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1. 发明授权

US5153328A 2 Hydrocarbyl-4 substituted methyl 5 (4 substituted phenyl)-oxazolines 失效
标题翻译： 2烃基-4取代甲基5（4取代苯基）恶唑啉
公开(公告)号：US5153328A
公开(公告)日：1992-10-06
申请号：US870777
申请日：1992-04-21
申请人： Giancarlo Jommi , Dario Chiarino , Roberto Pagliarin
发明人： Giancarlo Jommi , Dario Chiarino , Roberto Pagliarin
IPC分类号： C07D209/48 , C07D263/10 , C07D263/14 , C07D263/20 , C07D263/24 , C07D498/04
CPC分类号： C07D209/48 , C07D263/10 , C07D263/14 , C07D263/20 , C07D263/24
摘要： Intermediates having the formula ##STR1## wherein R is --NO.sub.2, CH.sub.3 S--, CH.sub.3 SO--, or CH.sub.3 SO.sub.2 --, X.sub.1 is hydrogen, alkyl, haloalkyl, (substituted) phenyl or phenylalkyl and Y is F or --OSO.sub.2 R.sub.6 wherein R.sub.6 is methyl, trifluoromethyl, (substituted) phenyl naphthyl or pyridyl are disclosed.
摘要翻译：具有式的中间体，其中R是-NO 2，CH 3 S - ，CH 3 SO-或CH 3 SO 2 - ，X 1是氢，烷基，卤代烷基，（取代的）苯基或苯基烷基，Y是F或-OSO 2 R 6，其中R 6是甲基，，（取代的）苯基萘基或吡啶基。

2. 发明授权

US5567844A Process for preparing 1-phenyl-2-amino-3-fluoro-1-propanols 失效
标题翻译： 1-苯基-2-氨基-3-氟-1-丙醇的制备方法
公开(公告)号：US5567844A
公开(公告)日：1996-10-22
申请号：US240432
申请日：1994-05-10
申请人： Giancarlo Jommi , Dario Chiarino , Roberto Pagliarin
发明人： Giancarlo Jommi , Dario Chiarino , Roberto Pagliarin
IPC分类号： C07C315/04 , C07C317/32 , C07C319/20 , C07C323/41 , C07D209/48 , C07D263/10 , C07D263/14 , C07D263/20 , C07D263/24 , C07D498/04 , C07C231/10 , C07C233/05
CPC分类号： C07D209/48 , C07C315/04 , C07C319/20 , C07D263/10 , C07D263/14 , C07D263/20 , C07D263/24
摘要： Replacement with fluorine of the primary hydroxy group of 1-phenyl-2-amino-1,3-propanediol compounds wherein the secondary hydroxy group and the amino group have been suitably protected.The reaction is carried out with an inorganic fluoride in a polyglycol.New oxazoline compounds particularly useful in said process.
摘要翻译：用适当保护仲羟基和氨基的1-苯基-2-氨基-1,3-丙二醇化合物的主要羟基的氟代替。该反应用聚二醇中的无机氟化物进行。在所述方法中特别有用的新的恶唑啉化合物。

3. 发明授权

US4743700A Process for fluorinating 1-phenyl-2-amino-1,3-propanediol compounds 失效
标题翻译：氟化1-苯基-2-氨基-1,3-丙二醇化合物的方法
公开(公告)号：US4743700A
公开(公告)日：1988-05-10
申请号：US697568
申请日：1985-02-01
申请人： Giancarlo Jommi , Dario Chiarino , Roberto Pagliarin
发明人： Giancarlo Jommi , Dario Chiarino , Roberto Pagliarin
IPC分类号： C07D209/48 , C07D263/10 , C07D263/14 , C07D263/20 , C07D263/24 , C07D498/04 , C07D263/04
CPC分类号： C07D209/48 , C07D263/10 , C07D263/14 , C07D263/20 , C07D263/24
摘要： Replacement with fluorine of the primary hydroxy group of 1-phenyl-2-amino-1,3-propanediol compounds wherein the secondary hydroxy group and the amino group have been suitably protected.The reaction is carried out with an inorganic fluoride in a polyglycol.New oxazoline compounds particularly useful in said process.
摘要翻译：用适当保护仲羟基和氨基的1-苯基-2-氨基-1,3-丙二醇化合物的主要羟基的氟代替。该反应用聚二醇中的无机氟化物进行。在所述方法中特别有用的新的恶唑啉化合物。

