专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

1. 发明申请

WO2008138754A3 NEW SOLID FORMS OF FXA INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： FXA抑制剂的新固体形式
公开(公告)号：WO2008138754A3
公开(公告)日：2009-01-22
申请号：PCT/EP2008055291
申请日：2008-04-30
申请人： HOFFMANN LA ROCHE , ADAM JEAN-MICHEL , BUBENDORF ANDRE , DEYNET-VUCENOVIC ANNETTE , DOTT PASCAL , GLOMME ALEXANDER , GRASSMANN OLAF , HAAP WOLFGANG , KUENTZ MARTIN , MEIER ROLAND
发明人： ADAM JEAN-MICHEL , BUBENDORF ANDRE , DEYNET-VUCENOVIC ANNETTE , DOTT PASCAL , GLOMME ALEXANDER , GRASSMANN OLAF , HAAP WOLFGANG , KUENTZ MARTIN , MEIER ROLAND
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4412 , A61P7/02
CPC分类号： C07D401/14
摘要： The invention is concerned with crystalline forms or amorphous forms of a pyrrolidine- 3,4-dicarboxamide derivative, which is useful as an active ingredient of medicaments for the diseases which can be treated by the coagulation factor Xa inhibitors.
摘要翻译：本发明涉及吡咯烷-3,4-二甲酰胺衍生物的结晶形式或无定形形式，其可用作可由凝血因子Xa抑制剂治疗的疾病的药物的活性成分。

2. 发明专利

BR112014011055B1 Novos derivados de [1,2,3]triazolo[4,5-d]pirimidina 未知
公开(公告)号：BR112014011055B1
公开(公告)日：2022-01-11
申请号：BR112014011055
申请日：2012-11-05
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： KIMBARA ATSUSHI , BISSANTZ CATERINA , ADAM JEAN-MICHEL , ROGERS-EVAN MARK , NETTEKOVEN MATTHIAS , ROEVER STEPHAN , GRETHER UWE
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P27/06
摘要： novos derivados de [1,2,3]triazolo[4,5-d]pirimidina a invenção se refere a um composto da fórmula (i): (i) em que a, r1 e r2 são definidos como na descrição e nas reivindicações. o composto da fórmula (i) pode ser usado como um medicamento nos agonistas do receptor de canabinóide 2.

3. 发明专利

NZ720340A Synthesis of trans-8-chloro-5-methyl-1 -[4-(pyridin-2-yloxy)-cyclohexyl]-5,6-dihydro-4h-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azulene and crystalline forms thereof 未知
公开(公告)号：NZ720340A
公开(公告)日：2020-03-27
申请号：NZ72034014
申请日：2014-12-01
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： SCHWITTER URS , TRUSSARDI RENÉ , GRASSMANN OLAF , BARTELS BJOERN , PFLEGER CHRISTOPHE , ROTHENHAEUSLER BENNO , HOFFMANN-EMERY FABIENNE , ADAM JEAN-MICHEL , HARTUNG THOMAS , RAN FREDERIC , DIODONE RALPH
IPC分类号： A61K31/5517 , C07D487/04 , A61P25/00
摘要： The present invention provides processes for the manufacture of trans-8-chloro-5-methyl-1-[4-(pyridin-2-yloxy)-cyclohexyl]-5,6-dihydro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azulene (formula I) and crystalline forms thereof. Also disclosed are compounds useful as intermediates in the methods of the invention.

4. 发明专利

EA023581B1 ПРОИЗВОДНЫЕ [1,2,3]ТРИАЗОЛО[4,5-d]ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ КАННАБИНОИДНОГО РЕЦЕПТОРА 2 未知
公开(公告)号：EA023581B1
公开(公告)日：2016-06-30
申请号：EA201490912
申请日：2012-11-05
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： ADAM JEAN-MICHEL , BISSANTZ CATERINA , GRETHER UWE , KIMBARA ATSUSHI , NETTEKOVEN MATTHIAS , ROEVER STEPHAN , ROGERS-EVANS MARK
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P27/06
摘要： Настоящееизобретениеотноситсяк соединениюформулы (I)вкотором A, Rи Rраскрытыв описаниии формулеизобретения. Соединениеформулы (I) можноприменятькаклекарственноесредствов качествеантагонистаканнабиноидногорецептора 2.

