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    • 4. 发明专利
      ES2621801T3 Antagonistas del receptor CB1 未知
    • Antagonistas del receptor CB1
    • ES2621801T3
    • 2017-07-05
    • ES12721545
    • 2012-05-18
    • INSERM - INST NAT DE LA SANTÉ ET DE LA RECH MÉDICALE , UNIVERSITÉ DE BORDEAUX
    • PIAZZA PIER VINCENZO , VALLEE MONIQUE , MARSICANO GIOVANNI , FELPIN FRANÇOIS-XAVIER , BELLOCCHIO LUIGI , COTA DANIELA , REVEST JEAN-MICHEL , VITIELLO SERGIO , SPAMPINATO UMBERTO , MALDONADO RAFAEL
    • A61K31/57 , A61P25/00 , C07J7/00
    • Compuesto derivado de pregnenolona elegido de entre: - un compuesto de fórmula (B)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde ---R1 denota que C3 está sustituido con -OH o >=O, -R2 denota que C17 está sustituido con alquilo C1-8, halógeno o Bn-, ---R3 denota que C20 está sustituido con -OH o >=O, y ---R4 denota que C16 está sustituido con -H - un compuesto de fórmula (D): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde ---R1 denota que C3 está sustituido con -NH2, Bn-O- o -N3, -R2 denota que C17 está sustituido con -H, ---R3 denota que C20 está sustituido con >=O, y ---R4 denota que C16 está sustituido con -H o ---R1 denota que C3 está sustituido con alcoxilo C1-8, halógeno, Bn-O- o -N3, -R2 denota que C17 está sustituido con -Bn, -CH3 o alquenilo C2-6, ---R3 denota que C20 está sustituido con >=O, y ---R4 denota que C16 está sustituido con -H, ---R1 denota que C3 está sustituido con -OH, -R2 denota que C17 está sustituido con alquilo C1-8, alcoxilo C1-8 o Bn-, ---R3 denota que C20 está sustituido con >=O, y ---R4 denota que C16 está sustituido con -H, o ---R1 denota que C3 está sustituido con -OH, -R2 denota que C17 está sustituido con -H, ---R3 denota que C20 está sustituido con -H, -OH o -NR8R9 en donde R8 y R9 son cada uno independientemente H o alquilo C1-8, y ---R4 denota que C16 está sustituido con -H, o - un compuesto de fórmula (E): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: ---R1 denota que C3 está sustituido con -H, ---R3 denota que C20 está sustituido con -H, -OH o >=O, y ---R4 denota que C16 está sustituido con -H, - siempre que en las fórmulas B, D y E cuando el enlace entre C3 y R1 sea sencillo, R1 está en posición β, para su uso en el tratamiento de un estado o trastorno patológico seleccionado del grupo que consiste en trastornos de la vejiga y gastrointestinales; enfermedades inflamatorias; enfermedades cardiovasculares; nefropatías; glaucoma; espasticidad; cáncer; osteoporosis; trastornos metabólicos; obesidad; trastornos relacionados con la adicción, la dependencia, el abuso y las recaídas; trastornos psiquiátricos y neurológicos; trastornos neurodegenerativos; hepatitis y encefalitis autoinmunitarias; dolor; y enfermedades inflamatorias y fibróticas de la piel.
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