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1. 发明授权

US07019013B2 Sulfamidothienopyrimidines 失效
标题翻译：磺胺噻吩并嘧啶
公开(公告)号：US07019013B2
公开(公告)日：2006-03-28
申请号：US10451183
申请日：2001-12-03
申请人： Hans-Michael Eggenweiler , Harry Schwartz , Pierre Schelling , Norbert Beier , Maria Christadler
发明人： Hans-Michael Eggenweiler , Harry Schwartz , Pierre Schelling , Norbert Beier , Maria Christadler
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/519 , A61P9/00 , A61P15/10
CPC分类号： C07D495/04
摘要： The invention relates to compounds of the formula (I) in which R1, E2 and X are as defined above.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其中R 1，E 2和X如上所定义。

2. 发明授权

US5204249A Process for the preparation of carebastine and similar materials 失效
标题翻译：制备卡贝斯汀和类似材料的方法
公开(公告)号：US5204249A
公开(公告)日：1993-04-20
申请号：US783024
申请日：1991-10-25
申请人： Harry Schwartz , Henning Bottcher
发明人： Harry Schwartz , Henning Bottcher
IPC分类号： A61K35/74 , C07D471/22 , C12P17/12 , C12P17/18 , C12R1/01
CPC分类号： C12P17/12 , Y10S435/911
摘要： The invention relates to a novel process for the preparation of carebastine and similar materials from ebastine or terfenadine by oxidization using microorganisms. Carebastine and similar materials are used for the treatment of allergic disorders and as antihistamines.
摘要翻译：本发明涉及一种通过使用微生物氧化来制备依巴斯汀或特非那定的类似食物的新方法。 Carebastine和类似物质用于治疗过敏性疾病和作为抗组胺剂。

3. 发明授权

US5026642A Process for the enzymatic production of ketones 失效
标题翻译：用于酶生产酮的方法
公开(公告)号：US5026642A
公开(公告)日：1991-06-25
申请号：US223051
申请日：1988-07-22
申请人： Hans-Eckart Radunz , Harry Schwartz , Martin Heinrich
发明人： Hans-Eckart Radunz , Harry Schwartz , Martin Heinrich
IPC分类号： C07C67/00 , C07C227/16 , C07C229/22 , C07C229/28 , C07C229/34 , C07C239/00 , C07C271/22 , C07D521/00 , C07K5/06 , C07K14/195 , C07K14/41 , C07K14/81 , C12P7/42 , C12P7/62 , C12P13/00 , C12P17/00 , C12P41/00
CPC分类号： C12P13/001 , C07C227/16 , C12P13/002 , C12P13/005 , C12P13/008 , C12P13/02 , C12P13/04 , C12P17/00 , C12P41/002 , C12P7/42 , C12P7/62 , Y10S435/93 , Y10S435/942
摘要： In a process for the reduction of ketones, the keto compounds are enantioselectively reduced to give secondary alcohols by means of microorganisms. Keto compounds of the formulaR.sup.3 NH--CHR.sup.1 --CO--CH.sub.2 --COOR.sup.2in which R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 have the meanings defined herein are used as starting compounds.
摘要翻译：在还原酮的方法中，酮化合物被对映选择性地还原以通过微生物产生仲醇。其中R1，R2和R3具有本文定义的含义的式R3NH-CHR1-CO-CH2-COOR2的酮基化合物用作起始化合物。

4. 发明授权

US5698553A Benzylpiperidine derivatives 失效
标题翻译：苄基哌啶衍生物
公开(公告)号：US5698553A
公开(公告)日：1997-12-16
申请号：US550105
申请日：1995-10-30
申请人： Helmut Prucher , Rudolf Gottschlich , Joachim Leibrock , Harry Schwartz
发明人： Helmut Prucher , Rudolf Gottschlich , Joachim Leibrock , Harry Schwartz
IPC分类号： C07D413/12 , A61K31/4427 , A61K31/445 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/47 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D413/06 , C07D417/06
CPC分类号： C07D401/06 , C07D413/06 , C07D417/06
摘要： A benzylpiperidine compound of formula I ##STR1## in which R.sup.1 is H, Hal or nitro, R.sup.2 is a benzyl group, which is unsubstituted or substituted by Hal on the aromatic portion, in the 2-, 3- or 4-position of the piperidine ring, with the proviso that R.sup.2 is not in the 4-position if X is --CO--, Y and Z are --CH.sub.2 and R.sup.1 is H, R.sup.3 is H or A, X is --O--, --S--, --NH--, --CO-- or --SO.sub.2 --, Y is --CH.sub.2 --, --NH--, --O--, --S--, --NH-- or alternatively --CO-- if X is --CO-- and Z is --NH-- or --NA--, Z is --CH.sub.2 --, --C(A).sub.2-, --CH.sub.2 CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH--, --CO--, --NH--, --NA--, --O--, --S-- or a bond, wherein X--Y or Y--Z is not --O--, --S--S--, --NH--O--, --O--NH--, --NH--NH--, --O--S-- or --S--O, A is alkyl having 1-6 C atoms, B is O or both H and OH, i.e., ##STR2## together with the carbon atom to which B is bonded, Hal is F, Cl, Br or I and n is 0, 1 or 2 or a physiologically acceptable salt thereof, and their salts show a high affinity for binding sites of amino acid receptors and are suitable for the treatment of neurodegenerative disorders.
摘要翻译：式I的苄基哌啶化合物其中R 1是H，Hal或硝基，R 2是未取代的或被芳族部分上的Hal取代的苄基，在2-，3-或4- 哌啶环的位置，条件是如果X是-CO-，则R2不在4-位，Y和Z是-CH2，R1是H，R3是H或A，X是-O - ， - S - ，-NH-，-CO-或-SO 2 - ，Y是-CH 2 - ， - NH - ， - O - ， - S - ， - NH-或者-CO-，如果X是-CO-，Z是 - NH-或-NH-，Z是-CH 2 - ， - C（A）2 - ， - CH 2 CH 2 - ， - CH = CH-，-CO-，-NH-，-NA-，-O-，-S- 或键，其中XY或YZ不是-O-，-SS-，-NH-O-，-O-NH-，-NH-NH-，-OS-或-SO，A是具有1-6个 C原子，B为O或H和OH两者，即，与IMA键合的碳原子一起，Hal为F，Cl，Br或I，n为0,1或2，或生理上可接受的盐并且其盐对氨基酸受体的结合位点显示出高亲和力，并且适用于治疗神经变性疾病。

