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1. 发明专利

AR097420A1 ALCOHOLES DE ALQUINILO Y MÉTODOS DE USO 未知
公开(公告)号：AR097420A1
公开(公告)日：2016-03-16
申请号：ARP140103152
申请日：2014-08-22
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： BAIHUA HU , STEVEN STABEN , PO YUEN , JASON WAI - BURCH , GUOSHENG WU , XINGYU LIN , NICOLE BLAQUIERE , JIANWEN A FENG , GEORGETTE CASTANEDO
IPC分类号： C07D401/10 , A61K31/4015 , A61K31/437 , A61K31/4427 , A61K31/4439 , A61K31/4725 , A61K31/497 , A61K31/4985 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P29/00 , C07D207/24 , C07D401/14 , C07D403/10 , C07D403/14 , C07D405/10 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/107 , C07D495/04
摘要： Compuestos y composiciones farmacéuticas de los mismos son útiles en el tratamiento de enfermedades y trastornos en los que se observa una activación indeseada o sobreactivación de la señalización de NF-kB y procesos inflamatorios. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o un estereoisómero o sal del mismo, donde: el anillo A es un monociclo o un biciclo condensado; A¹ es N o CR¹; A² es N, NR² o CR²; A³ es N, NR³ o CR³; A⁴ es N o CH; y uno, dos o tres de A¹ - A⁴ son N, donde: R¹ se selecciona entre el grupo que consiste en H, halógeno, OH, NRᵃRᵇ, alquilo C₁₋₃, cicloalquilo C₃₋₇, alcoxi C₁₋₃ y un heterociclilo de 3 - 11 miembros, donde cada R¹ está opcionalmente sustituido con F, OH, CN, SH, CH₃ o CF₃; R² se selecciona entre el grupo que consiste en H, OH, NRᵃRᵇ, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, alcoxi C₁₋₆, heterocicliloxi de 3 - 6 miembros, fenilo y heterociclilo de 3 - 11 miembros, donde cada R² está opcionalmente sustituido con Rᶜ; R³ se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido con halógeno, alcoxi C₁₋₆, NRᵃRᵇ y halógeno; o R¹ y R² tomados juntos forman un grupo cíclico seleccionado entre el grupo que consiste en cicloalquilo C₃₋₇, fenilo y heterociclilo de 3 - 11 miembros, donde el grupo cíclico está opcionalmente sustituido con Rᵈ; o R² y R³ tomados juntos forman un grupo cíclico seleccionado entre el grupo que consiste en cicloalquilo C₃₋₇, fenilo y un heterociclilo de 3 - 11 miembros, donde el grupo cíclico está opcionalmente sustituido con Rᵈ; R⁴ se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, CH₂F y CH₂OH; R⁵ es heterociclilo de 3 - 11 miembros opcionalmente sustituido con Rᵉ; o R⁴ y R⁵ juntos forman un cicloalquilo C₃₋₁₁ opcionalmente sustituido con Rᵉ o un heterociclilo de 3 - 11 miembros opcionalmente sustituido con Rᵉ; uno de A⁵ - A⁸ es N y el resto son CR⁶ o son todos CR⁶; R⁶, independientemente cada vez que aparece, se seleccionada entre el grupo que consiste en H, F, Cl, NH₂, NHCH₃, N(CH₃)₂, OH, OCH₃, OCHF₂, OCH₂F, OCF₃, SH, SCH₃, SCHF₂, SCH₂F, CN, CH₃, CHF₂, CH₂F, CH₂OH, CF₃, NO₂ y N₃; o dos R⁶ se toman juntos para formar un heterociclilo de 5 - 6 miembros opcionalmente sustituido con Rᵉ; Rᵃ se selecciona entre el grupo que consiste en H y alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido son alcoxi C₁₋₃, F, OH, CN, SH, CH₃ o CF₃; Rᵇ se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, C₍O₎Rᵍ, fenilo y heterociclilo de 3 - 11 miembros donde Rᵇ puede estar opcionalmente sustituido con alcoxi C₁₋₃, F, OH, CN, SH, CH₃, CF₃ o heterociclilo de 3 - 6 miembros opcionalmente sustituido con Rᵉ; cada uno de Rᶜ y Rᵈ se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, -(X¹)₀₋₁-CN, -(X¹)₀₋₁-NO₂, -(X¹)₀₋₁-SF₅, -(X¹)₀₋₁-OH, -(X¹)₀₋₁-NH₂-, (X¹)₀₋₁-N(H)(R¹ᵃ), -(X¹)₀₋₁-N(R¹ᵇ)(R¹ᵃ), -(X¹)₀₋₁-CF₃, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, heteroalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, alquiltio C₁₋₆, oxo, -(X¹)₀₋₁-alquilo C₁₋₆, -(X¹)₀₋₁-cicloalquilo C₃₋₁₀, -(X¹)₀₋₁-heterociclilo de 3 - 11 miembros, -(X¹)₀₋₁-arilo C₆₋₁₀, -C(=O)(X¹)₁-cicloalquilo C₃₋₁₀, -C(=O)(X¹)₁-heterociclilo de 3 - 11 miembros, -(X¹)₀₋₁-C(=Y¹)N(H)(R¹ᵃ), -(X¹)₀₋₁-C(=Y¹)NH₂, -(X¹)₀₋₁-C(=Y¹)N(R¹ᵃ)(R¹ᵇ), -(X¹)₀₋₁-C(=Y¹)OR¹ᵃ, -(X¹)₀₋₁-C(=Y¹)OH, -(X¹)₀₋₁-N(H)C(=Y¹)(R¹ᵃ), -(X¹)₀₋₁-N(R¹ᵇ)C(=Y¹)(R¹ᵃ), -(X¹)₀₋₁-N(R¹ᵇ)C(=Y¹)(H), -(X¹)₀₋₁-N(H)C(=Y¹)OR¹ᵃ, -(X¹)₀₋₁-N(R¹ᵇ)C(=Y¹)OR¹ᵃ, -(X¹)₀₋₁-S(O)₁₋₂R¹ᵃ, -(X¹)₀₋₁-N(H)S(O)₁₋₂R¹ᵃ, -(X¹)₀₋₁-N(R¹ᵇ)S(O)₁₋₂R¹ᵃ, -(X¹)₀₋₁-S(O)₀₋₁N(H)(R¹ᵃ), -(X¹)₀₋₁-S(O)₀₋₁-N(R¹ᵇ)(R¹ᵃ), -(X¹)₀₋₁-S(O)₀₋₁NH₂, -(X¹)₀₋₁-S(=O)(=NR¹ᵇ)R¹ᵃ, -(X¹)₀₋₁-C(=Y¹)R¹ᵃ, -(X¹)₀₋₁C₍₌Y¹)H, -(X¹)₀₋₁-C(=NOH)R¹ᵃ, -(X¹)₀₋₁-C(=NOR¹ᵇ)R¹ᵃ, -(X¹)₀₋₁-NHC(=Y¹)N(H)(R¹ᵃ), -(X¹)₀₋₁-NHC(=Y¹)NH₂, -(X¹)₀₋₁-NHC(=Y¹)N(R¹ᵇ)(R¹ᵃ), -(X¹)₀₋₁-N(R¹ᵃ)C(=Y¹)N(H)(R¹ᵃ), -(X¹)₀₋₁-N(R¹ᵃ)C(=Y¹)N(R¹ᵃ)(R¹ᵇ), -(X¹)₀₋₁-N(R¹ᵃ)C(=Y¹)NH₂ -(X¹)₀₋₁-OC(=Y¹)R¹ᵃ, -(X¹)₀₋₁-OC(=Y¹)H, -(X¹)₀₋₁-OC(=Y¹)OR¹ᵃ, -(X¹)₀₋₁-OP(=Y¹)(OR¹ᵃ)(OR¹ᵇ), -(X¹)-SC(=Y¹)OR¹ᵃ y -(X¹)-SC(=Y¹)N(R¹ᵃ)(R¹ᵇ) donde X¹ se selecciona entre el grupo que consiste en alquileno C₁₋₆, heteroalquileno C₁₋₆, alquenileno C₂₋₆, alquinileno C₂₋₆, alquilenoxi C₁₋₆, cicloalquileno C₃₋₇, heterociclileno de 3 - 11 miembros y fenileno; cada uno de R¹ᵃ y R¹ᵇ se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, heteroalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, (cicloalquileno C₃₋₇)alquilo C₁₋₆, heterociclilo de 3 - 11 miembros, (heterociclileno de 3 - 11 miembros)alquilo C₁₋₆, arilo C₆ y (arileno C₆₋₁₀)alquilo C₁₋₆, o R¹ᵃ y R¹ᵇ, cuando están unidos al mismo átomo de nitrógeno, se combinan opcionalmente para formar un heterociclilo de 3 - 11 miembros que comprende 0 - 3 heteroátomos adicionales seleccionados entre N, O y S; Y¹ es O, NR¹ᶜ o S donde R¹ᶜ es H o alquilo C₁₋₆; donde cualquier parte de un sustituyente Rᶜ o Rᵈ, incluyendo R¹ᵃ, R¹ᵇ y R¹ᶜ, cada vez que aparece, está adicionalmente sustituida independientemente en cada caso con 0 a 4 sustituyentes Rᶠ seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, CN, NO₂, SF₅, OH, NH₂, -N(alquilo C₁₋₆)₂, -NH(alquilo C₁₋₆), oxo, alquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, heteroalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, alquiltio C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, heterociclilo de 3 - 11 miembros, -C(=O)N(H)(alquilo C₁₋₆), -C(=O)N(alquilo C₁₋₆)₂, -C(=O)NH₂,-C(=O)O-alquilo C₁₋₆, -C(=O)OH, -N(H)C(=O)(alquilo C₁₋₆), -N(alquilo C₁₋₆)C(=O)(alquilo C₁₋₆), -N(H)C(=O)O-alquilo C₁₋₆, -N(alquil C₁₋₆)C(=O)O-alquilo C₁₋₆, -S(O)₁₋₂alquilo C₁₋₆, -N(H)S(O)₁₋₂alquilo C₁₋₆, -N(alquil C₁₋₆)S(O)₁₋₂alquilo C₁₋₆, -S(O)₀₋₁N(H)(alquil C₁₋₆), -S(O)₀₋₁N(alquilo C₁₋₆)₂, -S(O)₀₋₁NH₂, -C(=O)alquilo C₁₋₆, -C(=O)cicloalquilo C₃₋₇, -C(=NOH)alquilo C₁₋₆, -C(=NO-alquil C₁₋₆)alquilo C₁₋₆, -NHC(=O)N(H)(alquilo C₁₋₆), -NHC(=O)N(alquilo C₁₋₆)₂, -NHC(=O)NH₂, -N(alquil C₁₋₆)C(=O)N(H)(alquilo C₁₋₆), -N(alquil C₁₋₆)C(=O)NH₂, -OC(=O)alquilo C₁₋₆, -OC(=O)O-alquilo C₁₋₆, -OP(=O)(O-alquilo C₁₋₆)₂, -SC(=O)O-alquilo C₁₋₆ y -SC(=O)N(alquilo C₁₋₆)₂, donde cualquier parte alquilo de Rᶠ está opcionalmente sustituida con halógeno; y Rᵉ se selecciona entre el grupo que consiste en halógeno, OH, alquilo C₁₋₆ y oxo; y Rᵍ se se

