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    • 10. 发明专利
    • Heterociclos como moduladores del canal de potasio
    • ES2400604T3
    • 2013-04-11
    • ES08827711
    • 2008-08-18
    • ICAGEN INC
    • CHRISTOS THOMAS EUGENEAMATO GEORGE SATKINSON ROBERT NBAROLLI MARIA GRACIELAWOLF-GOUVEIA LILLI ANNSUTO MARK J
    • C07D471/04A61K31/5025A61K31/537A61P25/00C07D487/04
    • Un compuesto de Fórmula (IX): o una de sus sales, hidratos o solvatos farmacéuticamente aceptables, R11 y R12están seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en -H, halógeno, haloalquilo C1-8, -CN, alquilo C1-8, alcoxilo C1-8, ariloxilo y arilalcoxilo C1-8; R13está seleccionadoentre el grupo que consiste en alquenilo C2-8, cicloalquilo C3-8, arilalquilo C1-6, cicloalquil C3-8alquilo C1-8, heteroarilo y heteroarilalquilo C1-6, en el que la porción aromática del grupo R13 está opcionalmentesustituida por 1-3 sustituyentes Ra, cada Raestá seleccionado de forma independiente entre el grupo que consiste enhalógeno, haloalcoxilo C1-8, alcoxilo C1-8, haloalquilo C1-8, -CN y Rb, en el que Rb es alquilo C1-8 opcionalmentesustituido con entre 1-2 sustituyentes seleccionados entre halógeno, -CN, -OH, haloalcoxilo C1-8 o alcoxilo C1-8; ocualquiera de dos sustituyentes Ra adyacentes junto con los átomos a los cuales se unen forman un anillocarbocíclico de 5 o 6 miembros,opcionalmente sustituido con un alquilo C1-8; R14está seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, cicloalquil C3-8 alquilo C1-8, arilo,arilalquilo C1-8, alcoxilo C1-8, arilalcoxilo C1-8, heterocicloalquilo C4-5, heterocicloalquil C4-5 alquilo C1-8, Rc, -NHRd y -N(Rd)2, en el que Rc es alquilo C1-8 sustituido con entre 1-2 miembros seleccionados entre -OH, -CH2N(Rd)2, -OC(O)C1-8 alquilo, -OC(O), alcoxilo o ariloxilo C1-8 y Rd es alquilo C1-8 o arilalquilo C1-8, en el que la porción aromáticadel grupo R14 está opcionalmente sustituida por 1-3 sustituyentes Re seleccionados de forma independiente entre elgrupo que consiste en halógeno, haloalquilo C1-8, alquilo C1-8, alcoxilo C1-8, -CN o haloalcoxilo, -OH, -OC(O)O-Rf, -OC(O)Rf, -OC(O)NHRf, -OC(O)N(Rf)2, -S(O)Rf, -S(O)2Rf, -SO2NH2, -S(O)2NHRf, -S(O)2N(Rf)2, -NHS(O)2Rf, -NRfS(O)2Rf, -C(O)NH2, -C(O)NHRf, -C(O)N(Rf)2, -C(O)Rf, -C(O)H, en el que cada Rf es de forma independiente unalquilo C1-8; y la porción de cicloalquilo del grupo R14 está opcionalmente sustituida por 1-3 sustituyentesseleccionados entre halógeno, alquilo C1-8; u opcionalmente fusionada con un anillo aromático de 5 o 6 miembrosque tiene entre 0-2 heteroátomos como miembros del anillo seleccionados entre N, O, o S; R15 es H o -C(O) alquilo C1-8; Z1 es >=N- o >=C(R16)- y Z2 es >=N- o >=C(R17)-, en el que R16 y R17 son cada uno de forma independiente -H, alquilo C1-8, halógeno, -CN, haloalquilo C1-8, o -N(R8)2, en el que Rg es, de forma independiente -H, alquilo C1-8 o arilalquilo C1-8, con la condición de que Z1 y Z2 no sean simultáneamente >=N-; en cada aparición, "alquilo" por sí mismo o como parte de otro sustituyente, es un radical de hidrocarburo de cadena30 lineal o ramificada, completamente saturado, no sustituido a no ser que se especifique otra cosa; en cada aparición, "cicloalquilo" por sí mismo o como parte de otro sustituyente es un radical de hidrocarburo cíclico,completamente saturado no sustituido, a no ser que se especifique otra cosa, y en cada aparición, "arilo" por sí mismo o como parte de otro sustituyente es un radical de hidrocarburo aromáticomonovalente monocíclico, bicíclico o policíclico poliinsaturado.