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1. 发明专利

JP2014224151A 持続型顆粒球コロニー刺激因子結合体の液剤审中-公开
标题翻译：用于长效粒细胞集落刺激因子结合的液体制剂
公开(公告)号：JP2014224151A
公开(公告)日：2014-12-04
申请号：JP2014169208
申请日：2014-08-22
申请人：ハンミサイエンスカンパニーリミテッドHanmi Scienceco.,Ltd. , Hanmi Science Co Ltd , ハンミサイエンスカンパニーリミテッドHanmi Science Co.,Ltd.
发明人： LEE MI JI , LEE JAE MIN , LEE BYUNG SUN , BAE SUNG MIN , KWON SE CHANG
IPC分类号： A61K38/22 , A61K9/08 , A61K47/02 , A61K47/04 , A61K47/10 , A61K47/12 , A61K47/18 , A61K47/26 , A61K47/34 , A61K47/36 , A61K47/48 , A61P43/00
CPC分类号： A61K9/0019 , A61K38/193 , A61K47/12 , A61K47/26 , A61K47/6813 , A61K47/6835 , C07K14/535
摘要：【課題】生体内の持続性及び安定性が向上した持続型ヒト顆粒球コロニー刺激因子(G−CSF)結合体が長期間保存時に安定して維持される液剤を提供する。【解決手段】本発明の液剤は、緩衝溶液及びマンニトールを特徴とする安定化剤を含むものであり、本発明の液剤は、ヒト血清アルブミン及び他の人体に潜在的に有害な因子を含まないので、ウイルス感染の恐れなく持続型G−CSF結合体の優れた保存安定性を示す。【選択図】図1
摘要翻译：要解决的问题：提供一种液体制剂，其允许具有改善的体内持续时间和稳定性的长效人粒细胞集落刺激因子（G-CSF）缀合物在长时间储存时保持稳定。解决方案：液体制剂包含以缓冲溶液和甘露醇为特征的稳定剂。没有人血清白蛋白和对人体有害的其他潜在因素，液体制剂没有担心病毒感染，并保证了长效G-CSF缀合物的优良储存稳定性。

2. 发明专利

JP2017078078A 持続型インスリン結合体及び持続型インスリン分泌ペプチド結合体を含む糖尿病治療用組成物审中-公开
公开(公告)号：JP2017078078A
公开(公告)日：2017-04-27
申请号：JP2016239539
申请日：2016-12-09
申请人：ハンミサイエンスカンパニーリミテッド , Hanmi Science Co Ltd , ハンミサイエンスカンパニーリミテッド
发明人： WOO YOUNG EUN , JANG MYUNG-HYUN , PARK YOUNG-JIN , PARK YOUNG-KYUNG , LIM CHANG KI , KWON SE CHANG
IPC分类号： A61K38/28 , A61K38/00 , A61K45/00 , A61K47/50 , A61P3/10 , A61P43/00
CPC分类号： A61K47/48415 , A61K38/26 , A61K38/28 , A61K47/68 , A61K47/6811 , A61K47/6883
摘要：【課題】持続型インスリン結合体及び持続型インスリン分泌ペプチド結合体を含む糖尿病の予防又は治療用組成物、並びに前記組成物を投与する工程を含む糖尿病治療方法の提供。【解決手段】持続型インスリン結合体及び持続型インスリン分泌ペプチド結合体は、それぞれインスリン及びインスリン分泌ペプチドが非ペプチド性リンカーを介して免疫グロブリンFc領域に結合して成る、従って、該結合体は生体内持続性及び安定性が向上し、又、該組成物は、持続型インスリン結合体及び持続型インスリン分泌ペプチド結合体の併用投与により、インスリン投与による体重増加抑制とインスリン分泌ペプチド投与による吐き気や嘔吐を抑制し、インスリン投与量を低減し、服薬順応度を大幅に改善することができる薬学的組成物。【選択図】図1

