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    • 10. 发明专利
      AR111279A1 DERIVADOS HETEROCÍCLICOS ÚTILES COMO INHIBIDORES DUALES DE ATX / CA 未知
    • DERIVADOS HETEROCÍCLICOS ÚTILES COMO INHIBIDORES DUALES DE ATX / CA
    • AR111279A1
    • 2019-06-26
    • ARP180100599
    • 2018-03-15
    • HOFFMANN LA ROCHE
    • MATTEI PATRIZIO , HERT JRME , HUNZIKER DANIEL , RUDOLPH MARKUS , SCHMITZ PETRA , DI GIORGIO PATRICK , GOMME JUSTIN
    • C07D257/06 , A61K31/351 , A61K31/397 , A61K31/4025 , A61K31/496 , A61P27/02 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/10 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/14
    • Reivindicación 1: Compuestos de fórmula (1), en la que R¹ se selecciona entre i) fenilo sustituido con R³, R⁴ y R⁵, ii) piridinilo sustituido con R³, R⁴ y R⁵, y iii) tiofenilo sustituido con R³, R⁴ y R⁵; X se selecciona entre i) N, y ii) CH; Y se selecciona entre i) -CH₂-OC(O)-, ii) -(CH₂)qC(O)-, iii) -(CH=CH)ʳ-C(O)-, y iv) -(CHºCH)ʳ-C(O)-; W se selecciona entre i) -(CR⁹R¹⁰)ₚ-, ii) -(CR⁹R¹⁰)ₚ-C(O)-, iii) -(CR⁹R¹⁰)ₚ-O-, iv) -(CR⁹R¹⁰)ₚ-S-, v) (CR⁹R¹⁰)ₚ-S(O)- y vi) -(CR⁹R¹⁰)ₚ-S(O)₂-; R² se selecciona entre i) fenilo sustituido, en el que el anillo de fenilo está sustituido con R⁶, R⁷ y R⁸, ii) piridinilo sustituido, en el que el anillo de piridinilo está sustituido con R⁶, R⁷ y R⁸, iii) tiofenilo sustituido, en el que el anillo de tiofenilo está sustituido con R⁶, R⁷ y R⁸, y iv) tiazolilo sustituido, en el que el anillo de tiazolilo está sustituido con R⁶, R⁷ y R⁸; R³ se selecciona entre i) halo-alcoxi C₁₋₆, ii) cicloalquilo C₃₋₈, iii) cicloalquil C₃₋₈-alquilo C₁₋₆, iv) cicloalquil C₃₋₈-alcoxi C₁₋₆, v) cicloalcoxi C₃₋₈, vi) cicloalcoxi C₃₋₈-alquilo C₁₋₆, vii) tetrazolilmetilo, viii) triazolilmetilo, ix) pirazolilmetilo, x) alquil C₁₋₆tetrazolilmetilo, xi) alquil C₁₋₆triazolilmetilo, xii) alquil C₁₋₆pirazolilmetilo, xiii) heterocicloalquil-alcoxi C₁₋₆; R⁴ se selecciona entre, i) halógeno, ii) hidroxi, iii) ciano, iv) alquilo C₁₋₆, v) alcoxi C₁₋₆, vi) alcoxi C₁₋₆-alquilo C₁₋₆, vii) halo-alcoxi C₁₋₆, viii) halo-alquilo C₁₋₆, ix) hidroxi-alquilo C₁₋₆, x) cicloalquilo C₃₋₈, xi) cicloalquil C₃₋₈-alquilo C₁₋₆, xii) cicloalquil C₃₋₈-alcoxi C₁₋₆, xiii) cicloalcoxi C₃₋₈, xiv) cicloalcoxi C₃₋₈-alquilo C₁₋₆, xv) alquil C₁₋₆carbonilamino, xvi) cicloalquil C₃₋₈carbonilamino; R⁵ se selecciona entre i) H, ii) halógeno, iii) hidroxi, iv) ciano, v) alquilo C₁₋₆, vi) alcoxi C₁₋₆, vii) alcoxi C₁₋₆-alquilo C₁₋₆, viii) halo-alcoxi C₁₋₆, ix) halo-alquilo C₁₋₆, x) hidroxi-alquilo C₁₋₆, xi) cicloalquilo C₃₋₈, xii) cicloalquil C₃₋₈-alquilo C₁₋₆, xiii) cicloalquil C₃₋₈-alcoxi C₁₋₆, xiv) cicloalcoxi C₃₋₈, xv) cicloalcoxi C₃₋₈-alquilo C₁₋₆, xvi) alquil C₁₋₆carbonilamino, xvii) cicloalquil C₃₋₈carbonilamino; R⁶ es aminosulfonilo; R⁷ y R⁸ se seleccionan independientemente entre i) H, ii) halógeno, iii) hidroxi, iv) ciano, v) alquilo C₁₋₆, vi) alcoxi C₁₋₆, vii) alcoxi C₁₋₆-alquilo C₁₋₆, viii) halo-alcoxi C₁₋₆, ix) halo-alquilo C₁₋₆, x) hidroxi-alquilo C₁₋₆, xi) cicloalquilo C₃₋₈, xii) cicloalquil C₃₋₈-alquilo C₁₋₆, xiii) cicloalquil C₃₋₈-alcoxi C₁₋₆, xiv) cicloalcoxi C₃₋₈, y xv) cicloalcoxi C₃₋₈-alquilo C₁₋₆; R⁹ y R¹⁰ se seleccionan independientemente entre i) H, ii) alquilo C₁₋₆, y iii) cicloalquilo C₃₋₈; m y n se seleccionan independientemente entre cero, 1, 2, 3, 4 ó 5, con la condición de que la suma de m y n sea 2, 3, 4 ó 5; p se selecciona entre cero, 1 ó 2; q se selecciona entre cero o 2; r se selecciona entre cero y 1; o sales farmacéuticamente aceptables.
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