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1. 发明授权

US06479514B1 Quinoline-aminomethyl-pyridyl derivatives with anti-helicobacter activity 失效
标题翻译：具有抗螺杆菌活性的喹啉 - 氨基甲基 - 吡啶基衍生物
公开(公告)号：US06479514B1
公开(公告)日：2002-11-12
申请号：US09700682
申请日：2000-11-17
申请人： Peter Zimmerman , Gerhard Grundler
发明人： Peter Zimmerman , Gerhard Grundler
IPC分类号： A61K3147
CPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D413/14
摘要： Compounds of formula (I) in which the substituents and symbols have the meanings indicated in the description, are suitable for the control of Helicobacter bacteria.
摘要翻译：其中取代基和符号具有说明书中所示含义的式（I）化合物适合于控制幽门螺杆菌。

2. 发明申请

US20070129373A1 Phthalazinone-piperidino-derivatives as PDE4 inhibitors 失效
标题翻译：酞嗪酮 - 哌啶子基衍生物作为PDE4抑制剂
公开(公告)号：US20070129373A1
公开(公告)日：2007-06-07
申请号：US11647191
申请日：2006-12-29
申请人： Gerhard Grundler , Beate Schmidt , Geert Sterk
发明人： Gerhard Grundler , Beate Schmidt , Geert Sterk
IPC分类号： A61K31/502 , C07D403/02
CPC分类号： C07D401/04 , A61K31/502 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D495/04
摘要： The compounds of formula I in which the given substituents have the meanings as given in the description, are novel effective PDE4 inhibitors.
摘要翻译：其中给定取代基具有如说明书中给出的含义的式I化合物是新的有效的PDE4抑制剂。

3. 发明授权

US5140025A Thienotricylene for the treatment of bronchial diseases 失效
标题翻译：用于治疗失血性疾病的三苯醚
公开(公告)号：US5140025A
公开(公告)日：1992-08-18
申请号：US499403
申请日：1990-06-15
申请人： Gerhard Grundler , Wolf-Rudiger Ulrich , Ulrich Kilian
发明人： Gerhard Grundler , Wolf-Rudiger Ulrich , Ulrich Kilian
IPC分类号： A61K31/55 , C07D495/04
CPC分类号： C07D495/04 , A61K31/55
摘要： The invention relates to the use of telenzepine and (+)-telenzepine in the treatment of bronchial diseases. Furthermore, the the invention relates to (+)-telenzepine, a process for its preparation and intermediates for its preparation.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP88 / 01173 Sec。 371日期1990年6月15日第 102（e）1990年6月15日PCT PCT日期：1988年12月19日PCT公布。 WO89 / 05644 PCT公开号日期：1989年6月29日。本发明涉及telenzepine和（+） - telenzepine在治疗支气管疾病中的应用。此外，本发明涉及（+） - 替硝西泮，其制备方法及其制备中间体。

4. 发明授权

US07022696B2 Piperazino-derivatives and their use as PDE4 inhibitor 失效
标题翻译：哌嗪衍生物及其用作PDE4抑制剂
公开(公告)号：US07022696B2
公开(公告)日：2006-04-04
申请号：US10475656
申请日：2002-04-24
申请人： Gerhard Grundler , Beate Schmidt , Geert Jan Sterk
发明人： Gerhard Grundler , Beate Schmidt , Geert Jan Sterk
IPC分类号： A61K31/551 , A61K31/496 , C07D403/10
CPC分类号： C07D401/04 , C07D237/32 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D413/14 , C07D417/04
摘要： The compounds of formula I in which R1, R2, R3, A, X, s and R9 have the meanings as given in the description are novel effective PDE4 inhibitors.
摘要翻译：其中R1，R2，R3，A，X，s和R9具有本说明书中给出的含义的式I化合物是新型有效的PDE4抑制剂。

5. 发明申请

US20050234062A1 Phthalazinone-piperidino-derivatives as PDE4 inhibitors 失效
标题翻译：酞嗪酮 - 哌啶子基衍生物作为PDE4抑制剂
公开(公告)号：US20050234062A1
公开(公告)日：2005-10-20
申请号：US11143721
申请日：2005-06-03
申请人： Gerhard Grundler , Beate Schmidt , Geert Sterk
发明人： Gerhard Grundler , Beate Schmidt , Geert Sterk
IPC分类号： A61K31/4427 , A61K31/50 , A61K31/502 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P1/04 , A61P7/12 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/08 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/08 , A61P13/12 , A61P15/10 , A61P17/00 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P17/08 , A61P17/10 , A61P17/14 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P31/10 , A61P31/18 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D237/32 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D407/04 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D43/02 , C07D45/14
CPC分类号： C07D401/04 , A61K31/502 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D495/04
摘要： The compounds of formula I in which the given substituents have the meanings as given in the description, are novel effective PDE4 inhibitors.
摘要翻译：其中给定取代基具有如说明书中给出的含义的式I化合物是新的有效的PDE4抑制剂。

