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    • 8. 发明专利
      ES2563157T3 1-Piridazinil-hidroxiimino-3-fenil-propanos como agonistas de GPBAR1 未知
    • 1-Piridazinil-hidroxiimino-3-fenil-propanos como agonistas de GPBAR1
    • ES2563157T3
    • 2016-03-11
    • ES12784005
    • 2012-11-12
    • HOFFMANN LA ROCHE
    • DEHMLOW HENRIETTA , MARTIN RAINER E , MATTEI PATRIZIO , OBST SANDER ULRIKE , RICHTER HANS
    • C07D237/08 , A61K31/50 , A61P3/10
    • Compuestos de fórmula:**Fórmula** en la que: R1 es heteroarilo seleccionado de entre el grupo que consiste de piridazín-4-ilo, 3-oxo-2,3-dihidropiridazín-4-ilo y 6- oxo-1,6-dihidropiridazín-3-ilo, encontrándose dicho heteroarilo no sustituido o sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, hidroxi, hidroxialquilo C1-7, alcoxi C1-7 y alcoxi C1-7-alquilo C1-7, R2 se selecciona de entre el grupo que consiste de alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-7, halógeno-alquilo C1-7, fenilo no sustituido o fenilo sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, halógeno-alcoxi C1-7 y alquilsulfonilo C1-7, y heteroarilo, encontrándose dicho heteroarilo no sustituido o sustituido con alquilo C1-7 u oxo, R3 y R7 se seleccionan, independientemente uno de otro, de entre el grupo que consiste de hidrógeno, halógeno y alquilo C1-7, y R4, R5 y R6 se seleccionan independientemente de entre el grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, halógeno alquilo C1-7, ciano, ciano-alquilo C1-7, alquilo C1-7, alquenilo C1-7, alquinilo C1-7, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, hidroxi, hidroxialquilo C1-7, hidroxialquenilo C3-7, hidroxialquinilo C3-7, hidroxi-C1-7-alcoxi, carboxilo, carboxil-alquilo C1- 7, carboxil-alquenilo C3-7, carboxil-alquinilo C1-7, carboxil-alcoxi C1-7, tetrazolilo, alcoxi C1-7-carbonilo, alquilsulfonilo C1- 7, alquilsulfoniloxi C1-7, alquil C1-7-sulfonilamino, cicloalquil C3-7-sulfonilamino, aminosulfonilo, (alquil C1-7)- aminosulfonilo, di-(alquil C1-7)-aminosulfonilo, heterociclilosulfonilo, alquilamino C1-7, di-(alquil C1-7)-amino, alcoxi C1-7- alquilamino C1-7, alcoxi C1-7-alquil C1-7-alquilamino, alcoxi C1-7-halógeno-alquilamino C1-7, hidroxialquil C1-7- alquilamino C1-7, un aminoácido unido mediante el grupo amino del aminoácido, cicloalquilamino C3-7, en el que cicloalquilo C3-7 no está sustituido o está sustituido con hidroxi, hidroxialquilo C1-7 o carboxilo, carboxilo-alquil C1-7- aminocarbonilo, carboxilo C1-7-alquil-(alquil C1-7)-aminocarbonilo, alcoxicarbonil C1-7-alquil C1-7-aminocarbonilo, alquil C1-7-aminocarbonilo, di-(alquil C1-7)-aminocarbonilo, alquil C1-7-sulfonil-alquil C1-7-aminocarbonilo, halógeno-alquil C1- 7-aminocarbonilo, hidroxialquil C1-7-aminocarbonilo, hidroxialquil C1-7-alquil C1-7-aminocarbonilo, halógenohidroxialquil C1-7-aminocarbonilo, alcoxi C1-7-alquil C1-7-aminocarbonilo, cicloalquil C3-7-aminocarbonilo, en el que cicloalquilo C3-7 no está sustituido o está sustituido con hidroxi, hidroxialquilo C1-7 o carboxilo, heterociclilaminocarbonilo, en el que heterociclilo no está sustituido o está sustituido con alquilo C1-7 u oxo, heterociclil-alquil C1- 7-aminocarbonilo, en el que heterociclilo no está sustituido o está sustituido con alquilo C1-7 u oxo, hidroxialquil C1-7- aminocarbonil-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-carbonil-alquilo C1-7, di-(alcoxi C1-7-carbonil)-alquilo C1-7, alquil C1-7- carboniloamino-alquil C1-7-aminocarbonilo, alquil C1-7-carboniloamino, carboxilo-alquil C1-7-carboniloamino, alcoxi C1- 7-carbonil-alquil C1-7-carboniloamino, cicloalquilo C3-7, en el que cicloalquilo C3-7 está no sustituido o sustituido con hidroxi, hidroxialquilo C1-7 o carboxilo, cicloalquil C3-7-alquilo C1-7, en el que cicloalquilo C1-7 no está sustituido o está sustituido con hidroxi, hidroxi-alquilo C1-7 o carboxilo, heterociclilo, estando dicho heterociclilo no sustituido o sustituido con alquilo C1-7, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo C1-7, alcoxi C1-7, oxo, carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-carbonilo, aminocarbonilo, alquil