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1. 发明申请

US20110224210A1 NOVEL BIS-AMIDES AS ANTI-MALARIAL AGENTS 审中-公开
标题翻译：新的双歧杆菌作为抗疟剂
公开(公告)号：US20110224210A1
公开(公告)日：2011-09-15
申请号：US13130151
申请日：2009-11-18
申请人： Hamed Aissaoui , Christoph Boss , Olivier Corminboeuf , Marie-Celine Frantz , Corinna Grisostomi
发明人： Hamed Aissaoui , Christoph Boss , Olivier Corminboeuf , Marie-Celine Frantz , Corinna Grisostomi
IPC分类号： A61K31/5377 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/4545 , A61K31/4439 , A61K31/4418 , C07D401/14 , C07D413/12 , C07D401/12 , C07D211/70 , A61P33/06 , A61P33/02
CPC分类号： C07C237/22 , C07D211/16 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D413/12
摘要： The invention relates to novel bis-amide derivatives and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and their use as medicaments for the treatment or prevention of protozoal infections, such as especially malaria.
摘要翻译：本发明涉及新颖的双酰胺衍生物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。本发明还涉及包括含有一种或多种这些化合物的药物组合物及其作为用于治疗或预防原生动物感染的药物的用途的相关方面，例如特别是疟疾。

2. 发明申请

US20110281869A1 TETRAHYDROISOQUINOLINES AS ANTIMALARIAL AGENTS 审中-公开
标题翻译：四氢喹啉作为抗菌剂
公开(公告)号：US20110281869A1
公开(公告)日：2011-11-17
申请号：US12993030
申请日：2009-05-18
申请人： Hamed Aissaoui , Christoph Boss , Olivier Corminboeuf , Marie-Celine Frantz
发明人： Hamed Aissaoui , Christoph Boss , Olivier Corminboeuf , Marie-Celine Frantz
IPC分类号： A61K31/4725 , C07D401/14 , C07D413/14 , A61P33/06 , A61K31/5377 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61P33/02 , C07D401/12 , A61K31/506
CPC分类号： C07D401/12 , C07D217/00 , C07D401/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： The invention relates to novel tetrahydroisoquinoline derivatives and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and their use as medicaments for the treatment or prevention of protozoal infections, such as especially malaria.
摘要翻译：本发明涉及新型四氢异喹啉衍生物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。本发明还涉及包括含有一种或多种这些化合物的药物组合物及其作为用于治疗或预防原生动物感染的药物的用途的相关方面，例如特别是疟疾。

3. 发明申请

US20120316178A1 PIPERAZINES AS ANTIMALARIAL AGENTS 有权
标题翻译：哌嗪作为抗菌剂
公开(公告)号：US20120316178A1
公开(公告)日：2012-12-13
申请号：US13519938
申请日：2011-01-04
申请人： Hamed Aissaoui , Christoph Boss , Olivier Corminboeuf , Bibia Heidmann , Romain Siegrist
发明人： Hamed Aissaoui , Christoph Boss , Olivier Corminboeuf , Bibia Heidmann , Romain Siegrist
IPC分类号： A61K31/496 , A61P33/02 , A61P33/06 , C07D403/12
CPC分类号： A61K31/496 , C07D213/56 , C07D295/192 , C07D403/12 , Y02A50/411
摘要： The invention relates to novel piperazine derivatives and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and their use as medicaments for the treatment or prevention of protozoal infections, such as especially malaria.
摘要翻译：本发明涉及新型哌嗪衍生物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。本发明还涉及包括含有一种或多种这些化合物的药物组合物及其作为用于治疗或预防原生动物感染的药物的用途的相关方面，例如特别是疟疾。

4. 发明授权

US08889688B2 Piperazines as antimalarial agents 有权
标题翻译：哌嗪作为抗疟剂
公开(公告)号：US08889688B2
公开(公告)日：2014-11-18
申请号：US13519938
申请日：2011-01-04
申请人： Hamed Aissaoui , Christoph Boss , Olivier Corminboeuf , Bibia Heidmann , Romain Siegrist
发明人： Hamed Aissaoui , Christoph Boss , Olivier Corminboeuf , Bibia Heidmann , Romain Siegrist
IPC分类号： A61K31/497 , C07D403/12 , A61K31/496
CPC分类号： A61K31/496 , C07D213/56 , C07D295/192 , C07D403/12 , Y02A50/411
摘要： The invention relates to novel piperazine derivatives and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and their use as medicaments for the treatment or prevention of protozoal infections, such as especially malaria.
摘要翻译：本发明涉及新型哌嗪衍生物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。本发明还涉及包括含有一种或多种这些化合物的药物组合物及其作为用于治疗或预防原生动物感染的药物的用途的相关方面，例如特别是疟疾。

