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1. 发明授权

US4243587A Process for 3.beta.-aminoazetidin-2-ones 失效
标题翻译： 3β-氨基吖丁啶-2-酮的方法
公开(公告)号：US4243587A
公开(公告)日：1981-01-06
申请号：US41282
申请日：1979-05-21
申请人： Robin D. G. Cooper , Gary A. Koppel , Lawrence J. McShane
发明人： Robin D. G. Cooper , Gary A. Koppel , Lawrence J. McShane
IPC分类号： C07D205/085 , C07D498/04
CPC分类号： C07D205/085
摘要： 1-[.alpha.-(Carboxy)-4-hydroxybenzyl]-3.beta.-aminoazetidin-2-one esters are prepared by converting 2-acyl-3,3-dialkyl-7-oxo-.alpha.-[4-(benzyloxy)phenyl]-4-thia-2,6-diazabicyclo[3.2.0]-heptane-6-acetic acid esters with mercuric acetate in an aqueous organic solvent mixture, e.g., in aqueous methanol, to 7-oxo-3-phenyl-.alpha.-[4-(benzyloxy)phenyl]-4-oxa-2,6-diazabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-1-acetic acid esters and the latter are reacted with PCl.sub.5 and pyridine to provide the monocyclic 1-[.alpha.-(carboxy)-4-benzyloxybenzyl]-3.beta.-(.alpha.-chlorobenzylidene-amino)-4-chloroazetidin-2-one esters. Reduction of the dichloro azetidin-2-one with an organo tin hydride and azobisisobutyronitrile affords the deschloro, 1-[.alpha.-(carboxy)-4-benzyloxybenzyl]-3.beta.-benzylideneaminoazetidin-2-one ester. The latter is hydrolyzed and the 4-benzyloxy group is cleaved via catalytic hydrogenolysis to yield an ester of 1-[.alpha.-(carboxy)-4-hydroxybenzyl]-3.beta.-aminoazetidin-2-one. The 3.beta.-amino ester is useful for the preparation of the antibiotic FR 1923 (nocardicin).
摘要翻译：通过将2-酰基-3,3-二烷基-7-氧代-α-[4-（苄氧基）苯基 ] -4-硫杂-2,6-二氮杂双环[3.2.0] - 庚烷-6-乙酸酯与乙酸汞在含水有机溶剂混合物（例如甲醇水溶液）中加入到7-氧代-3-苯基-α - [4-（苄氧基）苯基] -4-氧杂-2,6-二氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-1-乙酸酯，后者与PCl5和吡啶反应，得到单环1- -3α-（α-羧基）-4-苄氧基苄基]-3β-（α-氯亚苄基 - 氨基）-4-氯氮杂环丁-2-酮酯。用有机锡氢化物和偶氮二异丁腈还原二氯氮杂环丁烷-2-酮，得到脱氯，1- [α-（羧基）-4-苄氧基苄基]-3β-亚苄基氨基氮杂环丁-2-酮酯。后者被水解，4-苄氧基通过催化氢解裂解，得到1- [α-（羧基）-4-羟基苄基]-3β-氨基吖丁啶-2-酮的酯。 3β-氨基酯可用于制备抗生素FR1923（诺卡霉素）。

