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1. 发明授权

US08668910B2 Antibodies that specifically bind to the EphA2 receptor 有权
标题翻译：特异性结合EphA2受体的抗体
公开(公告)号：US08668910B2
公开(公告)日：2014-03-11
申请号：US13499459
申请日：2010-09-30
申请人： Herve Bouchard , Alain Commercon , Claudia Fromond , Vincent Mikol , Fabienne Parker , Ingrid Sassoon , Daniel Tavares
发明人： Herve Bouchard , Alain Commercon , Claudia Fromond , Vincent Mikol , Fabienne Parker , Ingrid Sassoon , Daniel Tavares
IPC分类号： A61K39/395 , C07K16/18 , C07K16/28
CPC分类号： C07K16/30 , A61K47/6803 , A61K47/6809 , A61K47/6849 , A61K2039/505 , C07K16/2866 , C07K2317/24 , C07K2317/34 , C07K2317/56 , C07K2317/565 , C07K2317/73 , C07K2317/76 , C07K2317/92
摘要： The present disclosure relates to an antibody or an epitope-binding fragment thereof that specifically binds to an EphA2 receptor. It further relates to a conjugate comprising a cytotoxic agent which is covalently bound to the antibody and a method for preparing such a conjugate.
摘要翻译：本公开涉及特异性结合EphA2受体的抗体或其表位结合片段。它还涉及包含与抗体共价结合的细胞毒性剂的缀合物和制备这种缀合物的方法。

2. 发明申请

US20120201828A1 ANTIBODIES THAT SPECIFICALLY BIND TO THE EPHA2 RECEPTOR 有权
标题翻译：特异性地与EPHA2受体结合的抗体
公开(公告)号：US20120201828A1
公开(公告)日：2012-08-09
申请号：US13499459
申请日：2010-09-30
申请人： Herve Bouchard , Alain Commercon , Claudia Fromond , Vincent Mikol , Fabienne Parker , Ingrid Sassoon , Daniel Tavares
发明人： Herve Bouchard , Alain Commercon , Claudia Fromond , Vincent Mikol , Fabienne Parker , Ingrid Sassoon , Daniel Tavares
IPC分类号： A61K39/395 , A61J1/00 , A61P35/02 , C07K16/28 , A61P35/00
CPC分类号： C07K16/30 , A61K47/6803 , A61K47/6809 , A61K47/6849 , A61K2039/505 , C07K16/2866 , C07K2317/24 , C07K2317/34 , C07K2317/56 , C07K2317/565 , C07K2317/73 , C07K2317/76 , C07K2317/92
摘要： The present disclosure relates to an antibody or an epitope-binding fragment thereof that specifically binds to an EphA2 receptor. It further relates to a conjugate comprising a cytotoxic agent which is co-valently bound to the antibody and a method for preparing such a conjugate.
摘要翻译：本公开涉及特异性结合EphA2受体的抗体或其表位结合片段。它还涉及包含与抗体共价结合的细胞毒性剂的缀合物和制备这种缀合物的方法。

3. 发明授权

US5906990A Taxoids, preparation thereof, and pharmaceutical compositions containing same 失效
标题翻译：紫杉烷类，其制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US5906990A
公开(公告)日：1999-05-25
申请号：US930814
申请日：1997-10-10
申请人： Herve Bouchard , Alain Commercon
发明人： Herve Bouchard , Alain Commercon
IPC分类号： A61K31/335 , A61K31/337 , A61P35/00 , C07D305/14 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D417/12
CPC分类号： C07D407/12 , C07D305/14 , C07D409/12 , C07D417/12
摘要： The present invention relates to novel taxoids of general formula: ##STR1## in which: Z represents a hydrogen atom or a radical of general formula: ##STR2##
摘要翻译： PCT No.PCT / FR96 / 00559 Sec。 371日期：1997年10月10日 102（e）日期1997年10月10日PCT提交1996年4月12日PCT公布。公开号WO96 / 32387 日期：1996年10月17日本发明涉及通式的新型紫杉烷类：其中：Z表示氢原子或通式如下的基团：

