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1. 发明授权

US5484797A Naphthly compounds, intermediates, processes, compositions, and method for inhibiting endometrosis 失效
标题翻译：用于抑制子宫内膜异位症的化合物，中间体，方法，组合物和方法
公开(公告)号：US5484797A
公开(公告)日：1996-01-16
申请号：US428924
申请日：1995-04-21
申请人： Henry U. Bryant , George J. Cullinan , Jeffrey A. Dodge , Kennan J. Fahey , Charles D. Jones , Charles W. Lugar , Brian S. Muehl
发明人： Henry U. Bryant , George J. Cullinan , Jeffrey A. Dodge , Kennan J. Fahey , Charles D. Jones , Charles W. Lugar , Brian S. Muehl
IPC分类号： C07D295/08 , A61K31/13 , A61K31/135 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/4453 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K31/55 , A61P3/02 , A61P3/06 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P15/12 , A61P19/10 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C211/19 , C07C213/08 , C07C217/18 , C07C303/26 , C07C309/65 , C07D207/06 , C07D207/08 , C07D211/22 , C07D295/088 , C07D295/092 , C07D211/06 , C07D211/20
CPC分类号： C07D295/088 , Y02P20/55
摘要： The present invention provides a compound of formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is --H, --OH, --O(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl), --OCOC.sub.6 H.sub.5, --OCO(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl), or --OSO.sub.2 (C.sub.4 -C.sub.6 alkyl);R.sup.2 is --H, --OH, --O(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl), --OCOC.sub.6 H.sub.5, --OCO(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl) or --OSO.sub.2 (C.sub.4 -C.sub.6 alkyl);n is 2 or 3; andR.sup.3 is 1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidinyl, 4-morpholino, dimethylamino, diethylamino, or 1-hexamethyleneimino; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for inhibiting endometriosis.
摘要翻译：本发明提供式Ⅰ化合物其中R 1是-H，-OH，-O（C 1 -C 4烷基），-OCOC 6 H 5，-OCO（C 1 -C 6烷基）或-OSO 2（C 4 -C 6 烷基）; R2是-H，-OH，-O（C1-C4烷基），-OCOC6H5，-OCO（C1-C6烷基）或-OSO2（C4-C6烷基）; n为2或3; 并且R 3是1-哌啶基，1-吡咯烷基，甲基-1-吡咯烷基，二甲基-1-吡咯烷基，4-吗啉代，二甲基氨基，二乙基氨基或1-六亚甲基亚氨基; 或其药学上可接受的盐，用于抑制子宫内膜异位症。

2. 发明授权

US07501441B1 Naphthyl compounds, intermediates, processes, compositions, and methods 失效
标题翻译：萘基化合物，中间体，方法，组合物和方法
公开(公告)号：US07501441B1
公开(公告)日：2009-03-10
申请号：US08309525
申请日：1994-09-20
申请人： Henry U. Bryant , George J. Cullinan , Jeffrey A. Dodge , Kennan J. Fahey , Charles D. Jones , Charles W. Lugar , Brian S. Muehl
发明人： Henry U. Bryant , George J. Cullinan , Jeffrey A. Dodge , Kennan J. Fahey , Charles D. Jones , Charles W. Lugar , Brian S. Muehl
IPC分类号： A61K31/445
CPC分类号： C07D295/088 , Y02P20/55
摘要： The present invention is a method for treating uterine fibroid disease using a compound of formula I wherein R1 is —H, —OH, —O(C1-C4 alkyl), —OCOC6H5, —OCO(C1-C6 alkyl), or —OSO2(C4-C6 alkyl); R2 is —H, —OH, —O(C1-C4 alkyl), —OCOC6H5, —OCO(C1-C6 alkyl) or —OSO2(C4-C6 alkyl); n is 2 or 3; and R3 is 1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidinyl, 4-morpholino, dimethylamino, diethylamino, or 1-hexamethyleneimino; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译：本发明是使用式Ⅰ化合物治疗子宫肌瘤疾病的方法，其中R1是-H，-OH，-O（C1-C4烷基），-OCOC6H5，-OCO（C1-C6烷基）或-OSO2 （C 1 -C 6烷基）; R2是-H，-OH，-O（C1-C4烷基），-OCOC6H5，-OCO（C1-C6烷基）或-OSO2（C4-C6烷基）; n为2或3; 并且R 3是1-哌啶基，1-吡咯烷基，甲基-1-吡咯烷基，二甲基-1-吡咯烷基，4-吗啉代，二甲基氨基，二乙基氨基或1-六亚甲基亚氨基; 或其药学上可接受的盐。

