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    • 7. 发明专利
    • DERIVADOS SUSTITUIDOS DE INDENO-(1,2-C)ISOQUINOLINA Y METODOS DE USO DE LOS MISMOS.
    • ES2345436T3
    • 2010-09-23
    • ES02766175
    • 2002-08-30
    • INOTEK PHARMACEUTICALS CORP
    • JAGTAP PRAKASH GBALOGLU ERKANVAN DUZER JOHN HSZABO CSABASALZMAN ANDREW L
    • A61K31/435C07D211/00A61K31/00A61K31/473A61K31/4741A61K31/4743A61K31/4745A61K31/496A61K31/5377A61P1/02A61P1/04A61P3/10A61P9/10A61P11/00A61P19/02A61P25/28A61P27/02A61P29/00A61P35/00A61P39/06A61P43/00C07D221/18C07D401/12C07D471/04C07D491/04C07D495/04
    • Un compuesto de la fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R5 es O; R6 es -H o C1-C4alquilo; X es -CH2-, -CH(halo)-, -CH(OH)(CH2)n-, -O-, -NH-, -S- o -CH(NR11R12)-, en donde n es un número entero comprendido entre 0 y 5; R11 y R12 son independientemente hidrógeno o C1-C9alquilo, o N, R11 y R12 se consideran juntos para formar una amina heterocíclica; R1, R2, R3, R4, R7, R8, R9 y R10 son independientemente -hidrógeno, -halo, -hidroxi, -O-(C1-C5alquilo), -C1-C10alquilo, -haloalquilo, -C2-C10alquenilo, -C3-C8carbociclo, -arilo, -NH2, -alquilamino, -C(O)OH, -C(O)O(C1-C5alquilo), -OC(O)(C1-C5alquilo), -NO2 o -A-B; en donde A es -SO2-, -SO2NH-, -NHCO-, -NHCONH-, -O-, -CO-, -OC(O)-, -C(O)O-, -CONH-, -CON(C1-C4alquilo)-, -NH-, -CH2-, -S- o -C(S)-; B es -C1-C10alquilo, -C2-C10alquenilo, -heterociclo, -C3-C8carbociclo, -arilo, -NZ1Z2, -alquilamino, -amino- dialquilo, -alquilheterociclo, -arilamido-, -C(O)OH, -C(O)O-(C1-C5alquilo) o -C(O)O-fenilo, cualesquiera de los cuales están insustituidos o sustituidos con uno o más de grupos-O-(C1-C5alquilo), -halo, -haloalquilo, -alcanol, -alquilamino, -hidroxi, -NO2, -NH2, -aminoalquilo, -aminodialquilo, -amina heterocíclica, -C1-C10alquilo, -C2-C10alquenilo, -C2-C10alquinilo, -arilo, -bencilo, -alquilamido, -alquilcarboxi, -C1-C5alquileno-C(O)O-C1-C5alquilo o -C1-C5alquileno-OC(O)-C1-C5alquilo; y Z1 y Z2 son independientemente -H o -C1-C10alquilo, que está insustituido o sustituido con uno más de -halo, -OH o -NZ3Z4, en donde Z3 y Z4 son independientemente -H o -C1-C5alquilo, que está insustituido o sustituido con uno o más de -halo, -hidroxi o -NH2; o N, Z3 y Z4 se consideran juntos para formar una amina heterocíclica insustituida o sustituida; o N, Z1 y Z2 se consideran juntos para formar una amina heterocíclica; en donde "arilo" hace referencia a un grupo fenilo o piridilo, que está insustituido o sustituido con uno o más de -C1-C5alquilo, -halo, -haloalquilo, -hidroxi, -O-C1-C5alquilo, -NH2, -aminoalquilo, -aminodialquilo, -C(O)OH, -C(O)O-(C1-C5alquilo), -OC(O)-(C1-C5alquilo), -NH-amidoalquilo, -C(O)NH2, -Carboxamidoalquilo, o -NO2; en donde "arilamido" hace referencia a un grupo arilo, en el cual uno o más de los átomos de hidrógeno del grupo arilo se ha reemplazado con uno o más grupos-C(O)NH2; en donde "heterociclo" hace referencia a un carbociclo aromático o no aromático de 5-10 miembros, en el cual 1-4 de los átomos de carbono del anillo se han reemplazado independientemente con un átomo N, O o S, y que está insustituido o sustituido con uno o más de -C1-C5alquilo, halo, -haloalquilo, -hidroxi, -O-C1-C5alquilo, -NH2, -aminoalquilo, -aminodialquilo, -C(O)OH, -C(O)O-(C1-C5alquilo), -OC(O)-(C1-C5alquilo), -NH-amidoalquilo, -CONH2, -Carboxamidoalquilo, o -NO2; en donde "alquilheterociclo" hace referencia a un grupo -C1-C5alquilo, en el cual uno de los átomos de hidrógeno del grupo -C1-C5alquilo se ha reemplazado con un heterociclo; y en donde "amina heterocíclica" hace referencia a un heterociclo, que tiene 1-4 átomos de nitrógeno en el anillo, estando el heterociclo insustituido o sustituido con uno o más de -NH-(C1-C5alquilo), -C(O)-(C1-C5alquilo), -NH-C(O)(C1-C4alquilo), -O-(C1-C5alquilo), -halo, -haloalquilo, -alcanol, -alquilamino, -hidroxi, -NO2, -NH2, -aminoalqui- lo, -aminodialquilo, -amina heterocíclica, -C1-C10alquilo, -C2-C10alquenilo, -C2-C10alquinilo, -arilo, -bencilo, -alquila- mido, -alquilcarboxi, -C(O)OH, -C1-C5alquileno-OC(O)-C1-C5alquilo, -C1-C5alquileno-C(O)O-C1-C5alquilo, o un heterociclo o -C3-C8carbociclo que está insustituido o sustituido con uno o más de -C1-C10alquilo, -O-(C1-C5alquilo), -halo, -haloalquilo, -alcanol, -alquilamino, -hidroxi, -NO2 o -NH2; con la salvedad de que el compuesto no es: **(Ver fórmula)** **(Ver fórmula)**