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1. 发明申请

US20130078216A1 LIVER TARGETING MOLECULES 审中-公开
标题翻译：肝脏靶向分子
公开(公告)号：US20130078216A1
公开(公告)日：2013-03-28
申请号：US13522407
申请日：2011-01-13
申请人： Grainne Dunlevy , Steven Holmes , Zhi Hong , Armin Sepp , Adam Walker
发明人： Grainne Dunlevy , Steven Holmes , Zhi Hong , Armin Sepp , Adam Walker
IPC分类号： A61K39/395 , C07K16/28
CPC分类号： A61K39/39541 , A61K39/395 , C07K16/28 , C07K16/2851 , C07K2317/569
摘要： The present invention relates to molecules that can be targeted to the liver. These liver targeting molecules (e.g.fusions and conjugates) comprise proteins, antibodies or antibody fragments such as immunoglobulin (antibody) single variable domains (dAbs) and also one or more additional molecules which it is desired to deliver to the liver such as interferons. The invention further relates to uses, formulations, compositions and devices comprising such liver targeting molecules. The invention also relates to immunoglobulin (antibody) single variable domains which bind to hepatocytes.
摘要翻译：本发明涉及可靶向肝脏的分子。这些肝靶向分子（例如融合物和缀合物）包含蛋白质，抗体或抗体片段，例如免疫球蛋白（抗体）单可变结构域（dAb）以及希望递送至肝脏如干扰素的一种或多种另外的分子。本发明还涉及包含这种肝靶向分子的用途，制剂，组合物和装置。本发明还涉及结合肝细胞的免疫球蛋白（抗体）单可变结构域。

2. 发明授权

US08552043B2 N[S(4-aryl-triazol-3-yl)α-mercaptoacetyl]-p-amino benzoic acids as HIV reverse transcriptase inhibitors 失效
标题翻译：作为HIV逆转录酶抑制剂的N [S（4-芳基 - 三唑-3-基）α-巯基乙酰基] - 对氨基苯甲酸
公开(公告)号：US08552043B2
公开(公告)日：2013-10-08
申请号：US13312853
申请日：2011-12-06
申请人： Jean-Luc Girardet , Yung-Hyo Koh , Martha De La Rosa , Zhi Hong , Stanley Lang
发明人： Jean-Luc Girardet , Yung-Hyo Koh , Martha De La Rosa , Zhi Hong , Stanley Lang
IPC分类号： A61K31/4196 , C07D249/08
CPC分类号： C07D249/12 , C07D249/14
摘要： A series of S-triazolyl α-mercaptoacetanilides having N-(α-mercaptoacetyl) p amino benzoic acid derivatives. are provided, where Q is CO2H, or a salt or ester thereof, or a C(O) N-linked amino acid. The compounds inhibit several variants of the reverse transcriptase of HIV, and are useful in the treatment of HIV infections.
摘要翻译：一系列具有N-（α-巯基乙酰基）对氨基苯甲酸衍生物的S-三唑基α-巯基乙酰替苯胺。其中Q是CO 2 H，或其盐或酯，或C（O）N-连接的氨基酸。这些化合物抑制HIV的逆转录酶的几种变体，并且可用于治疗HIV感染。

3. 发明授权

US08252828B2 S-triazolyl α-mercapto acetanilides as inhibitors of HIV reverse transcriptase 有权
标题翻译：作为HIV逆转录酶的抑制剂的S-三唑基α-巯基乙酰替苯胺
公开(公告)号：US08252828B2
公开(公告)日：2012-08-28
申请号：US13174538
申请日：2011-06-30
申请人： Jean-Luc Girardet , Yung Hyo Koh , Martha De La Rosa , Esmir Gunic , Zhi Hong , Stanley Lang , Hong Woo Kim
发明人： Jean-Luc Girardet , Yung Hyo Koh , Martha De La Rosa , Esmir Gunic , Zhi Hong , Stanley Lang , Hong Woo Kim
IPC分类号： A61K31/4196 , C07D249/08
CPC分类号： C07D249/12 , C07D249/14 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/12
摘要： A series of S-triazolyl α-mercaptoacetanilides having general structure (1) are provided, where Q is CO2H, CONR2, SO3H, or SO2NR2. The compounds inhibit several variants of the reverse transcriptase of HIV, and are useful in the treatment of HIV infections.
摘要翻译：提供一系列具有通式（1）的S-三唑基α-巯基乙酰替苯胺，其中Q是CO 2 H，CONR 2，SO 3 H或SO 2 NR 2。这些化合物抑制HIV的逆转录酶的几种变体，并且可用于治疗HIV感染。