4. 发明授权

US07816543B2 Leptomycin derivatives 有权
标题翻译：莱泊霉素衍生物
公开(公告)号：US07816543B2
公开(公告)日：2010-10-19
申请号：US12276568
申请日：2008-11-24
申请人： Herve Bouchard , Alain Commercon , Ravi V. J. Chari
发明人： Herve Bouchard , Alain Commercon , Ravi V. J. Chari
IPC分类号： C07D309/30
CPC分类号： A61K47/6863 , A61K47/6803
摘要： Leptomycin derivatives having a moiety, such as a sulfide or a disulfide, that can conjugate to a cell binding reagent such as an antibody are disclosed. The therapeutic use of such leptomycin derivative conjugates is also described; such conjugates have therapeutic use because they can deliver cytotoxic leptomycin derivatives to a specific cell population in a targeted fashion.
摘要翻译：公开了具有可与细胞结合试剂如抗体缀合的具有部分例如硫化物或二硫化物的紫霉素衍生物。还描述了这种灵霉素衍生物缀合物的治疗用途; 这样的缀合物具有治疗用途，因为它们可以以靶向的方式将细胞毒性的曲霉素衍生物递送到特定细胞群体。

5. 发明授权

US06818637B2 Polyhydroxypyrazine derivatives, their preparation and the pharmaceutical compositions which comprise them 有权
标题翻译：多羟基吡嗪衍生物，其制备方法和包含它们的药物组合物
公开(公告)号：US06818637B2
公开(公告)日：2004-11-16
申请号：US09903092
申请日：2001-07-11
申请人： Herve Bouchard , Alain Commercon
发明人： Herve Bouchard , Alain Commercon
IPC分类号： A61K3133
CPC分类号： C07D241/12
摘要： The invention concerns novel derivatives of formula (I) wherein: R1 represents the stereoisomeric forms of the chain —(CHOH)3—CH2—O—COR (II) and either R2 represents a hydrogen atom and R3 represents the stereoisomeric forms of the chain —CH2—(CHOH)2—CH2—O—COR (III) or R2 represents the stereoisomeric forms of the chains —(CHOH)3—CH2—O—COR (II) or —CH2—(CHOH)2—CH2—O—COR (III) and R3 represents a hydrogen atom and R represents —(Alk)1—(Cycloalk) radical; i is equal to 0 or 1; Alk represents and alkyl radical, Cycloalk represents a cycloalkyl radical, and their salts with a inorganic or organic acid, their preparation and the medicines containing as active principle at least a product of general formula (I) or its salts with a inorganic or organic acid.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新衍生物，其中：R 1表示链 - （CHOH）3 -CH 2 -O-COR（II）的立体异构形式，R 2表示氢原子，R 3表示链的立体异构形式 - CH 2 - （CHOH）2 -CH 2 -O-COR（III）或R 2表示链的立体异构形式 - （CHOH）3 -CH 2 -O-COR（II）或-CH 2 - （CHOH）2 -CH 2 -O -COR（III），R3表示氢原子，R表示 - （Alk）1-（Cycalkalk）基; 我等于0或1; 烷基表示烷基，环烷基表示环烷基，它们与无机或有机酸的盐，它们的制备方法和至少含有通式（I）的产物或其盐与无机或有机酸的活性成分的药物。

