C07D239/48 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D487/04
摘要： La invención proporciona novedosos derivados de pirimidina y composiciones farmacéuticas de los mismos, y métodos para utilizar estos compuestos. Por ejemplo, los derivados de pirimidina de la invención se pueden utilizar para tratar, mitigar, o prevenir una condición que responda a la inhibición de la actividad de cinasa de linfoma anaplásico (ALK), del oncogén c-ros (ROS), del factor de crecimiento tipo insulina (IGF-1R), y/o del receptor de insulina (lnsR), o de una combinación de los mismos.

8. 发明专利

ES2570127T3 Compuestos y composiciones como inhibidores de la proteína quinasa 未知
公开(公告)号：ES2570127T3
公开(公告)日：2016-05-17
申请号：ES09730392
申请日：2009-04-03
申请人： NOVARTIS AG
发明人： CHEN BEI , JIANG TAO , MARSILJE THOMAS H , MICHELLYS PIERRE-YVES , NGUYEN TRUC NGOC , PEI WEI , WU BAOGEN , GAO ZHAOBO , GE YONGHUI , HUANG CHEN , LI YUNCHENG , ZHU XUEFENG
IPC分类号： C07D239/48 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D487/04
摘要： Un compuesto de fórmula (1)**Fórmula** o una sal fisiológicamente aceptable del mismo; R1 and R2 are independently H, C1-6 alkyl or halo-substituted C1-6 alkyl; R1 y R2 son independientemente H, alquilo de C1-6 o halógeno alquilo sustituido de C1-6 R3 es halo, alquilo de C1-6, o alquilo de C1-6 sustituido por halo; R4 es H; Alternativamente, R3 y R4 junto con los átomos de carbono a los que están unidos a pueden formar un anillo de 5-6 miembros que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S y opcionalmente sustituidos con 1-2 grupos R10 en el que R10 es halógeno, fenilo alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, opcionalmente sustituido o NR2; R5 y R6 son independientemente alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con grupos halógeno, amino o hidroxilo; halógeno, nitro, ciano, CR (OR17) R17, OR17, NR (R17), CR (R17) NRR17 (CR2)qY, C(O)O0-1R17, C(O)NR(R17), C(O)CRR17-NR(R17), C(O)NR(CR2)pNR(R17), C(O)NR(CR2)pOR17, C(O)NR(CR2) pSR17, C(O)NR(CR2)pS(O)1-2R18, S(O)0-2R18, (CR2)1-6NR(CR2)pOR17, (CR2)1-6NR(CR2)qC(O)R18, S(O)2NRR17, S(O)2NR (CR2) pNR (R17), o S(O)2NR(CR2)pOR17; R7 es S(O)0-2R19, S(O)2NRR20 o C(O)NR(R20); en el que R19 y R20 son independientemente alquilo C1-6, halógeno sustituido C1-6 alquilo o cicloalquilo C3-7; o R20 es H; cada R9 es independientemente -L-CR(OR17)-CtF (2t + 1) donde t es 1-3; -L-C(O)-CR (R17) -NRR17, -L-C(O)-NR- (CR2)p-NRR17, -LC(O)NR(CR2)pOR17, -LC(O)-(CR2)q-NR-C(O)-R18, -LC(O)NR(CR2)pSR17, -LC(O)NR(CR2)pS(O)1-2R18, (CR2)pNR(CR2)pOR17 o (CR2)pNR-LC(O)R18, -LS(O)2R18, -LS(O)2NRR17, -LS(O)2NR(CR2)pNR(R17), -L-S(O)2NR (CR2)pOR17 o un radical seleccionado de la fórmula (a), (b), (c) o (d):**Fórmula** en el que R11, R12, R13, R14, R15 y R16 se seleccionan independientemente de H, o alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con grupos halógenogen, amino o idroxilo; o R11 y R12, R12 y R15, R15 y R16, R13 y R14, o R13 y R15 junto con los átomos de carbono y / o nitrógeno a los que están unidos pueden formar un anillo saturado, insaturado o parcialmente insaturado de 3-7 miembros que contiene opcionalmente hasta 3 átomos o grupos seleccionados de entre C(O), N, O y S(O)0-2; L es (CR2)1-4 o un enlace; R17 y R18 son independientemente alquilo C1-6, alquilo C1-6 halógeno sustituido, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6; o R17 es H; Y es un anillo carbocíclico C3-12, arilo C6-10; o un heteroarilo de 5-10 miembros o 4-10 miembros de anillo heterocíclico; cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos R6; cada R es H o alquilo C1-6; p es 2-4; y q es 0-4.

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