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1. 发明专利

IL292206A The salts of a compound and the crystalline forms thereof 未知
公开(公告)号：IL292206A
公开(公告)日：2022-06-01
申请号：IL29220622
申请日：2022-04-12
申请人： HUTCHISON MEDIPHARMA LTD , LI WENJI , FENG LING
发明人： LI WENJI , FENG LING
摘要： The present invention relates to the salts of a compound and the crystalline forms thereof. More specifically, the present invention belongs to the pharmaceutical field, and provides the pharmaceutically acceptable salts of the compound 4-chloro-3- (2- (2- ( (4- ( (3S, 5R) -3, 5-dimethyl piperazin-1-yl) phenyl) amino) pyrimidin-5-yl) ethyl) -5-methoxy-N-methylbenzamide and the crystalline forms thereof, the pharmaceutical compositions comprising the same as well as the methods for preparing the same and the use thereof.

2. 发明专利

AR120202A1 SALES DEL COMPUESTO 4-CLORO-3-(2-(2-((4-((3S,5R)-3,5-DIMETILPIPERAZIN-1-IL)FENIL)AMINO)PIRIMIDIN-5-IL)ETIL)-5-METOXI-N-METILBENZAMIDA Y FORMAS CRISTALINAS DE LAS MISMAS 未知
公开(公告)号：AR120202A1
公开(公告)日：2022-02-02
申请号：ARP200102815
申请日：2020-10-13
申请人： HUTCHISON MEDIPHARMA LTD
发明人： LI WENJI , FENG LING
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要： Sales del compuesto 4-cloro-3-(2-(2-((4-((3S,5R)-3,5-dimetilpiperazin-1-il)fenil)amino)pirimidin-5-il)etil)-5-metoxi-N-metilbenzamida, formas cristalinas de las mismas y métodos de preparación de dichas formas. Se proveen además, una composición farmacéutica que comprende a una de las formas cristalinas de las sales mencionadas ut supra y el uso de éstas en el tratamiento de una enfermedad mediada por la inhibición de FGFR tal como el cáncer. Reivindicación 1: Una sal de la fórmula (1) en donde n es 0,5 ó 1; y M es un ácido farmacéuticamente aceptable. Reivindicación 3: La sal de la fórmula (1) de acuerdo con la reivindicación 2, en donde n es 1 y M es ácido clorhídrico; n es 0,5 y M es ácido tartárico; o n es 1 y M es ácido p-toluensulfónico. Reivindicación 4: La sal de la fórmula (1) de acuerdo con la reivindicación 3, en donde n es 1 y M es ácido clorhídrico, y la sal es la forma A-III que tiene los ángulos de difracción característicos de difracción de rayos X en polvo (2q) de 5,8 ± 0,2º, 6,2 ± 0,2º, 12,3 ± 0,2º, 13,3 ± 0,2º, 23,1 ± 0,2º y 24,1 ± 0,2º; preferiblemente, dicha forma A-III tiene los ángulos de difracción característicos de difracción de rayos X en polvo (2q) de 5,8 ± 0,2º, 6,2 ± 0,2º, 10,3 ± 0,2º, 12,3 ± 0,2º, 13,3 ± 0,2º, 15,0 ± 0,2º, 16,2 ± 0,2º, 22,2 ± 0,2º, 23,1 ± 0,2º, 24,1 ± 0,2º y 26,4 ± 0,2º; más preferiblemente, dicha forma A-III tiene los ángulos de difracción característicos de difracción de rayos X en