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1. 发明授权

US5763659A Preparation of optically active 2-halopropionic acids 失效
标题翻译：光学活性2-卤代丙酸的制备
公开(公告)号：US5763659A
公开(公告)日：1998-06-09
申请号：US860085
申请日：1997-07-01
申请人： Hans Rupert Merkle , Erich Fretschner , Hanspeter Hansen , Bernhard Zipperer
发明人： Hans Rupert Merkle , Erich Fretschner , Hanspeter Hansen , Bernhard Zipperer
IPC分类号： C07B57/00 , C07C51/09 , C07C51/487 , C07C53/19 , C07C53/15
CPC分类号： C07B57/00 , C07C51/09
摘要： The present invention relates to a process for the preparation of optically active 2--halopropionic acids, in which the corresponding optically active alkyl 2--halopropionates are caused to react with a carboxylic acid at elevated temperature in a transacylation reaction with the formation of the optically active 2--halopropionic acid and the alkyl carboxylate, and the optically active 2--halopropionic acid obtained is separated from the reaction mixture. The optically active products produced are important intermediates for the preparation of plant protectants and pharmaceuticals.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 00012 Sec。 371日期1997年1月7日 102（e）日期1997年1月7日PCT提交1996年1月4日PCT公布。公开号WO96 / 22272 日期：1996年7月25日本发明涉及一种制备光学活性2-卤代丙酸的方法，其中使相应的光学活性烷基2-卤代丙酸酯与羧酸在升高的温度下在与从反应混合物中分离光学活性2-卤代丙酸和羧酸烷基酯的形成物和所得光学活性2-卤代丙酸。所生产的光学活性产品是制备植物保护剂和药物的重要中间体。

2. 发明授权

US06252069B1 Method for the production of 3-isopropyl-1H-2, 1,3-benzothiadiazine-4 (3H)-one-2,2-dioxide 有权
标题翻译： 3-异丙基-1H-2,1,3-苯并噻二嗪-4（3H） - 酮-2,2-二氧化物的制备方法
公开(公告)号：US06252069B1
公开(公告)日：2001-06-26
申请号：US09485768
申请日：2000-02-17
申请人： Hans Rupert Merkle , Otto Wörz , Erich Fretschner , Hanspeter Hansen , Albrecht Müller , Kurt Benz
发明人： Hans Rupert Merkle , Otto Wörz , Erich Fretschner , Hanspeter Hansen , Albrecht Müller , Kurt Benz
IPC分类号： C07D28516
CPC分类号： C07D285/16
摘要： A process for preparing 3-isopropyl-1H-2,1,3-benzothiadiazin-4 (3H)-one 2,2-dioxide (I) or a salt of I which comprises reacting anthranilic isopropylamide II simultaneously with sulfur trioxide or chlorosulfonic acid in the presence of an organic base or with adducts of sulfur trioxide and organic bases and phosphorus oxychloride at from 50° C. to the reflux temperature, followed, if appropriate, by conversion into its salts, is described.
摘要翻译：制备3-异丙基-1H-2,1,3-苯并噻二嗪-4（3H） - 酮2,2-二氧化物（I）或其盐的方法，其包括将邻氨基苯甲酰异氰酰胺II与三氧化硫或氯磺酸同时反应有机碱的存在或三氧化硫和有机碱和三氯氧化磷的加合物在50℃至回流温度下，如果合适的话，通过转化成其盐来描述。

