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1. 发明申请

US20050250811A1 Pleuromutilin derivatives as antimicrobbials 有权
标题翻译： Pleuromutilin衍生物作为抗微生物
公开(公告)号：US20050250811A1
公开(公告)日：2005-11-10
申请号：US10521926
申请日：2003-07-23
申请人： Heinz Berner , Gabriele Kerber
发明人： Heinz Berner , Gabriele Kerber
IPC分类号： C07D211/54 , A61K31/445 , A61K31/45 , A61P31/04 , C07D207/12 , C07D211/20 , C07D211/56 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D211/72 , C07D223/06 , C07D401/06 , C07D493/04 , C07D211/80
CPC分类号： A61K31/445 , A61K31/45 , C07D207/12 , C07D211/20 , C07D211/54 , C07D211/56 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D211/72 , C07D223/06 , C07D493/04
摘要： Compounds of formula wherein R1 and R1′ are hydrogen or deuterium, R2, R3 and R4 are hydrogen or deuterium, R5 is the residue of an amino acid, X is S or N-ALK, is piperidinyl or tetrahydropyridinyl, ALK is (C1-4)alkyl, and R6 is hydrogen, hydroxy or (C2-12)acyloxy, and their use as antimicrobials
摘要翻译：下式化合物其中R 1和R 1是氢或氘，R 2，R 3和R R 5是氢或氘，R 5是氨基酸的残基，X是S或N-ALK，是哌啶基或四氢吡啶基，ALK是（C 1 -C 4） 1-4C烷基，R 6是氢，羟基或（C 2-12-12）酰氧基，它们作为抗微生物剂的用途

2. 发明授权

US07612103B2 Pleuromutilin derivatives as antimicrobials 有权
标题翻译： Pleuromutilin衍生物作为抗微生物剂
公开(公告)号：US07612103B2
公开(公告)日：2009-11-03
申请号：US10521926
申请日：2003-07-23
申请人： Heinz Berner , Gabriele Kerber
发明人： Heinz Berner , Gabriele Kerber
IPC分类号： A61K35/31 , A31K35/27 , C07D211/80
CPC分类号： A61K31/445 , A61K31/45 , C07D207/12 , C07D211/20 , C07D211/54 , C07D211/56 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D211/72 , C07D223/06 , C07D493/04
摘要： Compounds of formula wherein R1 and R1′ are hydrogen or deuterium, R2, R3 and R4 are hydrogen or deuterium, R5 is the residue of an amino acid, X is S or N-ALK, is piperidinyl or tetrahydropyridinyl, ALK is (C1-4)alkyl, and R6 is hydrogen, hydroxy or (C2-12)acyloxy, and their use as antimicrobials.
摘要翻译：式中R 1和R 1'是氢或氘，R 2，R 3和R 4是氢或氘的化合物，R 5是氨基酸的残基，X是S或N-ALK，是哌啶基或四氢吡啶基，ALK是（C1- 4）烷基，R6是氢，羟基或（C2-12）酰氧基，它们作为抗微生物剂的用途。

3. 发明申请

US20090209584A1 Antibacterial mutilins 审中-公开
标题翻译：抗菌菌素
公开(公告)号：US20090209584A1
公开(公告)日：2009-08-20
申请号：US12384580
申请日：2009-04-07
申请人： Gerd Ascher , Heinz Berner , Johannes Hildebrandt
发明人： Gerd Ascher , Heinz Berner , Johannes Hildebrandt
IPC分类号： A61K31/445 , C07D211/54 , C07D207/00 , A61P31/00
CPC分类号： C07D211/54 , C07D207/12
摘要： A compound of formula (I) wherein R and R2 and the attached nitrogen atom form pyrrolidinyl or piperidinyl. R1 is a group of formula (II). R3 and R′3 are hydrogen, deuterium or halogen. R4, R5 and R10 are independently of each other hydrogen or alkyl. R6, R7 and R8 are hydrogen or deuterium. R9 is amino, alkyl, aryl, heterocyclyl or mercapto. If X is oxygen, R9 is additionally hydrogen; R′10 is alkyl, X is sulphur, oxygen, NR10, or N+(R′10)2; Y is sulphur or oxygen, and m is 0, 1 or 2, with the proviso that, when R and R2 and the attached nitrogen atom form piperidinyl, m is O, Y is S and Y is attached in position 3 of the piperidine ring, that group of formula (I) which is attached to the piperidine ring via the residue Y is either in the (S)-configuration or in the (R)-configuration, preferably in the (S)-configuration which is useful as antimicrobial, antibacterial.
摘要翻译：式（I）的化合物，其中R和R 2和所连接的氮原子形成吡咯烷基或哌啶基。 R1是式（II）的基团。 R 3和R'3是氢，氘或卤素。 R4，R5和R10彼此独立地为氢或烷基。 R6，R7和R8是氢或氘。 R9是氨基，烷基，芳基，杂环基或巯基。如果X是氧，则R9另外是氢; R'10是烷基，X是硫，氧，NR10或N +（R'10）2; Y是硫或氧，m是0,1或2，条件是当R和R 2和连接的氮原子形成哌啶基时，m是O，Y是S，Y连接在哌啶环的3位通过残基Y连接到哌啶环上的式（I）基团可以是（S）构型或（R） - 构型，优选在（S） - 构型中，其可用作抗微生物剂，抗菌。

