专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

1. 发明申请

WO2004024728A3 PYRAZOLO[3,4-B]PYRIDINE COMPOUNDS, AND THEIR USE AS PHOSPHODIESTERASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：吡唑并[3,4-B]吡啶化合物及其作为磷酸二酯抑制剂的用途
公开(公告)号：WO2004024728A3
公开(公告)日：2004-10-21
申请号：PCT/EP0311814
申请日：2003-09-12
申请人： GLAXO GROUP LTD , ALLEN DAVID GEORGE , COE DIANE MARY , COOK CAROLINE MARY , DOWLE MICHAEL DENNIS , EDLIN CHRISTOPHER DAVID , HAMBLIN JULIE NICOLE , JOHNSON MARTIN REDPATH , JONES PAUL SPENCER , KNOWLES RICHARD GRAHAM , LINDVALL MIKA KRISTIAN , MITCHELL CHARLOTTE JANE , REDGRAVE ALISON JUDITH , TRIVEDI NAIMISHA , WARD PETER
发明人： ALLEN DAVID GEORGE , COE DIANE MARY , COOK CAROLINE MARY , DOWLE MICHAEL DENNIS , EDLIN CHRISTOPHER DAVID , HAMBLIN JULIE NICOLE , JOHNSON MARTIN REDPATH , JONES PAUL SPENCER , KNOWLES RICHARD GRAHAM , LINDVALL MIKA KRISTIAN , MITCHELL CHARLOTTE JANE , REDGRAVE ALISON JUDITH , TRIVEDI NAIMISHA , WARD PETER
IPC分类号： A61K31/437 , A61P11/00 , A61P29/00 , C07D221/00 , C07D231/00 , C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The invention relates to a compound of formula (I) or a salt thereof: wherein:R1 is C1-4alkyl, C1-3fluoroalkyl, -CH2CH2OH or -CH2CH2CO2C1-2alkyl;R2 is a hydrogen atom (H), methyl or C1fluoroalkyl;R3 is optionally substituted C3-8cycloalkyl or optionally substituted mono-unsaturated-C5-7cycloalkenyl or an optionally substituted heterocyclic group of sub-formula (aa), (bb) or (cc); in which n1 and n2 independently are 1 or 2; and in which Y is O, S, SO2, or NR10; or R3 is a bicyclic group (dd) or (ee): ; and wherein X is NR4R5 or OR5a. The compounds are phosphodiesterase (PDE) inhibitors, in particular PDE4 inhibitors. Also provided is the use of a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in the manufacture of a medicament for the treatment and/or prophylaxis of an inflammatory and/or allergic disease in a mammal such as a human, for example chronic obstructive pulmonary disease (COPD), asthma, or allergic rhinitis.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物或其盐：其中：R 1为C 1-4烷基，C 1-3氟烷基，-CH 2 CH 2 OH或-CH 2 CH 2 CO 2 C 1-2烷基; R 2为氢原子（H），甲基或C 1-3氟烷基; （aa），（bb）或（cc）的任选取代的C 3-8环烷基或任选取代的单不饱和-C 5-7环烯基或任选取代的杂环基; 其中n1和n2独立地为1或2; 并且其中Y是O，S，SO 2或NR 10; 或R3是双环基团（dd）或（ee）：并且其中X是NR 4 R 5或OR 5 a。这些化合物是磷酸二酯酶（PDE）抑制剂，特别是PDE4抑制剂。还提供了式（I）化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗和/或预防哺乳动物例如人的炎症和/或过敏性疾病的药物中的用途，例如慢性阻塞性肺病（COPD），哮喘或过敏性鼻炎。

