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    • 8. 发明授权
      US06639081B1 Method for producing 4-cyano-2-aminomethylthiazole 有权
    • Method for producing 4-cyano-2-aminomethylthiazole
    • 4-氰基-2-氨基甲基噻唑的制备方法
    • US06639081B1
    • 2003-10-28
    • US10031703
    • 2002-04-30
    • Monika Knopp , Stefan Koser , Bernd Schaefer
    • Monika Knopp , Stefan Koser , Bernd Schaefer
    • C07D27704
    • C07D277/56
    • The invention relates to processes for preparing 2-aminomethyl-4-cyanothiazole and its salts of the formulae Ia and Ib in which n=1 or 2 and for n=1, X is chloride, bromide, triflate and hydrogen sulfate and for n=2, X is sulfate, which comprises the process step where the aminonitrile of the formula II is stirred with a cysteine ester of the formula III, in which R1 is branched or linear C1-10-alkyl or where n=0, 1 or 2 and R2 is branched or linear C1-C10C10-alkyl or C1-C4-alkoxy or C1-C4-dialkylamino in an inert solvent in the presence of a base at from 0° C. to 80° C. until the reaction has essentially proceeded to completion, and to the compounds of the formulae Ia and Ib.
    • 本发明涉及制备2-氨基甲基-4-氰基噻唑及其盐，其中n = 1或2，n = 1，X为氯化物，溴化物，三氟甲磺酸酯和硫酸氢盐，n = 2，X为 硫酸盐，其包括其中式II的氨基腈与式III的半胱氨酸酯一起搅拌的方法步骤，其中R 1是支链或直链的C 1-10 - 烷基或其中n = 0,1或2， 2>是在0℃至80℃的碱存在下，在惰性溶剂中的支链或直链C 1 -C 10 C 10 - 烷基或C 1 -C 4 - 烷氧基或C 1 -C 4 - 二烷基氨基，直到反应基本上进行 以及式Ia和Ib的化合物。
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 9. 发明授权
      US06234811B1 Method for producing esters of triazolopyrimidine derivatives free of enantiomers using vinylesters with lipase 失效
    • Method for producing esters of triazolopyrimidine derivatives free of enantiomers using vinylesters with lipase
    • 使用具有脂肪酶的乙烯基酯制备不含对映异构体的三唑并嘧啶衍生物的酯的方法
    • US06234811B1
    • 2001-05-22
    • US09319875
    • 1999-06-14
    • Friedhelm Balkenhohl , Stefan Koser , Nicholas John Holman
    • Friedhelm Balkenhohl , Stefan Koser , Nicholas John Holman
    • C12P1718
    • C12P41/004 , C12P17/182
    • A process for preparing enantiomerically pure esters of the formula I (Ia and Ib) where the substituents have the following meanings: R1 hydrogen or substituted or unsubstituted C1-C6-alkyl, C1-C6-alkoxy or Cl-C6-alkanoyl, R2 and R3 independently of one another hydrogen or substituted or unsubstituted C1-C6-alkyl, C1-C6-alkoxy, C1-C6-alkanoyl, C1-C6-alkylthio, C1-C6-alkylsulfinyl or C1-C6-alkylsulfonyl, R4 and R5 R4≠R5 and independently of one another hydrogen or substituted or unsubstituted C1-C6-alkyl or R4 and R5 form together with the carbon atoms to which they are bonded a substituted or unsubstituted C3-C6-cycloalkylidene, R6 substituted or unsubstituted aryl, C1-C20-alkyl, C3-C20-alkenyl, C3-C20-alkynyl, C1-C20-alkoxy-C1-C20-alkyl comprises converting racemic compounds of the formula II, where the substituents R1 to R5 have the abovementioned meanings, with a lipase or esterase in the presence of vinyl esters of the formula III, where R6 has the abovementioned meaning, and R7 is hydrogen or methyl, into compounds of the formula I.
    • 制备式I（Ia和Ib）的对映异构体纯的酯的方法，其中取代基具有以下含义：R 1氢或取代或未取代的C 1 -C 6 - 烷基，C 1 -C 6 - 烷氧基或C 1 -C 6 - 烷酰基，R 2和R 3独立地 的另一个氢或取代或未取代的C 1 -C 6 - 烷基，C 1 -C 6 - 烷氧基，C 1 -C 6 - 烷酰基，C 1 -C 6 - 烷硫基，C 1 -C 6烷基亚磺酰基或C 1 -C 6烷基磺酰基，R 4和R 5 R 4 并且彼此独立地是氢或取代或未取代的C 1 -C 6 - 烷基或R 4和R 5与它们所连接的碳原子一起形成取代或未取代的C 3 -C 6 - 亚环烷基，R 6取代或未取代的芳基，C 1 -C 20 - 烷基 C 3 -C 20烯基，C 3 -C 20炔基，C 1 -C 20烷氧基-C 1 -C 20烷基，其中取代基R 1至R 5具有上述含义的式II外消旋化合物与脂肪酶或酯酶 存在式III的乙烯基酯，其中R 6具有上述含义，并且R 7是氢 或甲基转化成式I的化合物。
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