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1. 发明授权

US5840725A Substituted oximes, hydrazones and olefins as neurokinin antagonists 失效
标题翻译：取代的肟，腙和烯烃作为神经激肽拮抗剂
公开(公告)号：US5840725A
公开(公告)日：1998-11-24
申请号：US901028
申请日：1997-07-25
申请人： Gregory A. Reichard , Robert G. Aslanian , Cheryl A. Alaimo , Michael P. Kirkup , Andrew Lupo, Jr. , Pietro Mangiaracina , Kevin D. McCormick , John J. Piwinski , Bandarpalle B. Shankar , Neng-Yang Shih , James M. Spitler , Pauline C. Ting , Ashit Ganguly , Nicholas I. Carruthers
发明人： Gregory A. Reichard , Robert G. Aslanian , Cheryl A. Alaimo , Michael P. Kirkup , Andrew Lupo, Jr. , Pietro Mangiaracina , Kevin D. McCormick , John J. Piwinski , Bandarpalle B. Shankar , Neng-Yang Shih , James M. Spitler , Pauline C. Ting , Ashit Ganguly , Nicholas I. Carruthers
IPC分类号： C07D295/12 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/415 , A61K31/4178 , A61K31/439 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/4433 , A61K31/4436 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/4468 , A61K31/45 , A61K31/451 , A61K31/452 , A61K31/4523 , A61K31/4525 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D205/04 , C07D207/08 , C07D207/12 , C07D207/14 , C07D211/52 , C07D211/58 , C07D211/76 , C07D295/13 , C07D295/185 , C07D333/22 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/12 , C07D409/06 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D451/04 , C07D403/06
CPC分类号： C07D295/185 , C07D211/52 , C07D211/58 , C07D211/76 , C07D295/13 , C07D333/22 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D409/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12
摘要： Compound represented by the structural formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: a is 0, 1, 2 or3; b, d and e are independently 0, 1 or 2; R is H, C.sub.1-6 alkyl, --OH or C.sub.2 -C.sub.6 hydroxyalkyl; A is an optionally substituted oxime, hydrazone or olefin; X is a bond, --C(O)--, --O--, --NR.sup.6 --, --S(O)e--, --N(R.sup.6)C(O)--, --C(O)N(R.sup.6)-- --OC(O)NR.sup.6 --, --OC(.dbd.S)NR.sup.6 --, --N(R.sup.6)C(.dbd.S)O--, --C(.dbd.NOR.sup.1)--, --S(O).sub.2 N(R.sup.6)--, --N(R.sup.6)S(O).sub.2 --, --N(R.sup.6)C(O)O-- or --OC(O)--;T is H, phthalimidyl, aryl, heterocycloalkyl, heteroaryl, cycloalkyl or bridged cycloalkyl; Q is --SR.sup.6, --N(R.sup.6)(R.sup.7), --OR.sup.6, phenyl, naphthyl or heteroaryl; R.sup.6a, R.sup.7a, R.sup.8a, R.sup.9a, R.sup.6 and R.sup.7 are H, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.2 -C.sub.6 hydroxyalkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy-C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, phenyl or benzyl; or R.sup.6 and R.sup.7, together with the nitrogen to which they are attached, form a ring; R.sup.9a is R.sup.6 or --OR.sup.6 ; Z is morpholinyl, optionally N-substituted piperazinyl, optionally substituted ##STR2## or substituted ##STR3## g is 0-3 and h is 1-4, provided the sum of h and g is 1-7; wherein aryl, heterocycloalkyl, heteroaryl, cycloalkyl and bridged cycloalkyl groups are optionally substituted; methods of treating asthma, cough, bronchospasm, imflammatory diseases, and gastrointestinal disorders with said compounds, and pharmaceutical compositions comprising said compounds are disclosed.
摘要翻译：由结构式I表示的化合物或其药学上可接受的盐，其中：a是0,1,2或3; b，d和e独立地为0,1或2; R为H，C 1-6烷基，-OH或C 2 -C 6羟基烷基; A是任选取代的肟，腙或烯烃; X是键，-C（O） - ， - O - ， - NR 6 - ， - S（O）e - ， - N（R 6）C（O） - ， - OC（O）NR6-， - OC（= S）NR6-，-N（R6）C（= S）O-，-C（= NOR1） - ， - S（O）（R 6）S（O）2 - ， - N（R 6）C（O）O-或-OC（O） - ; T是H，苯偶酰亚氨基，芳基，杂环烷基，杂芳基，环烷基或桥连环烷基; Q是-SR 6，-N（R 6）（R 7），-OR 6，苯基，萘基或杂芳基; R6a，R7a，R8a，R9a，R6和R7是H，C1-6烷基，C2-C6羟基烷基，C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，苯基或苄基; 或R 6和R 7与它们所连接的氮一起形成环; R9a为R6或-OR6; Z是吗啉基，任选取代的哌嗪基，任选取代的取代的或取代的，如果h和g之和为1-7，则g是0-3，h是1-4; 其中芳基，杂环烷基，杂芳基，环烷基和桥连环烷基任选被取代; 公开了用所述化合物治疗哮喘，咳嗽，支气管痉挛，炎性疾病和胃肠道疾病的方法，以及包含所述化合物的药物组合物。