5. 发明授权

US08188082B2 5,6,7,8-tetrahydro-imidazo[1,5-α]pyrazine derivatives 失效
标题翻译： 5,6,7,8-四氢 - 咪唑并[1,5-a]吡嗪衍生物
公开(公告)号：US08188082B2
公开(公告)日：2012-05-29
申请号：US12520693
申请日：2007-12-20
申请人： Hamed Aissaoui , Christoph Boss , Markus Gude , Raif Koberstein , Thierry Sifferien
发明人： Hamed Aissaoui , Christoph Boss , Markus Gude , Raif Koberstein , Thierry Sifferien
IPC分类号： A61K31/495
CPC分类号： C07D487/04
摘要： The invention relates to 5,6,7,8-tetrahydro-imidazo[1,5-a]pyrazine derivatives of formula (I), wherein X represents CH2 or O; R1 represents a phenyl group, which group is independently mono-, di-, or tri-substituted wherein the substituents are independently selected from the group consisting of (C1-4)alkyl, (C1-4)alkoxy, halogen, cyano, trifluoromethoxy and trifluoromethyl; R2 represents (C1-4)alkyl, (C1-4)alkoxy, (C2-4)alkenyl, halogen, cyano, hydroxymethyl, trifluoromethyl, C(O)NR5R6 or cyclopropyl; R3 represents (C1-4)alkyl, (C1-4)alkoxy-methyl or halogen; R4 represents (C1-4)alkyl; R5 represents hydrogen or (C1-4)alkyl; and R6 represents hydrogen or (C1-4)alkyl. The invention also relates to pharmaceutically acceptable salts of such compounds; and to the use of such compounds as medicaments; especially as orexin receptor antagonists.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的5,6,7,8-四氢 - 咪唑并[1,5-a]吡嗪衍生物，其中X表示CH 2或O; R 1表示苯基，该基团独立地是单 - ，二 - 或三 - 取代，其中取代基独立地选自（C 1-4）烷基，（C 1-4）烷氧基，卤素，氰基，三氟甲氧基和三氟甲基; R 2表示（C 1-4）烷基，（C 1-4）烷氧基，（C 2-4）烯基，卤素，氰基，羟甲基，三氟甲基，C（O）NR 5 R 6或环丙基; R 3表示（C 1-4）烷基，（C 1-4）烷氧基 - 甲基或卤素; R 4表示（C 1-4）烷基; R5代表氢或（C1-4）烷基; 并且R 6表示氢或（C 1-4）烷基。本发明还涉及这些化合物的药学上可接受的盐; 以及使用这些化合物作为药物; 特别是作为食欲素受体拮抗剂。

6. 发明授权

US08003654B2 N-glycinsulfonamide derivatives and uses as orexin receptor antagonists 失效
标题翻译： N-甘氨酰磺酰胺衍生物和用作食欲肽受体拮抗剂
公开(公告)号：US08003654B2
公开(公告)日：2011-08-23
申请号：US12296842
申请日：2007-04-10
申请人： Hamed Aissaoui , Christoph Boss , Markus Gude , Ralf Koberstein , Thierry Sifferlen , Cornelia Zumbrunn Acklin
发明人： Hamed Aissaoui , Christoph Boss , Markus Gude , Ralf Koberstein , Thierry Sifferlen , Cornelia Zumbrunn Acklin
IPC分类号： A61K31/4965
CPC分类号： C07C311/29 , C07C2601/02 , C07D213/40 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D231/12 , C07D231/16 , C07D239/26 , C07D241/12 , C07D261/08 , C07D263/32 , C07D275/02 , C07D275/04 , C07D277/28 , C07D285/12 , C07D417/12
摘要： The invention relates to novel sulfonamide compounds of the formula (I) and their use as orexin receptor antagonists.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新型磺酰胺化合物及其作为食欲素受体拮抗剂的用途。

7. 发明申请

US20100222328A1 2-CYCLOPROPYL-THIAZOLE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译： 2-环丙基噻唑衍生物
公开(公告)号：US20100222328A1
公开(公告)日：2010-09-02
申请号：US12600160
申请日：2008-05-13
申请人： Hamed Aissaoui , Christoph Boss , Markus Gude , Ralf Koberstein , Thierry Sifferlen
发明人： Hamed Aissaoui , Christoph Boss , Markus Gude , Ralf Koberstein , Thierry Sifferlen
IPC分类号： A61K31/55 , A61K31/495 , A61K31/445 , C07D417/14 , C07D495/04
CPC分类号： C07D417/06 , C07D417/14
摘要： The invention relates to selected 2-cyclopropyl-thiazole derivatives of the formula (I) wherein B, Y and R1 are as described in the description; to salts and especially pharmaceutically acceptable salts thereof, and to the use of such compounds use as medicaments, especially as orexin receptor antagonists.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的选择的2-环丙基 - 噻唑衍生物，其中B，Y和R 1如描述中所述; 盐，特别是其药学上可接受的盐，以及这些化合物的用途用作药物，特别是作为食欲素受体拮抗剂。