C1-7-sulfonilo, aminosulfonilo, alquil C1-7-carbonilo, carboxil-alquil C1-7- aminocarbonilo o hidroxisulfonil-alquil C1-7-aminocarbonilo, heterociclilocarbonilo, estando dicho heterociclilo no sustituido o sustituido con alquilo C1-7, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo C1-7, alcoxi C1-7, oxo, carboxilo, carboxilalquilo C1-7 o alquil C1-7-sulfonilo, heteroarilo, estando dicho heteroarilo no sustituido o sustituido con alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, tetrahidropiranilo, carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7 o alcoxi C1-7-carbonilo, feniloxi, en el que fenilo está no sustituido o sustituido con uno a tres grupos seleccionados de entre halógeno o carboxilo, y fenilo, encontrándose dicho fenilo no sustituido o sustituido con uno a tres grupos seleccionados de entre el grupo que consiste de halógeno, alquilo C1-7, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-7, ciano, ciano-alquilo C1-7, amino, alcoxi C1-7, carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-carbonilo, tetrazolilo, carboxil-alquil C1-7-carboniloamino, alcoxi C1-7-carbonil-alquil C1-7-carbonilamino, alquil C1-7-sulfonilo, alquil C1-7-sulfonilamino, aminosulfonilo, alquil C1-7- aminosulfonilo, di-(alquil C1-7)-aminosulfonilo, heterociclilsulfonilo, alcoxi C1-7-carbonil-alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-carbonilalquil C1-7-aminocarbonilo, carboxil-alquil C1-7-aminocarbonilo, alcoxi C1-7-carbonil-alquil C1-7-carbonilamino-alquil C1- 7-sulfonilo, fenil-alquil C1-7-aminocarbonilo, tetrazolil-aminocarbonilo, tetrazolil-alquil C1-7-aminocarbonilo y carboxilalquil C1-7-aminocarbonilo, o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
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    • 10. 发明专利
      ES2516165T3 1-hidroxiimino-3-fenil-propanos 未知
    • 1-hidroxiimino-3-fenil-propanos
    • ES2516165T3
    • 2014-10-30
    • ES11730660
    • 2011-07-08
    • HOFFMANN LA ROCHE
    • BISSANTZ CATERINA , DEHMLOW HENRIETTA , ERICKSON SHAWN DAVID , KIM KYUNGJIN , MARTIN RAINER E , MATTEI PATRIZIO , OBST SANDER ULRIKE , PIETRANICO-COLE SHERRIE LYNN , RICHTER HANS , ULLMER CHRISTOPH
    • C07C251/48 , C07D213/53 , C07D213/55 , C07D213/64 , C07D213/89 , C07D215/12 , C07D239/26 , C07D241/12
    • Compuestos de la fórmula**Fórmula** en la que R1 es -(CH2)m-fenilo, en el que m es el número 0 ó 1 y fenilo está sustituido por uno, dos o tres grupos elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo C1-7, hidroxi y halógeno o -(CH2)n-heteroarilo, en el que n es el número 0 ó 1 y el heteroarilo se elige entre el grupo formado por piridina, 1Hpiridin- 2-ona, 1-oxi-piridina, 1H-pirimidin-2-ona, quinolina y pirazina y está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, (alcoxi C1-7)-(alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-7, carboxil-alquilo C1-7 y aminocarbonil-alquilo C1-7; R2 es hidrógeno o alquilo C1-7, o en el caso de que R4 sea hidrógeno, R2 es fenilo sin sustituir o fenilo sustituido por alquilo C1-7; R3 es hidrógeno, R5 es hidrógeno o hidroxi, o R3 y R5 se reemplazan por un doble enlace; R4 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-7, halógeno-alquilo C1-7, f2e5n ilo sin sustituir o fenilo sustituido por uno, dos o tres grupos elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, halógeno-alcoxi C1-7 y alquilsulfonilo C1-7, fenil-alquilo C1-7, dicho fenilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7 y halógeno-alcoxi C1-7, heteroarilo, dicho heteroarilo está sin sustituir o sustituido por alquilo C1-7 u oxo y 3 0 heterociclilo, dicho heterociclilo se elige entre morfolinilo, piperazinilo y piperidinilo y está sin sustituir o sustituido por alquilo C1-7, oxo o (alquil C1-7)-carbonilo; o R4 y R5 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo cicloalquilo C3-7; R6 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno y alquilo C1-7; o R4 y R6 junto con los átomos de carbono, a los que están unidos, forman un grupo cíclico.
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