4. 发明授权

US5332835A Process for fluorinating 1-phenyl-2-amino-1,3-propanediol compounds and new oxazoline compounds useful in this process 失效
标题翻译：氟化1-苯基-2-氨基-1,3-丙二醇化合物和用于该方法的新的恶唑啉化合物的方法
公开(公告)号：US5332835A
公开(公告)日：1994-07-26
申请号：US065521
申请日：1993-05-24
申请人： Giancarlo Jommi , Dario Chiarino , Roberto Pagliarin
发明人： Giancarlo Jommi , Dario Chiarino , Roberto Pagliarin
IPC分类号： C07C315/04 , C07C317/32 , C07C319/20 , C07C323/41 , C07D209/48 , C07D263/10 , C07D263/14 , C07D263/20 , C07D263/24 , C07D498/04
CPC分类号： C07D209/48 , C07C315/04 , C07C319/20 , C07D263/10 , C07D263/14 , C07D263/20 , C07D263/24
摘要： Replacement with fluorine of the primary hydroxy group of 1-phenyl-2-amino-1,3-propanediol compounds wherein the secundary hydroxy group and the amino group have been suitably protected.The reaction is carried out with an inorganic fluoride in a polyglycol.New oxazoline compounds particularly useful in said-process.
摘要翻译：用适当保护二羟基和氨基的1-苯基-2-氨基-1,3-丙二醇化合物的主要羟基的氟代替。该反应用聚二醇中的无机氟化物进行。新的恶唑啉化合物在所述方法中特别有用。

5. 发明授权

US4879068A Process for the preparaiton of alkyl fluorides 失效
标题翻译：烷基氟化物的制备方法
公开(公告)号：US4879068A
公开(公告)日：1989-11-07
申请号：US928255
申请日：1986-09-30
申请人： Dario Chiarino , Davide Della Bella , Giancarlo Jommi , Domenico Badone , Roberto Pagliarin , Paolo Tavecchia
发明人： Dario Chiarino , Davide Della Bella , Giancarlo Jommi , Domenico Badone , Roberto Pagliarin , Paolo Tavecchia
IPC分类号： C07C17/093 , C07B31/00 , C07B39/00 , C07C17/00 , C07C67/00 , C07J1/00 , C07J9/00 , C07J33/00
CPC分类号： C07J33/007 , C07C17/093 , C07J9/00
摘要： Preparation of alkyl fluoride by replacement of an aliphatic hydroxy group with fluorine. The reaction is performed by treating a sulfonyl derivative of an aliphatic hydroxy group with an inorganic fluoride in a polyglycol.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP86 / 00086 Sec。 371日期1986年9月30日第 102（e）1986年9月30日PCT PCT申请日1986年2月12日PCT公布。出版物WO86 / 04893 日期1986年8月28日。通过用氟取代脂族羟基来制备烷基氟。通过用聚二醇中的无机氟化物处理脂族羟基的磺酰基衍生物进行反应。