3. 发明专利

JP2013010779A Insulinotropic peptide derivative wherein its n-terminal amino acid is modified 有权
标题翻译：胰岛素衍生物其N-末端氨基酸被修饰
公开(公告)号：JP2013010779A
公开(公告)日：2013-01-17
申请号：JP2012193520
申请日：2012-09-03
申请人： Hanmi Science Co Ltd , ハンミサイエンスカンパニーリミテッドHanmi Science Co.,Ltd.
发明人： JUNG SUNG YOUB , LIM CHANG KI , SONG DAE HAE , BAE SUNG MIN , KIM YOUNG HOON , KWON SE CHANG , LEE GWAN SUN
IPC分类号： C07K14/46 , A61K38/04 , A61P3/10
CPC分类号： C07K14/46 , A61K38/26 , C07K14/57563 , C07K14/605
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an N-terminal amino acid-modified insulinotropic peptide having a high activity, and to provide a pharmaceutical composition comprising the same.SOLUTION: In the insulinotropic peptide derivative, N-terminal histidine residue of a native insulinotropic peptide is substituted by N-dimethyl-histidyl. The insulinotropic peptide derivatives exhibit therapeutic effects, which are not observed in native and other insulinotropic peptide analogs. Therefore, the insulinotropic peptide derivatives and the pharmaceutical composition comprising the same can be used for the effective treatment of diabetes.
摘要翻译：待解决的问题：提供具有高活性的N-末端氨基酸修饰的促胰岛素肽，并提供包含其的药物组合物。解决方案：在促胰岛素肽衍生物中，天然促胰岛素肽的N-末端组氨酸残基被N-二甲基 - 组氨酰取代。促胰岛素肽衍生物表现出治疗效果，其在天然和其他促胰岛素肽类似物中未观察到。因此，促胰岛素肽衍生物及其组合物可用于糖尿病的有效治疗。版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

4. 发明专利

JP2013014598A Insulinotropic peptide derivative wherein its n-terminal amino acid is modified 有权
标题翻译：胰岛素衍生物其N-末端氨基酸被修饰
公开(公告)号：JP2013014598A
公开(公告)日：2013-01-24
申请号：JP2012193521
申请日：2012-09-03
申请人： Hanmi Science Co Ltd , ハンミサイエンスカンパニーリミテッドHanmi Science Co.,Ltd.
发明人： JUNG SUNG YOUB , LIM CHANG KI , SONG DAE HAE , BAE SUNG MIN , KIM YOUNG HOON , KWON SE CHANG , LEE GWAN SUN
IPC分类号： C07K14/46 , A61K38/00 , A61P3/10
CPC分类号： C07K14/46 , A61K38/26 , C07K14/57563 , C07K14/605
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an N-terminal amino acid-modified insulinotropic peptide having a high activity, and to provide a pharmaceutical composition comprising the same.SOLUTION: An insulinotropic peptide derivative, wherein N-terminal histidine residue of native insulinotropic peptide is replaced with beta-hydroxy imidazopropionyl. The insulinotropic peptide derivatives exhibit therapeutic effects, which are not observed in native and other insulinotropic peptide analogs.
摘要翻译：待解决的问题：提供具有高活性的N-末端氨基酸修饰的促胰岛素肽，并提供包含其的药物组合物。解决方案：促胰岛素肽衍生物，其中天然促胰岛素肽的N-末端组氨酸残基被β-羟基咪唑丙酰基替代。促胰岛素肽衍生物表现出治疗效果，其在天然和其他促胰岛素肽类似物中未观察到。版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

5. 发明专利

JP2014094948A Insulinotropic peptide derivative in which its n-terminal amino acid is modified 审中-公开
标题翻译：其N-末端氨基酸的胰岛素衍生物被修饰
公开(公告)号：JP2014094948A
公开(公告)日：2014-05-22
申请号：JP2013264258
申请日：2013-12-20
申请人： Hanmi Science Co Ltd , ハンミサイエンスカンパニーリミテッドHanmi Science Co.,Ltd.
发明人： JUNG SUNG YOUB , LIM CHANG KI , SONG DAE HAE , BAE SUNG MIN , KIM YON FUN , KWON SE CHANG , LEE GWAN SUN
IPC分类号： C07K14/46 , A61K38/28 , A61P3/10
CPC分类号： C07K14/46 , A61K38/26 , C07K14/57563 , C07K14/605
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an insulinotropic peptide derivative which is high blood stability and insulinotropic activity.SOLUTION: Insulinotropic peptide derivative is obtained by substituting 4-imidazoacetyl for an N-terminal histidine residue of native insulinotropic peptide. The native insulinotropic peptide is selected from exendin-4, exendin-3 and derivative thereof. The insulinotropic peptide derivative exhibits therapeutic effect, which are not observed in native and other insulinotropic peptide analog. The insulinotropic peptide derivative and the pharmaceutical composition comprising the same can be effectively provided for the treatment of diabetes.
摘要翻译：要解决的问题：提供高血液稳定性和促胰岛素活性的促胰岛素肽衍生物。解决方案：通过用4-咪唑乙酰替代天然促胰岛素肽的N-末端组氨酸残基获得胰岛素性肽衍生物。天然促胰岛素肽选自毒蜥外泌肽-4，毒蜥外泌肽-3及其衍生物。促胰岛素肽衍生物表现出治疗效果，其在天然和其他促胰岛素肽类似物中未观察到。促胰岛素肽衍生物和包含其的药物组合物可以有效地用于治疗糖尿病。