2. 发明授权

US5696267A Substituted oximes, hydrazones and olefins as neurokinin antagonists 失效
标题翻译：取代的肟，腙和烯烃作为神经激肽拮抗剂
公开(公告)号：US5696267A
公开(公告)日：1997-12-09
申请号：US641384
申请日：1996-04-30
申请人： Gregory A. Reichard , Robert G. Aslanian , Cheryl A. Alaimo , Michael P. Kirkup , Andrew Lupo, Jr. , Pietro Mangiaracina , Kevin D. McCormick , John J. Piwinski , Bandarpalle B. Shankar , Neng-Yang Shih , James M. Spitler , Pauline C. Ting , Ashit Ganguly , Nicholas I. Carruthers
发明人： Gregory A. Reichard , Robert G. Aslanian , Cheryl A. Alaimo , Michael P. Kirkup , Andrew Lupo, Jr. , Pietro Mangiaracina , Kevin D. McCormick , John J. Piwinski , Bandarpalle B. Shankar , Neng-Yang Shih , James M. Spitler , Pauline C. Ting , Ashit Ganguly , Nicholas I. Carruthers
IPC分类号： C07D295/12 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/415 , A61K31/4178 , A61K31/439 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/4433 , A61K31/4436 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/4468 , A61K31/45 , A61K31/451 , A61K31/452 , A61K31/4523 , A61K31/4525 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D205/04 , C07D207/08 , C07D207/12 , C07D207/14 , C07D211/52 , C07D211/58 , C07D211/76 , C07D295/13 , C07D295/185 , C07D333/22 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/12 , C07D409/06 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D451/04 , C07D211/08
CPC分类号： C07D295/185 , C07D211/52 , C07D211/58 , C07D211/76 , C07D295/13 , C07D333/22 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D409/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12
摘要： Compound represented by the structural formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: a is 0, 1, 2 or 3;b, d and e are independently 0, 1 or 2; R is H, C.sub.1-6 alkyl, --OH or C.sub.2 -C.sub.6 hydroxyalkyl; A is an optionally substituted oxime, hydrazone or olefin; X is a bond, --C(O)--, --O--, --NR.sup.6 --, --S(O).sub.e --, --N(R.sup.6)C(O)--, --C(O)N(R.sup.6)--OC(O)NR.sup.6 --, --OC(.dbd.S)NR.sup.6 --, --N(R.sup.6)C(.dbd.S)O--, --C(.dbd.NOR.sup.1)--, --S(O).sub.2 N(R.sup.6)--, --N(R.sup.6)S(O).sub.2 --,--N(R.sup.6)C(O)O-- or --OC(O)--; T is H, phthalimidyl, aryl, heterocycloalkyl, heteroaryl, cycloalkyl or bridged cycloalkyl; Q is --SR.sup.6, --N(R.sup.6)(R.sup.7), --OR.sup.6, phenyl, naphthyl or heteroaryl; R.sup.6a, R.sup.7a, R.sup.8a, R.sup.9a, R.sup.6 and R.sup.7 are H, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.2 -C.sub.6 hydroxyalkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy-C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, phenyl or benzyl; or R.sup.6 and R.sup.7, together with the nitrogen to which they are attached, form a ring; R.sup.9a is R.sup.6 or --OR.sup.6 ; Z is morpholinyl, optionally N-substituted piperazinyl, optionally substituted ##STR2## or substituted ##STR3## g is 0-3 and h is 1-4, provided the sum of h and g is 1-7; wherein aryl, heterocycloalkyl, heteroaryl, cycloalkyl and bridged cycloalkyl groups are optionally substituted; methods of treating asthma, cough, bronchospasm, imflammatory diseases, and gastrointestinal disorders with said compounds, and pharmaceutical compositions comprising said compounds are disclosed.
摘要翻译：由结构式I表示的化合物或其药学上可接受的盐，其中：a为0,1,2或3; b，d和e独立地为0,1或2; R为H，C 1-6烷基，-OH或C 2 -C 6羟基烷基; A是任选取代的肟，腙或烯烃; X是键，-C（O） - ， - O - ， - NR6 - ， - S（O）e - ， - N（R6）C（O） - ， - （O）NR6-， - OC（= S）NR6-，-N（R6）C（= S）O-，-C（= NOR1） - ， - S（O） R6）S（O）2 - ， - N（R6）C（O）O-或-OC（O） - ; T是H，苯偶酰亚氨基，芳基，杂环烷基，杂芳基，环烷基或桥连环烷基; Q是-SR 6，-N（R 6）（R 7），-OR 6，苯基，萘基或杂芳基; R6a，R7a，R8a，R9a，R6和R7是H，C1-6烷基，C2-C6羟基烷基，C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，苯基或苄基; 或R 6和R 7与它们所连接的氮一起形成环; R9a为R6或-OR6; Z是吗啉基，任选取代的哌嗪基，任选取代的取代的或取代的，如果h和g之和为1-7，则g是0-3，h是1-4; 其中芳基，杂环烷基，杂芳基，环烷基和桥连环烷基任选被取代; 公开了用所述化合物治疗哮喘，咳嗽，支气管痉挛，炎性疾病和胃肠道疾病的方法，以及包含所述化合物的药物组合物。

3. 发明授权

US4806637A 6-(Hydroxyethyl)-2-(heterocyclylthio)-penem-3-carboxylates 失效
标题翻译： 6-（羟乙基）-2-（杂环硫基） - 苯胺-3-羧酸酯
公开(公告)号：US4806637A
公开(公告)日：1989-02-21
申请号：US840305
申请日：1986-03-17
申请人： Michael P. Kirkup , Amy S. Boland
发明人： Michael P. Kirkup , Amy S. Boland
IPC分类号： C07D499/897 , A61K31/397 , A61K31/43 , A61P31/04 , C07D205/09 , C07D207/12 , C07D207/20 , C07D307/20 , C07D491/048 , C07D499/88 , C07D499/00 , A61K31/425
CPC分类号： C07D499/88
摘要： There is disclosed antibacterial compounds represented by the formula ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts or pharmaceutically acceptable esters thereof,wherein:X represents oxygen, sulfur, ##STR2## wherein R is hydrogen, loweralkyl, acetate or methoxycarbonyl; Y is cis, trans or mixtures thereof and is selected from hydroxy, lower alkoxy, aminocarbamoyloxy, methoxycarbonylamino, lower alkylcarbonyloxy, lower alkylcarbonylamino and loweralkylsulfonylamino; andthe wavy lines indicate cis, trans or mixtures thereof.
摘要翻译：公开了由式“IMAGE”表示的抗菌化合物及其药学上可接受的盐或药学上可接受的酯，其中：X表示氧，硫，其中R是氢，低级烷基，乙酸酯或甲氧基羰基; Y是顺式，反式或其混合物，选自羟基，低级烷氧基，氨基氨基甲酰氧基，甲氧基羰基氨基，低级烷基羰基氧基，低级烷基羰基氨基和低级烷基磺酰基氨基; 波浪线表示顺式，反式或其混合物。