6. 发明授权

US5243056A Intermediates for the preparation of 1-(phenyl)-1-hydroxy-2-amino-3-fluoro propane derivatives 失效
标题翻译：用于制备1-（苯基）-1-羟基-2-氨基-3-氟丙烷衍生物的中间体
公开(公告)号：US5243056A
公开(公告)日：1993-09-07
申请号：US841075
申请日：1992-02-25
申请人： Giancarlo Jommi , Dario Chiarino
发明人： Giancarlo Jommi , Dario Chiarino
IPC分类号： C07C315/04 , C07C317/32 , C07C319/20 , C07C323/41 , C07D209/48 , C07D263/10 , C07D263/14 , C07D263/20 , C07D263/24 , C07D498/04
CPC分类号： C07D209/48 , C07C315/04 , C07C319/20 , C07D263/10 , C07D263/14 , C07D263/20 , C07D263/24
摘要： Intermediates of Formula ##STR1## where R is a methylthio, methylsulfoxy, methylsulfonyl or a nitro group; andX1 is hydrogen, 1-6 C alkyl, 1-6 C haloalkyl, 3-6 C cycloalkyl, phenyl or phenylalkyl(1-6 C), where the phenyl ring may be substituted by one or two halogen, 1-3 C alkyl, 1-3 C alkoxy or nitro; orX1 together with X2 is an oxygen atom or an alkylene having from two to five Carbon atoms; orX1 together with X2 and R4 is a chain of formula ##STR2## where p is 3 or 4 and q is 1 or 2; and X2 is hydrogen, 1-6 C alkyl, 1-6 C haloalkyl, 3-6 C cycloalkyl or phenyl which may be substituted by one or two halogen, 1-3 C alkyl, 1-3 C alkoxy or nitro; orX2 together with X1 has the above mentioned meanings; orX2 together with R4 is --(CH.sub.2).sub.m --CH.dbd.CH--; --(CH.sub.2).sub.m --CH.sub.2 --CH.sub.2 -- ##STR3## where n is 1 or 2; m is 0 or 1; X is hydrogen, halogen, 1-3 C alkyl, 1-3 C alkoxy or nitro; orX2 together with X1 and R4 has the above mentioned meanings; andX3 is hydrogen or --CO--R4 where R4 is hydrogen, 1-6 alkyl, 1-6 C haloalkyl, 3-6 C cycloalkyl, phenylalkyl(1-6 C) or phenyl where the phenyl ring may be substituted by one or two halogen, 1-3 C alkyl, 1-3 C alkoxy or nitro; orR4 together with X2 has the above mentioned meanings; orR4 together with X2 and X1 has the above mentioned meanings; andX4 is --OH, fluorine, OCOAlkyl(1-4 C), --O--trialkyl(1-6 C)silyl, --O--tetrahydropyranyl, --O---tetrahydrofuranyl or --O--SO.sub.2 R6 where R6 is methyl, trifluoromethyl, phenyl or p-methyl-phenylprovided, however, that X4 is not OH when R is a nitro group;for the preparation of 1-(phenyl)-1-hydroxy-2-amino-3-fluoropropane derivatives.
摘要翻译：式（I）的中间体，其中R是甲硫基，甲基亚磺酰基，甲基磺酰基或硝基; 并且X 1为氢，1-6 C烷基，1-6 C卤代烷基，3-6 C环烷基，苯基或苯基烷基（1-6 C），其中苯环可被一个或两个卤素取代，1-3 C 烷基，1-3C烷氧基或硝基; 或X 1与X 2一起为氧原子或具有2至5个碳原子的亚烷基; 或X 1与X 2和R 4一起是式为“IMAGE”的链，其中p为3或4，q为1或2; 并且X 2是氢，1-6个C烷基，1-6个C 1-4卤代烷基，3-6个环烷基或可被一个或两个卤素取代的苯基，1-3C烷基，1-3C烷氧基或硝基; 或X2与X1一起具有上述含义; 或X 2与R 4一起为 - （CH 2）m -CH = CH-; - （CH 2）m -CH 2 -CH 2 - ＆lt; IMAGE＆gt;其中n为1或2; m为0或1; X是氢，卤素，1-3C烷基，1-3C烷氧基或硝基; 或X 1与X 1和R 4一起具有上述含义; 并且X 3是氢或-CO-R 4，其中R 4是氢，1-6烷基，1-6 C卤代烷基，3-6 C环烷基，苯基烷基（1-6C）或苯基，其中苯环可以被一个或两个卤素，1-3个C烷基，1-3个C烷氧基或硝基; 或R4与X2一起具有上述含义; 或R4与X2和X1具有上述含义; 和X4是-OH，氟，OCO烷基（1-4C），-O-三烷基（1-6C）甲硅烷基，-O-四氢吡喃基，-O-四氢呋喃基或-O-SO2R6，其中R6是甲基，三氟甲基，苯基或对甲基苯基，但是，当R为硝基时X4不为OH; 用于制备1-（苯基）-1-羟基-2-氨基-3-氟丙烷衍生物。

