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1. 发明授权

CN1826313B 选择性雄激素受体调节剂的大规模合成失效转让
公开(公告)号：CN1826313B
公开(公告)日：2010-12-08
申请号：CN200480006821.0
申请日：2004-01-12
申请人： GTX公司
发明人：米切尔·S·斯坦纳 , 纪沃·冲 , 詹姆斯·多尔顿 , 杜安·D·米勒 , 卡伦·A·韦韦尔卡
IPC分类号： C07C231/12 , C07C231/00
CPC分类号： C07C231/12 , C07C235/24
摘要：本发明涉及用于一类新的雄激素受体靶向剂(ARTA)的制备的合成方法，该试剂表现出雄激素受体的非甾族配体的促雄性征和合成代谢活性。该试剂定义一亚类新的化合物，它们是选择性雄激素受体调节剂(SARM)，用于：a)男性避孕；b)治疗多种与激素有关的病症，例如与年老男性雄激素减少(ADAM)有关的病症，如疲劳、抑郁、性欲降低、性功能障碍、勃起功能障碍、性腺机能减退、骨质疏松、脱发、贫血、肥胖、老年性肌肉萎缩、骨质减少、骨质疏松以及情绪和认知改变；c)治疗与女性雄激素减少(ADIF)有关的病症，如性功能障碍、性欲降低、性腺机能减退、老年性肌肉萎缩、骨质减少、骨质疏松、认知和情绪改变、抑郁、贫血、脱发、肥胖和子宫内膜异位症；d)治疗和/或预防慢性肌肉消瘦症；e)降低前列腺癌的发病率，阻止前列腺癌或导致前列腺癌消退；f)口服雄激素替代治疗；g)预防和/或治疗干眼症；h)治疗和/或预防良性前列腺增生(BPH)；i)诱导癌细胞凋亡；j)治疗和/或预防女性性器官癌症如乳癌、子宫癌和卵巢癌；和/或其它临床治疗和/或诊断领域。本发明的方法适于大规模制备，因为所有步骤均给出高纯度化合物，因此避免最终降低收率的复杂的纯化过程。因此，本发明提供非甾族激动剂化合物的合成方法，该方法可用于工业大规模合成，并以高收率提供高纯度产物。

2. 发明公开

CN1826313A 选择性雄激素受体调节剂的大规模合成失效转让
公开(公告)号：CN1826313A
公开(公告)日：2006-08-30
申请号：CN200480006821.0
申请日：2004-01-12
申请人： GTX公司
发明人：米切尔·S·斯坦纳 , 纪沃·冲 , 詹姆斯·多尔顿 , 杜安·D·米勒 , 卡伦·A·韦韦尔卡
IPC分类号： C07C231/12 , C07C231/00
CPC分类号： C07C231/12 , C07C235/24
摘要：本发明涉及用于一类新的雄激素受体靶向剂(ARTA)的制备的合成方法，该试剂表现出雄激素受体的非甾族配体的促雄性征和合成代谢活性。该试剂定义一亚类新的化合物，它们是选择性雄激素受体调节剂(SARM)，用于：a)男性避孕；b)治疗多种与激素有关的病症，例如与年老男性雄激素减少(ADAM)有关的病症，如疲劳、抑郁、性欲降低、性功能障碍、勃起功能障碍、性腺机能减退、骨质疏松、脱发、贫血、肥胖、老年性肌肉萎缩、骨质减少、骨质疏松以及情绪和认知改变；c)治疗与女性雄激素减少(ADIF)有关的病症，如性功能障碍、性欲降低、性腺机能减退、老年性肌肉萎缩、骨质减少、骨质疏松、认知和情绪改变、抑郁、贫血、脱发、肥胖和子宫内膜异位症；d)治疗和/或预防慢性肌肉消瘦症；e)降低前列腺癌的发病率，阻止前列腺癌或导致前列腺癌消退；f)口服雄激素替代治疗；g)预防和/或治疗干眼症；h)治疗和/或预防良性前列腺增生(BPH)；i)诱导癌细胞凋亡；j)治疗和/或预防女性性器官癌症如乳癌、子宫癌和卵巢癌；和/或其它临床治疗和/或诊断领域。本发明的方法适于大规模制备，因为所有步骤均给出高纯度化合物，因此避免最终降低收率的复杂的纯化过程。因此，本发明提供非甾族激动剂化合物的合成方法，该方法可用于工业大规模合成，并以高收率提供高纯度产物。

3. 发明公开

CN1805921A 选择性雄激素受体调节剂的前药及其使用方法无效
公开(公告)号：CN1805921A
公开(公告)日：2006-07-19
申请号：CN200480016521.0
申请日：2004-12-16
申请人： GTX公司
发明人：杜安·D·米勒 , 米切尔·S·斯坦纳 , 卡伦·A·韦韦尔卡
IPC分类号： C07C233/05 , A01N55/04
CPC分类号： C07F9/091 , A61K31/4704 , A61K47/548 , C07C235/24
摘要：本发明提供选择性雄激素受体调节剂(SARM)的前药以及它们在治疗以下疾病或降低以下疾病的发病率中的应用：骨质疏松、多种激素相关病症、与老年男性雄激素减少(ADAM)有关的病症、与女性雄激素减少(ADIF)有关的病症和肌肉消瘦症、肥胖、干眼症以及前列腺癌。该前药还用于口服雄激素替代治疗和男性避孕。

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