4. 发明授权

US08211898B2 Substituted thieno[3,2-d]pyrimidines as HIV inhibitors 失效
标题翻译：取代噻吩并[3,2-d]嘧啶作为HIV抑制剂
公开(公告)号：US08211898B2
公开(公告)日：2012-07-03
申请号：US12504566
申请日：2009-07-16
申请人： Jean-Luc Girardet , Zhi Hong , Stephanie Shaw , Yung-hyo Koh
发明人： Jean-Luc Girardet , Zhi Hong , Stephanie Shaw , Yung-hyo Koh
IPC分类号： C07D495/04 , C07D403/12 , A61K31/502 , A61K31/519 , A61P31/14
CPC分类号： C07D495/04
摘要： This application concerns certain 4-cyanophenylamino-substituted bicyclic heterocycles of formula I where the dashed line represents a double bond that may be located either between A and C(V) or between C(V) and D, where A is S or C(Z); D is S or C(W); provided that one and only one of A and D is S; where T is NH, O, or S; and where other substituents are defined herein. These compounds are non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors and have potential as anti-HIV treatment.
摘要翻译：本申请涉及式I的某些4-氰基苯基氨基取代的双环杂环，其中虚线表示可以位于A和C（V）之间或C（V）和D之间的双键，其中A是S或C（ Z）; D为S或C（W）; A和D中只有一个是S; 其中T是NH，O或S; 并且其中其它取代基在本文中定义。这些化合物是非核苷逆转录酶抑制剂，具有抗HIV治疗的潜力。

5. 发明授权

US07683087B2 N[S(4-aryl-triazol-3-yl)α-mercaptoacetyl] -p-amino benzoic acids as HIV reverse transcriptase inhibitors 有权
标题翻译：作为HIV逆转录酶抑制剂的N [S（4-芳基 - 三唑-3-基）α-巯基乙酰基] - 对氨基苯甲酸
公开(公告)号：US07683087B2
公开(公告)日：2010-03-23
申请号：US12193599
申请日：2008-08-18
申请人： Jean-Luc Girardet , Martha de la Rosa , Zhi Hong , Stanley Lang
发明人： Jean-Luc Girardet , Martha de la Rosa , Zhi Hong , Stanley Lang
IPC分类号： A61K31/4196 , C07D249/08
CPC分类号： C07D249/12 , C07D249/14
摘要： A series of S-triazolyl α-mercaptoacetanilides having N-(α-mercaptoacetyl) p amino benzoic acid derivatives. are provided, where Q is CO2H, or a salt or ester thereof, or a C(O) N-linked amino acid. The compounds inhibit several variants of the reverse transcriptase of HIV, and are useful in the treatment of HIV infections.
摘要翻译：一系列具有N-（α-巯基乙酰基）对氨基苯甲酸衍生物的S-三唑基α-巯基乙酰替苯胺。其中Q是CO 2 H，或其盐或酯，或C（O）N-连接的氨基酸。这些化合物抑制HIV的逆转录酶的几种变体，并且可用于治疗HIV感染。

6. 发明申请

US20090281124A1 4-CYANOPHENYLAMINO-SUBSTITUTED BICYCLIC HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS HIV INHIBITORS 失效
标题翻译：作为艾滋病毒抗体的4-氰基亚氨基取代的双环杂环化合物
公开(公告)号：US20090281124A1
公开(公告)日：2009-11-12
申请号：US12504566
申请日：2009-07-16
申请人： Jean-Luc Girardet , Zhi Hong , Stephanie Shaw , Yung-hyo Koh
发明人： Jean-Luc Girardet , Zhi Hong , Stephanie Shaw , Yung-hyo Koh
IPC分类号： A61K31/519 , A61P31/12
CPC分类号： C07D495/04
摘要： This application concerns certain 4-cyanophenylamino-substituted bicyclic heterocycles of formula I where the dashed line represents a double bond that may be located either between A and C(V) or between C(V) and D, where A is S or C(Z); D is S or C(W); provided that one and only one of A and D is S; where T is NH, O, or S; and where other substituents are defined herein. These compounds are non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors and have potential as anti-HIV treatment.
摘要翻译：本申请涉及式I的某些4-氰基苯基氨基取代的双环杂环，其中虚线表示可以位于A和C（V）之间或C（V）和D之间的双键，其中A是S或C（ Z）; D为S或C（W）; A和D中只有一个是S; 其中T是NH，O或S; 并且其中其它取代基在本文中定义。这些化合物是非核苷逆转录酶抑制剂，具有抗HIV治疗的潜力。

7. 发明申请

US20080319201A1 N[S(4-ARYL-TRIAZOL-3-YL)alpha-MERCAPTOACETYL] -P-AMINO BENZOIC ACIDS AS HIV REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBITORS 有权
标题翻译： N [S（4-ARYL-TRIAZOL-3-YL）α-MERCAPTOACETYL] -P-氨基苯甲酸作为HIV逆转录酶抑制剂
公开(公告)号：US20080319201A1
公开(公告)日：2008-12-25
申请号：US12193599
申请日：2008-08-18
申请人： Jean-Luc Girardet , Yung-hyo Koh , Martha de la Rosa , Zhi Hong , Stanley Lang
发明人： Jean-Luc Girardet , Yung-hyo Koh , Martha de la Rosa , Zhi Hong , Stanley Lang
IPC分类号： C07D249/12
CPC分类号： C07D249/12 , C07D249/14
摘要： A series of S-triazolyl α-mercaptoacetanilides having N-(α-mercaptoacetyl) p amino benzoic acid derivatives. are provided, where Q is CO2H, or a salt or ester thereof, or a C(O) N-linked amino acid. The compounds inhibit several variants of the reverse transcriptase of HIV, and are useful in the treatment of HIV infections.
摘要翻译：一系列具有N-（α-巯基乙酰基）对氨基苯甲酸衍生物的S-三唑基α-巯基乙酰替苯胺。其中Q是CO 2 H，或其盐或酯，或C（O）N-连接的氨基酸。这些化合物抑制HIV的逆转录酶的几种变体，并且可用于治疗HIV感染。