3. 发明授权

US06437137B1 Naphthyl compounds, intermediates, processes, compositions, and methods 失效
标题翻译：萘基化合物，中间体，方法，组合物和方法
公开(公告)号：US06437137B1
公开(公告)日：2002-08-20
申请号：US08426318
申请日：1995-04-21
申请人： Henry U. Bryant , George J. Cullinan , Jeffrey A. Dodge , Kennan J. Fahey , Charles D. Jones , Charles W. Lugar , Brian S. Muehl
发明人： Henry U. Bryant , George J. Cullinan , Jeffrey A. Dodge , Kennan J. Fahey , Charles D. Jones , Charles W. Lugar , Brian S. Muehl
IPC分类号： C07D21106
CPC分类号： C07D295/088 , Y02P20/55
摘要： The invention is a process for preparing a compound of formula Ia comprising reducing the compound of formula IIId wherein R3 is 1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, dimethylamino, diethylamino or 1-hexamethyleneimino, R1a, R1b, R2a, R2b, and n are as defined in the specification, with a reducing agent in the presence of a solvent, heating to reflux.
摘要翻译：本发明是制备式I化合物的方法，其中R 3为1-哌啶基，1-吡咯烷基，二甲基氨基，二乙基氨基或1-六亚甲基亚氨基，R1a，R1b，R2a，R2b和n如式该规格用还原剂在溶剂存在下加热回流。

4. 发明授权

US5484796A Naphthyl compounds, intermediates, processes, compositions, and method of inhibiting aortal smooth muscle cell proliferation 失效
标题翻译：萘基化合物，中间体，方法，组合物和抑制大动脉平滑肌细胞增殖的方法
公开(公告)号：US5484796A
公开(公告)日：1996-01-16
申请号：US426770
申请日：1995-04-21
申请人： Henry U. Bryant , George J. Cullinan , Jeffrey A. Dodge , Kennan J. Fahey , Charles D. Jones , Charles W. Lugar , Brian S. Muehl
发明人： Henry U. Bryant , George J. Cullinan , Jeffrey A. Dodge , Kennan J. Fahey , Charles D. Jones , Charles W. Lugar , Brian S. Muehl
IPC分类号： C07D295/08 , A61K31/13 , A61K31/135 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/4453 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K31/55 , A61P3/02 , A61P3/06 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P15/12 , A61P19/10 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C211/19 , C07C213/08 , C07C217/18 , C07C303/26 , C07C309/65 , C07D207/06 , C07D207/08 , C07D211/22 , C07D295/088 , C07D295/092 , C07D211/06 , C07D211/20
CPC分类号： C07D295/088 , Y02P20/55
摘要： The present invention provides a compound of formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is --H, --OH, --O(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl), --OCOC.sub.6 H.sub.5, --OCO(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl), or --OSO.sub.2 (C.sub.4 -C.sub.6 alkyl);R.sup.2 is --H, --OH, --O(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl), --OCOC.sub.6 H.sub.5, --OCO(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl) or --OSO.sub.2 (C.sub.4 -C.sub.6 alkyl);n is 2 or 3; andR.sup.3 is 1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidinyl, 4-morpholino, dimethylamino, diethylamino, or 1-hexamethyleneimino; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for inhibiting aortal smooth muscle cell proliferation.
摘要翻译：本发明提供式Ⅰ化合物其中R 1是-H，-OH，-O（C 1 -C 4烷基），-OCOC 6 H 5，-OCO（C 1 -C 6烷基）或-OSO 2（C 4 -C 6 烷基）; R2是-H，-OH，-O（C1-C4烷基），-OCOC6H5，-OCO（C1-C6烷基）或-OSO2（C4-C6烷基）; n为2或3; 并且R 3是1-哌啶基，1-吡咯烷基，甲基-1-吡咯烷基，二甲基-1-吡咯烷基，4-吗啉代，二甲基氨基，二乙基氨基或1-六亚甲基亚氨基; 或其药学上可接受的盐，用于抑制大动脉平滑肌细胞增殖。