4. 发明申请

US20080306072A1 Organic Compounds 有权
标题翻译：有机化合物
公开(公告)号：US20080306072A1
公开(公告)日：2008-12-11
申请号：US11997637
申请日：2006-07-26
申请人： Rosemarie Mang , Heinz Berner
发明人： Rosemarie Mang , Heinz Berner
IPC分类号： A61K31/5375 , C07C323/13 , A61K31/215 , A61P31/00 , A61P31/04 , C07D265/30
CPC分类号： C07C323/52 , C07C2603/99
摘要： The present invention relates to compounds selected from the group consisting of 14-0-[((Mono- or dialkylamino)-cycloalkylsulfanyl- or -cycloalkyl-oxy)-acetyl, -thioacetyl or -imino-oxy]-mutilins, 14-O-[((Cycloalkyl- or heterocyclylamino)-cy-cloalkylsulfanyl- or -cycloalkyl-oxy)-acetyl, -thioaceyl or -imino-oxy]-mutilins, 14-O-[((Heterocyc-N-yl-cycloalkyl)-sulfanyl- or -oxy)-acetyl, -thioacetyl or -imino-oxy]-mutilins, 14-O-[(((Mono- or dialkylamino)-cycloalkyl)-alkylsulfanyl- or -alkyl-oxy)-acetyl, -thioacetyl or -imino-oxy]-mutilins, 14-O-[(((Cycloalkyl- or heterocyclylamino)-cycloalkyl)-alkylsulfanyl- or -alkyl-oxy)-acetyl, -thioacetyl or -imino-oxy]-mutilins, and 14-O-[((Heterocyc-N-yl-cycloalkyl)-alkylsulfanyl- or -alkyl-oxy)-acetyl, -thioacetyl or -imino-oxy]-mutilins, and their use as pharmaceuticals.
摘要翻译：本发明涉及选自14-0 - [（（单 - 或二烷基氨基） - 环烷基硫烷基 - 或 - 环烷基 - 氧基） - 乙酰基 - 硫代乙酰基或 - 亚氨氧基] - 木霉素的化合物，14-O - [（（环烷基 - 或杂环基氨基） - 环烷基硫烷基 - 或 - 环烷基 - 氧基） - 乙酰基 - - 硫代乙酰基或 - 亚氨氧基] - 木兰亭，14-O - [（（杂环-N-基 - 环烷基）硫基 - 或 - 氧基） - 乙酰基 - 硫代乙酰基或 - 亚氨基 - 氧基] - 木聚糖，14-O - [（（（单 - 或二烷基氨基） - 环烷基） - 烷基硫烷基 - 或 - 烷氧基） - 乙酰基 - 或 - 亚氨氧基] - 木
坦林，14-O - [（（（环烷基 - 或杂环基氨基） - 环烷基） - 烷基硫烷基 - 或 - 烷氧基） - 乙酰基 - 硫代乙酰基或 - 亚氨氧基] -O - [（（杂环-N-基 - 环烷基） - 烷基硫烷基 - 或 - 烷氧基） - 乙酰基 - 硫代乙酰基或 - 亚氨氧基] - 木
坦林，以及它们作为药物的用途。

5. 发明授权

US07534814B2 Mutilin derivatives and their use as antibacterials 有权
标题翻译： Mutilin衍生物及其作为抗菌剂的用途
公开(公告)号：US07534814B2
公开(公告)日：2009-05-19
申请号：US10867232
申请日：2004-06-14
申请人： Gerd Ascher , Heinz Berner , Johannes Hildebrandt
发明人： Gerd Ascher , Heinz Berner , Johannes Hildebrandt
IPC分类号： A61K31/21 , A61K31/445 , C07C321/00 , C07D211/60
CPC分类号： C07D249/10 , C07B59/002 , C07B2200/05 , C07C323/52 , C07C2603/80 , C07D207/16 , C07D207/34 , C07D209/42 , C07D211/54 , C07D211/56 , C07D211/60 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D215/48 , C07D233/24 , C07D233/64
摘要： A compound of formula wherein R2 is arylene or heterocyclene; or R and R2 together with the nitrogen atom to which they are attached form non-aromatic heterocyclene; and the other residues have various meanings, useful as pharmaceuticals, e.g. antimicrobials.
摘要翻译：下式化合物其中R 2是亚芳基或杂环烯; 或R和R 2与它们所连接的氮原子一起形成非芳族杂环烯; 并且其它残基具有各种含义，可用作药物，例如。抗菌药物。