3. 发明授权

US5939584A Process for preparing solid, free-flowing water-soluble salts of aryloxy-C.sub.1 -C.sub.4 -alkanecarboxylic acids 失效
标题翻译：制备芳族氧基-C 1 -C 4 - 链烷羧酸的固体，自由流动的水溶性盐的方法
公开(公告)号：US5939584A
公开(公告)日：1999-08-17
申请号：US849715
申请日：1997-06-18
申请人： Hans Rupert Merkle , Karl Siegfried Brenner , Erich Fretschner , Michael Schonherr , Anne van Gastel
发明人： Hans Rupert Merkle , Karl Siegfried Brenner , Erich Fretschner , Michael Schonherr , Anne van Gastel
IPC分类号： A01N39/02 , A01N39/04 , C07C51/41 , C07C59/68 , C07C59/70 , C07C59/48
CPC分类号： C07C51/412 , A01N39/02 , A01N39/04
摘要： Process for preparing solid, free-flowing water-soluble salts of aryloxy-C.sub.1 -C.sub.4 -alkanecarboxylic acids by reacting the aryloxy-C.sub.1 -C.sub.4 -alkanecarboxylic acids with a salt-forming base, the salt formation taking place in the melt in the presence or absence of an entraining agent suitable for the azeotropic removal of water or in solution in the presence of an entraining agent suitable for the azeotropic removal of water and, if appropriate, removing the entraining agent from the reaction mixture during the reaction or subsequently and then isolating the solid salts in a customary manner.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 04934 371日期：1997年6月18日 102（e）日期1997年6月18日PCT提交1995年12月13日PCT公布。 WO96 / 20155 PCT出版物日期1996年7月4日通过使芳氧基-C 1 -C 4 - 烷烃羧酸与成盐碱反应制备芳族氧基-C 1 -C 4 - 链烷羧酸的固体，自由流动的水溶性盐的方法，在存在或不存在适于共沸除去水或溶液中的夹带剂的存在下，在适于共沸除去水的夹带剂存在下，以及如果合适的话，在该过程中将该夹带剂从反应混合物中除去反应或随后，然后以常规方式分离固体盐。

4. 发明授权

US06229022B1 Method for producing substituted pyrazoles 有权
标题翻译：制备取代的吡唑的方法
公开(公告)号：US06229022B1
公开(公告)日：2001-05-08
申请号：US09445766
申请日：1999-12-13
申请人： Hans Rupert Merkle , Erich Fretschner
发明人： Hans Rupert Merkle , Erich Fretschner
IPC分类号： C07D23110
CPC分类号： C07D231/12
摘要： Pyrazole derivatives are prepared by reacting carbonyl compounds R1—C(O)—CH(R2)—CH2R3 with hydrazine, its hydrate or its salts in 30 to 100% by weight sulfuric acid in the presence of catalytic amounts of iodine or of an iodine compound.
摘要翻译：吡唑衍生物通过羰基化合物R1-C（O）-CH（R2）-CH2R3与肼，其水合物或其盐在30至100重量％的硫酸中，在催化量的碘或碘复合。

5. 发明授权

US07002023B2 Method for producing 1 substituted 5-chloro-4 methly pyrazoles 失效
标题翻译： 1取代的5-氯-4-甲基吡唑的制备方法
公开(公告)号：US07002023B2
公开(公告)日：2006-02-21
申请号：US10381411
申请日：2001-09-28
申请人： Hans Rupert Merkle , Erich Fretschner
发明人： Hans Rupert Merkle , Erich Fretschner
IPC分类号： C07D231/16 , C07D231/18
CPC分类号： C07D231/16 , C07D231/22
摘要： The present invention relates to a process for preparing 1-substituted 5-chloro-4-methylpyrazoles of the general formula I with the meaning for R stated in claim 1, in which a 4-methylpyrazole of the formula II is reacted with chlorine, the resulting mixture of monochlorinated and dichlorinated product is fractionated by distillation, and subsequently the dichlorinated compound is dehalogenated to compound II and returned to the reaction with chlorine.
摘要翻译：本发明涉及一种制备通式I的化合物1-（化学式id =“CHEM-US-00001”num =“000”的1-取代的5-氯-4-甲基吡唑的方法