5. 发明授权

US06410564B1 Naphthyl compounds, intermediates, processes, compositions, and methods 失效
标题翻译：萘基化合物，中间体，方法，组合物和方法
公开(公告)号：US06410564B1
公开(公告)日：2002-06-25
申请号：US08428922
申请日：1995-04-21
申请人： Henry U. Bryant , George J. Cullinan , Jeffrey A. Dodge , Kennan J. Fahey , Charles D. Jones , Charles W. Lugar , Brian S. Muehl
发明人： Henry U. Bryant , George J. Cullinan , Jeffrey A. Dodge , Kennan J. Fahey , Charles D. Jones , Charles W. Lugar , Brian S. Muehl
IPC分类号： A61K31445
CPC分类号： C07D295/088 , Y02P20/55
摘要： The present invention provides a compound of formula I wherein R1 is —H, —OH, —O(C1-C4 alkyl) , —OCOC6H5, —OCO(C1-C6 alkyl), or —OSO2 (C4-C6 alkyl); R2 is —H, —OH, —O(C1-C4 alkyl), —OCOC6H5, —OCO(C1-C6 alkyl) or —OSO2 (C4-C6 alkyl); n is 2 or 3; and R3 is 1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidinyl, 4-morpholino, dimethylamino, diethylamino, or 1-hexamethyleneimino; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Compounds of formula I are useful in treating osteoporosis, cardiovascular related pathological conditions, and estrogen-dependent cancer.
摘要翻译：本发明提供式Ⅰ化合物，其中R1为-H，-OH，-O（C1-C4烷基），-OCOC6H5，-OCO（C1-C6烷基）或-OSO2（C4-C6烷基） H，-OH，-O（C1-C4烷基），-OCOC6H5，-OCO（C1-C6烷基）或-OSO2（C4-C6烷基）; n为2或3; 和R 3是1-哌啶基，1-吡咯烷基，甲基-1-吡咯烷基，二甲基-1-吡咯烷基，4-吗啉代，二甲基氨基，二乙基氨基或1-六亚甲基亚氨基; 或其药学上可接受的盐。式I化合物可用于治疗骨质疏松症，心血管相关病理状况和雌激素依赖性癌症。

