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1. 发明授权

US6020336A Indole and indazole compounds 失效
标题翻译：吲哚和吲唑化合物
公开(公告)号：US6020336A
公开(公告)日：2000-02-01
申请号：US146009
申请日：1998-09-02
申请人： Gilbert Lavielle , Olivier Muller , Christine Vayssettes-Courchay , Jean-Jacques Descombes , Tony Verbeuren
发明人： Gilbert Lavielle , Olivier Muller , Christine Vayssettes-Courchay , Jean-Jacques Descombes , Tony Verbeuren
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61K31/505 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P43/00 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D521/00 , A61K31/425 , C07D403/10
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08
摘要： Compound of formula (I): ##STR1## wherein: n is 0 or 1,A represents a .sigma. bond or alkylene or alkenylene,X represents nitrogen or C--R.sub.2,R.sub.1 represents hydrogen or alkyl, andG.sub.1 represents any one of the groups defined in the description and medicaments containing the same.
摘要翻译：式（I）化合物：其中：n为0或1，A表示σ键或亚烷基或亚烯基，X表示氮或C-R2，R1表示氢或烷基，G1表示描述和含有相同的药物。

2. 发明授权

US6046205A Indole and indazole compounds 失效
标题翻译：吲哚和吲唑化合物
公开(公告)号：US6046205A
公开(公告)日：2000-04-04
申请号：US299314
申请日：1999-04-26
申请人： Gilbert Lavielle , Olivier Muller , Christine Vayssettes-Courchay , Jean-Jacques Descombes , Tony Verbeuren
发明人： Gilbert Lavielle , Olivier Muller , Christine Vayssettes-Courchay , Jean-Jacques Descombes , Tony Verbeuren
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61K31/505 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P43/00 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D521/00
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08
摘要： Compound of formula (I): ##STR1## wherein: n is 0 or 1,A represents a .sigma. bond or alkylene or alkenylene,X represents nitrogen or C--R.sub.2,R.sub.1 represents hydrogen or alkyl,G.sub.1 represents any one of the groups defined in the description.These compounds are useful for treating a living body afflicted with venous insufficiency, and/or migraine, and/or migraine associated with vascular diseases.
摘要翻译：式（I）化合物：其中：n为0或1，A表示σ键或亚烷基或亚烯基，X表示氮或C-R2，R1表示氢或烷基，G1表示说明书中定义的任何一个基团。这些化合物可用于治疗患有静脉功能不全的活体，和/或偏头痛，和/或与血管疾病相关的偏头痛。

3. 发明授权

US5472979A 1,2,3,4-tetrahydronaphthalene compounds 失效
标题翻译： 1,2,3,4-四氢萘化合物
公开(公告)号：US5472979A
公开(公告)日：1995-12-05
申请号：US323508
申请日：1994-10-14
申请人： Gilbert Lavielle , Thierry Dubuffet , Olivier Muller , Michel Laubie , Tony Verbeuren , Serge Simonet , Jean-Jacques Descombes
发明人： Gilbert Lavielle , Thierry Dubuffet , Olivier Muller , Michel Laubie , Tony Verbeuren , Serge Simonet , Jean-Jacques Descombes
IPC分类号： A61K31/18 , A61K31/35 , A61K31/352 , A61K31/38 , A61K31/382 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P43/00 , C07C311/02 , C07C311/14 , C07C311/20 , C07C311/29 , C07D213/55 , C07D311/58 , C07D335/06 , A61K31/14
CPC分类号： C07D335/06 , C07C311/20 , C07D213/55 , C07D311/58
摘要： R.sub.1 and R.sub.2 form, with the carbon atoms to which they are attached, cyclopentane or cyclohexane,R.sub.3 represents hydroxyl, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkoxy or unsubstituted or substituted amino,R.sub.4 represents alkyl, unsubstituted or substituted phenyl, naphthyl, pyridyl or thienyl, X represents methylene or oxygen or sulfur,its enantiomers and its addition salts with a pharmaceutically acceptable base, and medicinal products containing the same are useful as anti-thrombotic.
摘要翻译：其中：R 1和R 2可以相同或不同，表示氢或卤素，烷基，取代或未取代的苯基，苄基，吡啶基甲基或咪唑基甲基或噻唑基甲基，吡啶基，咪唑基或噻唑基，或者R1 和R 2与它们所连接的碳原子形成环戊烷或环己烷，R 3表示羟基，直链或支链（C 1 -C 6）烷氧基或未取代或取代的氨基，R 4表示烷基，未取代或取代的苯基，萘基，吡啶基或噻吩基，X表示亚甲基或氧或硫，其对映体及其与药学上可接受的碱的加成盐，以及含有它们的药物可用作抗血栓形成。