6. 发明授权

US5606083A Process for the preparation of taxane derivatives, new derivatives thus obtained and the compositions which contain them 失效
标题翻译：制备紫杉烷衍生物的方法，由此获得的新衍生物和含有它们的组合物
公开(公告)号：US5606083A
公开(公告)日：1997-02-25
申请号：US424512
申请日：1995-05-23
申请人： Herve Bouchard , Jean-Dominique Bourzat , Alain Commercon
发明人： Herve Bouchard , Jean-Dominique Bourzat , Alain Commercon
IPC分类号： C07D305/14 , A61K31/335 , A61K31/337 , A61K31/34 , A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/425 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12
CPC分类号： C07D407/12 , C07D409/12
摘要： This invention relates to a method for the preparation of taxane derivatives having the formula (I) and pharmaceutical compositions which contain the derivatives thus obtained. In formula (I), R is hydrogen or acetyl, R.sub.1 is benzoyl or R.sub.2 --O--CO wherein R.sub.2 is alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, bicycloalkyl, phenyl or heterocyclyl and Het is a 5-membered optionally substituted aromatic heterocycle (thiophene, tiazole, furan, pyrrole, imidazole, oxazole, isoxazole, pyrazole). The products of formula (I) have remarkable antitumor and antileukemia properties. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / FR93 / 01145 Sec。 371日期：1995年5月23日 102（e）日期1995年5月23日PCT提交1993年11月22日PCT公布。出版物WO94 / 12484 日期1994年6月9日本发明涉及制备具有式（I）的紫杉烷衍生物的方法和含有所得衍生物的药物组合物。在式（I）中，R为氢或乙酰基，R 1为苯甲酰基或R 2 -O-CO，其中R 2为烷基，烯基，炔基，环烷基，环烯基，双环烷基，苯基或杂环基，Het为5元任选取代的芳族杂环（噻吩，噻唑，呋喃，吡咯，咪唑，恶唑，异恶唑，吡唑）。式（I）的产物具有显着的抗肿瘤和抗白血病特性。（一）

7. 发明授权

US08163736B2 Cytotoxic agents comprising new tomaymycin derivatives 有权
标题翻译：包含新的tom霉素衍生物的细胞毒剂
公开(公告)号：US08163736B2
公开(公告)日：2012-04-24
申请号：US12174195
申请日：2008-07-16
申请人： Laurence Gauzy , Herve Bouchard , Ravi V. J. Chari , Alain Commercon , Robert Zhao , Yonghong Deng , Wei Li
发明人： Laurence Gauzy , Herve Bouchard , Ravi V. J. Chari , Alain Commercon , Robert Zhao , Yonghong Deng , Wei Li
IPC分类号： C07D519/00 , C07D487/00 , A61K31/5517
CPC分类号： C07D487/04
摘要： The present invention is related to new tomaymycin derivatives, their process of preparation and their therapeutic uses.
摘要翻译：本发明涉及新的茅屋霉素衍生物，其制备方法及其治疗用途。

8. 发明申请

US20090182038A1 Leptomycin Derivatives 有权
标题翻译：雷米霉素衍生物
公开(公告)号：US20090182038A1
公开(公告)日：2009-07-16
申请号：US12276568
申请日：2008-11-24
申请人： Herve Bouchard , Alain Commercon , Ravi V.J. Chari
发明人： Herve Bouchard , Alain Commercon , Ravi V.J. Chari
IPC分类号： A61K31/351 , C07D407/12 , A61P35/00 , C07D407/10 , C07D309/32 , C07K16/46
CPC分类号： A61K47/6863 , A61K47/6803
摘要： Leptomycin derivatives having a moiety, such as a sulfide or a disulfide, that can conjugate to a cell binding reagent such as an antibody are disclosed. The therapeutic use of such leptomycin derivative conjugates is also described; such conjugates have therapeutic use because they can deliver cytotoxic leptomycin derivatives to a specific cell population in a targeted fashion.
摘要翻译：公开了具有可与细胞结合试剂如抗体缀合的具有部分例如硫化物或二硫化物的紫霉素衍生物。还描述了这种灵霉素衍生物缀合物的治疗用途; 这样的缀合物具有治疗用途，因为它们可以以靶向的方式将细胞毒性的曲霉素衍生物递送到特定细胞群体。