6. 发明授权

US5484795A Naphthyl compounds, intermediates, processes, compositions, and method of inhibiting restenosis 失效
标题翻译：萘基化合物，中间体，方法，组合物和抑制再狭窄的方法
公开(公告)号：US5484795A
公开(公告)日：1996-01-16
申请号：US426542
申请日：1995-04-21
申请人： Henry U. Bryant , George J. Cullinan , Jeffrey A. Dodge , Kennan J. Fahey , Charles D. Jones , Charles W. Lugar , Brian S. Muehl
发明人： Henry U. Bryant , George J. Cullinan , Jeffrey A. Dodge , Kennan J. Fahey , Charles D. Jones , Charles W. Lugar , Brian S. Muehl
IPC分类号： C07D295/08 , A61K31/13 , A61K31/135 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/4453 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K31/55 , A61P3/02 , A61P3/06 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P15/12 , A61P19/10 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C211/19 , C07C213/08 , C07C217/18 , C07C303/26 , C07C309/65 , C07D207/06 , C07D207/08 , C07D211/22 , C07D295/088 , C07D295/092 , C07D211/06 , C07D211/20
CPC分类号： C07D295/088 , Y02P20/55
摘要： The present invention provides a compound of formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is --H, --OH, --O(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl), --OCOC.sub.6 H.sub.5, --OCO(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl), or --OSO.sub.2 (C.sub.4 -C.sub.6 alkyl);R.sup.2 is --H, --OH, --O(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl), --OCOC.sub.6 H.sub.5, --OCO(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl) or --OSO.sub.2 (C.sub.4 -C.sub.6 alkyl);n is 2 or 3; andR.sup.3 is 1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidinyl, 4-morpholino, dimethylamino, diethylamino, or 1-hexamethyleneimino; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for treating restenosis.
摘要翻译：本发明提供式Ⅰ化合物其中R 1是-H，-OH，-O（C 1 -C 4烷基），-OCOC 6 H 5，-OCO（C 1 -C 6烷基）或-OSO 2（C 4 -C 6 烷基）; R2是-H，-OH，-O（C1-C4烷基），-OCOC6H5，-OCO（C1-C6烷基）或-OSO2（C4-C6烷基）; n为2或3; 并且R 3是1-哌啶基，1-吡咯烷基，甲基-1-吡咯烷基，二甲基-1-吡咯烷基，4-吗啉代，二甲基氨基，二乙基氨基或1-六亚甲基亚氨基; 或其药学上可接受的盐，用于治疗再狭窄。

7. 发明授权

US06399634B1 Benzothiophene compounds, compositions, and methods 失效
标题翻译：苯并噻吩化合物，组合物和方法
公开(公告)号：US06399634B1
公开(公告)日：2002-06-04
申请号：US08423498
申请日：1995-04-19
申请人： Henry U. Bryant , George J. Cullinan , Jeffrey A. Dodge , Kennan J. Fahey , Charles D. Jones
发明人： Henry U. Bryant , George J. Cullinan , Jeffrey A. Dodge , Kennan J. Fahey , Charles D. Jones
IPC分类号： A61K31445
CPC分类号： C07D333/56 , A61K31/381 , A61K31/4025 , A61K31/4535 , A61K31/5377 , A61K31/55 , Y02P20/55
摘要： The present invention provides method of treating endometriosis using novel benzothiophene compounds of formula I wherein R is —H, —OH, —O(C1-C4 alkyl), —O—CO—(C1-C6 alkyl), —O—CO—Ar in which Ar is optionally substituted phenyl, or —O—SO2—(C4-C6 alkyl); R1 is —H, —OH, —O(C1-C4 alkyl),, —O—CO—(C1-C6 alkyl), —O—CO—Ar in which Ar is optionally substituted phenyl, —O—SO2—(C4-C6 alkyl) chloro or bromo; R2 is —H or —OH; n is 2 or 3; and R3 and R4 each are independently C1-C4 alkyl, or combine to form 1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidinyl, 4-morpholino, or 1-hexamethyleneimino; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译：本发明提供了使用式I的新型苯并噻吩化合物治疗子宫内膜异位症的方法，其中R是-H，-OH，-O（C 1 -C 4烷基），-O-CO-（C 1 -C 6烷基），-O-CO-Ar 其中Ar是任选取代的苯基或-O-SO 2 - （C 1 -C 6烷基）; R 1是-H，-OH，-O（C 1 -C 4烷基），-O-CO-（C 1 -C 6烷基） -O-CO-Ar，其中Ar是任选取代的苯基，-O-SO 2 - （C 1 -C 6烷基）氯或溴; R 2是-H或-OH; n是2或3; 或R 3和R 4各自独立地为C 1 -C 4烷基，或结合形成1-哌啶基，1-吡咯烷基，甲基-1-吡咯烷基，二甲基-1-吡咯烷基，4-吗啉代或1-六亚甲基亚氨基;或其药学上可接受的盐。