2. 发明专利

ES2362445T3 COMPUESTOS DE PIRAZOLO[3,4-B]PIRIDINA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE PDE4. 未知
公开(公告)号：ES2362445T3
公开(公告)日：2011-07-05
申请号：ES07766400
申请日：2007-07-31
申请人： GLAXO GROUP LTD
发明人： ALLEN DAVID GEORGE , ASTON NICOLA MARY , BARNETT RODGER PHILLIP , CHUDASAMA RESHMA MANESH , DAY CAROLINE JANE , EDLIN CHRISTOPHER DAVID , KINDON LEANDA JANE , TRIVEDI NAIMISHA
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P19/00
摘要： Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo: **Fórmula** en la que Ar tiene la sub-fórmula (x): **Fórmula** en la que: Q1 es NH o NMe, en cuyo caso Q2 es -C(O)-, -S(O)2-, -C(O)NH- o -C(O)NMe-; o Q1 es un enlace o -O-, en cuyo caso Q2 es un enlace; o Q1 es -C(O)-, en cuyo caso Q2 es NH o NMe; o Q1 es -S(O)2-, en cuyo caso Q2 es NH, NMe o un enlace; y L es (CH2)n en el que n es 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12 ó 13; o L es -(CH2)m 1-O-(CH2)m 2-, en el que es el -(CH2)m 2- que está unido al grupo NR5R6, y en el que m1 es 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 ó 9, y m2 es 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 ó 9; con la condición de que m1+m2 sea 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 ó 12, y con la condición de que cuando m1 es 1 entonces Q2 sea -C(O)-; y R5 es un átomo de hidrógeno (H), metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, -CH2CH2OH -CH2CH(Me)OH, -CH2CH2CH2OH, -CH2CH2OMe, o -CH2CH2CH2OMe; y R6 es alquilo C1-4, o R6 es alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente OH u Oalquilo C1-3 que no está sustituido en el átomo de carbono del alquilo que está unido al grupo átomo de nitrógeno del grupo NR5R6; o R5 y R6 tomados juntos son -(CH2)2-X-(CH2)2-, -(CH2)2-X-(CH2)3-, -(CH2)p1-, -CHR7a-(CH2)p 2- o -(CH2)p 3-CHR7b- (CH2)p 4-; en los que: X es O o NR8 en el que R8 es un átomo de hidrógeno (H) o alquilo C1-3; R7a es -CH2OH, - CH2Oalquilo C1-3, -CH2CH2OH, -CH2CH2Oalquilo C1-3, o alquilo C1-3; R7b es OH, Oalquilo C1-3, -CH2OH, -CH2Oalquilo C1-3, -CH2CH2OH, -CH2CH2Oalquilo C1-3 o alquilo C1-3; p1 es 4, 5 ó 6, p2 es 3, 4 ó 5, p3 es 1 ó 2 y p4 es 2, 3 ó 4, con la condición de que p3+p4 sea 3, 4 ó 5; y en la que: R1 es alquilo C1-3, -fluoroalquilo CH2- C1-2 o -CH2CH2OH; R2 es un átomo de hidrógeno (H), metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, fluoroalquilo C1-2, ciclopropilo, ciclobutilo o (ciclopropil)metil-; R4 es un átomo de hidrógeno (H), metilo o etilo; y R3 es cicloalquilo C4-7 opcionalmente sustituido o cicloalquenilo C5-7 mono-insaturado opcionalmente sustituido, o un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido de sub-fórmula (aa), (bb) o (cc) o un grupo bicíclico de subfórmula (ee); en las que n1 y n2 son independientemente 1 ó 2; y en las que Y es O, S, SO2, o NR10; en el que R10 es un átomo de hidrógeno (H), metilo, C(O)NH2, C(O)-metilo o C(O)-fluoroalquilo C1; y en la que, cuando R3 es cicloalquilo C4-7 opcionalmente sustituido, entonces R3 es cicloalquilo C4-7 opcionalmente sustituido en un carbono o carbonos del anillo con uno o dos sustituyentes que son independientemente: oxo (=O); OH; metoxi; C1fluoroalcoxi; NH2; alquilo C1-2; fluoroalquilo C1; -CH2OH -CH(Me)OH; -CH2CH2OH; -CH2NH2; -C(O)OH; -C(O)NHR2 4 en el que R24 es H o metilo; -C(O)R25 en el que R25 es metilo; flúor; hidroxiimino (=N-OH); o (alcoxi C1-2)imino (=N-OR26 en el que R26 es alquilo C1-2); y en la que cualquier sustituyente OH, metoxi, fluoroalcoxi o NH2 no está unido al carbono del anillo R3 unido al grupo -NH- de fórmula (I); y en la que, cuando R3 es el grupo heterocíclico opcionalmente sustituido de sub-fórmula (aa), (bb) o (cc), entonces R3 es el grupo heterocíclico de sub-fórmula (aa), (bb) o (cc) opcionalmente sustituido en un carbono o carbonos del anillo con uno o dos sustituyentes oxo (=O); y en la que, cuando R3 es cicloalquenilo C5-7 mono-insaturado opcionalmente sustituido, entonces el cicloalquenilo está opcionalmente sustituido en un carbono del anillo con un sustituyente que es flúor o metilo, y el carbono del anillo R3 unido al grupo -NH- de fórmula (I) no toma parte en el doble enlace del cicloalquenilo; y en la que: cuando R3 es el grupo heterocíclico de sub-fórmula (aa) e Y es NR10, entonces R10 no es C(O)-metilo, o C(O)- fluoroalquilo C1; y cuando R3 es el grupo heterocíclico de sub-fórmula (bb) e Y es NR10, entonces R10 no es metilo; y cuando R3 es el grupo heterocíclico de sub-fórmula (cc), entonces Y es O, S, SO2 o NR10 en el que R10 es H o metilo; y en la que: cuando R3 es cicloalquilo C4-7 opcionalmente sustituido, entonces cualquier sustituyente -C(O)NHR2 4 o -C(O)R25 en un carbono del anillo está: en la posición 3 de un anillo de ciclobutilo R3; o en la posición 3 ó 4 de un anillo de ciclopentilo R3; o en la posición 4 de un anillo de ciclohexilo R3; o en la posición 3, 4, 5 ó 6 de un anillo de cicloheptilo R3 (en el que, en este sentido, se determina que la posición 1 del anillo de cicloalquilo R3 es el punto de unión con el -NH- en la fórmula (I), que es el átomo del anillo que está conectado con el -NH- en la fórmula (I)); y en la que: cuando R3 es cicloalquilo C4-7 opcionalmente sustituido, entonces cualquier sustituyente OH, metoxi, fluoroalcoxi, -CH2OH, -CH(Me)OH, -CH2CH2OH, -CH2NH2 o -C(O)OH en un carbono del anillo está: en la posición 3 de un anillo de ciclobutilo R3; o en la posición 3 ó 4 de un anillo de ciclopentilo R3; o en la posición 3, 4 ó 5 de un anillo de ciclohexilo R3; o en la posición 3, 4, 5 ó 6 de un anillo de cicloheptilo R3.