4. 发明授权

US5627176A Substituted azetidinone compounds useful as hypocholesterolemic agents 失效
标题翻译：用作降胆固醇药的取代的氮杂环丁酮化合物
公开(公告)号：US5627176A
公开(公告)日：1997-05-06
申请号：US403081
申请日：1995-03-13
申请人： Michael P. Kirkup , Sundeep Dugar
发明人： Michael P. Kirkup , Sundeep Dugar
IPC分类号： A61K31/395 , A61K31/397 , A61P3/06 , A61P9/10 , C07B53/00 , C07C227/32 , C07C229/34 , C07C311/06 , C07C311/19 , C07C311/37 , C07C319/20 , C07C323/62 , C07D205/08 , C07D403/04 , C07D403/06
CPC分类号： C07C227/32 , C07C229/34 , C07D205/08 , C07C2101/14
摘要： Substituted azetidinone hypocholesterolemic agents of the formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: Ar.sup.1 is R.sup.3 -substituted aryl;Ar.sup.2 is R.sup.4 -substituted aryl;Ar.sup.3 is R.sup.5 -substituted aryl;Y and Z are independently --CH.sub.2 --, --CH(lower alkyl)-- or --C(dilower alkyl)--;A is --O--, --S--, --S(O)-- or --S(O).sub.2 --;R.sup.1 is --OR.sup.6, --O(CO)R.sup.6, --O(CO)OR.sup.9 or --O(CO)NR.sup.6 R.sup.7 ; R.sup.2 is hydrogen, lower alkyl or aryl; or R.sup.1 and R.sub.2 together are .dbd.O;q is 1, 2 or 3; p is 0, 1,2, 3 or 4;R.sup.5 is 1-3 substitutes independently selected from --OR.sup.6, --O(CO)R.sup.6, --O(CO)OR.sup.9, --O(CH.sub.2).sub.1-5 OR.sup.9, --O(CO)NR.sup.6 R.sup.7, --NR.sup.6 R.sup.7, --NR.sup.6 (CO)R.sup.7, --NR.sup.6 (CO)OR.sup.9, --NR.sup.6 (CO)NR.sup.7 R.sup.8, --NR.sup.6 SO.sub.2 -lower alkyl, --NR.sup.6 SO.sub.2 -aryl, --CONR.sup.6 R.sup.7, --COR.sup.6, --SO.sub.2 NR.sup.6 R.sup.7, S(O).sub.0-2 -alkyl, S(O).sub.0-2 -aryl, --O(CH.sub.2).sub.1-10 -COOR.sup.6, --O(CH.sub.2).sub.0-10 CONR.sup.6 R.sup.7, o-halogeno, m-halogeno, o-lower alkyl, m-lower alkyl, -(lower alkylene)-COOR.sup.6 and --CH.dbd.CH--COOR.sup.6 ;R.sup.3 and R.sup.4 are 1-3 substituents independently selected from R.sup.5, hydrogen, p-lower alkyl, aryl, --NO.sub.2, CF.sub.3 and p-halogeno;R.sup.6, R.sup.7 and R.sup.8 are hydrogen, lower alkyl, aryl or aryl-substituted lower alkyl; andR.sup.9 is lower alkyl, aryl or aryl-substituted lower alkyl; are disclosed, as well as a method of lowering serum cholesterol by administering said compounds, pharmaceutical compositions containing them, the combination of a substituted azetidinone and a cholesterol biosynthesis inhibitor for the treatment and prevention of atherosclerosis, novel intermediates and methods for preparing said intermediates.
摘要翻译：取代的式“IMAGE”的氮杂环丁酮降胆固醇剂或其药学上可接受的盐，其中：Ar 1是R 3取代的芳基; Ar2是R4-取代的芳基; Ar 3是R 5取代的芳基; Y和Z独立地是-CH 2 - ， - CH（低级烷基） - 或-C（二卤代烷基） - 。 A是-O - ， - S - ， - S（O） - 或-S（O）2 - ; R1是-OR6，-O（CO）R6，-O（CO）OR9或-O（CO）NR6R7; R2是氢，低级烷基或芳基; 或R 1和R 2一起为= O; q为1,2或3; p为0,1,2,3或4; R5是独立地选自-OR6，-O（CO）R6，-O（CO）OR9，-O（CH2）1-5OR9，-O（CO）NR6R7，-NR6R7，-NR6（CO） R 7，-NR 6（CO）OR 9，-NR 6（CO）NR 7 R 8，-NR 6 SO 2 - 低级烷基，-NR 6 SO 2 - 芳基，-CONR 6 R 7，-COR 6，-SO 2 NR 6 R 7，S（O） 0-2-芳基，-O（CH 2）1-10 -COOR 6，-O（CH 2）0-10 CONR 6 R 7，o-卤代，间 - 卤代，邻 - 低级烷基，间 - 低级烷基， - （低级亚烷基） COOR 6和-CH = CH-COOR 6; R3和R4是1-3个独立地选自R5，氢，对 - 低级烷基，芳基，-NO2，CF3和对 - 卤代的取代基; R6，R7和R8是氢，低级烷基，芳基或芳基取代的低级烷基; 并且R 9为低级烷基，芳基或芳基取代的低级烷基; 以及通过施用所述化合物，含有它们的药物组合物，取代的氮杂环丁酮和用于治疗和预防动脉粥样硬化的胆固醇生物合成抑制剂的组合来降低血清胆固醇的方法，新型中间体和制备所述中间体的方法。