8. 发明申请

US20100204285A1 TRANS-3-AZA-BICYCLO[3.1.0]HEXANE DERIVATIVES 失效
标题翻译：衍生物-3-AZA-BICYCLO [3.1.0] HEXANE DORIVATIVES
公开(公告)号：US20100204285A1
公开(公告)日：2010-08-12
申请号：US12670809
申请日：2008-07-25
申请人： Hamed Aissaoui , Christoph Boss , Markus Gude , Ralf Koberstein , David Lehman , Thierry Sifferlen , Daniel Trachsel
发明人： Hamed Aissaoui , Christoph Boss , Markus Gude , Ralf Koberstein , David Lehman , Thierry Sifferlen , Daniel Trachsel
IPC分类号： A61K31/427 , C07D209/52 , C07D277/04 , A61K31/40 , A61P25/18
CPC分类号： C07D209/52 , C07D405/12 , C07D417/14 , C07D513/04
摘要： The invention relates to novel trans-3-aza-bicyclo[3.1.0]hexane derivatives of formula (I), wherein A, B, n and R1 are as described in the description, and to the use of such compounds, or of pharmaceutically acceptable salts of such compounds, as medicaments, especially as orexin receptor antagonists.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新型反式-3-氮杂 - 双环[3.1.0]己烷衍生物，其中A，B，n和R 1如说明书所述，以及这些化合物的用途，或这些化合物的药学上可接受的盐，作为药物，特别是作为食欲素受体拮抗剂。

9. 发明申请

US20100029617A1 1,4,5,6,7,8-HEXAHYDRO-1,2,5-TRIAZA-AZULENE DERIVATIVES AS OREXIN RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：作为OREXIN受体拮抗剂的1,4,5,6,7,8-十六氢-1,2,5-三唑衍生物
公开(公告)号：US20100029617A1
公开(公告)日：2010-02-04
申请号：US12439303
申请日：2007-08-27
申请人： Hamed Aissaoui , Christoph Boss , Markus Gude , Ralf Koberstein , Thierry Sifferlen
发明人： Hamed Aissaoui , Christoph Boss , Markus Gude , Ralf Koberstein , Thierry Sifferlen
IPC分类号： A61K31/55 , C07D487/04 , A61P25/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： The invention relates to 1,4,5,6,7,8-hexahydro-1,2,5-triaza-azulene derivatives and their use as orexin receptor antagonists.
摘要翻译：本发明涉及1,4,5,6,7,8-六氢-1,2,5-三氮杂薁衍生物及其作为食欲素受体拮抗剂的用途。

10. 发明授权

US09096595B2 7-(heteroaryl-amino)-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]indol acetic acid derivatives and their use as prostaglandin D2 receptor modulators 有权
标题翻译： 7-（杂芳基 - 氨基）-6,7,8,9-四氢吡啶并[1,2-a]吲哚乙酸衍生物及其作为前列腺素D2受体调节剂的用途
公开(公告)号：US09096595B2
公开(公告)日：2015-08-04
申请号：US14111889
申请日：2012-04-13
申请人： Hamed Aissaoui , Christoph Boss , Jerome Gabillet , Sylvia Richard-Bildstein , Romain Siegrist
发明人： Hamed Aissaoui , Christoph Boss , Jerome Gabillet , Sylvia Richard-Bildstein , Romain Siegrist
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P37/08
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437
摘要： The present invention relates to 7-(heteroaryl-amino)-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]indol acetic acid derivatives of the formula (I), wherein R1, R2, R3 and R4 are as described in the description and their use as prostaglandin receptor modulators, most particularly as prostaglandin D2 receptor modulators, in the treatment of various prostaglandin-mediated diseases and disorders, to pharmaceutical compositions containing these compounds and to processes for their preparation.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的7-（杂芳基 - 氨基）-6,7,8,9-四氢吡啶并[1,2-a]吲哚乙酸衍生物，其中R 1，R 2，R 3和R 4为描述及其作为前列腺素受体调节剂的用途，最特别地作为前列腺素D2受体调节剂用于治疗各种前列腺素介导的疾病和病症，含有这些化合物的药物组合物及其制备方法。

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