6. 发明授权

US06395732B1 Pyrimidin-aminomethyl-pyridine derivatives, their preparation and their use in the control of helicobacter bacteria 失效
标题翻译：嘧啶氨基甲基吡啶衍生物，其制备及其在控制幽门螺杆菌中的应用
公开(公告)号：US06395732B1
公开(公告)日：2002-05-28
申请号：US09700681
申请日：2000-11-17
申请人： Peter Zimmermann , Gerhard Grundler
发明人： Peter Zimmermann , Gerhard Grundler
IPC分类号： A61K3154
CPC分类号： C07D413/14 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D487/04
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1, R2, and R3 are hydrogen, 1-4C-alkyl, or halogen; R4, R5, R6, and R9 are hydrogen or 1-4C-alkyl; R7 and R8 are hydrogen, 1-4C-alkyl, 1-4C-alkoxy, or halogen; A is 1-7C-alkylene, 2-7C-alkenylene, 3-7C-cycloalkylene, or phenylene; G is hydrogen, hydroxyl, 1-7C-alkyl, 1-4C-alkyl substituted by fluorine, 2-7C-alkenyl, 3-7C-cycloalkyl, a mono- or di-1-4C-alkylcarbamoyl or -thiocarbamoyl, N-1-4C-alkyl-N′-cyanoamidino, 1-N-1-4C-alkylamino-2-nitroethylene, N-2-propynyl-N′-cyanoamidino, aminosulfonylamidino, —N(R10)R11, the part of the compound of formula (I) bonded to A, glucopyranoside, or a cyclic system or bicyclic system which is optionally substituted by R12 and R13; X is oxygen, N-1-4C-alkyl, NH, or S; Y is oxygen, N-1-4C-alkyl, NH, S, 1,4-piperazinylene, or 1,4-piperidinylene; Z is oxygen, N-1-4C-alkyl, NH, S, or CO; m is from 1 to 7; n is from 0 to 4; t is 0, 1, or 2; and u is 0 or 1, and their salts suitable for controlling Helicobacter bacteria.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其中R 1，R 2和R 3是氢，1-4C-烷基或卤素; R4，R5，R6和R9是氢或1-4C-烷基; R7和R8是氢，1-4C-烷基，1-4C-烷氧基或卤素; A是1-7C-亚烷基，2-7C-亚烯基，3-7C-亚环烷基或亚苯基; G是氢，羟基，1-7C-烷基，被氟取代的1-4C-烷基，2-7C-烯基，3-7C-环烷基，一个或二1-4C-烷基氨基甲酰基或 - 硫代氨基甲酰基，N- 1-4C-烷基-N'-氰基脒基，1-N-1-4C-烷基氨基-2-硝基乙烯，N-2-丙炔基-N'-氰基脒基，氨基磺酰脒基，-N（R 10）R 11，化合物的一部分与I，吡喃葡萄糖苷结合的式（I）化合物或任选被R 12和R 13取代的环状体系或双环体系; X是氧，N-1-4C-烷基，NH或S; Y是氧，N-1-4C-烷基，NH，S，1,4-哌嗪基或1,4-哌啶子基; Z是氧，N-1-4C-烷基，NH，S或CO; m为1〜7; n为0〜4; t为0,1或2; u为0或1，其盐适用于控制幽门螺杆菌。

7. 发明授权

US6162809A Pyridylthio compounds for controlling helicobacter bacteria 失效
标题翻译：用于控制幽门螺杆菌的吡啶硫基化合物
公开(公告)号：US6162809A
公开(公告)日：2000-12-19
申请号：US776047
申请日：1997-01-17
申请人： Bernhard Kohl , Gerhard Grundler , Jorg Senn-Bilfinger
发明人： Bernhard Kohl , Gerhard Grundler , Jorg Senn-Bilfinger
IPC分类号： C07D213/68 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4418 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/4433 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P31/00 , A61P31/04 , C07D213/00 , C07D213/70 , C07D213/74 , C07D213/80 , C07D239/00 , C07D307/00 , C07D333/00 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07D521/00 , A61K31/444 , C07D403/12
CPC分类号： C07D213/70 , C07D213/80 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/14
摘要： Pyridinylthiomethyl- and pyrimidinylthiomethyl-pyridines and their pharmacologically-acceptable compositions are useful for controlling Helicobacter bacteria and for treating those afflicted with diseases based on Helicobacter bacteria.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 02851 Sec。 371日期1995年1月17日 102（e）日期1997年1月17日PCT提交1995年7月19日PCT公布。公开号WO96 / 02505 日期1996年2月1日吡啶基硫甲基 - 和嘧啶硫基甲基 - 吡啶及其药理学上可接受的组合物可用于控制幽门螺杆菌细菌和治疗患有基于幽门螺杆菌的疾病的患者。

