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1. 发明专利

AR099402A1 CICLOPROPILAMINAS COMO INHIBIDORES DE LSD1 未知
公开(公告)号：AR099402A1
公开(公告)日：2016-07-20
申请号：ARP150100415
申请日：2015-02-12
申请人： INCYTE CORP
发明人： JOEL R COURTER , CHUNHONG HE , WENQING YAO , DING QIAN , BO QUAN - SHEN , LEAH C KONKOL , LIANGXING WU , FENGLEI ZHANG
IPC分类号： C07D211/58 , A61K31/451 , A61K31/4523 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D401/04
摘要： Derivados de ciclopropilamina que son inhibidores de LSD1 útiles en el tratamiento de enfermedades tales como el cáncer. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, donde: el anillo A es arilo C₆₋₁₀ heteroarilo de 5 - 10 miembros que comprende carbono y 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos seleccionados entre N, O, y S; el anillo B es heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros que comprende carbono y 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados entre N, O, y S; el anillo C es (i) cicloalquilo C₃₋₇ monocíclico, (ii) heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros monocíclico que comprende carbono y 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, o (iii) una porción bicíclica fusionada que tiene la fórmula (2), donde: el anillo C¹ es cicloalquilo C₅₋₆ o heterocicloalquilo de 5 - 6 miembros que comprende carbono y 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S; el anillo C² es (i) fenilo, (ii) cicloalquilo C₅₋₆, (iii) heteroarilo de 5 - 6 miembros que comprende carbono y 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, o (iv) heterocicloalquilo de 5 - 6 miembros que comprende carbono y 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S; donde dicha porción bicíclica fusionada de la fórmula (2) está enlazada al anillo B mediante el anillo C¹, y donde los sustituyentes del anillo C R³ y R⁴ están sustituidos en uno o ambos de C¹ y C²; donde el anillo C está sustituido en cualquier átomo formador de anillo del anillo B excepto el átomo formador de anillo del anillo B al que RZ está enlazado; cada R¹ se selecciona independientemente de halo, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, aril C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, cicloalquil C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄-, (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄-, CN, NO₂, ORᵃ, SRᵃ, C(O)Rᵇ, C(O)NRᶜRᵈ, C(O)ORᵃ, OC(O)Rᵇ, OC(O)NRᶜRᵈ, NRᶜRᵈ, NRᶜC(O)Rᵇ, NRᶜC(O)ORᵃ, NRᶜC(O)NRᶜRᵈ, C(=NRᵉ)Rᵇ, C(=NRᵉ)NRᶜRᵈ, NRᶜS(=NRᵉ)NRᶜRᵈ, NRᶜS(O)Rᵇ, NRᶜS(O)₂Rᵇ, NRᶜS(O)₂NRᶜRᵈ, S(O)Rᵇ, S(O)NRᶜRᵈ, S(O)₂Rᵇ y S(O)₂NRᶜRᵈ, donde cada uno de dicho alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, aril C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, cicloalquil C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄- y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄- está sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, cianoalquilo C₁₋₄, CN, NO₂, ORᵃ, SRᵃ, C(O)Rᵇ, C(O)NRᶜRᵈ, C(O)ORᵃ, OC(O)Rᵇ, OC(O)NRᶜRᵈ, C(=NRᵉ)NRᶜRᵈ, NRᶜC(=NRᵉ)NRᶜRᵈ, NRᶜRᵈ, NRᶜC(O)Rᵇ, NRᶜC(O)ORᵃ, NRᶜC(O)NRᶜRᵈ, NRᶜS(O)Rᵇ, NRᶜS(O)₂Rᵇ, NRᶜS(O)₂NRᶜRᵈ, S(O)Rᵇ, S(O)NRᶜRᵈ, S(O)₂Rᵇ y S(O)₂NRᶜRᵈ; cada