8. 发明授权

US5492921A Benzothiophene compounds, compositions, and methods for inhibiting aortal smooth muscle proliferation 失效
标题翻译：苯并噻吩化合物，组合物和抑制大动脉平滑肌增殖的方法
公开(公告)号：US5492921A
公开(公告)日：1996-02-20
申请号：US424988
申请日：1995-04-19
申请人： Henry U. Bryant , George J. Cullinan , Jeffrey A. Dodge , Kennan J. Fahey , Charles D. Jones
发明人： Henry U. Bryant , George J. Cullinan , Jeffrey A. Dodge , Kennan J. Fahey , Charles D. Jones
IPC分类号： C07D333/54 , A61K31/38 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/445 , A61K31/4535 , A61K31/535 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61P3/02 , A61P3/06 , A61P9/00 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D333/56
CPC分类号： C07D333/56 , A61K31/381 , A61K31/4025 , A61K31/4535 , A61K31/5377 , A61K31/55 , Y02P20/55
摘要： The present invention provides novel benzothiophene compounds of formula I ##STR1## wherein R is --H, --OH, --O(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl), --O--CO--(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl), --O--CO--Ar in which Ar is optionally substituted phenyl, or --O--SO.sub.2 --(C.sub.4 -C.sub.6 alkyl);R.sup.1 is --H, --OH, --O(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl), --O--CO--(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl), --O--CO--Ar in which Ar is optionally substituted phenyl, --O--SO.sub.2 --(C.sub.4 -C.sub.6 alkyl) chloro or bromo;R.sup.2 is --H or --OH;n is 2 or 3; andR.sup.3 and R.sup.4 each are independently C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, or combine to form 1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidinyl, 4-morpholino, or 1-hexamethyleneimino; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for inhibiting aortal smooth muscle proliferation.
摘要翻译：本发明提供了新的式I的苯并噻吩化合物其中R是-H，-OH，-O（C 1 -C 4烷基），-O-CO-（C 1 -C 6烷基），-O-CO-Ar 其中Ar是任选取代的苯基或-O-SO 2 - （C 1 -C 6烷基）; R1是-H，-OH，-O（C1-C4烷基），-O-CO-（C1-C6烷基），-O-CO-Ar，其中Ar是任选取代的苯基，-O-SO2- -C 1-6烷基）氯或溴; R2是-H或-OH; n为2或3; 并且R 3和R 4各自独立地为C 1 -C 4烷基，或结合形成1-哌啶基，1-吡咯烷基，甲基-1-吡咯烷基，二甲基-1-吡咯烷基，4-吗啉代或1-六亚甲基亚氨基; 或其药学上可接受的盐，用于抑制主动脉平滑肌增殖。

9. 发明授权

US5484798A Benzothiopene compounds, compositions, and method of inhibiting restenosis 失效
标题翻译：苯并噻吩化合物，组合物和抑制再狭窄的方法
公开(公告)号：US5484798A
公开(公告)日：1996-01-16
申请号：US424989
申请日：1995-04-19
申请人： Henry U. Bryant , George J. Cullinan , Jeffrey A. Dodge , Kennan J. Fahey , Charles D. Jones
发明人： Henry U. Bryant , George J. Cullinan , Jeffrey A. Dodge , Kennan J. Fahey , Charles D. Jones
IPC分类号： C07D333/54 , A61K31/38 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/445 , A61K31/4535 , A61K31/535 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61P3/02 , A61P3/06 , A61P9/00 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D333/56 , C07D409/12
CPC分类号： C07D333/56 , A61K31/381 , A61K31/4025 , A61K31/4535 , A61K31/5377 , A61K31/55 , Y02P20/55
摘要： The present invention provides novel benzothiophene compounds of formula I ##STR1## wherein R is --H, --OH, --O(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl), --O--CO--(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl), --O--CO--Ar in which Ar is optionally substituted phenyl, or --O--SO.sub.2 --(C.sub.4 -C.sub.6 alkyl);R.sup.1 is --H, --OH, --O(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl), --O--CO--(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl), --O--CO--Ar in which Ar is optionally substituted phenyl, --O--SO.sub.2 --(C.sub.4 -C.sub.6 alkyl) chloro or bromo;R.sup.2 is --H or --OH;n is 2 or 3; andR.sup.3 and R.sup.4 each are independently C.sub.1 14 C.sub.4 alkyl, or combine to form 1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidinyl, 4-morpholino, or 1-hexamethyleneimino;or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for inhibiting restenosis.
摘要翻译：本发明提供了新的式I的苯并噻吩化合物其中R是-H，-OH，-O（C 1 -C 4烷基），-O-CO-（C 1 -C 6烷基），-O-CO-Ar 其中Ar是任选取代的苯基或-O-SO 2 - （C 1 -C 6烷基）; R1是-H，-OH，-O（C1-C4烷基），-O-CO-（C1-C6烷基），-O-CO-Ar，其中Ar是任选取代的苯基，-O-SO2- -C 1-6烷基）氯或溴; R2是-H或-OH; n为2或3; 并且R 3和R 4各自独立地为C 11-14 C 1-4烷基，或结合形成1-哌啶基，1-吡咯烷基，甲基-1-吡咯烷基，二甲基-1-吡咯烷基，4-吗啉代或1-六亚甲基亚氨基; 或其药学上可接受的盐，用于抑制再狭窄。