2. 发明授权

US4203896A Acetoxy azetidin-2-one antibiotics via thiazolidine ring cleavage 失效
标题翻译：乙酰氧基氮杂环丁烷-2-酮抗生素通过噻唑烷环裂解
公开(公告)号：US4203896A
公开(公告)日：1980-05-20
申请号：US964401
申请日：1978-11-28
申请人： Gary A. Koppel , Robin D. G. Cooper
发明人： Gary A. Koppel , Robin D. G. Cooper
IPC分类号： C07D205/085 , C07D277/06 , C07D513/04 , C07D205/08
CPC分类号： C07D513/04 , C07D205/085 , C07D277/06
摘要： Monocyclic .beta.-lactam antibiotics of the formula ##STR1## wherein R is amino or acylamino, e.g., phenylacetylamino, phenylglycylamino and 2-[4-(3-amino-3-carboxypropoxy)phenyl]-2-hydroximinoacetylamino; R.sub.1 is H or ester forming group; R.sub.2 is H, --OCH.sub.3, --SCH.sub.3, or --CH.sub.3 ; and R.sub.3 is H or acetoxy; are useful antibacterials for controlling .beta.-lactamase producing gram-negative bacteria and other pathogens. Intermediates useful in the preparation of the antibiotics and a novel process for preparing 4.alpha.-acetoxy substituted azetidin-2-ones are provided.
摘要翻译：其中R为氨基或酰氨基的单环β-内酰胺抗生素，例如苯乙酰氨基，苯基甘氨酰氨基和2- [4-（3-氨基-3-羧基丙氧基）苯基] -2-羟肟基乙酰氨基; R1是H或酯形成基团; R2是H，-OCH3，-SCH3或-CH3; R3为H或乙酰氧基; 是用于控制β-内酰胺酶产生革兰氏阴性细菌和其他病原体的有用抗菌剂。提供了可用于制备抗生素的中间体和制备4α-乙酰氧基取代的氮杂环丁烷-2-酮的新方法。

3. 发明授权

US4180507A 4-Oxa 2,6 diazabicycloheptane derivatives 失效
标题翻译： 4-氧杂-2,6-二氮杂双环庚烷衍生物
公开(公告)号：US4180507A
公开(公告)日：1979-12-25
申请号：US933707
申请日：1978-08-15
申请人： Robin D. G. Cooper , Gary A. Koppel , Lawrence J. McShane
发明人： Robin D. G. Cooper , Gary A. Koppel , Lawrence J. McShane
IPC分类号： C07D205/085 , C07D498/04 , C07D498/08
CPC分类号： C07D205/085
摘要： 1-[.alpha.-(Carboxy)-4-hydroxybenzyl]-3.beta.-aminoazetidin-2-one esters are prepared by converting 2-acyl-3,3-dialkyl-7-oxo-.alpha.-[4-(benzyloxy)phenyl]-4-thia-2,6-diazabicyclo[3.2.0]-heptane-6-acetic acid esters with mercuric acetate in an aqueous organic solvent mixture, e.g., in aqueous methanol, to 7-oxo-3-phenyl-.alpha.-[4-benzyloxy)phenyl]-4-oxa-2,6-diazabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-1-acetic acid esters and the latter are reacted with PCl.sub.5 and pyridine to provide the monocyclic 1-[.alpha.-(carboxy)-4-benzyloxybenzyl]-3.beta.-(.alpha.-chlorobenzylideneamino)-4-chloroazetidin-2-one esters. Reduction of the dichloro azetidin-2-one with an organo tin hydride and azobisisobutyronitrile affords the deschloro, 1-[.alpha.-(carboxy)-4-benzyloxybenzyl]-3.beta.-benzylideneaminoazetidin-2-one ester. The latter is hydrolyzed and the 4-benzyloxy group is cleaved via catalytic hydrogenolysis to yield an ester of 1-[.alpha.-(carboxy)-4-hydroxybenzyl]-3.beta.-aminoazetidin-2-one. The 3.beta.-amino ester is useful for the preparation of the antibiotic FR 1923 (nocardicin).
摘要翻译：通过将2-酰基-3,3-二烷基-7-氧代-α-[4-（苄氧基）苯基 ] -4-硫杂-2,6-二氮杂双环[3.2.0] - 庚烷-6-乙酸酯与乙酸汞在含水有机溶剂混合物（例如甲醇水溶液）中加入到7-氧代-3-苯基-α - [4-苄氧基）苯基] -4-氧杂-2,6-二氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-1-乙酸酯，后者与PCl5和吡啶反应，得到单环1- [ α - （羧基）-4-苄氧基苄基]-3β-（α-氯亚苄基氨基）-4-氯氮杂环丁-2-酮酯。用有机锡氢化物和偶氮二异丁腈还原二氯氮杂环丁烷-2-酮，得到脱氯，1- [α-（羧基）-4-苄氧基苄基]-3β-亚苄基氨基氮杂环丁-2-酮酯。后者被水解，4-苄氧基通过催化氢解裂解，得到1- [α-（羧基）-4-羟基苄基]-3β-氨基吖丁啶-2-酮的酯。 3β-氨基酯可用于制备抗生素FR1923（诺卡霉素）。