R² se selecciona independientemente de halo, alquilo C₁₋₆, CN, ORᵃ¹, C(O)Rᵇ¹, C(O)NRᶜ¹Rᵈ¹, C(O)ORᵃ¹, NRᶜ¹Rᵈ¹, S(O)Rᵇ¹, S(O)NRᶜ¹Rᵈ¹, S(O)₂Rᵇ¹ y S(O)₂NRᶜ¹Rᵈ¹, donde dicho alquilo C₁₋₆ está sustituido opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, CN, ORᵃ¹, SRᵃ¹, C(O)Rᵇ¹, C(O)NRᶜ¹Rᵈ¹, C(O)ORᵃ¹, OC(O)Rᵇ¹, OC(O)NRᶜ¹Rᵈ¹, C(=NRᵉ¹)NRᶜ¹Rᵈ¹, NRᶜ¹C(=NRᵉ¹)NRᶜ¹Rᵈ¹, NRᶜ¹Rᵈ¹, NRᶜ¹C(O)Rᵇ¹, NRᶜ¹C(O)ORᵃ¹, NRᶜ¹C(O)NRᶜ¹Rᵈ¹, NRᶜ¹S(O)Rᵇ¹, NRᶜ¹S(O)₂Rᵇ¹, NRᶜ¹S(O)₂NRᶜ¹Rᵈ¹, S(O)Rᵇ¹, S(O)NRᶜ¹Rᵈ¹, S(O)₂Rᵇ¹ y S(O)₂NRᶜ¹Rᵈ¹; donde cada R² está sustituido en cualquier átomo formador de anillo del anillo B excepto el átomo formador de anillo del anillo B al que RZ está enlazado; cada R³ se selecciona independientemente de halo, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, aril C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, cicloalquil C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄-, (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄-, CN, NO₂, ORᵃ², SRᵃ², C(O)Rᵇ², C(O)NRᶜ²Rᵈ², C(O)ORᵃ², OC(O)Rᵇ², OC(O)NRᶜ²Rᵈ², NRᶜ²Rᵈ², NRᶜ²C(O)Rᵇ², NRᶜ²C(O)ORᵃ², NRᶜ²C(O)NRᶜ²Rᵈ², C(=NRᵉ²)Rᵇ², C(=NRᵉ²)NRᶜ²Rᵈ², NRᶜ²C(=NRᵉ²)NRᶜ²Rᵈ², NRᶜ²S(O)Rᵇ², NRᶜ²S(O)₂Rᵇ², NRᶜ²S(O)₂NRᶜ²Rᵈ², S(O)Rᵇ², S(O)NRᶜ²Rᵈ², S(O)₂Rᵇ² y S(O)₂NRᶜ²Rᵈ², donde cada uno de dicho alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, aril C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, cicloalquil C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₆- y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄- está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₆, cianoalquilo C₁₋₄, CN, NO₂, ORᵃ², SRᵃ², C(O)Rᵇ², C(O)NRᶜ²Rᵈ², C(O)ORᵃ², OC(O)Rᵇ², OC(O)NRᶜ²Rᵈ², C(=NRᵉ²)NRᶜ²Rᵈ², NRᶜ²C(=NRᵉ²)NRᶜ²Rᵈ², NRᶜ²Rᵈ², NRᶜ²C(O)Rᵇ², NRᶜ²C(O)ORᵃ², NRᶜ²C(O)NRᶜ²Rᵈ², NRᶜ²S(O)Rᵇ², NRᶜ²S(O)₂Rᵇ², NRᶜ²S(O)₂NRᶜ²Rᵈ², S(O)Rᵇ², S(O)NRᶜ²Rᵈ², S(O)₂Rᵇ² y S(O)₂NRᶜ²Rᵈ²; R⁴ es halo, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₁₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, aril C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, cicloalquil C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄-, (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄, CN, NO₂, ORᵃ³, SRᵃ³, C(O)Rᵇ³, C(O)NRᶜ³Rᵈ³, C(O)ORᵃ³, OC(O)Rᵇ³, OC(O)NRᶜ³Rᵈ³, NRᶜ³Rᵈ³, NRᶜ³C(O)Rᵇ³, NRᶜ³C(O)ORᵃ³, NRᶜ³C(O)NRᶜ³Rᵈ³, C(=NRᵉ³)Rᵇ³, C(=NRᵉ³)NRᶜ³Rᵈ³, NRᶜ³C(=NRᵉ³)NRᶜ³Rᵈ³, NRᶜ³S(O)Rᵇ³, NRᶜ³S(O)₂Rᵇ³, NRᶜ³S(O)₂NRᶜ³Rᵈ³, S(O)Rᵇ³, S(O)NRᶜ³Rᵈ³, S(O)₂Rᵇ³ o S(O)₂NRᶜ³Rᵈ³, donde cada uno de dicho alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, aril C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, cicloalquil C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄- y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄- está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, cianoalquilo C₁₋₄, CN, NO₂, ORᵃ³, SRᵃ³, C(O)Rᵇ³, C(O)NRᶜ³Rᵈ³, C(O)ORᵃ³, OC(O)Rᵇ³, OC(O)NRᶜ³Rᵈ³, C(=NRᵉ³)NRᶜ³Rᵈ³, NRᶜ³C(=NRᵉ³)NRᶜ³Rᵈ³, NRᶜ³Rᵈ³, NRᶜ³C(O)Rᵇ³, NRᶜ³C(O)ORᵃ³, NRᶜ³C(O)NRᶜ³Rᵈ³, NRᶜ³S(O)Rᵇ³, NRᶜ³S(O)₂Rᵇ³, NRᶜ³S(O)₂NRᶜ³Rᵈ³, S(O)Rᵇ³, S(O)NRᶜ³Rᵈ³, S(O)₂Rᵇ³ y S(O)₂NRᶜ³Rᵈ³; cada uno de R⁵ y R⁶ se selecciona independientemente de H, halo, CN, alquilo