polvo (2q) de 5,8 ± 0,2º, 6,2 ± 0,2º, 10,3 ± 0,2º, 12,3 ± 0,2º, 13,3 ± 0,2º, 15,0 ± 0,2º, 15,8 ± 0,2º, 16,2 ± 0,2º, 18,3 ± 0,2º, 18,5 ± 0,2º, 20,2 ± 0,2º, 22,2 ± 0,2º, 23,1 ± 0,2º, 24,1 ± 0,2º, 26,4 ± 0,2º, 27,1 ± 0,2º y 27,8 ± 0,2º; más preferiblemente, dicha forma A-III tiene los ángulos de difracción característicos de difracción de rayos X en polvo (2q) de 5,8 ± 0,2º, 6,2 ± 0,2º, 7,9 ± 0,2º, 10,3 ± 0,2º, 12,3 ± 0,2º, 13,3 ± 0,2º, 15,0 ± 0,2º, 15,8 ± 0,2º, 16,2 ± 0,2º, 16,8 ± 0,2º, 17,4 ± 0,2º, 18,3 ± 0,2º, 18,5 ± 0,2º, 19,6 ± 0,2º, 20,2 ± 0,2º, 21,0 ± 0,2º, 22,2 ± 0,2º, 23,1 ± 0,2º, 24,1 ± 0,2º, 24,8 ± 0,2º, 26,4 ± 0,2º, 27,1 ± 0,2º y 27,8 ± 0,2º; de máxima preferencia, dicha forma A-III tiene el patrón de difracción de rayos X en polvo como se muestra en la figura 1. Reivindicación 6: La sal de la fórmula (1) de acuerdo con la reivindicación 3, en donde n es 0,5 y M es ácido tartárico, y la sal es la forma B-II que tiene los ángulos de difracción característicos de difracción de rayos X en polvo (2q) de 7,5 ± 0,2º, 11,3 ± 0,2º, 13,9 ± 0,2º, 15,1 ± 0,2º, 18,0 ± 0,2º y 20,6 ± 0,2º; preferiblemente, dicha forma B-II tiene los ángulos de difracción característicos de difracción de rayos X en polvo (2q) de 3,8 ± 0,2º, 7,5 ± 0,2º, 11,3 ± 0,2º, 13,9 ± 0,2º, 15,1 ± 0,2º, 15,7 ± 0,2º, 18,0 ± 0,2º, 19,8 ± 0,2º, 20,6 ± 0,2º, 21,7 ± 0,2º y 23,0 ± 0,2º; más preferiblemente, dicha forma B-II tiene los ángulos de difracción característicos de difracción de rayos X en polvo (2q) de 3,8 ± 0,2º, 7,5 ± 0,2º, 10,1 ± 0,2º, 11,3 ± 0,2º, 13,4 ± 0,2º, 13,9 ± 0,2º, 15,1 ± 0,2º, 15,7 ± 0,2º, 18,0 ± 0,2º, 19,8 ± 0,2º, 20,6 ± 0,2º, 21,7 ± 0,2º, 23,0 ± 0,2º, 25,1 ± 0,2º y 27,8 ± 0,2º; más preferiblemente, dicha forma B-II tiene los ángulos de difracción característicos de difracción de rayos X en polvo (2q) de 3,8 ± 0,2º, 7,5 ± 0,2º, 10,1 ± 0,2º, 11,3 ± 0,2º, 11,8 ± 0,2º, 13,1 ± 0,2º, 13,4 ± 0,2º, 13,9 ± 0,2º, 15,1 ± 0,2º, 15,7 ± 0,2º, 18,0 ± 0,2º, 19,8 ± 0,2º, 20,6 ± 0,2º, 21,1 ± 0,2º, 21,7 ± 0,2º, 23,0 ± 0,2º, 25,1 ± 0,2º y 27,8 ± 0,2º; de máxima preferencia, dicha forma B-II tiene el patrón de difracción de rayos X en polvo como se muestra en la figura 4. Reivindicación 9: La sal de la fórmula (1) de acuerdo con la reivindicación 3, en donde n es 0,5 y M es ácido tartárico, y la sal es la forma B-III que tiene los ángulos de difracción característicos de difracción de rayos X en polvo (2q) de 13,1 ± 0,2º, 14,6 ± 0,2º, 18,3 ± 0,2º, 18,9 ± 0,2º, 19,4 ± 0,2º y 26,3 ± 0,2º; preferiblemente, dicha forma B-III tiene los ángulos de difracción característicos de difracción de rayos X en polvo (2q) de 12,4 ± 0,2º, 13,1 ± 0,2º, 13,7 ± 0,2º, 14,6 ± 0,2º, 16,5 ± 0,2º, 18,3 ± 0,2º, 18,9 ± 0,2º, 19,4 ± 0,2º, 21,4 ± 0,2º, 22,6 ± 0,2º, 23,7 ± 0,2º y 26,3 ± 0,2º; más preferiblemente, dicha forma B-III tiene los ángulos de difracción característicos de difracción de rayos X en polvo (2q) de 7,6 ± 0,2º, 8,9 ± 0,2º, 10,0 ± 0,2º, 11,0 ± 0,2º, 12,4 ± 0,2º, 13,1 ± 0,2º, 13,4 ± 0,2º, 13,7 ± 0,2º, 14,6 ± 0,2º, 15,9 ± 0,2º, 16,5 ± 0,2º, 18,3 ± 0,2º, 18,9 ± 0,2º, 19,4 ± 0,2º, 21,4 ± 0,2º, 22,6 ± 0,2º, 23,7 ± 0,2º y 26,3 ± 0,2º; más preferiblemente, dicha Forma B-III tiene los ángulos de difracción característicos de difracción de rayos X en polvo (2q) de 7,6 ± 0,2º, 8,9 ± 0,2º, 10,0 ± 0,2º, 11,0 ± 0,2º, 12,4 ± 0,2º, 13,1 ± 0,2º, 13,4 ± 0,2º, 13,7 ± 0,2º, 14,6 ± 0,2º, 15,9 ± 0,2º, 16,5 ± 0,2º, 17,2 ± 0,2º, 18,3 ± 0,2º, 18,9 ± 0,2º, 19,4 ± 0,2º, 19,6 ± 0,2º, 21,4 ± 0,2º, 22,6 ± 0,2º, 23,7 ± 0,2º, 24,6 ± 0,2º, 26,3 ± 0,2º, 27,6 ± 0,2º y 29,2 ± 0,2º; de máxima preferencia, dicha forma B-III tiene el patrón de difracción de rayos X en polvo como se muestra en la figura 7. Reivindicación 12: La sal de la fórmula (1) de acuerdo con la reivindicación 3, en donde n es 1 y M es ácido p-toluensulfónico, y la sal es la Forma C-I que tiene los ángulos de difracción característicos de difracción de rayos X en polvo (2q) de 7,8 ± 0,2º, 11,1 ± 0,2º, 11,7 ± 0,2º, 16,6 ± 0,2º, 17,9 ± 0,2º, 18,2 ± 0,2º, 19,2 ± 0,2º y 24,0 ± 0,2º; preferiblemente, dicha forma C-I tiene los ángulos de difracción característicos de difracción de rayos X en polvo (2q) de 5,5 ± 0,2º, 7,8 ± 0,2º, 9,7 ± 0,2º, 11,1 ± 0,2º, 11,7 ± 0,2º, 13,8 ± 0,2º, 14,3 ± 0,2º, 16,6 ± 0,2º, 17,9 ± 0,2º, 18,2 ± 0,2º, 19,2 ± 0,2º, 22,2 ± 0,2º, 24,0 ± 0,2º y 26,1 ± 0,2º; más preferiblemente, dicha forma C-I tiene los ángulos de difracción característicos de difracción de rayos X en polvo (2q) de 5,5 ± 0,2º, 7,8 ± 0,2º, 9,7 ± 0,2º, 11,1 ± 0,2º, 11,7 ± 0,2º, 13,5 ± 0,2º, 13,8 ± 0,2º, 14,3 ± 0,2º, 14,7 ± 0,2º, 16,6 ± 0,2º, 17,9 ± 0,2º, 18,2 ± 0,2º, 19,2 ± 0,2º, 20,0 ± 0,2º, 20,6 ± 0,2º, 22,2 ± 0,2º, 24,0 ± 0,2º, 26,1 ± 0,2º y 27,4 ± 0,2º; más preferiblemente, dicha forma C-I tiene los ángulos de difracción característicos de difracción de rayos X en polvo (2q) de 5,5 ± 0,2º, 7,8 ± 0,2º, 9,7 ± 0,2º, 11,1 ± 0,2º, 11,7 ± 0,2º, 12,2 ± 0,2º, 12,9 ± 0,2º, 13,5 ± 0,2º, 13,8 ± 0,2º, 14,3 ± 0,2º, 14,7 ± 0,2º, 16,6 ± 0,2º, 17,9 ± 0,2º, 18,2 ± 0,2º, 19,2 ± 0,2º, 20,0 ± 0,2º, 20,6 ± 0,2º, 22,2 ± 0,2º, 23,5 ± 0,2º, 24,0 ± 0,2º, 25,0 ± 0,2º, 26,1 ± 0,2º, 27,4 ± 0,2º y 32,8 ± 0,2º; de máxima preferencia, dicha forma C-I tiene el patrón de difracción de rayos X en polvo como se muestra en la figura 12.