4. 发明授权

US5348968A Indole, indazole and benzisoxazole compounds 失效
标题翻译：吲哚，吲唑和苯并异恶唑化合物
公开(公告)号：US5348968A
公开(公告)日：1994-09-20
申请号：US189798
申请日：1994-02-01
申请人： Gilbert Lavielle , Philippe Maillos , Olivier Muller , Michel Laubie , Tony Verbeuren , Jean-Jacques Descombes
发明人： Gilbert Lavielle , Philippe Maillos , Olivier Muller , Michel Laubie , Tony Verbeuren , Jean-Jacques Descombes
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/415 , A61P25/04 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D419/14 , A61K31/41 , C07D209/08 , C07D231/56
CPC分类号： C07D403/06 , C07D403/14 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D419/14
摘要： The invention relates to a compound of formula (I): ##STR1## in which: R.sub.1 represents hydrogen or halogen, alkyl, alkoxy, cyano or aminocarbonyl or any one of the following: ##STR2## in which: m is equal to 1, 2 or 3,n is equal to 0, 1 or 2,T represents a CO or SO.sub.2,R.sub.4 or R.sub.5, which are identical or different, represent hydrogen or alkyl or phenyl,R.sub.2 represents hydrogen or alkyl, phenyl or acyl,R.sub.3 represents hydrogen, alkyl (optionally substituted by hydroxyl or phenyl) or alkoxycarbonyl,--X--Y.dbd. represents --N--C.dbd., --N--N.dbd.or else ##STR3## represents --O--N.dbd.; to its enantiomers, diastereoisomers and epimers and to its addition salts with a pharmaceutically acceptable acid.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物：其中：R 1表示氢或卤素，烷基，烷氧基，氰基或氨基羰基或下列任何一种：（CH 2） mNHCONHR4，（CH2）mSO2NHR4，CHCHSO2NHR4，其中：m等于1,2或3，n等于0,1或2，T表示CO或SO2 ，R 4或R 5相同或不同，表示氢或烷基或苯基，R 2表示氢或烷基，苯基或酰基，R 3表示氢，烷基（任选被羟基或苯基取代）或烷氧基羰基，-XY =表示-NC =，-NN =否则表示-ON =; 其对映异构体，非对映异构体和差向异构体及其与药学上可接受的酸的加成盐。

5. 发明授权

US06589956B2 Benzenesulphonamide compounds 失效
标题翻译：苯磺酰胺化合物
公开(公告)号：US06589956B2
公开(公告)日：2003-07-08
申请号：US10195031
申请日：2002-07-12
申请人： Gilbert Lavielle , Bernard Cimetiere , Tony Verbeuren , Serge Simonet , Christine Vayssettes-Courchay
发明人： Gilbert Lavielle , Bernard Cimetiere , Tony Verbeuren , Serge Simonet , Christine Vayssettes-Courchay
IPC分类号： A61K31496
CPC分类号： C07D401/06 , C07D209/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： A compound of formula (I): wherein: Ra represents a hydroxy, alkoxy, aryloxy or arylalkyloxy group, A represents a CH group or a nitrogen atom, in which case R1 is as defined in the description, or R1—A together represent an oxygen atom or a group, wherein R3 and R4 are as defined in the description, R2 being a hydrogen atom or an alkyl group, Rb and Rc, which may be identical or different, each represents a hydrogen atom, a halogen atom, an alkyl group, an alkoxy group, a hydroxy group or a trihaloalkyl group, n is an integer of from 2 to 6 inclusive, m and p are integers of from 0 to 6 inclusive, its enantiomers, diastereoisomers, and addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base, and medicinal products containing the same which are useful as a TXA2 receptor antagonist and 5-HT2 receptor antagonist.
摘要翻译：式（I）的化合物：其中：R a表示羟基，烷氧基，芳氧基或芳烷氧基，A表示CH基或氮原子，在这种情况下，R1如说明书中所定义，或者R 1 -A一起表示氧原子或基团，其中R 3和R 4如说明书中所定义，R 2为氢原子或烷基，R b和R c可以相同或不同，各自表示氢原子，卤素原子，烷基基团，烷氧基，羟基或三卤代烷基，n为2-6以下的整数，m和p为0〜6的整数，其对映体，非对映异构体及其加成盐与药学上可接受的酸或碱，以及含有它们的药物，其可用作TXA2受体拮抗剂和5-HT2受体拮抗剂。