10. 发明授权

US06703407B1 Benzofuran compounds, compositions, and methods 失效
标题翻译：苯并呋喃化合物，组合物和方法
公开(公告)号：US06703407B1
公开(公告)日：2004-03-09
申请号：US08309271
申请日：1994-09-20
申请人： Henry U. Bryant , George J. Cullinan , Jeffrey A. Dodge , Kennan J. Fahey , Charles D. Jones
发明人： Henry U. Bryant , George J. Cullinan , Jeffrey A. Dodge , Kennan J. Fahey , Charles D. Jones
IPC分类号： A61K31445
CPC分类号： C07D307/80
摘要： The present invention provides novel, reduced benzothiophenes of formula I wherein R is —H, —OH, —O(C1-C4 alkyl), —O—CO—(C1-C6 alkyl), —O—CO—Ar in which Ar is optionally substituted phenyl, or —O—SO2—(C4-C6 alkyl); R1 is —H, —OH, —O(C1-C4 alkyl), —O—CO—(C1-C6 alkyl), —O—CO—Ar in which Ar is optionally substituted phenyl, —O—SO2—(C4-C6 alkyl) chloro or bromo; n is 2 or 3; and R2 and R3 each are independently C1-C4 alkyl, or combine to form 1-piperidinyl, 1-pyrrolidino, methyl-1-pyrrolidino, dimethyl-1-pyrrolidino, 4-morpholino or 1-hexamethyleneimino; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Further provided are methods for alleviating the symptoms of post-menopausal syndrome, and inhibiting endometriosis, uterine fibrosis, and aortal smooth muscle cell proliferation. Also provided are pharmaceutical formulations with formula I compounds, optionally including estrogen or progestin, and intermediate compounds.
摘要翻译：本发明提供了新颖的式I的还原型苯并噻吩，其中R是-H，-OH，-O（C 1 -C 4烷基），-O-CO-（C 1 -C 6烷基），-O-CO-Ar 取代的苯基或-O-SO 2 - （C 1 -C 6烷基）; R 1是-H，-OH，-O（C 1 -C 4烷基），-O-CO-（C 1 -C 6烷基） -CO-Ar，其中Ar是任选取代的苯基，-O-SO 2 - （C 1 -C 6烷基）氯或溴; n是2或3; R 2和R 3各自独立地为C 1 -C 4烷基，或者结合形成1-哌啶基，1-吡咯烷子基，1-吡咯烷子基，二甲基-1-吡咯烷子基，4-吗啉代或1-六亚甲基亚氨基; 或其药学上可接受的盐。还提供了减轻绝经后综合征症状，抑制子宫内膜异位症，子宫纤维化和主动脉平滑肌细胞增殖的方法。还提供了具有式I化合物的药物制剂，任选地包括雌激素或孕激素，以及中间体化合物。

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