C₁₋₄, cianoalquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄ y -(alquilo C₁₋₄)-ORᵃ⁵; RZ es H, halo, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, aril C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, cicloalquil C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄-, (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄-, CN, NO₂, ORᵃ⁴, SRᵃ⁴, C(O)Rᵇ⁴, C(O)NRᶜ⁴Rᵈ⁴, C(O)ORᵃ⁴, OC(O)Rᵇ⁴, OC(O)NRᶜ⁴Rᵈ⁴, NRᶜ⁴Rᵈ⁴, NRᶜ⁴C(O)Rᵇ⁴, NRᶜ⁴C(O)ORᵃ⁴, NRᶜ⁴C(O)NRᶜ⁴Rᵈ⁴, C(=NRᵉ⁴)Rᵇ⁴, C(=NRᵉ⁴)NRᶜ⁴Rᵈ⁴, NRᶜ⁴C(=NRᵉ⁴)NRᶜ⁴Rᵈ⁴, NRᶜ⁴S(O)Rᵇ⁴, NRᶜ⁴S(O)₂Rᵇ⁴, NRᶜ⁴S(O)₂NRᶜ⁴Rᵈ⁴, S(O)Rᵇ⁴, S(O)NRᶜ⁴Rᵈ⁴, S(O)₂Rᵇ⁴ y S(O)₂NRᶜ⁴Rᵈ⁴, donde cada uno de dicho alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, aril C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, cicloalquil C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄- y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄- está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, cianoalquilo C₁₋₄, CN, NO₂, ORᵃ⁴, SRᵃ⁴, C(O)Rᵇ⁴, C(O)NRᶜ⁴Rᵈ⁴, C(O)ORᵃ⁴, OC(O)Rᵇ⁴, OC(O)NRᶜ⁴Rᵈ⁴, C(=NRᵉ⁴)NRᶜ⁴Rᵈ⁴, NRᶜ⁴C(=NRᵉ⁴)NRᶜ⁴Rᵈ⁴, NRᶜ⁴Rᵈ⁴, NRᶜ⁴C(O)Rᵇ⁴, NRᶜ⁴C(O)ORᵃ⁴, NRᶜ⁴C(O)NRᶜ⁴Rᵈ⁴, NRᶜ⁴S(O)Rᵇ⁴, NRᶜ⁴S(O)₂Rᵇ⁴, NRᶜ⁴S(O)₂NRᶜ⁴Rᵈ⁴, S(O)Rᵇ⁴, S(O)NRᶜ⁴Rᵈ⁴, S(O)₂Rᵇ⁴ y S(O)₂NRᶜ⁴Rᵈ⁴; cada Rᵃ, Rᵇ, Rᶜ, Rᵈ, Rᵃ², Rᵇ², Rᶜ², Rᵈ², Rᵃ³, Rᵇ³, Rᶜ³, Rᵈ³, Rᵃ⁴, Rᵇ⁴, Rᶜ⁴ y Rᵈ⁴ se selecciona independientemente de H, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₄, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, aril C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, cicloalquil C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄- y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄-, donde dicho alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, aril C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, cicloalquil C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄- y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄- está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, cianoalquilo C₁₋₄, halo, CN, ORᵃ⁵, SRᵃ⁵, C(O)Rᵇ⁵, C(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, C(O)ORᵃ⁵, OC(O)Rᵇ⁵, OC(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵C(O)Rᵇ⁵, NRᶜ⁵C(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵C(O)ORᵃ⁵, C(=NRᵉ⁵)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵C(=NRᵉ⁵)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, S(O)Rᵇ⁵, S(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, S(O)₂Rᵇ⁵, NRᶜ⁵S(O)₂Rᵇ⁵, NRᶜ⁵S(O)₂NRᶜ⁵Rᵈ⁵ y S(O)₂NRᶜ⁵Rᵈ⁵; o cualquier Rᶜ y Rᵈ junto con el átomo N al que están unidos forman un grupo heterocicloalquilo de 4, 5, 6 ó 7 miembros opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇-, heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 - 6 miembros, haloalquilo C₁₋₆, halo, CN, ORᵃ⁵, SRᵃ⁵, C(O)Rᵇ⁵, C(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, C(O)ORᵃ⁵, OC(O)Rᵇ⁵, OC(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵C(O)Rᵇ⁵, NRᶜ⁵C(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵C(O)ORᵃ⁵, C(=NRᵉ⁵)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵C(=NRᵉ⁵)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, S(O)Rᵇ⁵, S(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, S(O)₂Rᵇ⁵, NRᶜ⁵S(O)₂Rᵇ⁵, NRᶜ⁵S(O)₂NRᶜ⁵Rᵈ⁵ y S(O)₂NRᶜ⁵Rᵈ⁵, donde dicho alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇-, heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros, arilo C₆₋₁₀ y heteroarilo de 5 - 6 miembros están opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, cianoalquilo C₁₋₄, CN, ORᵃ⁵, SRᵃ⁵, C(O)Rᵇ⁵, C(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, C(O)ORᵃ⁵, OC(O)Rᵇ⁵, OC(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵C(O)Rᵇ⁵, NRᶜ⁵C(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵C(O)ORᵃ⁵, C(=NRᵉ⁵)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵C(=NRᵉ⁵)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, S(O)Rᵇ⁵, S(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, S(O)₂Rᵇ⁵, NRᶜ⁵S(O)₂Rᵇ⁵, NRᶜ⁵S(O)₂NRᶜ⁵Rᵈ⁵ y S(O)₂NRᶜ⁵Rᵈ⁵; o cualquier Rᶜ² y Rᵈ² junto con el átomo N al que están unidos forman un grupo heterocicloalquilo de 4, 5, 6 ó 7 miembros opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇-, heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros, arilo C₆₋₁₀ y heteroarilo de 5 - 6 miembros, haloalquilo C₁₋₆, halo, CN, ORᵃ⁵, SRᵃ⁵, C(O)Rᵇ⁵, C(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, C(O)ORᵃ⁵, OC(O)Rᵇ⁵, OC(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵C(O)Rᵇ⁵, NRᶜ⁵C(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵C(O)ORᵃ⁵, C(=NRᵉ⁵)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵C(=NRᵉ⁵)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, S(O)Rᵇ⁵, S(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, S(O)₂Rᵇ⁵, NRᶜ⁵S(O)₂Rᵇ⁵, NRᶜ⁵S(O)₂NRᶜ⁵Rᵈ⁵ y S(O)₂NRᶜ⁵Rᵈ⁵, donde dicho alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros, arilo C₆₋₁₀ y heteroarilo de 5 - 6 miembros están opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, cianoalquilo C₁₋₄, CN, ORᵃ⁵, SRᵃ⁵, C(O)Rᵇ⁵, C(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, C(O)ORᵃ⁵, OC(O)Rᵇ⁵, OC(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵C(O)Rᵇ⁵, NRᶜ⁵C(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵C(O)ORᵃ⁵, C(=NRᵉ⁵)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵C(=NRᵉ⁵)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, S(O)Rᵇ⁵, S(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, S(O)₂Rᵇ⁵, NRᶜ⁵S(O)₂Rᵇ⁵, NRᶜ⁵S(O)₂NRᶜ⁵Rᵈ⁵ y S(O)₂NRᶜ⁵Rᵈ⁵; o cualquier Rᶜ³ y Rᵈ³ junto con el átomo N al que están unidos forman un grupo heterocicloalquilo de 4, 5, 6 ó 7 miembros opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 - 6 miembros, haloalquilo C₁₋₆, halo, CN, ORᵃ⁵, SRᵃ⁵, C(O)Rᵇ⁵, C(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, C(O)ORᵃ⁵, OC(O)Rᵇ⁵, OC(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵C(O)Rᵇ⁵, NRᶜ⁵C(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵C(O)ORᵃ⁵, C(=NRᵉ⁵)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵C(=NRᵉ⁵) NRᶜ⁵Rᵈ⁵, S(O)Rᵇ⁵, S(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, S(O)₂Rᵇ⁵, NRᶜ⁵S(O)₂Rᵇ⁵, NRᶜ⁵S(O)₂NRᶜ⁵Rᵈ⁵ y S(O)₂NRᶜ⁵Rᵈ⁵, donde dicho alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros, arilo C₆₋₁₀ y heteroarilo de 5 - 6 miembros están opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, cianoalquilo