9. 发明授权

US5654449A Taxoids, their preparation and the pharmaceutical compositions which contain them 失效
标题翻译：紫杉烷类，它们的制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US5654449A
公开(公告)日：1997-08-05
申请号：US607854
申请日：1996-02-27
申请人： Herve Bouchard , Jean-Dominique Bourzat , Alain Commercon , Jean-Pierre Pulicani
发明人： Herve Bouchard , Jean-Dominique Bourzat , Alain Commercon , Jean-Pierre Pulicani
IPC分类号： A61K31/335 , A61K31/337 , A61P35/00 , C07D305/14
CPC分类号： C07D305/14 , Y02P20/55
摘要： This invention relates to a process for preparing taxoid derivatives of formulae II and XI: ##STR1## in which Ar represents an aryl radical; R.sub.1 represents a benzoyl radical or a radical R.sub.2 --O--CO-- in which R.sub.2 represents an unsubstituted or substituted alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, bicycloalkyl, phenyl, or saturated or unsaturated heterocyclic radical; R.sub.3 represents an unsubstituted or substituted alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, bicycloalkyl, saturated or unsaturated heterocyclic, or aryl radial, but not a phenyl radical; R.sub.4 represents a hydrogen atom and R.sub.5 represents a hydroxyl-protecting group or R.sub.4 and R.sub.5 together form a heterocyclic group; G.sub.1 represents a hydroxyl-protecting group; and G.sub.2 represents an acetyl radical or hydroxyl-protecting group;by electrolytically reducing a protected taxoid compound in an electrolyte comprising a quaternary ammonium salt which is soluble in an organic solvent or in an aqueous/organic mixture at a controlled potential.
摘要翻译：本发明涉及制备式II和XI的类固醇衍生物的方法：其中Ar表示芳基;其中Ar表示芳基; R 1表示苯甲酰基或基团R 2 -O-CO-，其中R 2表示未取代或取代的烷基，烯基，炔基，环烷基，环烯基，双环烷基，苯基或饱和或不饱和杂环基; R 3表示未取代或取代的烷基，烯基，炔基，环烷基，环烯基，双环烷基，饱和或不饱和杂环，或芳基，但不是苯基; R4表示氢原子，R5表示羟基保护基，或R4和R5一起形成杂环基; G1表示羟基保护基; G 2代表乙酰基或羟基保护基; 通过在包含可溶于有机溶剂的季铵盐或在受控电位的水/有机混合物中的电解质中电解还原受保护的紫杉烷化合物。

10. 发明授权

US5814658A Taxoids, their preparation and pharmaceutical compositions containing them 失效
标题翻译：紫杉烷类，它们的制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US5814658A
公开(公告)日：1998-09-29
申请号：US477518
申请日：1995-06-07
申请人： Herve Bouchard , Jean-Dominique Bourzat , Alain Commercon
发明人： Herve Bouchard , Jean-Dominique Bourzat , Alain Commercon
IPC分类号： C07D305/14 , A61K31/335
CPC分类号： C07D305/14
摘要： New taxoids of general formula (I), their preparation, and pharmaceutical compounds containing them. ##STR1## In general formula (I), for example, Ar represents an aryl radical, R represents an alkoxyacetyl radical, R.sub.1 represents a benzoyl radical or a radical of formula R.sub.2 --O--CO-- in which R.sub.2 represents an optionally substituted alkyl radical, an alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, bicycloalkyl, phenyl or heterocyclyl radical. The new products of general formula (I) have a remarkable antitumor activity.
摘要翻译：通式（I）的新紫杉烷类，其制备方法和含有它们的药物化合物，Ar表示芳基，R表示烷氧基乙酰基，R1表示苯甲酰基或式R2-O-CO-基团，其中 R 2表示任选取代的烷基，烯基，炔基，环烷基，环烯基，双环烷基，苯基或杂环基。通式（I）的新产品具有显着的抗肿瘤活性。

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