3. 发明专利

SG11202010236WA THE CRYSTALLINE FORMS OF A COMPOUND 未知
公开(公告)号：SG11202010236WA
公开(公告)日：2020-11-27
申请号：SG11202010236W
申请日：2019-04-18
申请人： HUTCHISON MEDIPHARMA LTD
发明人： WU ZHENPING , LI WENJI , FENG LING
IPC分类号： C07D487/04
摘要： The present invention belongs to the pharmaceutical field, and provides crystalline forms, solvates and the crystalline forms thereof of the compound (S)-4-amino-6-((1-(3-chloro-6-phenylimidazo[1,2-b]pyridazin-7-yl)ethyl)amino)pyrimidine-5-carbonitrile, and the pharmaceutical compositions comprising the same as well as the methods of preparing the same and the use thereof.

4. 发明专利

CL2019003236A1 Las sales de un compuesto y sus formas cristalinas. 未知
公开(公告)号：CL2019003236A1
公开(公告)日：2020-03-13
申请号：CL2019003236
申请日：2019-11-12
申请人： HUTCHISON MEDIPHARMA LTD
发明人： LI WENJI , CHU YUPING , WU ZHENPING , LIU BO , FENG LING , SHEN ZHIXIANG
IPC分类号： A61K31/505 , A61P35/00 , C07D403/12
摘要： LA PRESENTE INVENCIÓN PERTENECE AL CAMPO FARMACÉUTICO Y PROPORCIONA EL COMPUESTO 4-ETIL-N- (4 - ((3-ETINIFENIL) AMINO) -7-METOXIQUINAZOLIN-6-IL) PIPERAZINA-L-CARBOXAMIDA SUCCINATO Y SUS FORMAS CRISTALINAS. , LOS SOLVATOS Y LAS FORMAS CRISTALINAS DE LOS MISMOS, LAS COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE COMPRENDEN LOS MISMOS, ASÍ COMO LOS MÉTODOS DE PREPARACIÓN DE LOS MISMOS Y EL USO DE LOS MISMOS.

5. 发明专利

AU2018269083A1 The salts of a compound and the crystalline forms thereof 未知
公开(公告)号：AU2018269083A1
公开(公告)日：2019-11-21
申请号：AU2018269083
申请日：2018-05-16
申请人： HUTCHISON MEDIPHARMA LTD
发明人： WU ZHENPING , LIU BO , LI WENJI , CHU YUPING , FENG LING , SHEN ZHIXIANG
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/505 , A61P35/00
摘要： The present invention belongs to the pharmaceutical field, and provides the compound 4-ethyl-

6. 发明专利

UA125942C2 МОНОАЦЕТАТНА, МОНО-р-ТОЗИЛАТНА, МОНОМАЛАТНА АБО НАПІВМАЛАТНА СІЛЬ (S)-7-(4-(1-(МЕТИЛСУЛЬФОНІЛ)ПІПЕРИДИН-4-ІЛ)ФЕНІЛ)-N-(МОРФОЛІН-2-ІЛМЕТИЛ)ПІРИДО[3,4-b]ПІРАЗИН-5-АМІНУ ТА ЇХ КРИСТАЛІЧНІ ФОРМИ 未知
公开(公告)号：UA125942C2
公开(公告)日：2022-07-13
申请号：UAA202001775
申请日：2018-08-22
申请人： HUTCHISON MEDIPHARMA LTD
发明人： WU ZHENPING , LI WENJI , FENG LING
摘要： Данийвинахідналежитьдофармацевтичноїгалузіі пропонуєфармацевтичноприйнятнісолісполуки (S)-7-(4-(1-(метилсульфоніл)піперидин-4-іл)феніл)-N-(морфолін-2-ілметил)піридо[3,4-b]піразин-5-амінутаїїкристалічніформи, їхсольватитаїхкристалічніформи, фармацевтичнікомпозиції, якіїхмістять, атакожспособиїхотриманнятазастосування.