3. 发明专利

PE18352008A1 COMPUESTOS DE PIRAZOLO[3,4-b]PIRIDINA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA PDE4 未知
公开(公告)号：PE18352008A1
公开(公告)日：2009-01-16
申请号：PE0011682007
申请日：2007-08-28
申请人： GLAXO GROUP LTD
发明人： ALLEN DAVID GEORGE , CHUDASAMA RESHMA MANESH , DAY CAROLINE JANE , EDLIN CHRISTOPHER DAVID , KINDON LEANDA JANE , TRIVEDI NAIMISHA , ASTON NICOLA MARY , BARNETT RODGER PHILLIP
IPC分类号： A61K31/437 , A61P11/00 , A61P17/00 , C07D471/04
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS PIRAZOLO[3,4-b]PIRIDINA DE FORMULA (I), EN DONDE Ar ES LA SUBFORMULA (x) EN DONDE Q1 ES NH O NMe, EN CUYO CASO Q2 ES -C(O)-, -S(O)2-, -C(O)NH- O -C(O)NMe-; O Q1 ES UN ENLACE O -O-, EN CUYO CASO Q2 ES UN ENLACE; O Q1 ES -C(O)-, EN CUYO CASO Q2 ES NH O NMe, O Q1 ES -S(O)2-, EN CUYO CASO Q2 ES NH, NMe O UN ENLACE; Y L ES (CH2)n DONDE n ES 4 A 13; O L ES -(CH2)m1-O-(CH2)m2, DONDE -(CH2)m2 ESTA UNIDO AL GRUPO NR5R6; R5 ES H, METILO, ETILO, ENTRE OTROS; R6 ES ALQUILO(C1-C4) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; O R5 Y R6 JUNTOS SON -(CH2)2-X-(CH2)2-; -(CH2)2-X-(CH2)3-, ENTRE OTROS; X ES O U NR8; R1 ES ALQUILO(C1-C3), -CH2-FLUOROALQUILO(C1-C2) O -CH2CH2OH; R2 ES H, METILO, ETILO, CICLOPROPILO, ENTRE OTROS; R3 ES CICLOALQUILO (C4-C7), CICLOALQUENILO(C5-C7) OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; R4 ES H, METILO O ETILO. SON SELECCIONADOS N-{[1,6-DIETIL-4-(TETRAHIDRO-2H-PIRAN-4-ILAMINO)-1H-PIRAZOLO[3,4-b]PIRIDIN-5-IL]METIL}-4-({8-[(2-HIDROXIETIL)(METIL)AMINO]OCTANOIL}AMINO)BENZAMIDA, 4-({1,6-DIETIL-5-[({[4-(4-{[4-(4-MORFOLINIL)BUTIL]OXI}BUTIL]OXI}BUTIL)FENIL]CARBONIL}AMINO)METIL]-1H-PIRAZOLO[3,4-b]PIRIDIN-4-IL}AMINO)-1-PIPERIDINACARBOXAMIDA, ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. ESTOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA DE TIPO IV (PDE4), SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, ALERGICAS TAL COMO COPD, ASMA O RINITIS

