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2. 发明专利

AR103566A1 COMPUESTOS DERIVADOS DE HETEROARILO Y HETEROCICLO CONDENSADOS 未知
公开(公告)号：AR103566A1
公开(公告)日：2017-05-17
申请号：ARP160100258
申请日：2016-01-29
申请人： HUTCHISON MEDIPHARMA LTD
发明人： RUSSELL CHRISTOPHER SMITH , WILLIAM MOORE JONES , ALEC DONALD LEBSACK , WENDY ECCLES , JOHN MATTHEW KEITH , STEVEN PAUL MEDUNA , WENYING CHAI , SCOTT DAMIAN BEMBENEK , JENNIFER DIANE VENABLE , JIANYANG WENG , ZHULIN ZHANG , HONG JIA , GUANGXIU DAI , WEI-GUO SU
IPC分类号： C07D519/00 , A61K31/519 , A61K31/53 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00
摘要： La presente solicitud se refiere a compuestos de heteroarilo y heterociclo condensados, composiciones farmacéuticas que los comprenden, usos de los mismos y métodos para inhibir la actividad de PI₃K para tratar enfermedades inflamatorias, autoinmunes y cáncer. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o sus solvatos, mezcla racémica, enantiómeros, diastereómeros, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde: Z¹ y Z³ son independientemente N o CH; siempre que Z¹ y Z³ no sean N simultáneamente; Z² y Z⁴ son independientemente N o C, en el cual al menos uno de Z² y Z⁴ es N; R¹ está seleccionado a partir de halo, -CN, C₃₋₆ cicloalquilo, vinilo, etinilo, fenilo, y C₁₋₆ alquilo, en donde el C₁₋₆ alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados a partir de halo, OH y C₁₋₆ alcoxilo; R² es C₁₋₆ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionado a partir de C₃₋₆ cicloalquilo, fenilo y heteroarilo de 5 - 7 miembros; o R² está seleccionado a partir de fenilo, C₃₋₆ cicloalquilo, heterociclo de 4 - 8 miembros, y heteroarilo de 5 - 10 miembros, cada uno de los cuales esta opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados a partir de halo, -CN, C₁₋₆ alquilo, -SRᵃ, -S(O)ₙRᵇ y C₁₋₆ alcoxilo, en donde el C₁₋₆ alquilo y el C₁₋₆ alcoxilo están cada uno opcionalmente sustituidos con uno o más halo; R³ y R⁴ están cada uno independientemente seleccionados a partir de H, C₁₋₆ alcoxilo y C₁₋₄ alquilo, en donde el C₁₋₄ alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más -OH; R⁵ es H o un C₁₋₄ alquilo; o R³, R⁵ y los átomos a los cuales están unidos forman un anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado, mono o bicíclico, de 4 - 6 miembros, que opcionalmente contiene unos 1 - 2 heteroátomos adicionales seleccionados a partir de N, O y S, que están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos independientemente seleccionados a partir de halo y C₁₋₆ alquilo, en donde el C₁₋₆ alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más halo; Rᵃ y Rᵇ son cada uno independientemente H o un C₁₋₆ alquilo; m es 0 1 ó 2; n es 1 ó 2; W es un resto de fórmula (2) en donde: X¹ es C(O), X² es NR⁷, y X³ es NR⁸ o CHR⁹; X¹ es S(O) o S(O)₂, X² es CH₂ o NR¹⁰, y X³ es CH₂; o X¹ es C(O), X² es CH₂, y X³ es NH, S u O; o W es la fórmulas (3) o la fórmula (4) en donde R⁶ es H, -NH₂ o -NH(C₁₋₆ alquilo); y R⁷, R⁸, R⁹, y R¹⁰ están cada uno independientemente seleccionados a partir de H, C₁₋₆ alquilo, y C₃₋₆ cicloalquilo.

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