6. 发明授权

US06541471B1 Benzenesulphonamide compounds 失效
标题翻译：苯磺酰胺化合物
公开(公告)号：US06541471B1
公开(公告)日：2003-04-01
申请号：US10195018
申请日：2002-07-12
申请人： Gilbert Lavielle , Thierry Dubuffet , Bernard Cimetiere , Tony Verbeuren , Serge Simonet , Christine Vayssettes-Courchay
发明人： Gilbert Lavielle , Thierry Dubuffet , Bernard Cimetiere , Tony Verbeuren , Serge Simonet , Christine Vayssettes-Courchay
IPC分类号： A61K315375
CPC分类号： C07D275/06 , C07C311/19 , C07D295/088 , C07D413/04 , C07D417/04
摘要： A compound of formula (I): wherein: G represents a group such as: wherein R1 and R2 independently represent a hydrogen atom or an alkyl, cycloalkyl, aryl, arylalkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heteroaryl or heteroarylalkyl group, or, R1 and R2 together with the nitrogen atom form a heterocycloalkyl group, R3 represents a hydrogen atom or an alkyl or optionally substituted phenyl group, Ra represents a hydroxy group, a linear or branched (C1-C6)alkoxy group or an amino group, Rb and Rc, which may be identical or different, each represents a hydrogen atom, a halogen atom, an alkyl group, an alkoxy group, a hydroxy group or a trihaloalkyl group, m is an integer of from 0 to 1 inclusive, n and q are integers of from 0 to 6 inclusive, p and r are integers of from 1 to 6 inclusive, its enantiomers and diastereoisomers, and addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base; and medicinal products containing the same which are useful as a TXA2 receptor antagonist and a 5-HT2 receptor antagonist.
摘要翻译：式（I）的化合物：其中：G表示如下基团：其中R1和R2独立地表示氢原子或烷基，环烷基，芳基，芳基烷基，环烷基，环烷基烷基，杂芳基或杂芳基烷基，或R1和R2 与氮原子一起形成杂环烷基，R 3表示氢原子或烷基或任选取代的苯基，R a表示羟基，直链或支链（C 1 -C 6）烷氧基或氨基，R b和R c，可以相同或不同，分别表示氢原子，卤素原子，烷基，烷氧基，羟基或三卤代烷基，m为0〜1的整数，n和q为 0〜6，p和r为1〜6的整数，其对映异构体和非对映异构体及其与药学上可接受的酸或碱的加成盐; 和含有它们的药物，其可用作TXA2受体拮抗剂和5-HT2受体拮抗剂。

7. 发明授权

US06545037B2 Benzenesulfonamide compounds 失效
标题翻译：苯磺酰胺化合物
公开(公告)号：US06545037B2
公开(公告)日：2003-04-08
申请号：US10097764
申请日：2002-03-14
申请人： Gilbert Lavielle , Bernard Cimetiere , Tony Verbeuren , Serge Simonet , Jean-Jacques Descombes
发明人： Gilbert Lavielle , Bernard Cimetiere , Tony Verbeuren , Serge Simonet , Jean-Jacques Descombes
IPC分类号： C07D21132
CPC分类号： C07D207/08 , C07D211/22 , C07D211/32 , C07D211/70 , C07D295/096 , C07D295/192 , C07D401/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04
摘要： A compound of formula (I): which is useful as a TXA2 and 5-HT2 receptor and pharmaceutical compositions containing the same.
摘要翻译：式（I）化合物：其可用作TXA2和5-HT2受体以及含有该化合物的药物组合物。

8. 发明授权

US06469011B2 Benzenesulfonamide compounds useful as TXA2 and 5-HT2 receptor antagonists 失效
标题翻译：可用作TXA2和5-HT2受体拮抗剂的苯磺酰胺化合物
公开(公告)号：US06469011B2
公开(公告)日：2002-10-22
申请号：US09764576
申请日：2001-01-18
申请人： Gilbert Lavielle , Bernard Cimetiere , Tony Verbeuren , Serge Simonet , Jean-Jacques Descombes
发明人： Gilbert Lavielle , Bernard Cimetiere , Tony Verbeuren , Serge Simonet , Jean-Jacques Descombes
IPC分类号： C07D21132
CPC分类号： C07D207/08 , C07D211/22 , C07D211/32 , C07D211/70 , C07D295/096 , C07D295/192 , C07D401/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04
摘要： Compound of formula (I): which is useful as a TXA2 and 5-HT2 receptor antagonist and pharmaceutical compositions containing the same.
摘要翻译：式（I）化合物：其可用作TXA2和5-HT2受体拮抗剂以及含有它们的药物组合物。