4. 发明专利

PL2046787T3 Związki pirazolo[3,4-b]pirydynowe i ich zastosowanie jako inhibitory PDE4 未知
公开(公告)号：PL2046787T3
公开(公告)日：2011-10-31
申请号：PL07766400
申请日：2007-07-31
申请人： GLAXO GROUP LTD
发明人： ALLEN DAVID GEORGE , ASTON NICOLA MARY , BARNETT RODGER PHILLIP , CHUDASAMA RESHMA MANESH , DAY CAROLINE JANE , EDLIN CHRISTOPHER DAVID , KINDON LEANDA JANE , TRIVEDI NAIMISHA
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P19/00

5. 发明专利

SI2046787T1 Pirazolo(3,4-b)piridinske spojine in njihova uporaba kot PDE4 inhibitorji 未知
公开(公告)号：SI2046787T1
公开(公告)日：2011-07-29
申请号：SI200730620
申请日：2007-07-31
申请人： GLAXO GROUP LTD
发明人： ALLEN DAVID GEORGE , ASTON NICOLA MARY , BARNETT RODGER PHILLIP , CHUDASAMA RESHMA MANESH , DAY CAROLINE JANE , EDLIN CHRISTOPHER DAVID , KINDON LEANDA JANE , TRIVEDI NAIMISHA
IPC分类号： C07D471/00 , A61K31/4353 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P19/00

6. 发明专利

PT2046787E COMPOSTOS DE PIRAZOLO[3,4-B]PIRIDINA E SUA UTILIZAÇÃO COMO INIBIDORES DE PDE4 未知
公开(公告)号：PT2046787E
公开(公告)日：2011-06-15
申请号：PT07766400
申请日：2007-07-31
申请人： GLAXO GROUP LTD
发明人： ALLEN DAVID GEORGE , EDLIN CHRISTOPHER DAVID , ASTON NICOLA MARY , BARNETT RODGER PHILLIP , CHUDASAMA RESHMA MANESH , DAY CAROLINE JANE , KINDON LEANDA JANE , TRIVEDI NAIMISHA
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P19/00

7. 发明专利

DE602007013762D1 PYRAZOLOÄ3,4-BÜPYRIDINVERBINDUNGEN UND IHRE VERWENDUNG ALS PDE4-INHIBITOREN 未知
公开(公告)号：DE602007013762D1
公开(公告)日：2011-05-19
申请号：DE602007013762
申请日：2007-07-31
申请人： GLAXO GROUP LTD
发明人： ALLEN DAVID GEORGE , ASTON NICOLA MARY , BARNETT RODGER PHILLIP , CHUDASAMA RESHMA MANESH , DAY CAROLINE JANE , EDLIN CHRISTOPHER DAVID , KINDON LEANDA JANE , TRIVEDI NAIMISHA
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P19/00

