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    • 2. 发明专利
    • Análogos marcados de halobenzamidas como radiofármacos
    • ES2394274T3
    • 2013-01-30
    • ES07805258
    • 2007-07-27
    • INST NAT SANTE RECH MEDUNIV CLERMONT AUVERGNE
    • MADELMONT JEAN-CLAUDECHEZAL JEAN-MICHELCHAVIGNON OLIVERTEULADE JEAN-CLAUDEMOINS NICOLE
    • C07D471/04A61K31/165C07D209/42C07D215/54C07D217/26C07D219/06C07D233/62C07D235/24C07D237/26C07D333/68
    • Compuesto de fórmula (I): en la que R1 representa un radionúclido, Ar es un grupo heteroarílico, m es un número entero que varía de 2 a 4, R2 y R3 representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo (C1-C6) o un grupo alquenilo (C1-C6), en el que el grupo heteroarilo es un anillo aromático de 5 ó 6 miembros, que comprende 1 ó 2 átomos de nitrógeno, o un núcleo aromático bi- o tricíclico que comprende de 1 a 4 átomos de nitrógeno o que comprende un átomo de azufre, presentando al menos uno de los anillos 6 miembros anulares, presentando el otro anillo o anillos condensados 5 ó 6 miembros anulares, siendo posible que dicho grupo heteroarílico esté monosustituido por: - un átomo de halógeno opcionalmente marcado, - un grupo alcoxi (C1-C4), - un grupo alquilo (C1-C4), - un grupo oxo, o - un grupo anilino, el cual puede estar en sí mismo sustituido por entre 1 y 3 grupos, que se pueden seleccionar de entre un grupo alquilo (C1-C4) o un grupo alcoxi (C1-C4), un grupo hidroxilo, un átomo de halógeno o un grupo NHRe, en el que Re representa un hidrógeno, o un grupo CORa, un grupo COORa o un 20 grupo SO2Ra, en los que Ra representa un grupo arilo o un grupo alquilo (C1-C10) opcionalmente sustituido con un grupo oxo; y en la que R1 está enlazado con el núcleo aromático como tal, o, cuando el sustituyente del núcleo aromático es un grupo anilino, R1 puede estar enlazado con el grupo fenilo del grupo anilino, y en la que Ar se selecciona de entre un grupo piridilo, fenazinilo, naftiridinilo, indolilo, imidazopiridilo, bencimidazolilo, quinolilo, quinolonilo, isoquinolilo, quinoxalinilo, benzotienilo, acridinilo o acridonilo, siendo posible que dicho grupo esté monosustituido por un grupo metilo, un grupo metoxi o un átomo de halógeno opcionalmente marcado, y un grupo acridinilo sustituido por un grupo anilino el cual puede estar en sí mismo sustituido por entre 1 y 3 grupos que se pueden seleccionar de entre un grupo alquilo (C1-C4) o alcoxi (C1-C4), un grupo hidroxilo, un átomo de halógeno o un grupo NHRc, en el que Re representa un hidrógeno, o un grupo CORa, un grupo COORa o un 30 grupo SO2Ra, en los que Ra representa un grupo arilo o un grupo alquilo (C1-C10) opcionalmente sustituido por un grupo oxo, y sus sales de adición con ácidos farmacéuticamente aceptables, para su uso en una composición radiofarmacéutica en el diagnóstico y/o el tratamiento del melanoma.