9. 发明授权

US6013667A Benzenesulfonylamine compounds, process for preparing them and pharmaceutical compositions 失效
标题翻译：苯磺酰胺化合物，其制备方法和药物组合物
公开(公告)号：US6013667A
公开(公告)日：2000-01-11
申请号：US32587
申请日：1998-02-27
申请人： Gilbert Lavielle , Bernard Cimetiere , Tony Verbeuren , Serge Simonet , Jean-Jacques Descombes
发明人： Gilbert Lavielle , Bernard Cimetiere , Tony Verbeuren , Serge Simonet , Jean-Jacques Descombes
IPC分类号： A61K31/18 , A61K31/195 , A61K31/215 , A61P7/02 , A61P9/08 , A61P9/10 , C07C303/40 , C07C311/16 , C07C311/19 , C07C311/21 , C07C381/00 , A61K31/21
CPC分类号： C07C311/19 , C07C311/21 , C07C381/00 , C07C2102/10
摘要： Compounds of formula (I): in which:R.sub.a and R.sub.b, identical or different, represent hydrogen or alkyl or together form a bond,R.sub.C represents hydroxyl optionally substituted alkoxy, or optionally substituted amino,R.sub.1 represents hydrogen or --O--NO.sub.2, --O--NO, or --S--NO,R.sub.2 and R.sub.3, identical or different, represent hydrogen, alkyl, or optionally substituted phenyl,X represents oxygen or --NH--CO--,m represents 0 or 1,n represents an integer such that 0.ltoreq.n.ltoreq.6,p represents 0 or 1,R.sub.4 represents hydrogen, optionally substituted alkyl, optionally substituted phenyl, or a group as defined in the description,R.sub.5 represents hydrogen or alkyl,R.sub.6 represents hydrogen or alkyl,or R.sub.5 and R.sub.6 together form a chain --(CH.sub.2).sub.t -- in which t represents 1 or 2,q represents 0, 1, or 2,r represents an integer such that 0.ltoreq.r.ltoreq.6,R.sub.d and R.sub.e, identical or different, represent hydrogen, halogen, alkyl, alkoxy, hydroxyl, or trihaloalkyl, it being understood that at least one --O--NO.sub.2, O--NO, or S--NO groupis present in R.sub.1, R.sub.4 or R.sub.c ; process of preparing same, pharmaceutical compositions thereof, and their use as TXA.sub.2 -receptor antagonists and NO donors.
摘要翻译：式（I）化合物：其中：R a和R b相同或不同，代表氢或烷基或一起形成键，RC表示羟基任选取代的烷氧基或任选取代的氨基，R 1表示氢或-O-NO 2， O-NO或-S-NO，R 2和R 3相同或不同，表示氢，烷基或任选取代的苯基，X表示氧或-NH-CO-，m表示0或1，n表示整数，使得 0表示0或1，R4表示氢，任选取代的烷基，任选取代的苯基或说明书中定义的基团，R 5表示氢或烷基，R 6表示氢或烷基，或 R5和R6一起形成链 - （CH 2）t-，其中t表示1或2，q表示0,1或2，r表示0以及r和r的整数，相同或不同，代表氢，卤素，烷基，烷氧基，羟基或三卤代烷基，应理解至少有一个-O-NO 2，O-NO或S-NO基团存在于 R1，R4或Rc; 其制备方法，其药物组合物及其作为TXA2受体拮抗剂和NO供体的用途。

10. 发明授权

US5407946A Pyrrolidine compounds which are useful as thromboxane AZ-inhibitors 失效
标题翻译：可用作血栓烷AZ-抑制剂的吡咯烷化合物
公开(公告)号：US5407946A
公开(公告)日：1995-04-18
申请号：US259697
申请日：1994-06-14
申请人： Gilbert Lavielle , Thierry Dubuffet , Olivier Muller , Michel Laubie , Tony Verbeuren
发明人： Gilbert Lavielle , Thierry Dubuffet , Olivier Muller , Michel Laubie , Tony Verbeuren
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/47 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P43/00 , C07D207/08 , C07D207/22 , C07D207/48 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12
CPC分类号： C07D401/06 , C07D207/22 , C07D207/48 , C07D401/12
摘要： Components of formula (I): ##STR1## in which: R.sub.1 represents optionally substituted phenylsulfonyl, naphthylsulfonyl, quinolyl, or isoquinolyl,R.sub.2 represents hydrogen, optionally substituted phenyl, or optionally substituted 3-pyridyl or 2-pyridyl,R.sub.3 represents ##STR2## in which m is equal to 2, 3, or 4; n is equal to 4, 5, 6, or 7; and R represents hydrogen or alkyl, as thromboxane A.sub.2 receptor inhibitors or thromboxane A.sub.2 -synthase inhibitors, and pharmaceutical compositions containing the same.
摘要翻译：式（I）的组分：其中：R 1表示任选取代的苯磺酰基，萘磺酰基，喹啉基或异喹啉基，R 2表示氢，任选取代的苯基或任选取代的3-吡啶基或2-吡啶基，R 3表示或者（CH2）nCO2R，其中m等于2,3或4; n等于4,5,6或7; 和R表示氢或烷基，作为凝血恶烷A2受体抑制剂或血栓烷A2-合成酶抑制剂，以及含有它们的药物组合物。

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