6. 发明授权

US4428953A Pleuromutilin derivatives, their production and use 失效
标题翻译： Pleuromutilin衍生物，其生产和使用
公开(公告)号：US4428953A
公开(公告)日：1984-01-31
申请号：US356043
申请日：1982-03-08
申请人： Heinz Berner , Friederike Turnowsky , Georg Laber , Johannes Hildebrandt
发明人： Heinz Berner , Friederike Turnowsky , Georg Laber , Johannes Hildebrandt
IPC分类号： C07D207/22 , C07D207/36 , C07D233/84 , C07D235/28 , C07D237/18 , C07D239/36 , C07D239/38 , C07D239/56 , C07D249/10 , C07D249/12 , C07D249/14 , C07D277/16 , C07D277/74 , C07D285/12 , C07D285/125 , C07D285/135 , A01N43/64 , C07D401/04
CPC分类号： C07D239/36 , C07D207/22 , C07D207/36 , C07D233/84 , C07D235/28 , C07D237/18 , C07D239/38 , C07D239/56 , C07D249/12 , C07D249/14 , C07D277/16 , C07D277/74 , C07D285/125 , C07D285/135
摘要： Novel pleuromutilin derivatives of formula I, ##STR1## in which R.sub.1 is ethyl or vinyl,m is 0 or 1, andR.sub.2 is a heterocyclic radical, in which a 5- or 6-membered, unsaturated or saturated heterocyclic ring containing one or more hetero atoms selected from oxygen, sulphur and nitrogen, is attached to the --S(CH.sub.2).sub.m --group,provided that when m is 0, R.sub.2 is other than pyridyl,their production and use as antimicrobial agents are described.
摘要翻译：式I的新型去甲柔顺肽衍生物，其中R 1是乙基或乙烯基，m是0或1，R 2是杂环基，其中含有一个或多个的5或6元不饱和或饱和的杂环更多的选自氧，硫和氮的杂原子连接到-S（CH 2）m基团，条件是当m为0时，R 2不是吡啶基，因此描述了它们的生产和用作抗微生物剂。

7. 发明授权

US08343972B2 Organic compounds 有权
标题翻译：有机化合物
公开(公告)号：US08343972B2
公开(公告)日：2013-01-01
申请号：US11997637
申请日：2006-07-26
申请人： Rosemarie Mang , Heinz Berner
发明人： Rosemarie Mang , Heinz Berner
IPC分类号： A61K31/5375 , A61K31/215 , A61P31/00 , A61P31/04 , C07C323/13 , C07D265/30
CPC分类号： C07C323/52 , C07C2603/99
摘要： The present invention relates to compounds selected from the group consisting of 14-0-[((Mono- or dialkylamino)-cycloalkylsulfanyl- or -cycloalkyl-oxy)-acetyl, -thioacetyl or -imino-oxy]-mutilins, 14-O-[((Cycloalkyl- or heterocyclylamino)-cycloalkylsulfanyl- or -cycloalkyl-oxy)-acetyl, -thioaceyl or -imino-oxy]-mutilins, 14-O-[((Heterocyc-N-yl-cycloalkyl)-sulfanyl- or -oxy)-acetyl, -thioacetyl or -imino-oxy]-mutilins, 14-O-[(((Mono- or dialkylamino)-cycloalkyl)-alkylsulfanyl- or -alkyl-oxy)-acetyl, -thioacetyl or -imino-oxy]-mutilins, 14-O-[(((Cycloalkyl- or heterocyclylamino)-cycloalkyl)-alkylsulfanyl- or -alkyl-oxy)-acetyl, -thioacetyl or -imino-oxy]-mutilins, and 14-O-[((Heterocyc-N-yl-cycloalkyl)-alkylsulfanyl- or -alkyl-oxy)-acetyl, -thioacetyl or -imino-oxy]-mutilins, and their use as pharmaceuticals.
摘要翻译：本发明涉及选自14-0 - [（（单 - 或二烷基氨基） - 环烷基硫烷基 - 或 - 环烷基 - 氧基） - 乙酰基 - 硫代乙酰基或 - 亚氨氧基] - 木霉素的化合物，14-O - [（（环烷基 - 或杂环基氨基） - 环烷基硫烷基 - 或 - 环烷基 - 氧基） - 乙酰基 - 硫代乙酰基或 - 亚氨氧基] - 木兰亭，14-O - [（（杂环-N-基 - 环烷基）或 - 氧基） - 乙酰基 - 硫代乙酰基或 - 亚氨基氧基] - 木兰林，14-O - [（（（单 - 或二烷基氨基） - 环烷基） - 烷基硫烷基 - 或 - 烷氧基） - 乙酰基 - 硫代乙酰基或 - 亚氨基氧基] - 木兰林，14-O - [（（（环烷基 - 或杂环基氨基） - 环烷基） - 烷基硫烷基 - 或 - 烷氧基） - 乙酰基 - 硫代乙酰基或 - 亚氨基 - 氧基] - [（（杂环-N-基 - 环烷基） - 烷基硫烷基 - 或 - 烷基 - 氧基） - 乙酰基 - 硫代乙酰基或 - 亚氨氧基] - 木霉素，以及它们作为药物的用途。