5. 发明授权

US4882429A Stereospecific preparation of (3S,4R,5R)-3-(1-hydroxyethyl)-4-benzoyloxy-azeridinones from L-(-)-theonine 失效
标题翻译：（3S，4R，5R）-3-（1-羟基乙基）-4-苯甲酰氧基 - 酪胺酮从L - （ - ） - 雄酮的立体特异性制备
公开(公告)号：US4882429A
公开(公告)日：1989-11-21
申请号：US835392
申请日：1986-03-03
申请人： Stuart W. McCombie , Michael P. Kirkup , Amy Sommese Boland
发明人： Stuart W. McCombie , Michael P. Kirkup , Amy Sommese Boland
IPC分类号： C07D205/08 , C07D303/48
CPC分类号： C07D205/08 , C07D303/48
摘要： Azetidinones represented by the formula ##STR1## are prepared by a multistep process from L-(-)-theonine via an epoxyamide.
摘要翻译：由式“IMAGE”表示的氮杂环丁酮通过经由环氧酰胺从L - （ - ） - 亚氨酸的多步法制备。

6. 发明授权

US4876365A Intermediate compounds for preparing penems and carbapenems 失效
标题翻译：用于制备青铜和碳青霉烯类的中间体化合物
公开(公告)号：US4876365A
公开(公告)日：1989-10-24
申请号：US279751
申请日：1988-12-05
申请人： Michael P. Kirkup , Stuart W. McCombie
发明人： Michael P. Kirkup , Stuart W. McCombie
IPC分类号： C07D205/08 , C07D303/48 , C07F7/18
CPC分类号： C07D205/08 , C07D303/48 , C07F7/1856
摘要： Novel and useful silylenol intermediates for preparing penem and carbapenem antibacterials and a process for making selected intermediates are disclosed.

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