4. 发明授权

US4226767A Intermediates for 3-aminoazetidin-2-ones 失效
标题翻译： 3-氨基氮杂环丁烷-2-酮的中间体
公开(公告)号：US4226767A
公开(公告)日：1980-10-07
申请号：US41281
申请日：1979-05-21
申请人： Robin D. G. Cooper , Gary A. Koppel , Lawrence J. McShane
发明人： Robin D. G. Cooper , Gary A. Koppel , Lawrence J. McShane
IPC分类号： C07D205/085 , C07D498/04 , C07D205/08 , C07D277/06 , C07D513/04
CPC分类号： C07D205/085
摘要： 1-[.alpha.-(Carboxy)-4-hydroxybenzyl]-3.beta.-aminoazetidin-2-one esters are prepared by converting 2-acyl-3,3-dialkyl-7-oxo-.alpha.-[4-(benzyloxy)phenyl]-4-thia-2,6-diazabicyclo[3.2.0]heptane-6-acetic acid esters with mercuric acetate in an aqueous organic solvent mixture, e.g., in aqueous methanol, to 7-oxo-3-phenyl-.alpha.-[4-(benzyloxy)phenyl]-4-oxa-2,6-diazabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-1-acetic acid esters and the latter are reacted with PCl.sub.5 and pyridine to provide the monocyclic 1-[.alpha.-(carboxy)-4-benzyloxybenzyl]-3.beta.-(.alpha.-chlorobenzylideneamino)-4-chloroazetidin-2-one esters. Reduction of the dichloro azetidin-2-one with an organo tin hydride and azobisisobutyronitrile affords the deschloro, 1-[.alpha.-(carboxy)-4-benzyloxybenzyl]-3.beta.-benzylideneaminoazetidin-2-one ester. The latter is hydrolyzed and the benzyloxy group is cleaved via catalytic hydrogenolysis to yield an ester of 1-[.alpha.-(carboxy)-4-hydroxybenzyl]-3.beta.-aminoazetidin-2-one. The 3.beta.-amino ester is useful for the preparation of the antibiotic FR 1923 (nocardicin).
摘要翻译：通过将2-酰基-3,3-二烷基-7-氧代-α-[4-（苄氧基）苯基 ] -4-硫杂-2,6-二氮杂双环[3.2.0]庚烷-6-乙酸酯与乙酸汞在含水有机溶剂混合物（例如甲醇水溶液）中加入到7-氧代-3-苯基-α- [4-（苄氧基）苯基] -4-氧杂-2,6-二氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-1-乙酸酯，后者与PCl5和吡啶反应，得到单环1- [ α - （羧基）-4-苄氧基苄基]-3β-（α-氯亚苄基氨基）-4-氯氮杂环丁-2-酮酯。用有机锡氢化物和偶氮二异丁腈还原二氯氮杂环丁烷-2-酮，得到脱氯，1- [α-（羧基）-4-苄氧基苄基]-3β-亚苄基氨基氮杂环丁-2-酮酯。将后者水解并通过催化氢解裂解苄氧基，得到1- [α-（羧基）-4-羟基苄基]-3β-氨基吖丁啶-2-酮的酯。 3β-氨基酯可用于制备抗生素FR1923（诺卡霉素）。

