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    • 8. 发明专利
    • COMPUESTOS TRICICLOS PERI-CONDENSADOS UTILES COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.
    • ES2340531T3
    • 2010-06-04
    • ES06849235
    • 2006-10-17
    • GLAXO GROUP LTD
    • CAILLEAU NATHALIEDAVIES DAVID THOMASESKEN JOEL MICHAELHENNESSY ALAN JOSEPHKUSALAKUMARI SUKUMAR SENTHIL KUMARMARKWELL ROGER EDWARD
    • C07D471/06A61K31/436A61K31/437A61K31/495A61P31/00C07D519/00
    • Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales y/o uno de sus solvatos farmacéuticamente aceptables: **(Ver fórmula)** en donde: R1a y R1b se seleccionan independientemente de hidrógeno; halógeno; ciano; alquilo (C1-6); alquil(C1-6)tio; trifluorometilo; trifluorometoxi; carboxi; hidroxi opcionalmente sustituido con alquilo (C1-6) o alquilo (C1-6) sustituido con alcoxi (C1-6); alquilo (C1-6) sustituido con alcoxi (C1-6); hidroxialquilo (C1-6); un grupo amino opcionalmente N-sustituido con uno o dos grupos alquilo (C1-6), formilo, alquil (C1-6) carbonilo o alquil (C1-6) sulfonilo; o aminocarbonilo en donde el grupo amino está opcionalmente sustituido con alquilo (C1-4); R2 es hidrógeno o alquilo (C1-4), o junto con R6 forma Y según se define a continuación; A es un grupo (ia) o (ib): **(Ver fórmula)** en el que: R3 es según se define para R1a o R1b o es oxo y n es 1 o 2: o A es un grupo (ii) **(Ver fórmula)** en donde: W1, W2 y W3 son CR4R8; o W2 y W3 son CR4R8 y W1 representa un enlace entre W3 y N. X es O, CR4R8, o NR6; un R4 es según se define para R1a y R1b y los restantes y R8 son hidrógeno o un R4 y R8 son conjuntamente oxo y los restantes son hidrógeno; R6 es hidrógeno o alquilo (C1-6); o junto con R2 forma Y; R7 es hidrógeno; halógeno; hidroxi opcionalmente sustituido con alquilo (C1-6); o alquilo (C1-6); Y es CR4R8CH2; CH2CR4R8; (C=O); CR4R8; CR4R8(C=O); o (C=O)CR4R8; o cuando X es CR4R8, R8 y R7 representan juntos un enlace; U se selecciona de CO, y CH2; y R5 es un sistema de anillo bicíclico, carbocíclico o heterocíclico opcionalmente sustituido (B): **(Ver fórmula)** que contiene hasta cuatro heteroátomos en cada anillo en el que al menos uno de los anillos (a) y (b) es aromático; X1 es C o N cuando forma parte de un anillo aromático, o CR14 cuando forma parte de un anillo no aromático; X2 es N, NR13, O, S(O)x, CO o CR14 cuando es parte de un anillo aromático o no aromático, o puede ser además CR14R15 cuando es parte de un anillo no aromático; X3 y X5 son independientemente N o C; Y1 es un grupo enlazador de 0 a 4 átomos en el que cada átomo está seleccionado de N, NR13, O, S(O)x, CO y CR14 cuando forma parte de un anillo aromático o no aromático o puede ser adicionalmente CR14R15 cuando forma parte de un anillo no aromático; Y2 es un grupo enlazador de 2 a 6 átomos, en el que cada átomo de Y2 se selecciona independientemente de N, NR13, O, S(O)x, CO, CR14 cuando forma parte de un anillo aromático o no aromático o puede ser adicionalmente CR14R15 cuando forma parte de un anillo no aromático; cada uno de R14 y R15 se selecciona independientemente de: H; alquil(C1-4)tio; halo; alquil(C1-4)carboxi; alquilo (C1-4); alcoxi(C1-4)carbonilo; alquil(C1-4)carbonilo; alcoxi (C1-4) alquilo (C1-4); hidroxi; hidroxialquilo (C1-4); alcoxi (C1-4); nitro; ciano; carboxi; amino o aminocarbonilo opcionalmente mono o disustituido con alquilo (C1-4); o R14 y R15 pueden representar conjuntamente oxo; cada R13 es independientemente H; trifluorometilo; alquilo (C1-4) opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi (C1-6), alquil(C1-6)tio, halo o trifluorometilo; alquenilo (C2-4); alcoxi(C1-4)carbonilo; alquil(C1-4)carbonilo; alquil(C1-6)sulfonilo; aminocarbonilo en el cual el grupo amino está opcionalmente mono o disustituido con alquilo (C1-4); cada x es independientemente 0, 1 o 2; y R9 es hidrógeno o hidroxi.