5. 发明专利

CA2931016A1 SYNTHESIS OF TRANS-8-CHLORO-5-METHYL-1-[4-(PYRIDIN-2-YLOXY)-CYCLOHEXYL]-5,6-DIHYDRO-4H-2,3,5,10B-TETRAAZA-BENZO[E]AZULENE AND CRYTALLINE FORMS_THEREOF 未知
公开(公告)号：CA2931016A1
公开(公告)日：2015-06-11
申请号：CA2931016
申请日：2014-12-01
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： ROTHENHAEUSLER BENNO , TRUSSARDI RENE , HOFFMANN-EMERY FABIENNE , SCHWITTER URS , ADAM JEAN-MICHEL , GRASSMANN OLAF , HARTUNG THOMAS , RAN FREDERIC , DIODONE RALPH , PFLEGER CHRISTOPHE , BARTELS BJOERN
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5517 , A61P25/00
摘要： The present invention provides processes to manufacture substituted l-[4-(Pyridin-2-yloxy)-cyclohexyl]-5,6-dihydro-4H-2,3,5,10b- tetraaza-benzo[e]azulenes. Also disclosed are compounds useful as intermediates in the methods of the invention.

7. 发明专利

MX2010013109A NUEVOS DERIVADOS DE HETEROARIL-CARBOXAMIDA. 未知
公开(公告)号：MX2010013109A
公开(公告)日：2010-12-20
申请号：MX2010013109
申请日：2009-06-08
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： AEBI JOHANNES , BINGGELI ALFRED , MATTEI PATRIZIO , RICKLIN FABIENNE , ROCHE OLIVIER , ADAM JEAN-MICHEL , GREEN LUKE , MAERKI HANS P , HARTMANN GUIDO
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/437 , A61K31/4468 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P19/02 , A61P25/00 , C07D471/04
摘要： La invención se refiere a nuevos derivados de heteroaril-carboxamida de la fórmula (I), (ver fórmula I) en la que (ver fórmula), m, X, Y, R1, R2, R3 y R4 tienen los significados definidos en la descripción y en las reivindicaciones, así como sus sales fisiológicamente aceptables. Estos compuestos son antagonistas del receptor CCR-2, del receptor CCR-5 y/o del receptor CCR-3 y pueden utilizarse como medicamentos.