7. 发明授权

US5908937A Intermediates for the preparation of 1-(phenyl)-1-hydroxy-2-amino-3-fluoro propane derivatives 失效
标题翻译：用于制备1-（苯基）-1-羟基-2-氨基-3-氟丙烷衍生物的中间体
公开(公告)号：US5908937A
公开(公告)日：1999-06-01
申请号：US70869
申请日：1993-06-03
申请人： Giancarlo Jommi , Dario Chiarino
发明人： Giancarlo Jommi , Dario Chiarino
IPC分类号： C07C315/04 , C07C317/32 , C07C319/20 , C07C323/41 , C07D209/48 , C07D263/10 , C07D263/14 , C07D263/20 , C07D263/24 , C07D498/04
CPC分类号： C07D209/48 , C07C315/04 , C07C319/20 , C07D263/10 , C07D263/14 , C07D263/20 , C07D263/24
摘要： A process for preparing a compound of formula (I) ##STR1## wherein R is a methylthio, methylsulfoxy, methylsulfonyl or a nitro group; andX4 is --OH, fluorine or --O--SO.sub.2 R6 where R6 is methyl, trifluoromethyl, phenyl or p-methylphenyl which comprises contacting of a compound of formula (III) ##STR2## where R2 is C.sub.1-4 alkyl; and R and X4 have the above mentioned meanings, with a strong base selected from the group consisting of alkali earth metal alcoholates, alkaline earth metal alcoholates, and tertiary amines in an aprotic solvent, to obtain the compound of formula (I).
摘要翻译：一种制备式（I）化合物的方法，其中R是甲硫基，甲基亚磺酰基，甲基磺酰基或硝基; X 4为-OH，氟或-O-SO 2 R 6，其中R 6为甲基，三氟甲基，苯基或对甲基苯基，其包括使式（III）化合物（其中R2为C1-4烷基） R和X 4具有上述含义，在非质子溶剂中具有选自碱土金属醇盐，碱土金属醇盐和叔胺的强碱，得到式（I）化合物。