6. 发明授权

US5847154A Method of preparing 1,2-dimethyl-3,5-diarylpyrazolium methylsulfates 失效
标题翻译： 1,2-二甲基-3,5-二芳基吡唑甲基硫酸盐的制备方法
公开(公告)号：US5847154A
公开(公告)日：1998-12-08
申请号：US981925
申请日：1998-01-13
申请人： Hans Rupert Merkle , Erich Fretschner
发明人： Hans Rupert Merkle , Erich Fretschner
IPC分类号： C07D231/12 , C07D231/10
CPC分类号： C07D231/12
摘要： A process for the preparation of 1,2-dimethyl-3,5-diaryl-pyrazolium methylsulfates of the formula I ##STR1## where R.sup.1 and R.sup.2 independently of one another are hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, C.sub.3 -C.sub.8 -cycloalkyl, C.sub.1 -C.sub.4 -alkoxy, halogen, nitro, C.sub.1 -C.sub.4 -haloalkyl or aryl all of which are inert under the reaction conditions, in which 1-methyl-3,5-diarylpyrazoles of the formula II ##STR2## where R.sup.1 and R.sup.2 have the abovementioned meanings are reacted with a) methanol and SO.sub.3, b) methanol and sulfuric acid or optionally, c) methanol and methylsulfuric acid elevated temperatures.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 03316 Sec。 371日期1998年1月13日 102（e）1998年1月13日PCT PCT 1996年7月26日PCT公布。出版物WO97 / 06148 日期1997年2月20日制备式Ⅰ的1,2-二甲基-3,5-二芳基 - 吡唑鎓甲基硫酸盐的方法，其中R 1和R 2彼此独立地是氢，C 1 -C 4烷基， C 3 -C 8 - 环烷基，C 1 -C 4 - 烷氧基，卤素，硝基，C 1 -C 4卤代烷基或芳基，其中所有这些在反应条件下是惰性的，其中式II的1-甲基-3,5-二芳基吡唑

7. 发明授权

US06538135B1 Method for producing 4-amino-5-chloro-1-phenyl pyridazinone-(6) 失效
标题翻译： 4-氨基-5-氯-1-苯基哒嗪酮的制备方法（6）
公开(公告)号：US06538135B1
公开(公告)日：2003-03-25
申请号：US09937812
申请日：2001-09-28
申请人： Hans Rupert Merkle , Klaus Herbig , Erich Fretschner , Helmut Fröhlich
发明人： Hans Rupert Merkle , Klaus Herbig , Erich Fretschner , Helmut Fröhlich
IPC分类号： C07D23714
CPC分类号： C07D237/22
摘要： In a process for preparing 4-amino-5-chloro-1-phenylpyridazin-6-one by reacting 4,5-dichloro-1-phenylpyridazin-6-one with aqueous ammonia in the presence of a catalyst, the catalyst used is soluble in the aqueous alkaline reaction medium but is essentially insoluble in the reaction medium which has been acidified after removal of the 4-amino-5-chloro-1-phenylpyridazin-6-one. The process of the present invention makes it possible for the catalyst to be recovered and reused in a simple manner.
摘要翻译：在催化剂存在下，通过使4,5-二氯-1-苯基哒嗪-6-酮与氨水反应制备4-氨基-5-氯-1-苯基哒嗪-6-酮的方法，所用的催化剂是可溶的在碱性水溶液中，但基本上不溶于除去4-氨基-5-氯-1-苯基哒嗪-6-酮后酸化的反应介质。本发明方法使催化剂以简单的方式恢复和重复使用。

8. 发明授权

US06515139B1 Method for producing N-substituted 2-pyrazoline-5-one 失效
标题翻译：制备N-取代的2-吡唑啉-5-酮的方法
公开(公告)号：US06515139B1
公开(公告)日：2003-02-04
申请号：US10129990
申请日：2002-05-13
申请人： Hans Rupert Merkle , Erich Fretschner , Knut Koob
发明人： Hans Rupert Merkle , Erich Fretschner , Knut Koob
IPC分类号： C07D23120
CPC分类号： C07D231/22
摘要： The present invention relates to a process for preparing N-substituted 2-pyrazolin-5-ones of the formula I where R has the meaning given in claim 1, which comprises reacting a compound of the formula II where R, X and Y have the meanings given in claim 1, at elevated temperature with a molar excess of alkali metal hydroxide in an aqueous reaction medium and then adjusting the pH to pH≦6 by adding an acid.
摘要翻译：本发明涉及一种制备式I的N-取代的2-吡唑啉-5-酮的方法，其中R具有权利要求1中给出的含义，其包括使式II化合物反应，其中R，X和Y具有给定的含义在权利要求1中，在升高的温度下，在水性反应介质中摩尔过量的碱金属氢氧化物，然后通过加入酸将pH调节至pH <= 6。