3. 发明专利

MX2017010300A DERIVADOS DE 1-(HET)ARILSULFONIL-(PIRROLIDIN O PIPERIDIN)-2-CARBOXAMIDA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE CANAL RECEPTOR DE POTENCIAL TRANSITORIO, SUBFAMILIA A, MIEMBRO 1(TRPA1). 未知
公开(公告)号：MX2017010300A
公开(公告)日：2017-12-04
申请号：MX2017010300
申请日：2016-02-12
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： PO WAI YUEN , BAIHUA HU , STEVEN DO , DANIEL SHORE , LAN WANG , ALEKSANDR KOLESNIKOV , XINGYU LIN , GUOSHENG WU , MATTHEW VOLGRAF , VISHAL VERMA , ANTHONY ESTRADA , HUIFEN CHEN , ELISIA VILLEMURE , AIJUN LU
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/402 , A61K31/4025 , A61K31/4545 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/14 , A61P17/04 , A61P19/02 , A61P27/16 , A61P29/00 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： La invención se refiere a compuestos de fórmula I: (ver Fórmula) y sales de los mismos y otros compuestos de fórmulas II-IX tal como se divulgan en el presente documento. Además, la presente invención se refiere a métodos para fabricar y a métodos para usar los compuestos de fórmulas I-IX así como a composiciones farmacéuticas que contienen los compuestos. Los compuestos pueden ser útiles para tratar enfermedades y afecciones mediadas por TRPA1, tales como dolor o asma.

