会员体验
专利管家(专利管理)
工作空间(专利管理)
风险监控(情报监控)
数据分析(专利分析)
侵权分析(诉讼无效)
联系我们
交流群
官方交流:
QQ群: 891211   
微信请扫码    >>>
现在联系顾问~
热词
    • 9. 发明专利
    • Inhibidores TRPA1 para tratamiento del dolor
    • ES2436225T3
    • 2013-12-27
    • ES06848704
    • 2006-12-22
    • HYDRA BIOSCIENCES INC
    • MORAN MAGDALENE MFANGER CHRISTOPHERCHONG JAYHONG AMCNAMARA COLLEENZHEN XIAOGUANGMANDEL-BREHM JOSH
    • A61K31/505A61K31/555A61P13/10A61P29/00C07K14/705
    • Un compuesto de Fórmula II o una sal del mismo, o un solvato o hidrato del compuesto o de su sal:**Fórmula** donde n es un número entero de 1 a 3 y R2 representa heteroarilo substituido; y donde dicho compuesto in hibe una corriente mediada por el TRPA1 con una CI50 menor de 10 micromolar,para uso en un método de tratamiento o de prevención de una afección seleccionada entre asma, enfermedadpulmonar obstructiva crónica, artritis reumatoide, osteoartritis, enfermedad inflamatoria del intestino,glomerulonefritis, enfermedades neuroinflamatorias tales como la esclerosis múltiple, trastornos del sistemainmunitario, dolor agudo y/o crónico, sensibilidad al tacto, quemaduras, inflamación, neuropatía diabética, psoriasis,eczema, dermatitis, neuralgia postherpética (culebrilla), migraña, incontinencia, fiebre, sofocos, mucositis oral, dolordebido al cáncer, cistitis de la vejiga, dolor asociado a la enfermedad de Crohn y al Síndrome del Intestino Irritable(SII), síndrome de Grierson-Gopalan (más conocido como síndrome de los pies ardientes), síndrome de la bocaardiente (SBA) y tos, o como depilatorio para promover la pérdida, o inhibir el crecimiento, del pelo en un paciente,donde dicha CI50 es determinada por un registro de pinzamiento zonal de membranas realizado en el modo decélulas enteras con un potencial de sujeción de -40 mV mediante las siguientes etapas: (a) disponer de células de la línea comercial HEK293/TREx (Invitrogen) que expresan TRPA1 a partir de unaconstrucción codificante de una proteína TRPA1 con una secuencia de aminoácidos mostrada en la SEC NºID.: 1; (b) disponer de una solución interna de aspartato de cesio 140 mM, EGTA 10 mM, CaCl2 2,2 mM, MgCl2 2,08mM y HEPES 10 mM, pH 7,2, y con adición de 60 mg/ml de anfotericina antes del experimento; (c) disponer de una solución externa de NaCl 150 mM, KCl 4,5 mM, MgCl2 3 mM, HEPES 10 mM, glutamina10 mM, EGTA 1 mM, pH 7,4; (d) aplicar una rampa de voltaje de -120 a +100 mV, de 400 ms de duración, cada 5 segundos; (e) estudiar la capacidad del compuesto para bloquear la corriente hacia el interior o hacia el exterior en lapresencia continuada de AITC 5 micromolar; y (f) determinar el valor de la CI50.