5. 发明授权

US4158004A Process for antibiotic FR 1923 and related compounds 失效
标题翻译：抗生素FR1923及相关化合物的制备方法
公开(公告)号：US4158004A
公开(公告)日：1979-06-12
申请号：US739161
申请日：1976-11-05
申请人： Gary A. Koppel , Robin D. G. Cooper
发明人： Gary A. Koppel , Robin D. G. Cooper
IPC分类号： C07D205/08 , C07D205/085 , C07D205/095 , C07D277/06 , C07D498/04 , C07D513/04 , C07D201/08
CPC分类号： C07D513/04 , C07D205/085 , C07D205/095 , C07D277/06 , Y02P20/55
摘要： Process for 1-[.alpha.-(carboxy)-4-hydroxy or protected-hydroxybenzyl]-3-acylamidoazetidin-2-one esters, useful intermediates for preparing antibiotic FR 1923, comprising the ring opening of a 2-acyl-3,3-dialkyl-7-oxo-.alpha.-[4-(protected-hydroxyphenyl]-4-thia-2,6-diazabicyclo[3.2.0]heptane-6-acetic acid, ester sulfoxide with a sulfonic acid and heat to provide a 3-acylamido-4-(2-oxaalkylthio)azetidin-2-one ester which on treatment with sulfuryl chloride affords a reaction product mixture that is then reduced with an organo tin hydride, e.g., tri(n-butyl)tin hydride, to the product. N-Deacylation of the 3-acylamido group followed by acylation with the 3-acyl portion of FR 1923, deblocking of the amino-protecting group and deesterification affords FR 1923.
摘要翻译： 1- [α-（羧基）-4-羟基或被保护的羟基苄基] -3-酰基氨基吖丁啶-2-酮酯的方法，用于制备抗生素FR1923的有用中间体，包括2-酰基-3,3 - 二烷基-7-氧代-α-[4-（保护的 - 羟基苯基）-4-硫杂-2,6-二氮杂双环[3.2.0]庚烷-6-乙酸，与磺酸并加热的酯亚砜， 3-酰基酰胺基-4-（2-氧杂烷硫基）氮杂环丁-2-酮，其用硫酰氯处理得到反应产物混合物，然后用有机锡氢化物如三（正丁基）氢化锡还原至产物，3-酰基酰氨基的N-去酰化，随后用FR 1923的3-酰基部分酰化，氨基保护基团的解封端和脱酯化，得到FR 1923。

6. 发明授权

US4144232A Substituted azetidin-2-one antibiotics 失效
标题翻译：取代的氮杂环丁烷-2-酮抗生素
公开(公告)号：US4144232A
公开(公告)日：1979-03-13
申请号：US855841
申请日：1977-11-30
申请人： Gary A. Koppel , Robin D. G. Cooper
发明人： Gary A. Koppel , Robin D. G. Cooper
IPC分类号： C07D205/085 , C07D277/06 , C07D513/04 , C07D205/08 , A61K31/395 , C07D277/60
CPC分类号： C07D513/04 , C07D205/085 , C07D277/06
摘要： Monocyclic .beta.-lactam antibiotics of the formula ##STR1## WHEREIN R is amino or acylamino, e.g., phenylacetylamino, phenylglycylamino and 2-[4-(3-amino-3-carboxypropoxy)phenyl]-2-hydroximinoacetylamino; R.sub.1 is H or ester forming group; R.sub.2 is H, --OCH.sub.3, --SCH.sub.3, or --CH.sub.3 ; and R.sub.3 is H or acetoxy; are useful antibacterials for controlling .beta.-lactamase producing gram-negative bacteria and other pathogens. Intermediates useful in the preparation of the antibiotics and a novel process for preparing 4.alpha.-acetoxy substituted azetidin-2-ones are provided.
摘要翻译：式（I）的单环β-内酰胺抗生素，其中R为氨基或酰氨基，例如苯乙酰氨基，苯基甘氨酰氨基和2- [4-（3-氨基-3-羧基丙氧基）苯基] -2-羟肟基乙酰基氨基; R1是H或酯形成基团; R2是H，-OCH3，-SCH3或-CH3; R3为H或乙酰氧基; 是用于控制β-内酰胺酶产生革兰氏阴性细菌和其他病原体的有用抗菌剂。提供了可用于制备抗生素的中间体和制备4α-乙酰氧基取代的氮杂环丁烷-2-酮的新方法。

