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    • 6. 发明专利
    • COMPUESTOS TRICICLICOS Y SU USO
    • PE20220376A1
    • 2022-03-16
    • PE2021002011
    • 2020-06-05
    • HUTCHISON MEDIPHARMA LTD
    • SU WEI-GUOZHANG WEIHANLI JINSHUI
    • C07D487/12A61K31/4745A61P35/00C07D487/20
    • La presente invencion se refiere al compuesto triciclico de formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable, donde: Z1 y Z2 son independientemente C o N; A es un heteroarilo de 5 miembros que contiene 1 a 4 heteroatomos seleccionados de N, O u S, donde dicho heteroarilo es opcionalmente sustituido con halogeno, hidroxi, entre otros; L esta ausente o es S, O y -NRc, donde Rc es hidrogeno o alquilo C1-C6; Ar es heteroarilo opcionalmente sustituido con halogeno, deuterio, hidroxi, amino, entre otros; R1 es hidrogeno, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con deuterio, entre otros; R2 es hidrogeno, deuterio, halogeno, hidroxi, entre otros; Ra y Rb son hidrogeno, deuterio, halogeno, entre otros; las lineas punteadas son un enlace simple o doble; R3 a R8 son hidrogeno, deuterio, hidroxi, -CN, entre otros; n es 0 a 2 y m es 0 a 5. Tambien se refiere a una composicion farmaceutica. Adicionalmente, se refiere a un compuesto de formula (III), donde: R9 es un grupo saliente; R10 y R11 son independientemente hidrogeno, halogeno o alquilo C1-C6; R3 a R6 son independientemente hidrogeno, halogeno, entre otros. El compuesto de la presente invencion es un inhibidor de ERK, siendo util en el tratamiento del cancer.
    • 7. 发明专利
    • COMPUESTOS DE AMIDA Y USOS DE LOS MISMOS
    • AR118940A1
    • 2021-11-10
    • ARP200101388
    • 2020-05-15
    • HUTCHISON MEDIPHARMA LTD
    • SU WEIGUO - DAI GUANGXIUZHANG WEIHANJIA HONGYANG HAIBINCAI HUAQUING
    • C07D213/40A61K31/4427A61K31/4433A61K31/496A61K31/497A61K31/50A61P3/04A61P35/00A61P37/00C07D213/78C07D213/81C07D237/08C07D239/30C07D241/12C07D405/04C07D405/10C07D413/04
    • Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y/o deuteratos, solvatos, mezclas racémicas, enantiómeros, diasterómeros, y tautómeros del mismo, en donde X es N ó CR³; Y es N ó CR⁴; R¹, R², R³ y R⁴ están independientemente seleccionados de H, halógeno, -OH, -CN, -NH₂, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, -O(C₁₋₆ alquilo), -NH(C₁₋₆ alquilo), ó -N(C₁₋₆ alquilo)₂; Z es O, NR⁵, ó CR⁶R⁷; R⁵ está seleccionado de H, C₁₋₆ alquilo, ó C₃₋₆ cicloalquilo; R⁶ y R⁷ están independientemente seleccionados de H, halógeno, -CN, C₁₋₆ haloalquilo, -O(C₁₋₆ haloalquilo), -OH, C₁₋₆ alquilo, C₃₋₆ cicloalquilo, ó -O(C₁₋₆ alquilo); anillo A es fenilo, heteroarilo de 5 - 6 miembros, o indazolilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógeno, -CN, C₁₋₆ alquilo, C₂₋₆ alquenilo, C₂₋₆ alquinilo, C₁₋₆ haloalquilo, -NH₂, -NH(C₁₋₆ alquilo), -N(C₁₋₆ alquilo)₂, -O(C₁₋₆ alquilo), ó -O(C₁₋₆ haloalquilo); anillo B es piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, o triazinilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógeno, -(C₁₋₆ alquilo)ₙ-CN, -NO₂, C₁₋₆ alquilo, C₂₋₆ alquenilo, C₂₋₆ alquinilo, C₁₋₆ haloalquilo, -(C₁₋₆ alquilo)ₙ-C₃₋₆ cicloalquilo, -(C₁₋₆ alquilo)ₙ-fenilo, -(C₁₋₆ alquilo)ₙ-heterociclilo de 4 - 6 miembros, -(C₁₋₆ alquilo)ₙ-heteroarilo de 5 - 6 miembros, -(C₁₋₆ alquilo)ₙ-NR¹’R²’, -(C₁₋₆ alquilo)ₙ-CONR¹’R²’, -(C₁₋₆ alquilo)ₙ-NR¹’R²’C(O)R³’, -(C₁₋₆ alquilo)ₙ-C(O)R³’, -(C₁₋₆ alquilo)ₙ-C(O)OR⁴’, -(C₁₋₆ alquilo)ₙ-OR⁵’, -(C₁₋₆ alquilo)ₙ-S(O)ₘNR¹’R²’, -(C₁₋₆ alquilo)ₙ-NR¹’R²’S(O)ₘR⁶’, -(C₁₋₆ alquilo)ₙ-S(O)ₘR⁶’, y -(C₁₋₆ alquilo)ₙ-SR⁷’; en los cuales cada uno de dichos fenilo, C₃₋₆ cicloalquilo, heterociclilo de 4 - 6 miembros, y heteroarilo de 5 - 6 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógeno, -CN, -OH, -NH₂, C₁₋₆ haloalquilo, -O(C₁₋₆ haloalquilo), C₁₋₆ alquilo, -O(C₁₋₆ alquilo), -NH(C₁₋₆ alquilo), -N(C₁₋₆ alquilo)₂, C₂₋₆ alquenilo, C₂₋₆ alquinilo, y C₃₋₆ cicloalquilo; n es 0 ó 1; m es 1 ó 2; p es 0 ó 1; R¹’, R²’, R³’, R⁴’, R⁵’, R⁶’, y R⁷’ están independientemente seleccionados de H, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, -(C₁₋₆ alquilo)-O-(C₁₋₆ alquilo), -(C₁₋₆ alquilo)-OH, -(C₁₋₆ alquilo)-CN, -(C₁₋₆ alquilo)-NH₂, ó C₃₋₆ cicloalquilo; ó R¹’ y R²’ junto con el átomo de N al cual están unidos forman un anillo heterocíclico de 4 - 6 miembros.