8. 发明专利

AR072149A1 DERIVADOS DE HETEROARIL-CARBOXAMIDA 未知
公开(公告)号：AR072149A1
公开(公告)日：2010-08-11
申请号：ARP090102167
申请日：2009-06-16
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： ADAM JEAN-MICHEL , GREEN LUKE , ROCHE OLIVIER , AEBI JOHANNES , MAERKI HANS P , BINGGELI ALFRED , MATTEI PATRIZIO , RICKLIN FABIENNE , HARTMANN GUIDO
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/437 , A61K31/4468 , A61P9/00 , C07D471/04
摘要： Estos compuestos son antagonistas del receptor CCR-2, del receptor CCR-5 y/o del receptor CCR-3 y pueden utilizarse como medicamentos. Proceso de obtencion y composiciones farmaceuticas. Reivindicacion 1: Compuestos de la formula (1) en la que X-Y es N=C(NR10R11), C(NR6R7)=N, CR8=N, C(O)-NR9, N(O)=CR12, N(R5)-C(O), CR8=N(O), N=N, un resto de formulas (2) o (3); donde el resto de formula (2) es un compuesto de formula (4); o el resto de formula (3) es un compuesto de formula (5); R1 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalcoxi C3-7, heteroalquilo, heteroalcoxi, halogeno, fenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclilo opcionalmente sustituido, con la condicion de que el fenilo opcionalmente sustituido no tenga un sustituyente nitro; R2 es hidrogeno, alquilo C1-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, ciano o halogeno; R3 es fenilo o heteroarilo, que es un resto arom tico monoc¡clico de seis eslabones, en el que uno o dos eslabones son tomos de nitrogeno, los dem s tomos del anillo son tomos de C, y dicho heteroarilo est n sustituidos por 1, 2 o 3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo C1-8, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, halogeno y ciano; R4 cuando est unido a un tomo de C del anillo es con independencia hidrogeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, heteroalquilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, hidroxialquenilo C3-6, hidroxialquinilo C3-6, alcoxi C1-6-alquenilo C3-6, alcoxi C1-6-alquinilo C3-6, hidroxi, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, heteroalcoxi, halogeno, ciano, fenilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, fenil-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, heteroaril-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, heterociclil-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, nitro, carboxi, formilo, acilo, alcoxi C1-6-carbonilo, carbamoilo, amino mono- o di-sustituido por alquil C1-6-carbonilo, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6 o alquilsulfonilo C1-6 o amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo C1-6, heteroalquilo, cicloalquilo C3-7, opcionalmente sustituido y heterociclilo opcionalmente sustituido; cuando est unido a un tomo de nitrogeno del anillo es con independencia hidrogeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, heteroalquilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, hidroxialquenilo C3-6, hidroxialquinilo C3-6, alcoxi C1-6-alquenilo C3-6, alcoxi C1-6-alquinilo C3-6, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido o cicloalquil C3-7-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido o heterociclil-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; m es el numero 0, 1, 2, 3 o 4; el anillo A que contiene N es heterociclilo, que es un resto no arom tico monoc¡clico de cuatro a ocho tomos de anillo, en el que uno o dos eslabones son tomos de nitrogeno, los dem s tomos del anillo son tomos de carbono; R5 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, haloalquilo C1-6 o heteroalquilo; R6, R10 son con independencia hidrogeno, alquilo C1-6, alcanoilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, cicloalquilo C3-7, fenil-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, heteroaril-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido o heterociclil-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; R7, R11 son con independencia hidrogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, haloalquilo C1-6, alcano¡lo C1-6 o heteroalquilo; R8 es hidrogeno, hidroxi, mercapto, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, haloalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalcoxi C3-7, heteroalquilo, heteroalcoxi, halogeno, ciano, fenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, feniloxi opcionalmente sustituido, heteroariloxi opcionalmente sustituido; feniltio opcionalmente sustituido, heteroariltio opcionalmente sustituido; fenil-alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido, heteroaril-alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-6-carbonilo, carboxi o -CONR13R14; R9 es hidrogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, haloalquilo C1-6, heteroalquilo, heteroarilo opcionalmente sustituido, fenil-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido o heteroaril-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; R12 es hidrogeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, heteroalquilo, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclilo opcionalmente sustituido; R13 es hidrogeno, alquilo C1-6, heteroalquilo, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R14 es hidrogeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo; o R13 y R14 junto con el tomo de nitrogeno al que est n unidos forman un anillo heterociclilo opcionalmente sustituido; o los tautomeros o prof rmacos o sales farmaceuticamente aceptables de los mismos; con la condicion de que el resto de formula (6) contenga por lo menos un tomo de nitrogeno, que no este unido directamente a un grupo carbonilo o a un hetero tomo; y el resto de formula (6) no contenga un tomo de nitrogeno, que este unido directamente a un hetero tomo; y con la condicion de que se excluyan la [4-isobutil-6-(2-isopropil-fenil)-piridazin-3-il]-(3-isopropilpiperazin-1-il)-metanona y (3-bencil-piperazin-1-il)-[4-isobutil-6-(2-isopropil-fenil)-piridazin-3-il]-metanona; en los que, a menos que se indique otra cosa, el termino heterociclilo significa restos no arom ticos monoc¡clicos de cuatro a siete tomos en el anillo, en los que de uno a tres tomos del anillo son hetero tomos elegidos con independencia entre N, O y S(O)n (en el que n es un numero entero de 0 a 2), los dem s tomos del anillo son C; el termino heteroarilo significa un resto arom tico monoc¡clico, de 5 o 6 tomos en el anillo, que tiene de uno a tres hetero tomos en el anillo, elegidos con independencia entre N, O y S, los dem s tomos del anillo son C; el termino cicloalquilo C3-7, opcionalmente sustituido significa cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, heteroalquilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, hidroxi-alquenilo C3-6, hidroxi-alquinilo C3-6, alcoxi C1-6-alquenilo C3-6, alcoxi C1-6-alquinilo C3-6, hidroxi, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, heteroalcoxi, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, halogeno, ciano, nitro, amino, amino mono- o di-sustituido por alquilo C1-6, carboxi, formilo, acilo, alcoxi C1-6-carbonilo, carbamoilo, aminocarbonilo mono- o di-sustituido por alquilo C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6 y acilamino; el termino fenilo opcionalmente sustituido significa un fenilo opcionalmente sustituido de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, heteroalquilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, hidroxi-alquenilo C2-6, hidroxi-alquinilo C3-6, alcoxi C1-6-alquenilo C3-6, alcoxi C1-6-alquinilo C3-6, hidroxi, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, heteroalcoxi, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, halogeno, ciano, nitro, amino, amino mono- o di-sustituido por alquilo C1-6, carboxi, formilo, acilo, alcoxi C1-6-carbonilo, carbamoilo, formilo, acilo, alcoxi C1-6-carbonilo, carbamoilo, aminocarbonilo mono- o di-sustituido por alquilo C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6 y acilamino; el termino heterociclilo opcionalmente sustituido significa un heterociclilo opcionalmente sustituido de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, heteroalquilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, hidroxi-alquenilo C3-6, hidroxi-alquinilo C3-6, alcoxi C1-6-alquenilo C3-6, alcoxi C1-6-alquinilo C3-6, hidroxi, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, heteroalcoxi, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, halogeno, ciano, nitro, amino, amino mono- o di-sustituido por alquilo C1-6, carboxi, formilo, acilo, alcoxi C1-6-carbonilo, carbamoilo, aminocarbonilo mono- o di-sustituido por alquilo C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6 y acilamino; el termino heteroarilo opcionalmente sustituido significa un heteroarilo opcionalmente sustituido de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, heteroalquilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, hidroxi-alquenilo C3-6, hidroxialquinilo C3-6, alcoxi C1-6-alquenilo C3-6, alcoxi C1-6-alquinilo C3-6, hidroxi, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, heteroalcoxi, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, halogeno, ciano, nitro, amino, amino mono- o di-sustituido por alquilo C1-6, carboxi, formilo, acilo, alcoxi C1-6-carbonilo, carbamoilo, aminocarbonilo mono- o di-sustituido por alquilo C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6 y acilamino; el termino heteroalquilo significa alquilo C1-6 sustituido una o varias veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por nitro, hidroxi, ciano, alcoxi C1-6, formilo, acilo, carboxi, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, carbamoilo, amino y amino mono- o di-sustituido por alquilo C1-6; el termino heteroalcoxi significa alcoxi C1-6 sustituido una o varias veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por nitro, hidroxi, ciano, alcoxi C