7. 发明授权

US4355172A Process for 4-(D-3-amino-3-carboxypropoxy)-phenylglyoxylic acid oxime derivatives 失效
标题翻译： 4-（D-3-氨基-3-羧基丙氧基） - 苯基乙醛酸肟衍生物的方法
公开(公告)号：US4355172A
公开(公告)日：1982-10-19
申请号：US825344
申请日：1977-08-17
申请人： Gary A. Koppel , Robin D. G. Cooper
发明人： Gary A. Koppel , Robin D. G. Cooper
IPC分类号： C07D205/08 , C07C67/00 , C07C229/22 , C07C239/00 , C07C251/32 , C07D205/085 , C07D307/33 , C07F7/18 , C07C125/065 , C07C125/067
CPC分类号： C07D307/33 , C07F7/1896
摘要： Process for 4-(D-3-amino-3-carboxypropoxy)phenylglyoxylic acid oxime as an amino-protected ester comprising alkylating an amino-protected D-methionine silyl ester with an alkyl or benzyl iodide; cyclizing the alkylsulfonium iodide to an amino-protected D-homoserine lactone; hydrolyzing the lactone to an amino-protected D-homoserine in aqueous base; coupling, to form an ether, the amino-protected D-homoserine as an ester with an ester of 4-hydroxyphenylglyoxylic acid; and forming the oxime of the ether or alternatively coupling the D-homoserine ester with a protected-oxime of an esterified 4-hydroxyphenylglyoxylic acid. The product is useful in preparing the antibiotic FR 1923.
摘要翻译：包括用氨基保护的D-甲硫氨酸甲硅烷基酯与烷基或苄基碘烷基化的4-（D-3-氨基-3-羧基丙氧基）苯基乙醛酸肟作为氨基保护的酯的方法; 将烷基锍碘化物环化为氨基保护的D-高丝氨酸内酯; 将内酯水解成碱性水溶液中的氨基保护的D-高丝氨酸; 偶联，形成醚，氨基保护的D-高丝氨酸作为酯与4-羟基苯基乙醛酸的酯; 并形成醚的肟或者将D-高丝氨酸酯与被酯化的4-羟基苯基乙醛酸的保护肟偶联。该产品可用于制备抗生素FR 1923。

8. 发明授权

US4127568A Process for 3.beta.-aminoazetidin-2-ones 失效
标题翻译： 3 {62-氨基氮杂环丁烷-2-酮的方法
公开(公告)号：US4127568A
公开(公告)日：1978-11-28
申请号：US775240
申请日：1977-03-07
申请人： Robin D. G. Cooper , Gary A. Koppel , Lawrence J. McShane
发明人： Robin D. G. Cooper , Gary A. Koppel , Lawrence J. McShane
IPC分类号： C07D205/08 , C07D205/085 , C07D498/04 , C07D507/00
CPC分类号： C07D205/085
摘要： 1-[.alpha.-(Carboxy)-4-hydroxybenzyl]-3.beta.-aminoazetidin-2-one esters are prepared by converting 2-acyl-3,3-dialkyl-7-oxo-.alpha.-[4-(benzyloxy)phenyl]-4-thia-2,6-diazabicyclo[3.2.0]-heptane-6-acetic acid esters with mercuric acetate in an aqueous organic solvent mixture, e.g., in aqueous methanol, to 7-oxo-3-phenyl-.alpha.-[4-(benzyloxy)phenyl]-4-oxa-2,6-diazabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-1-acetic acid esters and the latter are reacted with PCl.sub.5 and pyridine to provide the monocyclic 1-[.alpha.-(carboxy)-4-benzyloxybenzyl]-3.beta.-(.alpha.-chlorobenzylideneamino)-4-chloroazetidin-2-one esters. Reduction of the dichloro azetidin-2-one with an organo tin hydride and azobisisobutyronitrile affords the deschloro, 1-[.alpha.-(carboxy)-4-benzyloxybenzyl]-3.beta.-benzylideneaminoazetidin-2-one ester. The latter is hydrolyzed and the 4-benzyloxy group is cleaved via catalytic hydrogenolysis to yield an ester of 1-[.alpha.-(carboxy)-4-hydroxybenzyl]-3.beta.-aminoazetidin-2-one. The 3.beta.-amino ester is useful for the preparation of the antibiotic FR 1923 (nocardicin).
摘要翻译：通过将2-酰基-3,3-二烷基-7-氧代-α-[4-（苄氧基）苯基 ] -4-硫杂-2,6-二氮杂双环[3.2.0] - 庚烷-6-乙酸酯与乙酸汞在含水有机溶剂混合物（例如甲醇水溶液）中加入到7-氧代-3-苯基-α - [4-（苄氧基）苯基] -4-氧杂-2,6-二氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-1-乙酸酯，后者与PCl5和吡啶反应，得到单环1- -3α-（α-羧基）-4-苄氧基苄基]-3β-（α-氯亚苄基氨基）-4-氯氮杂环丁-2-酮酯。用有机锡氢化物和偶氮二异丁腈还原二氯氮杂环丁烷-2-酮，得到脱氯，1- [α-（羧基）-4-苄氧基苄基]-3β-亚苄基氨基氮杂环丁-2-酮酯。后者被水解，4-苄氧基通过催化氢解裂解，得到1- [α-（羧基）-4-羟基苄基]-3β-氨基吖丁啶-2-酮的酯。 3β-氨基酯可用于制备抗生素FR1923（诺卡霉素）。