6. 发明专利

JP2012224635A PHARMACEUTICAL COMPOSITION INCLUDING IMMUNOGLOBULIN Fc REGION AS CARRIER 审中-公开
标题翻译：药物组合物，包括作为载体的免疫球蛋白Fc区
公开(公告)号：JP2012224635A
公开(公告)日：2012-11-15
申请号：JP2012166208
申请日：2012-07-26
申请人： Hanmi Science Co Ltd , ハンミサイエンスカンパニーリミテッド
发明人： KIM YOUNG MIN , SONG DAE HAE , JUNG SUNG YOUB , KIM CHAN FAN , CHOI IN YOUNG , KWON SE CHANG , LEE GWAN SUN
IPC分类号： A61K39/395 , A61K47/42 , A61K38/00 , A61K38/21 , A61K38/22 , A61K38/27 , A61K38/43 , A61K39/00 , A61K47/34 , A61K47/48 , C07K16/00 , C07K16/42 , C07K19/00 , C12N15/70
CPC分类号： A61K47/68 , A61K47/48369 , A61K47/6811 , A61K47/6813 , A61K47/6835 , C07K14/505 , C07K14/535 , C07K14/56 , C07K14/61 , C07K16/46 , C07K19/00 , C07K2317/52 , C07K2317/732 , C07K2317/734 , C07K2319/30
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide novel application of an immunoglobulin Fc region, more specifically, a pharmaceutical composition including the immunoglobulin Fc region as a carrier.SOLUTION: The pharmaceutical composition including the immunoglobulin Fc region as a carrier of a drug greatly increases a half-life of the coupled drug in blood while maintaining comparatively high in-vivo activity of the coupled drug. When the drug is a polypeptide drug, risk of immunoreactivity induction is reduced in comparison with a fusion protein of the immunoglobulin Fc region and a target protein. Consequently, application useful for development of long-acting pharmaceutical preparations of various polypeptide drugs is provided.
摘要翻译：要解决的问题：提供免疫球蛋白Fc区的更新应用，更具体地，包括作为载体的免疫球蛋白Fc区的药物组合物。解决方案：包含作为药物载体的免疫球蛋白Fc区域的药物组合物大大增加血液中偶联药物的半衰期，同时保持联合药物的较高的体内活性。当药物是多肽药物时，与免疫球蛋白Fc区域和靶蛋白质的融合蛋白相比，免疫反应性诱导的风险降低。因此，提供了用于开发各种多肽药物的长效药物制剂的应用。版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

7. 发明申请

WO2012057525A3 LIQUID FORMULATIONS OF LONG ACTING INTERFERON ALPHA CONJUGATE 审中-公开
标题翻译：长效α干扰素的液体制剂
公开(公告)号：WO2012057525A3
公开(公告)日：2012-06-28
申请号：PCT/KR2011008038
申请日：2011-10-26
申请人： HANMI SCIENCE CO LTD , IM DAE SEONG , LEE JAE MIN , LEE JONG SOO , BAE SUNG MIN , KWON SE CHANG
发明人： IM DAE SEONG , LEE JAE MIN , LEE JONG SOO , BAE SUNG MIN , KWON SE CHANG
IPC分类号： A61K9/08 , A61K38/21 , A61K47/36 , A61P31/12
CPC分类号： A61K47/48415 , A61K9/0019 , A61K38/212 , A61K47/26 , A61K47/68 , A61K47/6813 , C07K14/56 , C07K16/46 , C07K2319/30
摘要： Disclosed is a liquid formulation in which a long-acting INFa conjugate that has improved in vivo duration and stability can be stored stably for a long period of time. It comprises a stabilizer comprising a buffer, a sugar alcohol, a non-ionic surfactant and an isotonic agent. Being free of human serum albumin and other potential factors harmful to the body, the liquid formulation is free of concerns about viral infections and guarantees excellent storage stability to long-acting INFa conjugates.
摘要翻译：公开了一种液体制剂，其中具有改善的体内持续时间和稳定性的长效INFα缀合物可长期稳定储存。它包含含有缓冲剂，糖醇，非离子表面活性剂和等渗剂的稳定剂。由于没有人体血清白蛋白和其他对身体有害的潜在因素，该液体制剂不受病毒感染的担忧，并且保证长效INFα缀合物具有优异的储存稳定性。