8. 发明申请

US20070244164A1 PYRIDONE SULFONAMIDES AND PYRIDONE SULFAMIDES AS MEK INHIBITORS 有权
标题翻译：吡咯烷磺酰胺和吡咯烷酮磺酰胺作为抑制剂
公开(公告)号：US20070244164A1
公开(公告)日：2007-10-18
申请号：US11737109
申请日：2007-04-18
申请人： Shunqi Yan , Jean-Michel Vernier , Zhi Hong , Suetying Chow , Yung-hyo Koh
发明人： Shunqi Yan , Jean-Michel Vernier , Zhi Hong , Suetying Chow , Yung-hyo Koh
IPC分类号： A61K31/44 , C07D211/84
CPC分类号： C07D213/76
摘要： This invention concerns N-(ortho phenylamino dihydropyridyl)sulfonamides and N-(ortho phenylamino dihydropyridyl), N′-alkyl sulfamides which are inhibitors of MEK and are useful in the treatment of cancer and other hyperproliferative diseases.
摘要翻译：本发明涉及作为MEK抑制剂的N-（邻苯基氨基二氢吡啶基）磺酰胺和N-（邻苯基氨基二氢吡啶基），N'-烷基磺酰胺，可用于治疗癌症和其它过度增生性疾病。

9. 发明申请

US20060205026A1 Parallel inducible cell-based kinase screen 审中-公开
标题翻译：平行诱导型细胞激酶筛选
公开(公告)号：US20060205026A1
公开(公告)日：2006-09-14
申请号：US10540277
申请日：2002-12-19
申请人： Zhi Hong , William Ricketts , Paul Diaz
发明人： Zhi Hong , William Ricketts , Paul Diaz
IPC分类号： C12Q1/48 , G06F19/00
CPC分类号： C12Q1/485 , G01N33/5041
摘要： A parallel inducible cell-based kinase screen (PICKS) includes a plurality of cells that express a kinase gene under the control of an inducer and a reporter gene, wherein the cells are derived from a single cell line, and wherein the reporter gene generate a signal in response to catalytic activity or inhibition of the expressed kinases. Particularly preferred systems include cells expressing kinases from a single kinase signaling pathway, kinases from a kinase family, and/or kinases from various different kinase signaling pathways. Consequently, contemplated systems provide a platform for screening for novel kinase inhibitors, inhibition specificity of particular kinase inhibitors, and for analysis of inter-pathway and/or intra-pathway inhibition of a kinase inhibitor.
摘要翻译：平行可诱导的基于细胞的激酶筛选（PICKS）包括在诱导物和报道基因的控制下表达激酶基因的多个细胞，其中所述细胞衍生自单个细胞系，并且其中所述报道基因产生响应于催化活性或抑制表达的激酶的信号。特别优选的系统包括表达来自单一激酶信号通路的激酶的细胞，来自激酶家族的激酶和/或来自各种不同激酶信号通路的激酶。因此，预期的系统提供筛选新型激酶抑制剂的平台，特异性激酶抑制剂的抑制特异性，以及激酶抑制剂的通路间途径和/或通路内抑制的分析。

10. 发明申请

US20060194802A1 Phenylamino isothiazole carboxamidines as MEK inhibitors 有权
标题翻译：苯基氨基异噻唑甲酰胺作为MEK抑制剂
公开(公告)号：US20060194802A1
公开(公告)日：2006-08-31
申请号：US11337243
申请日：2006-01-20
申请人： Hassan Abdellaoui , Robert Tam , Huanming Chen , Varaprasad Chamakura , Dinesh Barawkar , Andreas Maderna , Zhi Hong , Stanley Lang
发明人： Hassan Abdellaoui , Robert Tam , Huanming Chen , Varaprasad Chamakura , Dinesh Barawkar , Andreas Maderna , Zhi Hong , Stanley Lang
IPC分类号： C07D417/14 , A61K31/53 , A61K31/501 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/4439 , A61K31/427 , A61K31/425
CPC分类号： C07D417/14 , C07D275/03 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： The invention concerns compounds which inhibit MEK and which have activity as anti-neoplastic agents. These compounds include N-substituted-3-hydroxy-5-arylamino-isothiazole-4-carboxamidines. Also included are the tautomeric isothiazol-3(2H)-ones.
摘要翻译：本发明涉及抑制MEK并具有抗肿瘤剂活性的化合物。这些化合物包括N-取代-3-羟基-5-芳基氨基 - 异噻唑-4-甲酰胺。还包括互变异构异噻唑-3（2H） - 酮。

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