9. 发明授权

US5744614A Preparation of 3,5-diarylpyrazoles 失效
标题翻译：制备3,5-二芳基吡唑
公开(公告)号：US5744614A
公开(公告)日：1998-04-28
申请号：US860026
申请日：1997-07-03
申请人： Hans Rupert Merkle , Erich Fretschner
发明人： Hans Rupert Merkle , Erich Fretschner
IPC分类号： C07D231/12
CPC分类号： C07D231/12
摘要： A process for preparing 3,5-diarylpyrazoles of the general formula I ##STR1## where the substituents have the following meanings: R.sup.1 and R.sup.3 are unsubstituted or substituted aryl radicals, R.sup.2 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.8 -alkyl or unsubstituted or substituted aryl, in which hydrazine hydrate is reacted with a 1,3-diarylpropenone of the general formula II ##STR2## where the substituents R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 have the abovementioned meanings, in sulfuric acid in the presence of iodine or an iodine compound, is described.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 00011 Sec。 371日期1997年7月3日 102（e）1997年7月3日PCT 1996年1月4日PCT PCT。公开号WO96 / 21650 PCT 日期1996年7月18日制备通式I的3,5-二芳基吡唑的方法，其中取代基具有以下含义：R 1和R 3为未取代或取代的芳基，R 2为氢，C 1 -C 8 - 烷基或其未取代或取代的芳基，其中水合肼与通式II的1,3-二芳基丙酮（其中取代基R 1，R 2和R 3具有上述含义）在硫酸存在下在碘或描述了碘化合物。

10. 发明授权

US5840913A Process for preparing N-substituted pyrazoles 失效
标题翻译：制备N-取代吡唑的方法
公开(公告)号：US5840913A
公开(公告)日：1998-11-24
申请号：US913177
申请日：1997-08-20
申请人： Hans Rupert Merkle , Erich Fretschner , Jurgen Schroder
发明人： Hans Rupert Merkle , Erich Fretschner , Jurgen Schroder
IPC分类号： C07D231/12 , C07D521/00
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08
摘要： A process for the preparation of an N-alkyl- or N-phenylalkyl-substituted pyrazole I by reacting the corresponding N-unsubstituted pyrazole II with an alcohol III of the formula R.sup.1 --OH where R.sup.1 is the same alkyl or phenylalkyl group to be added to the unsubstituted nitrogen group --NH-- of the pyrazole reactant. Both of the reactants, i.e. the pyrazole II and alcohol III compounds, are catalytically reacted in the liquid phase in a molar ratio of from 0.001:1 to 1:1, at temperatures of 50.degree.-400.degree. C. and under a subatmosheric pressure of from 0.8 bar up to a superatmospheric pressure of 250 bar. The catalyst required for this liquid phase reaction is selected as being at least one or more non-heterogeneous acid catalysts, their alkyl esters or their acid anhydrides.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 00790 371日期1997年8月20日 102（e）日期1997年8月20日PCT 1996年2月27日PCT公布。公开号WO96 / 27589 日本1996年9月12日制备N-烷基 - 或N-苯基烷基取代的吡唑I的方法，通过使相应的N-未取代的吡唑II与式R1-OH的醇III反应，其中R 1是相同的烷基或苯基烷基加入到吡唑反应物的未取代的氮基-NH-中。两种反应物，即吡唑II和醇III化合物，在液相中以摩尔比为0.001:1至1:1，在50-400℃的温度和低于大气压下催化反应从0.8巴到250巴的超大气压。该液相反应所需的催化剂选自至少一种或多种非均相酸催化剂，它们的烷基酯或其酸酐。

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