8. 发明申请

WO2013051900A3 BLOOD COAGULATION FACTOR Ⅶ AND ⅦA DERIVATIVES, CONJUGATES AND COMPLEXES COMPRISING THE SAME, AND USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：血凝蛋白因子Ⅶ和ⅦA衍生物，缀合物和包含它们的复合物及其用途
公开(公告)号：WO2013051900A3
公开(公告)日：2013-06-13
申请号：PCT/KR2012008102
申请日：2012-10-05
申请人： HANMI SCIENCE CO LTD
发明人： KIM DAE JIN , LEE BYUNG SUN , HONG SUNG HWAN , HUH YONG HO , JUNG SUNG YOUB , KWON SE CHANG
IPC分类号： A61K38/36 , A61K38/16 , A61K48/00 , A61P7/04
CPC分类号： A61K38/4846 , A61K47/6815 , A61K48/00 , C07K2319/30 , C07K2319/31 , C07K2319/50 , C12N9/6437
摘要： The present invention relates to a blood coagulation factor Ⅶ derivative, a blood coagulation factor Ⅶa derivative, FacⅦ and FacⅦa conjugates each prepared by linking a polymer capable of extending the blood half-life to the derivative, FacⅦ and Ⅶa complexes each prepared by linking a carrier to the conjugate, genes encoding the FacⅦ and FacⅦa derivatives, expression vectors comprising the genes, transformants introduced with the expression vectors, a method for preparing the FacⅦ and FacⅦa derivatives using the transformants, a method for preparing the FacⅦa conjugate and complex, a FacⅦa complex prepared by the method, a pharmaceutical composition for the prevention or treatment of hemophilia comprising the derivative, conjugate, or complex as an active ingredient, and a pharmaceutical composition for blood coagulation comprising the derivative, conjugate, or complex as an active ingredient. Further, the present invention relates to a method for preventing or treating hemophilia or for promoting blood coagulation, comprising administering to a subject a therapeutically effective amount of the composition. The FacⅦ or FacⅦa derivative of the present invention is able to bind with a carrier capable of improving the blood half-life while maintaining the activity of FacⅦ or FacⅦa, and they can be widely used in the development of effective prophylactic or therapeutic agent for hemophilia.
摘要翻译：本发明涉及一种凝血因子Ⅶ衍生物，凝血因子Ⅶa衍生物，FacⅦ和FacⅦa缀合物，每种缀合物通过将能够延长血液半衰期的聚合物连接到衍生物上而制备，FacⅦ和Ⅶa复合物各自通过将编码FacⅦa和FacⅦa衍生物的基因，包含该基因的表达载体，用该表达载体导入的转化子，使用转化体制备FacⅦ和FacⅦa衍生物的方法，制备FacⅦa缀合物和复合物的方法，由该方法制备的FacⅦa复合物，包含该衍生物，缀合物或复合物作为活性成分的用于预防或治疗血友病的药物组合物，以及包含该衍生物，缀合物或复合物作为活性成分的用于凝血的药物组合物。此外，本发明涉及用于预防或治疗血友病或促进凝血的方法，其包括向受试者施用治疗有效量的组合物。本发明的FacⅦ或FacⅦa衍生物能够在保持FacⅦ或FacⅦa活性的同时与能够改善血液半衰期的载体结合，并且它们可以广泛用于开发有效的血友病预防或治疗剂。