9. 发明授权

US07842683B2 Neurotherapeutic compositions and method 有权
标题翻译：神经治疗组合物和方法
公开(公告)号：US07842683B2
公开(公告)日：2010-11-30
申请号：US12018542
申请日：2008-01-23
申请人： Gary A. Koppel
发明人： Gary A. Koppel
IPC分类号： A61K31/545 , A61K31/397 , A61K31/5383
CPC分类号： A61K31/5365 , A61K31/00 , A61K31/197 , A61K31/198 , A61K31/395 , A61K31/424 , A61K31/43 , A61K31/431 , A61K31/4353 , A61K31/5383 , A61K31/545 , A61K31/546 , A61K45/06 , G06F19/00 , Y02A90/22 , Y02A90/26 , A61K2300/00
摘要： Administration of β-Lactam compounds, including β-lactam antibiotics and β-lactamase inhibitors provides significant neurotropic effects in warm-blooded vertebrates evidence inter alia by anxiolytic and anti-aggressive behavior modification and enhanced cognition. Therapeutic methods for using such compounds and their pharmaceutical formulations are described.
摘要翻译：包括内酰胺类抗生素和β-内酰胺酶抑制剂的管理在温血脊椎动物中提供显着的神经反应作用，特别是通过抗焦虑和抗侵袭行为修饰和增强的认知。描述了使用这些化合物及其药物制剂的治疗方法。

10. 发明申请

US20100249090A1 NEUROTHERAPEUTIC COMPOSITION AND METHOD THEREFOR 审中-公开
标题翻译：神经保护组合物及其方法
公开(公告)号：US20100249090A1
公开(公告)日：2010-09-30
申请号：US12779566
申请日：2010-05-13
申请人： Gary A. Koppel , Michael O. Chaney
发明人： Gary A. Koppel , Michael O. Chaney
IPC分类号： A61K31/5365 , A61P25/00 , A61P25/22 , A61K31/43 , A61K31/424
CPC分类号： A61K31/00 , A61K31/197 , A61K31/198 , A61K31/395 , A61K31/424 , A61K31/43 , A61K31/431 , A61K31/4353 , A61K31/536 , A61K31/5365 , A61K31/5383 , A61K31/545 , A61K31/546 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： Neurotherapeutically effective pharmaceutical compositions are described that include carboxypeptidase E inhibitors. One class of carboxypeptidase E inhibitors found to exhibit significant neurotropic activity are β-lactam compounds, particularly penam and cephem β-lactam antibiotics and non-antibiotic derivatives thereof.
摘要翻译：描述了神经治疗有效的药物组合物，其包括羧肽酶E抑制剂。发现显示出显着神经营养活性的一类羧肽酶E抑制剂是β-内酰胺类化合物，特别是penam和头孢菌素和β-内酰胺抗生素及其非抗生素衍生物。

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