8. 发明申请

US20120046276A1 Tuberculosis treatment using pleuromutilin derivatives 审中-公开
标题翻译：结核杆菌治疗使用胸膜释放素衍生物
公开(公告)号：US20120046276A1
公开(公告)日：2012-02-23
申请号：US13317666
申请日：2011-10-25
申请人： Gerd Ascher , Heinz Berner , Rosemarie Mang
发明人： Gerd Ascher , Heinz Berner , Rosemarie Mang
IPC分类号： A61K31/55 , A61K31/215 , C07D211/20 , A61K31/445 , A61P31/04 , A61K31/40 , C07D207/12 , C07D401/06 , A61K31/4545 , A61P31/06 , C07C69/73 , C07D223/06
CPC分类号： C07D233/64 , A61K31/13 , A61K31/15 , A61K31/155 , A61K31/195 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61K31/495 , C07C323/52 , C07D207/12 , C07D211/20 , C07D211/24 , C07D211/54 , C07D211/56 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D211/72 , C07D223/06 , C07D223/10 , C07D295/185 , C07D493/04
摘要： A method of preventing or treating diseases caused by Mycobacterium, comprising administering to a subject in need of such treatment an effective amount of a pleuromutilin.
摘要翻译：一种预防或治疗由分枝杆菌引起的疾病的方法，包括对需要这种治疗的受试者施用有效量的去甲孕素。

9. 发明授权

US4675330A Pleuromutilin derivatives process for their preparation and their use 失效
标题翻译： Pleuromutilin衍生物的制备及其用途
公开(公告)号：US4675330A
公开(公告)日：1987-06-23
申请号：US860266
申请日：1986-05-06
申请人： Heinz Berner , Hermann Vyplel
发明人： Heinz Berner , Hermann Vyplel
IPC分类号： C07D277/04 , A23K1/16 , A61D7/00 , A61K31/22 , A61K31/40 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61P31/04 , A61P33/02 , C07C67/00 , C07C313/00 , C07C319/20 , C07C323/52 , C07C323/59 , C07D207/08 , C07D207/16 , C07D277/06 , C12Q1/18 , A01N31/06 , C07D207/09
CPC分类号： C07D207/16 , C07D277/06
摘要： A compound of formula I ##STR1## wherein R.sub.1 represents ethyl or vinyl andR.sub.2 represents a five membered saturated heterocycle or aminoalkyl unsubstituted or substituted in its alkyl moiety by hydroxy,in free or in the form of an acid addition or quaternary salt, which compounds are indicated for use as chemotherapeutic agents e.g. as anti-bacterially active antibiotics and as veterinary agents e.g. in combatting microorganism infections and promoting growth in domestic animals.
摘要翻译：式I化合物其中R 1表示乙基或乙烯基，R 2表示5元饱和杂环或未取代或未取代或未取代或未取代的羟烷基的氨基烷基，以游离形式或酸加成盐或季盐形式，化合物被指示用作化学治疗剂，例如作为抗细菌活性抗生素和兽医剂例如在打击微生物感染和促进家畜生长。

10. 发明授权

US08088823B2 Tuberculosis treatment using pleuromutilin derivatives 有权
公开(公告)号：US08088823B2
公开(公告)日：2012-01-03
申请号：US11818094
申请日：2007-06-13
申请人： Gerd Ascher , Heinz Berner , Rosemarie Mang
发明人： Gerd Ascher , Heinz Berner , Rosemarie Mang
IPC分类号： A01N37/00 , A61K31/21
CPC分类号： C07D233/64 , A61K31/13 , A61K31/15 , A61K31/155 , A61K31/195 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61K31/495 , C07C323/52 , C07D207/12 , C07D211/20 , C07D211/24 , C07D211/54 , C07D211/56 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D211/72 , C07D223/06 , C07D223/10 , C07D295/185 , C07D493/04
摘要： A method of preventing or treating diseases caused by Mycobacterium, comprising administering to a subject in need of such treatment an effective amount of a pleuromutilin.

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