8. 发明授权

US5105009A Intermediates for the preparation of 1-(phenyl)-1-hydroxy-2-amino-3-fluoropropane derivatives 失效
标题翻译：用于制备1-（苯基）-1-羟基-2-氨基-3-氟丙烷衍生物的中间体
公开(公告)号：US5105009A
公开(公告)日：1992-04-14
申请号：US162247
申请日：1988-02-29
申请人： Giancarlo Jommi , Dario Chiarino
发明人： Giancarlo Jommi , Dario Chiarino
IPC分类号： C07D209/48 , C07D263/10 , C07D263/14 , C07D263/20 , C07D263/24 , C07D498/04
CPC分类号： C07D209/48 , C07D263/10 , C07D263/14 , C07D263/20 , C07D263/24
摘要： Intermediates of Formula ##STR1## where R is a methylthio, methylsulfoxy, methylsulfonyl or a nitro group; andX1 is hydrogen, 1-6 C alkyl, 1-6 C haloalkyl, 3-6 C cycloalkyl, phenyl or phenylalkyl(1-6C), where the phenyl ring may be substituted by one or two halogen, 1-3 C alkyl, 1-3 C alkoxy or nitro; orX1 together with X2 is an oxygen atom or an alkylene having from two to five Carbon atoms; orX1 together with X2 and R4 is a chain of formula ##STR2## where p is 3 or 4 and q is 1 or 2; and X2 is hydrogen, 1-6 C alkyl, 1-6 C haloalkyl, 3-6 C cycloalkyl or phenyl which may be substituted by one or two halogen, 1-3 C alkyl, 1-3 C alkoxy or nitro; orX2 together with R4 is ##STR3## where n is 1 or 2; m is 0 or 1; X is hydrogen, halogen, 1-3 C alkyl, 1-3 C alkoxy or nitro; andX3 is hydrogen or --CO--R4 where R4 is hydrogen, 1-6 alkyl, 1-6 C haloalkyl, 3-6 C cycloalkyl, phenylalkyl(1-6C) or phenyl where the phenyl ring may be substituted by one or two halogen, 1-3 alkyl, 1-3 alkoxy or nitro; andX4 is --OH, fluorine, OCOAlkyl(1-4C), --O--trialkyl(1-6C)silyl, --O--tetrahydropyranyl, --O--tetrahydrofuranyl or --O--SO.sub.2 R.sub.6 where R6 is methyl, trifluoromethyl, phenyl or p-methyl-phenylprovided, however, that X4 is not OH when R is a nitro group;for the preparation of 1-(phenyl)-1-hydroxy-2-amino-3-fluoropropane derivatives.
摘要翻译：式（I）的中间体，其中R是甲硫基，甲基亚磺酰基，甲磺酰基或硝基; 并且X 1为氢，1-6 C烷基，1-6 C卤代烷基，3-6 C环烷基，苯基或苯基烷基（1-6C），其中苯环可被一个或两个卤素取代，1-3 C烷基，1-3 C烷氧基或硝基; 或X 1与X 2一起为氧原子或具有2至5个碳原子的亚烷基; 或X 1与X 2和R 4一起是式为“IMAGE”的链，其中p为3或4，q为1或2; 并且X 2是氢，1-6个C烷基，1-6个C 1-4卤代烷基，3-6个环烷基或可被一个或两个卤素取代的苯基，1-3C烷基，1-3C烷氧基或硝基; 或X 2与R 4一起为（CH 2）m CHCH; （CH2）mCH2CH2 或其中n为1或2; m为0或1; X是氢，卤素，1-3C烷基，1-3C烷氧基或硝基; 并且X 3是氢或-CO-R 4，其中R 4是氢，1-6烷基，1-6 C卤代烷基，3-6 C环烷基，苯基烷基（1-6C）或苯基，其中苯环可以被一个或两个卤素，1-3烷基，1-3烷氧基或硝基; 并且X 4是-OH，氟，OCO烷基（1-4C），-O-三烷基（1-6C）甲硅烷基，-O-四氢吡喃基，-O-四氢呋喃基或-O-SO 2 R 6，其中R 6是甲基，三氟甲基，苯基或 - 甲基 - 苯基，但是当R为硝基时X4不为OH; 用于制备1-（苯基）-1-羟基-2-氨基-3-氟丙烷衍生物。

9. 发明授权

US4918095A Compositions with antibiotic activity and their use 失效
标题翻译：组合抗生素活性及其用途
公开(公告)号：US4918095A
公开(公告)日：1990-04-17
申请号：US135041
申请日：1987-12-18
申请人： Davide Della Bella , Giancarlo Jommi , Mario Fantucci , Dario Chiarino
发明人： Davide Della Bella , Giancarlo Jommi , Mario Fantucci , Dario Chiarino
IPC分类号： A61K31/165 , A61K31/215 , A61K31/235 , A61P13/02 , A61P31/04 , C07C67/00 , C07C313/00 , C07C315/02 , C07C317/32
CPC分类号： A61K31/165
摘要： The compound N-[(1S,2R)-fluoromethyl-2-hydroxy-2-(4-methylsulphonyl-phenyl)-ethyl]-2-propenamide and the derivatives thereof in which the hydroxy in 2 position is esterified by a mono or dicarboxylic acid or by an aminoacid are described.Such compounds have antibiotic activity and are useful in human and veterinary therapy.

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