7. 发明专利

CL2020002703A1 Formas cristalinas de un compuesto 未知
公开(公告)号：CL2020002703A1
公开(公告)日：2021-01-08
申请号：CL2020002703
申请日：2020-10-19
申请人： HUTCHISON MEDIPHARMA LTD
发明人： WU ZHENPING , LI WENJI , FENG LING
IPC分类号： C07D487/04
摘要： La presente invención pertenece al campo farmacéutico y proporciona formas cristalinas, solvatos y las formas cristalinas de los mismos del compuesto (S)-4-amino- 6-((1-(3-cloro-6- fenilimidazo[1,2-b]piridazin-7-il)etil)amino)pirimidin-5- carbonitrilo, y las composiciones farmacéuticas que lo comprenden, así como los métodos de preparación de las mismas y el uso de las mismas.

8. 发明专利

CL2020000439A1 Sales de un compuesto y sus formas cristalinas. 未知
公开(公告)号：CL2020000439A1
公开(公告)日：2020-08-07
申请号：CL2020000439
申请日：2020-02-21
申请人： HUTCHISON MEDIPHARMA LTD
发明人： LI WENJI , WU ZHENPING , FENG LING
IPC分类号： A61K31/4985 , A61K31/5375 , A61K31/553 , A61P7/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D471/04
摘要： LA PRESENTE INVENCIÓN PERTENECE AL CAMPO FARMACÉUTICO Y PROPORCIONA LAS SALES FARMACÉUTICAMENTE ACEPTABLES DEL COMPUESTO (S)-7-(4-(1-(METIL SULFONIL)PIPERIDIN-4-IL)FENIL)-N- (MORFOLIN-2- ILMETIL)PIRIDO[3,4-B]PIRAZIN-5-AMINA Y LAS FORMAS CRISTALINAS DE LOS MISMOS, LOS SOLVATOS Y LAS FORMAS CRISTALINAS DE LOS MISMOS, LAS COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE COMPRENDEN LOS MISMOS, ASÍ COMO LOS MÉTODOS DE PREPARACIÓN DE LOS MISMOS Y EL USO DE LOS MISMOS.

9. 发明专利

AU2018320010A1 The salts of a compound and the crystalline forms thereof 未知
公开(公告)号：AU2018320010A1
公开(公告)日：2020-02-27
申请号：AU2018320010
申请日：2018-08-22
申请人： HUTCHISON MEDIPHARMA LTD
发明人： WU ZHENPING , LI WENJI , FENG LING
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4985 , A61K31/5375 , A61K31/553 , A61P7/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/00 , A61P37/08 , A61P43/00
摘要： The present invention belongs to the pharmaceutical field, and provides the pharmaceutically acceptable salts of the compound (

10. 发明专利

PE20200014A1 LAS SALES DE UN COMPUESTO Y SUS FORMAS CRISTALINAS 未知
公开(公告)号：PE20200014A1
公开(公告)日：2020-01-06
申请号：PE2019002410
申请日：2018-05-16
申请人： HUTCHISON MEDIPHARMA LTD
发明人： WU ZHENPING , LIU BO , LI WENJI , CHU YUPING , FENG LING , SHEN ZHIXIANG
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/505 , A61P35/00
摘要： La presente invencion se refiere a compuestos de sales de succinato de 4-etil-N-(4-((3-etinilfenil)amino)-7-metoxiquinazolin-6-il)piperazina-1-carboxamida representadas por la Formula A, donde: n es 0.5 o 1. Una sal preferida es la Forma I caracterizada por un difractograma de rayos X en polvo que tiene los siguientes picos caracteristicos de valores 2-theta: 6.1, 7.9, 10.2, 11.6, 12.2, 15.3, 15.9, 16.6, 17.8, 19.6, 20.4, 21.7 y 23.5 grados. Dichos compuestos tienen buena cristalinidad, no higroscopicidad, buena estabilidad y una mayor solubilidad, mejorando sus caracteristicas farmacocineticas y la biodisponibilidad in vivo; siendo utiles para el tratamiento de enfermedades asociadas con la sobreexpresion y/o hiperactividad del Receptor del Factor de Crecimiento (EGFR), como el cancer de pulmon, cabeza, entre otros. Tambien se refiere a una composicion farmaceutica que los contiene y al metodo de preparacion de dichas sales.

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