8. 发明授权

US06043242A Imidazopyridazines 失效
标题翻译：咪唑并哒嗪
公开(公告)号：US06043242A
公开(公告)日：2000-03-28
申请号：US319937
申请日：1999-06-18
申请人： Gerhard Grundler
发明人： Gerhard Grundler
IPC分类号： C07D487/00 , A61K31/5025 , A61K31/506 , A61K31/7064 , A61P31/04 , C07D487/04 , C07H15/26 , A61K31/445
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Compounds of formula (I) ##STR1## in which the substituents and symbols have the meanings indicated in the description, are suitable for controlling Helicobacter bacteria.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 07133 371日期：1999年6月18日 102（e）1999年6月18日PCT 1997年12月18日PCT公布。 WO98 / 28299 PCT出版物日期：1998年7月2日化学式（I）其中取代基和符号具有说明书所示含义的化合物适用于控制幽门螺杆菌。

9. 发明授权

US5534515A Pyrrolopyridazines having gastrointestinal protective effects 失效
标题翻译：吡咯哒嗪具有胃肠道保护作用
公开(公告)号：US5534515A
公开(公告)日：1996-07-09
申请号：US211990
申请日：1994-04-25
申请人： Gerhard Grundler
发明人： Gerhard Grundler
IPC分类号： A61K31/50 , A61P1/04 , C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Compounds of formula (I) ##STR1## wherein R1 stands for alkyl or R5-substituted alkylene; R2 stands for alkyl; R3 stands for hydrogen, halogen, --CHO (formyl), hydroxymethyl, nitro, amino, or the substituent --CH.sub.2 O--COR7; R4 stands for halogen or the substituent --A--B--R6; R5 stands for furyl, thienyl, tetrahydrofuryl, phenyl or phenyl substituted by one or two identical or different substituents from the group composed of halogen, alkyl, alkoxy, nitro, --NH--CO--NH.sub.2 (ureido), amino, alkylcarbonyl-amino and alkoxycarbonylamino; R7 stands for alkyl, alkoxy-alkyl, alkoxycarbonyl-alkyl or carboxy-alkyl; A stands for O (oxygen) or NH; B stands for a bond, --CH.sub.2 -- (methylene) or --CH.sub.2 CH.sub.2 -- (1,2-ethylene); and n stands for the number 0 or 1; are useful for preventing and treating gastrointestinal disorders.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP92 / 02418 Sec。 371日期1994年04月25日 102（e）日期1994年4月25日PCT提交1992年10月21日PCT公布。出版物WO93 / 08190 日期：1993年4月29日。式（I）化合物其中R1代表烷基或R5-取代的亚烷基; R2代表烷基; R3代表氢，卤素，-CHO（甲酰基），羟甲基，硝基，氨基或取代基-CH2O-COR7; R4代表卤素或取代基-A-B-R6; R5代表呋喃基，噻吩基，四氢呋喃基，苯基或被卤素，烷基，烷氧基，硝基，-NH-CO-NH2（脲基），氨基，烷基羰基 - 氨基和烷氧基羰基氨基; R7代表烷基，烷氧基 - 烷基，烷氧基羰基 - 烷基或羧基 - 烷基; A代表O（氧）或NH; B代表键，-CH 2 - （亚甲基）或-CH 2 CH 2 - （1,2-亚乙基）; 而n代表数字0或1; 可用于预防和治疗胃肠道疾病。

10. 发明授权

US07531540B2 Phthalazinone-piperidino-derivatives as PDE4 inhibitors 失效
标题翻译：酞嗪酮 - 哌啶子基衍生物作为PDE4抑制剂
公开(公告)号：US07531540B2
公开(公告)日：2009-05-12
申请号：US11647191
申请日：2006-12-29
申请人： Gerhard Grundler , Beate Schmidt , Geert Jan Sterk
发明人： Gerhard Grundler , Beate Schmidt , Geert Jan Sterk
IPC分类号： A01N43/58
CPC分类号： C07D401/04 , A61K31/502 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D495/04
摘要： The compounds of formula I in which the given substituents have the meanings as given in the description, are novel effective PDE4 inhibitors.
摘要翻译：其中给定取代基具有如说明书中给出的含义的式I化合物是新的有效的PDE4抑制剂。

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