5. 发明授权

US5294539A Nitrate reductase from yeasts, the preparation and use thereof 失效
标题翻译：来自酵母的硝酸还原酶，其制备和使用
公开(公告)号：US5294539A
公开(公告)日：1994-03-15
申请号：US781165
申请日：1991-10-16
申请人： Walther Johannssen , Harry Schwartz , Reiner Gromes , Martin Heinrich
发明人： Walther Johannssen , Harry Schwartz , Reiner Gromes , Martin Heinrich
IPC分类号： C12N9/02 , C12N9/96 , C12Q1/26 , C12R1/72 , C12Q1/12
CPC分类号： C12N9/0036 , C12N9/96 , C12Q1/26 , C12Y107/01002 , Y10S435/814 , Y10S435/921 , Y10S435/93
摘要： The invention relates to NAD(P)H-dependent nitrate reductase from yeasts, to a process for the preparation thereof and to the use thereof in a reagent for determining nitrate. The nitrate reductase is characterized by a molecular weight of about 350 000 D and can be obtained by yeast cells which have been cultivated in a completely synthetic nutrient medium with nitrate as the sole nitrogen source and which contain nitrate reductase being disrupted in phosphate buffer, the crude extract being chromatographed on an anion exchanger, the fractions containing nitrate reductase being mixed with protein, concentrated by ultrafiltration and dried by fluidized bed granulation. The reagent for determining nitrate contains, besides the nitrate reductase prepared in this way, also NAD(P)H and a color reagent for determining nitrite.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 00199 Sec。 371日期1991年10月16日 102（e）日期1991年10月16日PCT 1991年2月2日PCT PCT。公开号WO91 / 12319 日本1991年8月22日。本发明涉及来自酵母的NAD（P）H依赖性硝酸还原酶，涉及其制备方法及其在用于测定硝酸盐的试剂中的用途。硝酸还原酶的特征在于分子量约为350000D，可以通过在硝酸盐作为唯一氮源并且含有硝酸还原酶在磷酸盐缓冲液中被破坏的完全合成营养培养基中培养的酵母细胞得到，粗提物在阴离子交换剂上进行色谱分离，含有硝酸还原酶的级分与蛋白质混合，通过超滤浓缩并通过流化床造粒干燥。用于测定硝酸盐的试剂除了以这种方式制备的硝酸盐还原酶之外，还含有NAD（P）H和用于测定亚硝酸盐的着色剂。

6. 发明授权

US5275941A Process for the preparation of N-protected dialkyl (2S,3S)-3-ethylaspartates 失效
标题翻译：制备N-保护的（2S，3S）-3-乙基天冬氨酸二烷基酯的方法
公开(公告)号：US5275941A
公开(公告)日：1994-01-04
申请号：US772365
申请日：1991-11-06
申请人： Ulrich Heywang , Harry Schwartz , Michael Casutt
发明人： Ulrich Heywang , Harry Schwartz , Michael Casutt
IPC分类号： C07C227/18 , C07C229/24 , C07K1/02 , C07K5/06 , C12P13/04 , C07C229/00 , C12P13/00
CPC分类号： C07C227/18 , C07K5/06034
摘要： The invention relates to a process for the preparation of N-protected dialkyl (2S,3S)-3-ethylaspartates or their salts from unpurified (2S,3S)-3-ethylaspartic acid obtainable by enzymatic amination of ethylfumaric acid.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 00332 Sec。 371日期1991年11月6日 102（e）日期1991年11月6日PCT 1991年2月22日PCT PCT。 WO91 / 13861 PCT出版物 1991年9月19日，本发明涉及一种从未纯化（2S，3S）-3-乙基天冬氨酸制备N-保护的（2S，3S）-3-乙基天冬氨酸二烷基酯或其盐的方法。乙基富马酸。

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