9. 发明专利

ES2313672T3 PRAPARACION DE (S)-4-FLUOROMETIL-DIHIDRO-FURAN-2-ONA. 未知
公开(公告)号：ES2313672T3
公开(公告)日：2009-03-01
申请号：ES06763143
申请日：2006-05-15
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： ABRECHT STEFAN , ADAM JEAN-MICHEL , FETTES ALEC , FORICHER JOSEPH , LOHRI BRUNO , MATTEI PATRIZIO
IPC分类号： C07D307/32 , C07D307/38
摘要： Un procedimiento para la preparación de (S)-4-fluorometil-dihidro-furan-2-ona de la fórmula (Ver fórmula) que comprende la conversión de 4-fluorometil-5H-furan-2-ona de fórmula (Ver fórmula) por medio de una de hidrogenación catalítica asimétrica en presencia de un catalizador quiral elegido entre un catalizador complejo de rutenio o rodio que contiene un ligando de difosfina quiral.

10. 发明专利

CA2607927A1 PREPARATION OF (S)-4-FLUOROMETHYL-DIHYDRO-FURAN-2-ONE 未知
公开(公告)号：CA2607927A1
公开(公告)日：2006-11-30
申请号：CA2607927
申请日：2006-05-15
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： MOINE GERARD , SCHMID RUDOLF , ZUTTER ULRICH , ADAM JEAN-MICHEL , LOHRI BRUNO , MATTEI PATRIZIO , ABRECHT STEFAN , FETTES ALEC , FORICHER JOSEPH
IPC分类号： C07D307/32 , C07D307/38
摘要： This invention relates to a process of the preparation of the novel intermediate (S)-4-fluoromethyl-dihydro-furan-2-one of the formula and with its use for the manufacture of pyrido[2,1-a]isoquinoline derivatives of the formula which are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP IV.

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式