4. 发明专利

AR103673A1 COMPUESTOS DE SULFONAMIDA SUSTITUIDA 未知
公开(公告)号：AR103673A1
公开(公告)日：2017-05-24
申请号：ARP160100388
申请日：2016-02-12
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： AIJUN LU , XINGYU LIN , GUOSHENG WU , BAIHUA HU , PO YUEN , STEVEN WAI - DO , DANIEL SHORE , LAN WANG , VISHAL VERMA , ELISIA VILLEMURE , ALEKSANDR KOLESNIKOV , HUIFEN CHEN , MATTHEW VOLGRAF , ANTHONY ESTRADA
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/402 , A61K31/4025 , A61K31/4545 , A61P11/06 , A61P11/14 , A61P17/04 , A61P19/02 , A61P27/16 , A61P29/00 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： Los compuestos pueden ser útiles para tratar enfermedades y afecciones mediadas por TRPA1, tales como dolor o asma. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), en la que: B es B¹, B², o B³; B¹ es un heteroarilo de 5 miembros que comprende 2 átomos de nitrógeno en el anillo, en el que cada heteroarilo de 5 miembros está sin sustituir o sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halógeno, CN, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, O-alquilo C₁₋₆, y O-haloalquilo C₁₋₆; B² es fenilo, en el que cada fenilo está sin sustituir o sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halógeno, CN, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, O-alquilo C₁₋₆ y O-haloalquilo C₁₋₆; B³ es un heteroarilo de 6 miembros, en el que cada heteroarilo de 6 miembros está sin sustituir o sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halógeno, CN, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, O-alquilo C₁₋₆, O-haloalquilo C₁₋₆, heteroarilo de 5 ó 6 miembros, cicloalquilo C₃₋₇, y heterociclilo de 4, 5, 6 ó 7 miembros; y en el que cualquiera de los grupos heteroarilo de 5 ó 6 miembros, cicloalquilo C₃₋₇ o heterociclilo de 4, 5, 6 ó 7 miembros está sin sustituir o sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halógeno, CN, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, O-alquilo C₁₋₆ y O-haloalquilo C₁₋₆; R¹ es fenilo o heteroarilo, en el que cada fenilo o heteroarilo está sin sustituir o sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halógeno, CN, alquilo C₁₋₆, y haloalquilo C₁₋₆; R² es alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, o cicloalquilo C₃₋₇; en el que cada alquilo C₁₋₆ está opcionalmente sustituido con O-alquilo C₁₋₆; R³ es H o alquilo C₁₋₆; o R² y R³ junto con los átomos a los que están unidos forman un cicloalquilo (C₃); R⁴ es H, F, o CN; R⁵ es H o alquilo C₁₋₆; o uno de R² y R³ y uno de R⁴ y R⁵ junto con los átomos a los que están unidos forman un cicloalquilo (C₃); R⁶ es fenilo, cicloalquilo C₃₋₇, heteroarilo de 5 ó 6 miembros, o heterociclo de 4, 5, 6 ó 7 miembros, en el que cualquier fenilo, cicloalquilo C₃₋₇, heteroarilo de 5 ó 6 miembros, o heterociclo de 4, 5, 6 ó 7 miembros de R⁶ está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halógeno, CN, SF₅, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, O-alquilo C₁₋₆, u O-haloalquilo C₁₋₆; o R⁶ es O-CH₂-R⁷; R⁷ es alquilo C₁₋₆, heterociclo de 4, 5, 6 ó 7 miembros, cicloalquilo C₃₋₇, o heteroarilo de 6 miembros, en el que cualquiera de alquilo C₁₋₆, heterociclo de 4, 5, 6 ó 7 miembros, cicloalquilo C₃₋₇, o heteroarilo de 6 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halógeno, CN, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, O-alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇ y O-haloalquilo C₁₋₆; o una sal del mismo.