C₁₋₄, CN, ORᵃ⁵, SRᵃ⁵, C(O)Rᵇ⁵, C(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, C(O)ORᵃ⁵, OC(O)Rᵇ⁵, OC(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵C(O)Rᵇ⁵, NRᶜ⁵C(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵C(O)ORᵃ⁵, C(=NRᵉ⁵)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵C(=NRᵉ⁵)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, S(O)Rᵇ⁵, S(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, S(O)₂Rᵇ⁵, NRᶜ⁵S(O)₂Rᵇ⁵, NRᶜ⁵S(O)₂NRᶜ⁵Rᵈ⁵ y S(O)₂NRᶜ⁵Rᵈ⁵; o cualquier Rᶜ⁴ y Rᵈ⁴ junto con el átomo N al que están unidos forman un grupo heterocicloalquilo de 4, 5, 6 ó 7 miembros opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 - 6 miembros, haloalquilo C₁₋₆, halo, CN, ORᵃ⁵, SRᵃ⁵, C(O)Rᵇ⁵, C(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, C(O)ORᵃ⁵, OC(O)Rᵇ⁵, OC(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵C(O)Rᵇ⁵, NRᶜ⁵C(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵C(O)ORᵃ⁵, C(=NRᵉ⁵)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵C(=NRᵉ⁵)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, S(O)Rᵇ⁵, S(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, S(O)₂Rᵇ⁵, NRᶜ⁵S(O)₂Rᵇ⁵, NRᶜ⁵S(O)₂NRᶜ⁵Rᵈ⁵ y S(O)₂NRᶜ⁵Rᵈ⁵, donde dicho alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros, arilo C₆₋₁₀ y heteroarilo de 5 - 6 miembros están opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, cianoalquilo C₁₋₄, CN, ORᵃ⁵, SRᵃ⁵, C(O)Rᵇ⁵, C(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, C(O)ORᵃ⁵, OC(O)Rᵇ⁵, OC(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵C(O)Rᵇ⁵, NRᶜ⁵C(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵C(O)ORᵃ⁵, C(=NRᵉ⁵)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵C(=NRᵉ⁵)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, S(O)Rᵇ⁵, S(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, S(O)₂Rᵇ⁵, NRᶜ⁵S(O)₂Rᵇ⁵, NRᶜ⁵S(O)₂NRᶜ⁵Rᵈ⁵ y S(O)₂NRᶜ⁵Rᵈ⁵; cada Rᵃ¹, Rᵇ¹, Rᶜ¹, Rᵈ¹ se selecciona independientemente de H y alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, CN, ORᵃ⁵, SRᵃ⁵, C(O)Rᵇ⁵, C(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, C(O)ORᵃ⁵, OC(O)Rᵇ⁵, OC(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵C(O)Rᵇ⁵, NRᶜ⁵C(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵C(O)ORᵃ⁵, C(=NRᵉ⁵)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵C(=NRᵉ⁵)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, S(O)Rᵇ⁵, S(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, S(O)₂Rᵇ⁵, NRᶜ⁵S(O)₂Rᵇ⁵, NRᶜ⁵S(O)₂NRᶜ⁵Rᵈ⁵ y S(O)₂NRᶜ⁵Rᵈ⁵; cada Rᵃ⁵, Rᵇ⁵, Rᶜ⁵ y Rᵈ⁵ se selecciona independientemente de H, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alquenilo C₂₋₄ y alquinilo C₂₋₄, donde dicho alquilo C₁₋₄, alquenilo C₂₋₄ y alquinilo C₂₋₄ está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de OH, CN, amino, halo, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, alquiltio C₁₋₄, alquilamino C₁₋₄, di(alquil C₁₋₄)amino, haloalquilo C₁₋₄ y haloalcoxi C₁₋₄; y cada Rᵉ, Rᵉ¹, Rᵉ², Rᵉ³, Rᵉ⁴ y Rᵉ⁵ se selecciona independientemente de H, alquilo C₁₋₄ y CN; m es 0, 1 ó 2; n es 0, 1, 2 ó 3; p es 0, 1, 2, 3; y q es 0, 1 ó 2.

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