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    • 2. 发明专利
    • Inhibidores de pan-selectina heterobifuncionales
    • ES2651929T3
    • 2018-01-30
    • ES10011660
    • 2006-09-01
    • GLYCOMIMETICS INC
    • MAGNANI JOHN LPATTON JOHN TSARKAR ARUN KSVAROVSKY SERGEI AERNST BEAT
    • C07H15/22A61K31/7056A61K31/7072A61P29/00
    • Compuesto o sal fisiologicamente aceptable del mismo, que tiene la formula:**Fórmula** en la que R1>=**Fórmula** o en las que n>=0-2, y cuando n >= 2, cada aparicion de R8 se selecciona independientemente; R2>= -[C(>=O)NH(CH2)nNHC(>=O)]m(L)mZ, en la que n>=0-30, m>=0-1, L es un grupo de union y Z es un acido bencil-aminosulfonico, un acido bencil-aminocarboxilico, o un polietilenglicol; R310 >=**Fórmula** -O-C(>=O)-X, -NH2, -NH-C(>=O)-NHX o -NH-C(>=O)-X en las que n>=0-2 y X se selecciona independientemente de alcanilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8,**Fórmula** y en las que n>= 0-10, y cualquiera de los compuestos de anillo anteriores puede estar sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de Cl, F, alcanilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, arilo C6-C14, u OY en la que Y se selecciona independientemente de H, alcanilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8 o arilo C6-C14; R4 >=**Fórmula** GlcNAc 6' sulfatada, GlcNAc 6' carboxilada, GalNAc 6' sulfatada, galactosa 6' sulfatada, galactosa 6' carboxilada o**Fórmula** en la que R9 es arilo, heteroarilo, ciclohexano, t-butano, adamantano o triazol, y cualquiera de R9 puede estar sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de Cl, F, alcanilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8 y OY en la que Y es H, alcanilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8 o arilo C6-C14;**Fórmula** R5 >=H, o R4 y R5 se toman juntos para formar**Fórmula** en la que R10 es arilo, 5 heteroarilo,**Fórmula** en las que n>=0-10, y uno cualquiera de los compuestos de anillo anteriores puede estar sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de Cl, F, alcanilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8 y OY en la que Y es H, alcanilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8;**Fórmula** R6 >=H, fucosa, manosa, arabinosa, galactosa o poliol; R7 >=H, alcanilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8 o**Fórmula** R8 >=H, alcanilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8,**Fórmula** en las que n>=0-3 y X se selecciona independientemente de H, OH, Cl, F, N3, NH2, alcanilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, arilo C6-C14, O-alcanilo C1-C8, O-alquenilo C2-C8, O-alquinilo C2-C8 y O-arilo C6-C14, y cualquiera de los compuestos de anillo anteriores puede estar sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de Cl, F, alcanilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, arilo C6-C14 y OY en la que Y es H, alcanilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8 o arilo C6-C14.