5. 发明专利

MX363457B COMPUESTOS DE SULFONAMIDA HETEROCICLICA SUSTITUIDA UTILES COMO MODULADORES DEL CANAL DEL RECEPTOR DE POTENCIAL TRANSITORIO A1 (TRPA1). 未知
公开(公告)号：MX363457B
公开(公告)日：2019-03-25
申请号：MX2016002368
申请日：2014-10-09
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： PO-WAI YUEN , JOSEPH P LYSSIKATOS , BAIHUA HU , STEVEN DO , HUIFEN CHEN , ANTHONY ESTRADA , DANIEL SHORE , ALEKSANDR KOLESNIKOV , XINGYU LIN , GUOSHENG WU , YANYAN CHU , VISHAL VERMA , LAN WANG
IPC分类号： A61P29/00 , A61K31/4025 , C07D207/48 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D417/12 , C07D451/02 , C07D491/048
摘要： La invención está relacionada con los compuestos de la fórmula I o II y las sales de los mismos. Además, la presente invención se refiere a métodos de fabricación y métodos de uso de los compuestos de la fórmula I o II así como a las composiciones farmacúeticas que contienen tales compuestos. Los compuestos pueden ser útiles en el tratamiento de enfermedades y condiciones mediadas por TRPA1, tales como el dolor.

6. 发明专利

TR201902249T4 Trpa1 modülatörleri olarak faydalı ornatık heterosiklik sülfonamit bileşikleri. 未知
公开(公告)号：TR201902249T4
公开(公告)日：2019-03-21
申请号：TR201902249
申请日：2014-10-09
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： HUIFEN CHEN , YANYAN CHU , STEVEN DO , ANTHONY ESTRADA , BAIHUA HU , ALEKSANDR KOLESNIKOV , XINGYU LIN , JOSEPH P LYSSIKATOS , DANIEL SHORE , VISHAL VERMA , LAN WANG , GUOSHENG WU , PO-WAI YUEN
IPC分类号： A61P29/00 , A61K31/4025 , C07D207/48 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D417/12 , C07D451/02 , C07D491/048
摘要： Mevcut buluş, aşağıda yer alan formül I veya II bileşikleri: ve bunların tuzları ile ilgilidir. Buna ek olarak, mevcut buluş, formül I veya II bileşiklerinin ve ayrıca bu bileşikleri içeren farmasötik bileşimlerin üretilmesine ve kullanılmasına yönelik yöntemler ile ilgilidir. Söz konusu bileşikler, ağrı gibi TRPA1 ile aracılık edilen hastalıkların ve durumların tedavisinde faydalı olabilir.

7. 发明专利

BR112017017052A2 derivados de 1-(het)arilsulfonil-(pirrolidina ou piperidina)-2-carboxamida e seu uso como antagonistas de trpa1 未知
公开(公告)号：BR112017017052A2
公开(公告)日：2018-04-10
申请号：BR112017017052
申请日：2016-02-12
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： AIJUN LU , ALEKSANDR KOLESNIKOV , ANTHONY ESTRADA , BAIHUA HU , DANIEL SHORE , ELISIA VILLEMURE , GUOSHENG WU , HUIFEN CHEN , LAN WANG , MATTHEW VOLGRAF , PO-WAI YUEN , STEVEN DO , VISHAL VERMA , XINGYU LIN
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/402 , A61K31/4025 , A61K31/4545 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/14 , A61P17/04 , A61P19/02 , A61P29/00 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： a presente invenção refere-se a compostos de fórmula i: i e sais dos mesmos e outros compostos de fórmulas ii-ix conforme re-velados no presente documento. além disso, a presente invenção se refere a métodos de fabricação e métodos de utilização dos compostos de fórmulas i-ix assim como composições farmacêuticas contendo os referidos compostos. os compostos podem ser úteis no tratamento de doenças e condições mediadas por trpa1, tais como dor ou asma.

8. 发明专利

BR112016002012A2 compostos de sulfonamida heterocíclica substituída úteis como moduladores de trpa1 未知
公开(公告)号：BR112016002012A2
公开(公告)日：2017-08-01
申请号：BR112016002012
申请日：2014-10-09
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： ALEKSANDR KOLESNIKOV , ANTHONY ESTRADA , BAIHUA HU , DANIEL SHORE , GUOSHENG WU , HUIFEN CHEN , JOSEPH P LYSSIKATOS , LAN WANG , PO-WAI YUEN , STEVEN DO , VISHAL VERMA , XINGYU LIN , YANYAN CHU
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4025 , A61P29/00 , C07D207/48 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D417/12 , C07D451/02 , C07D491/048
摘要： a presente invenção refere-se a compostos de fórmula i ou ii e seus sais. além disso, a presente invenção refere-se aos métodos de fabricação e métodos de uso dos compostos de fórmula i ou ii, as-sim como as composições farmacêuticas contendo tais compostos. os compostos podem ser úteis no tratamento de doenças e condições mediadas por trpa1, tais como a dor.

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