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    • 7. 发明专利
      ES2797904T3 Derivados de 3-((hetero)aril)alquil-8-amino-2-oxo-1,3-diazaespiro-[4.5]-decano 未知
    • Derivados de 3-((hetero)aril)alquil-8-amino-2-oxo-1,3-diazaespiro-[4.5]-decano
    • ES2797904T3
    • 2020-12-04
    • ES17701638
    • 2017-01-13
    • GRUENENTHAL GMBH
    • KÜHNERT SVEN , KOENIGS RENÉ , KLESS ACHIM , WEGERT ANITA , RATCLIFFE PAUL , JOSTOCK RUTH , KOCH THOMAS , LINZ KLAUS , SCHRÖDER WOLFGANG , SCHIENE KLAUS , KONETZKI INGO
    • C07D235/02 , A61K31/4166 , A61P25/00
    • Un compuesto según la fórmula general (I) **(Ver fórmula)** . donde n significa 1, 2 o 3; R1 y R2 significan independientemente -H; -alquilo C1-C6, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -OCH3, -CN y - CO2CH3; un resto cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -OCH3, -CN y - CO2CH3; donde dicho resto cicloalquilo de 3-12 miembros está opcionalmente conectado a través de -alquileno C1-C6-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido; o un resto heterocicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -OCH3, - CN y -CO2CH3; donde dicho resto heterocicloalquilo de 3-12 miembros está opcionalmente conectado a través de -alquileno C1-C6-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido; o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo y significan (CH2)3-6-; -(CH2)2-O- (CH2)2- o -(CH2)2-NRA-(CH2)2-, donde RA significa -H o -alquilo C1-C6, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br y -I; R3 significa -alquilo C1-C6, lineal o ramificado, saturado o instaurado, no sustituido, mono- o polisustituido; un resto cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicho resto cicloalquilo de 3-12 miembros está opcionalmente conectado a través de -alquileno C1-C6-, lineal o ramificado, saturado o instaurado, no sustituido, mono- o polisustituido; un resto heterocicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicho resto cicloalquilo de 3-12 miembros está opcionalmente conectado a través de -alquileno C1-C6-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido; un resto arilo de 6-14 miembros, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicho resto arilo de 6-14 miembros está opcionalmente conectado a través de -alquileno C1-C6-, lineal o ramificado, saturado o instaurado, no sustituido, mono- o polisustituido; o un resto heteroarilo de 5-14 miembros, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicho resto heteroarilo de 5-14 miembros está opcionalmente conectado a través de -alquileno C1-C6-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido; R4 significa -H; -alquilo C1-C6, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicho -alquilo C1-C6 está opcionalmente conectado a través de -C(=O)-, -C(=O)O- o -S(=O)2-; un resto cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicho resto cicloalquilo de 3-12 miembros está opcionalmente conectado a través de -alquileno C1-C6-, lineal o ramificado, saturado o instaurado, no sustituido, mono- o polisustituido; o donde dicho resto cicloalquilo de 3-12 miembros está opcionalmente conectado a través de -C(=O)-, -C(=O)O-, -C(=O)O-CH2- o -S(=O)2-; un resto heterocicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicho resto heterocicloalquilo de 3-12 miembros está opcionalmente conectado a través de -alquileno C1-C6-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido; o donde dicho resto heterocicloalquilo de 3-12 miembros está opcionalmente conectado a través de -C(=O)-, -C(=O)O-, -C(=O)O-CH2- o -S(=O)2-; un resto arilo de 6-14 miembros, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicho resto arilo de 6-14 miembros está opcionalmente conectado a través de -alquileno C1-C6-, lineal o ramificado, saturado o instaurado, no sustituido, mono- o polisustituido; o donde dicho resto arilo de 6-14 miembros está opcionalmente conectado a través de -C(=O)-, -C(=O)O-, -C(=O)O-CH2- o -S(=O)2-; o un resto heteroarilo de 5-14 miembros, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicho resto heteroarilo de 5-14 miembros está opcionalmente conectado a través de -alquileno C1-C6-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido; o donde dicho resto heteroarilo de 5-14 miembros está opcionalmente conectado a través de -C(=O)-, -C(=O)O-, -C(=O)O-CH2- o -S(=O)2-; R5 significa un resto arilo de 6-14 miembros, no sustituido, mono- o polisustituido; o un resto heteroarilo de 5-14 miembros, no sustituido, mono- o polisustituido; R7, R8, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19 y R20 significan independientemente -H, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, o - alquilo C1-C6, lineal o ramificado, saturado o instaurado, no sustituido, mono- o polisustituido; o donde R7 y R8, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo y significan -(CH2)2- o - (CH2)3-; donde "mono- o polisustituido" significa que uno o más átomos de hidrógeno están sustituidos por un sustituyente seleccionado independientemente del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -R21, -C(=O)R21, -C(=O)OR21, - C(=O)NR21R22, -O-(CH2CH2-O)1-30-H, -O-(CH2CH2-O)1-30-CH3, =O, -OR21, -OC(=O)R21, -OC(=O)OR21, - OC(=O)NR21R22, -NO2, -NR21R22, -NR21-(CH2)1-6-C(=O)R22, -NR21-(CH2)1-6-C(=O)OR22, -NR23-(CH2)1-6- C(=O)NR21R22, -NR21C(=O)R22, -NR21C(=O)-OR22, -NR23C(=O)NR21R22,-NR21S(=O)2R22, -SR21, -S(=O)R21, - S(=O)2R21, -S(=O)2OR21, y -S(=O)2NR21R22; donde R21, R22 y R23 significan independientemente -H; -alquilo C1-C6, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -OH, -NH2 y -Oalquilo C1-C6; un resto cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido; donde dicho resto cicloalquilo de 3- 12 miembros está opcionalmente conectado a través de -alquileno C1-C6-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -OH, -NH2, -alquilo C1-C6 y -O-alquilo C1-C6; un resto heterocicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido; donde dicho resto heterocicloalquilo de 3-12 miembros está opcionalmente conectado a través de -alquileno C1-C6-, lineal o ramificado, saturado o instaurado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -OH, -NH2, -alquilo C1-C6 y -O-alquilo C1-C6; un resto arilo de 6-14 miembros, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicho resto arilo de 6-14 miembros está opcionalmente conectado a través de -alquileno C1-C6-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -OH, -NH2, -alquilo C1-C6 y -O-alquilo C1-C6; un resto heteroarilo de 5-14 miembros, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicho resto heteroarilo de 5-14 miembros está opcionalmente conectado a través de -alquileno C1-C6-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -OH, -NH2, -alquilo C1-C6 y -O-alquilo C1-C6; o R21 y R22 dentro de -C(=O)NR21R22, -OC(=O)NR21R22, -NR21R22, -NR23-(CH2)1-6-C(=O)NR21R22,- NR23C(=O)NR21W22 o -S(=O)2NR21R22, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo y significan -(CH2)3-6-; -(CH2)2-O-(CH2)2- o -(CH2)2-NRB-(CH2)2-, donde RB significa -H o -alquilo C1-C6, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br y -I; o una sal fisiológicamente aceptable del mismo.
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    • 8. 发明专利
      ES2793384T3 Derivados de 3-(carboximetil)-8-amino-2-oxo-1,3-diaza-spiro-[4.5]-decano 未知
    • Derivados de 3-(carboximetil)-8-amino-2-oxo-1,3-diaza-spiro-[4.5]-decano
    • ES2793384T3
    • 2020-11-13
    • ES17702003
    • 2017-01-13
    • GRUENENTHAL GMBH
    • KÜHNERT SVEN , KOENIGS RENÉ MICHAEL , JAKOB FLORIAN , KLESS ACHIM , RATCLIFFE PAUL , JOSTOCK RUTH , KOCH THOMAS , LINZ KLAUS , SCHRÖDER WOLFGANG , SCHIENE KLAUS , WEGERT ANITA
    • C07D235/02 , A61K31/4184 , A61P25/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D487/04 , C07K5/062
    • Un compuesto según la fórmula general (I) **(Ver fórmula)** donde R1 y R2, independientemente el uno del otro, significan -H; -C1-C6-alquilo, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -OCH3, -CN y -CO2CH3; una fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -15 OH, -OCH3, -CN y -CO2CH3; donde dicha fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido; o una fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -20 Br, -I, -OH, -OCH3, -CN y -CO2CH3; donde dicha fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido; o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo y significan -(CH2)3-6-;-(CH2)2-O-(CH2)2-; o -(CH2)2-NRA-(CH2)2 -, donde RA significa -H o -C1-C6-alquilo, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br y -I; R3 significa -C 1-C6-alquilo, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; una fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; donde dicha fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; una fracción de heterocicloalquilo de 3 a 12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; donde dicha fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; una fracción de arilo de 6-14 miembros, no sustituido, mono o polisustituido; donde dicha fracción de arilo de 6-14 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; o una fracción de heteroarilo de 5-14 miembros, no sustituido, mono o polisustituido; donde dicha fracción de heteroarilo de 5-14 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; R4 significa -H; -C1-C6-alquilo, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; donde dicho-C1-C6-alquilo se conecta opcionalmente a través de -C(=O)-, -C(=O)O-, o -S(=O)2-; una fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; donde dicha fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; o donde dicha fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de -C(=O)-, -C(=O)O-, -C(=O)O-CH2 -, o -S(=O)2-; una fracción de heterocicloalquilo de 3 a 12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; donde dicha fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; o donde dicha fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de -C(=O)-, -C(=O)O -, - C(=O)O-CH2 - o -S(=O)2-; una fracción de arilo de 6-14 miembros, no sustituido, mono o polisustituido; donde dicha fracción de arilo de 6-14 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; o donde dicha fracción de arilo de 6-14 miembros se conecta opcionalmente a través de -C(=O)-, -C(=O)O-, -C(=O)O-CH2 - o -S(=O)2-; o una fracción de heteroarilo de 5-14 miembros, no sustituido, mono o polisustituido; donde dicha fracción de heteroarilo de 5-14 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; o donde dicha fracción de heteroarilo de 5-14 miembros se conecta opcionalmente a través de -C(=O)-, -C(=O)O-, -C(=O)O-CH2 - o -S(=O)2-; X significa -O-, -S- o -N R6-; R5 significa -H; -C1-C6-alquilo, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; una fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; donde dicha fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; una fracción de heterocicloalquilo de 3 a 12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; donde dicha fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; una fracción de arilo de 6-14 miembros, no sustituido, mono o polisustituido; donde dicha fracción de arilo de 6-14 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; o una fracción de heteroarilo de 5-14 miembros, no sustituido, mono o polisustituido; donde dicha fracción de heteroarilo de 5-14 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; caso X signifique NR6, R6 significa - H; -C1-C6-alquilo, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; una fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; donde dicha fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; una fracción de heterocicloalquilo de 3 a 12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; donde dicha fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; una fracción de arilo de 6-14 miembros, no sustituido, mono o polisustituido; donde dicha fracción de arilo de 6-14 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; o una fracción de heteroarilo de 5-14 miembros, no sustituido, mono o polisustituido; donde dicha fracción de heteroarilo de 5-14 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; o caso X signifique NR6, R5 y R6 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman una fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19 y R20 independientemente uno del otro significa -H, -F, -Cl, -Br, -I, -OH o -C1-C6-alquilo, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; donde "mono- o polisustituido" significa que uno o más átomos de hidrógeno están reemplazados por un sustituyente independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -R21, -C(=O)R21, -C(=O)OR21, -C(=O)NR21R22, -O-(CH2CH2-O)1-30-H, -O-(CH2CH2-O)1-30-CH3, =O, -OR21, -OC(=O)R21,-OC(=O)OR21, 50 -OC(=O)NR21R22, -NO2, -NR21R22, -NR21-(CH2)1-6-C(=O)R22, -NR21-(CH2)1-6-C(=O)OR22, -NR23-(CH2)1-6-C(=O)NR21R22, -NR21C(=O)R22, -NR21C(=O)-OR22, -NR23C(=O)NR21R22,-NR21S(=O)2R22, -SR21, -S(=O)R21, -S(=O)2R21, -S(=O)2OR21, y -S(=O)2NR21R22; donde R21, R22 y R23, independientemente el uno del otro, significan -H; -C1-C6-alquilo, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, - CN, -OH, -NH2 y -O-C1-C6-alquilo; una fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido; donde dicha fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -CN, - OH, -NH2,-C1-C6-alquilo y -O-C1-C6-alquilo; una fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido; donde dicha fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de -C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -CN, - OH, -NH2,-C1-C6-alquilo y -O-C1-C6-alquilo; una fracción de arilo de 6-14 miembros, no sustituido, mono o polisustituido; donde dicha fracción de arilo de 6-14 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -CN, - OH, -NH2,-C1-C6-alquilo y -O-C1-C6-alquilo; una fracción de heteroarilo de 5-14 miembros, no sustituido, mono o polisustituido; donde dicha fracción de heteroarilo de 5-14 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -CN, - OH, -NH2,-C1-C6-alquilo y -O-C1-C6-alquilo; o R21 y R22 dentro de -C(=O)NR21R22, -OC(=O)NR21R22, -NR21R22, -NR23-(CH2)1-6-C(=O)NR21R22,-NR23C(=O)NR21R22 o -S(=O)2NR21R22 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo y significan -(CH2)3-6-; -(CH2)2-O-(CH2)2-; o -(CH2)2-NRB-(CH2)2 -, donde RB significa -H o -C1-C6-alquilo, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br y -I; o una sal fisiológicamente aceptable del mismo.
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