9. 发明申请

WO2012169798A3 NOVEL OXYNTOMODULIN DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR TREATING OBESITY COMPRISING THE SAME 审中-公开
标题翻译：用于治疗包含其的肥胖症的新型氧化色氨酸衍生物和药物组合物
公开(公告)号：WO2012169798A3
公开(公告)日：2013-02-14
申请号：PCT/KR2012004494
申请日：2012-06-07
申请人： HANMI SCIENCE CO LTD , JUNG SUNG YOUB , JANG MYUNG HYUN , SHEN LING AI , PARK YOUNG KYUNG , PARK YOUNG JIN , KWON SE CHANG
发明人： JUNG SUNG YOUB , JANG MYUNG HYUN , SHEN LING AI , PARK YOUNG KYUNG , PARK YOUNG JIN , KWON SE CHANG
IPC分类号： C07K14/605 , A61K38/26 , A61P3/04
CPC分类号： C07K14/605 , A61K38/00 , A61K38/177 , A61K38/22 , A61K38/26 , A61K45/06 , C07K14/575 , C07K14/705
摘要： The present invention relates to a novel peptide showing more excellent activities on a glucagon like peptide-1 receptor and a glucagon receptor than native oxyntomodulin, and a composition for the prevention or treatment of obesity comprising the peptide as an active ingredient. Unlike native oxyntomodulin, the novel peptide of the present invention reduces food intake, suppresses gastric emptying, and facilitates lipolysis with reduced side-effects, and also shows excellent receptor-activating effects. Thus, it can be widely used in the treatment of obesity with safety and efficacy.
摘要翻译：本发明涉及一种与天然胃泌酸调节素相比，胰高血糖素样肽-1受体和胰高血糖素受体的活性更优异的新型肽，以及用于预防或治疗包含该肽作为活性成分的肥胖症的组合物。与本发明的胃泌酸调节蛋白不同，本发明的新型肽减少食物摄入，抑制胃排空，促进脂肪分解，副作用降低，并且还显示出优异的受体激活作用。因此，可广泛用于治疗肥胖症的安全性和有效性。

10. 发明申请

WO2012173422A1 A CONJUGATE COMPRISING OXYNTOMODULIN AND AN IMMUNOGLOBULIN FRAGMENT, AND USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：包含氧化色氨酸和免疫球蛋白片段的结合物及其用途
公开(公告)号：WO2012173422A1
公开(公告)日：2012-12-20
申请号：PCT/KR2012004722
申请日：2012-06-15
申请人： HANMI SCIENCE CO LTD , JUNG SUNG YOUB , KIM DAE JIN , PARK SUNG HEE , WOO YOUNG EUN , CHOI IN YOUNG , KWON SE CHANG
发明人： JUNG SUNG YOUB , KIM DAE JIN , PARK SUNG HEE , WOO YOUNG EUN , CHOI IN YOUNG , KWON SE CHANG
IPC分类号： C07K14/575 , A61K38/26 , A61K47/48 , A61P3/04 , C07K17/00
CPC分类号： A61K47/6889 , A61K38/00 , A61K38/26 , A61K45/06 , A61K47/48215 , A61K47/48369 , A61K47/48415 , A61K47/60 , A61K47/68 , A61K47/6801 , A61K47/6811 , C07K14/575 , C07K2319/30
摘要： The present invention relates to a conjugate comprising oxyntomodulin, an immunoglobulin Fc region, and non-peptidyl polymer wherein the conjugate being obtainable by covalently linking oxyntomodulin to immunoglobulin Fc region via non-peptidyl polymer, and a pharmaceutical composition for the prevention or treatment of obesity comprising the conjugates. The conjugate comprising oxyntomodulin and the immunoglobulin Fc of the present invention reduces food intake, suppresses gastric emptying, and facilitates lipolysis without side-effects, unlike native oxyntomodulin, and also shows excellent receptor-activating effects and long-term sustainability, compared to native oxyntomodulin. Thus, it can be widely used in the treatment of obesity with safety and efficacy.
摘要翻译：本发明涉及包含胃泌酸调节蛋白，免疫球蛋白Fc区和非肽基聚合物的缀合物，其中通过非肽基聚合物共价连接胃泌酸调节蛋白与免疫球蛋白Fc区域可获得的缀合物和用于预防或治疗肥胖症的药物组合物包括缀合物。与天然胃泌酸调节蛋白不同，包含胃泌酸调节素和本发明的免疫球蛋白Fc的缀合物与天然胃泌酸调节素相比，降低食物摄入，抑制胃排空，并且促进无副作用的脂解作用，并且与天然胃泌酸调节素相比也显示出优异的受体激活作用和长期可持续性。因此，可广泛用于治疗肥胖症的安全性和有效性。

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