8. 发明专利

AT503756T 未知
公开(公告)号：AT503756T
公开(公告)日：2011-04-15
申请号：AT06779578
申请日：2006-09-29
申请人： GLAXO GROUP LTD
发明人： EDLIN CHRISTOPHER , HOLMAN STUART , JONES PAUL , KEELING SUZANNE , LINDVALL MIKA , MITCHELL CHARLOTTE , TRIVEDI NAIMISHA
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P29/00 , C07D519/00
摘要： The invention provides a compound of formula (I) or a salt thereof: wherein R2 is H, C1-3alkyl, n-butyl, C1-2fluoroalkyl, cyclopropyl, cyclobutyl, (cyclopropyl)methyl-, -CN, or -CH2OH; R3 is inter alia optionally substituted C4-7cycloalkyl or an optionally substituted heterocyclic group (aa), (bb) or (cc); Ra is H, methyl or ethyl; Rb is H or methyl; R4 is H, methyl, ethyl, n-propyl, -C(O)-Me, or -C(O)-C1fluoroalkyl; and R5 is: -C(O)-(CH2)n-Ar, -C(O)-Het, -C(O)-C1-6alkyl, -C(O)-C1 fluoroalkyl, -C(O)-(CH2)2-C(O)-NR15bNR15b, -C(O)-CH2-C(O)-NR15bNR15b, -C(O)-NR15b-(CH2)m1-Ar, -C(O)-NR15b-Het, -C(O)-NR15b-C1-6alkyl, -C(O)-NR5aR5b, -S(O)2-(CH2)m2-Ar, -S(O)2-Het, -S(O)2-C1-6alkyl, or -CH2-Ar; or R4 and R5 taken together are -(CH2)p1-, -(CH2)2-X5-(CH2)2-, -C(O)-(CH2)p2-, -C(O)-N(R15)-(CH2)p3-; or NR4R5 is of sub-formula (y), (y1), (y2) or (y3). The invention provides the use of the compounds as inhibitors of phosphodiesterase type IV (PDE4) and/or for the treatment and/or prophylaxis of inflammatory and/or allergic diseases such as COPD and the like.

9. 发明专利

CA2659539A1 PYRAZOLO[3,4-B]PYRIDINE COMPOUNDS, AND THEIR USE AS PDE4 INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2659539A1
公开(公告)日：2008-02-07
申请号：CA2659539
申请日：2007-07-31
申请人： GLAXO GROUP LTD
发明人： EDLIN CHRISTOPHER DAVID , DAY CAROLINE JANE , CHUDASAMA RESHMA MANESH , BARNETT RODGER PHILLIP , ASTON NICOLA MARY , ALLEN DAVID GEORGE , KINDON LEANDA JANE , TRIVEDI NAIMISHA
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P19/00
摘要： The invention provides a compound of formula (I) or a salt thereof: where in Ar has the sub-formula (x): and wherein: Q1 is NH or NMe, in which case Q 2 is -C(O)-, -S(O)2-, -C(O)NH- or -C(O)NMe-; or Q1 is a bond or -O-, in whic h case Q2 is a bond; or Q1 is -C(O)-, in which case Q2 is NH or NMe; or Q1 i s -S(O)2-, in which case Q2 is NH, NMe or a bond; and L is (CH2)n wherein n is 4 to 13; or L is -(CH2)m 1-O-(CH2)m 2-. The invention also provides the u se of the compounds as inhibitors of phosphodiesterase type IV (PDE4) and/or for the treatment and/or prophylaxis of inflammatory and/or allergic diseas es such as chronic obstructive pulmonary disease (COPD), asthma, or rhinitis (e.g. allergic and/or non-allergic rhinitis).

10. 发明专利

ZA200605901B Pyrazolo [3,4-B] pyridine compounds, and their use as phosphodiesterase inhibitors 未知
公开(公告)号：ZA200605901B
公开(公告)日：2007-12-27
申请号：ZA200605901
申请日：2006-07-17
申请人： GLAXO GROUP LTD
发明人： GEORGE ALLEN DAVID , MARY COOK CAROLINE , DAVID EDLIN CHRISTOPHER , REDPATH JOHNSON MARTIN , KRISTIAN LINDVALL MIKA , REDGRAVE ALISON JUDITH , MARY COE DIANE , DENNIS DOWLE MICHAEL , NICOLE HAMBLIN JULIE , SPENCER JONES PAUL , JANE MITCHELL CHARLOTTE , EDWARD ROBINSON JOHN , TRIVEDI NAIMISHA
IPC分类号： A61K20090101 , A61K31/437 , A61P20090101 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P37/00 , C07D20090101 , C07D471/04
摘要： The invention relates to a compound of formula (I) or a salt thereof: wherein: R1 is C1-4alkyl, C1-3fluoroalkyl or -(CH2)2OH; R2 is a hydrogen atom (H), methyl or C1fluoroalkyl; R3a is a hydrogen atom (H) or C1-3alkyl; R3 is optionally substituted branched C3-6alkyl, optionally substituted C3-8cycloalkyl, optionally substituted mono-unsaturated-C5-7cycloalkenyl, optionally substituted phenyl, or an optionally substituted heterocyclic group of sub-formula (aa), (bb) or (cc): in which n1 and n2 independently are 1 or 2; and Y is O, S, SO2, or NR4; and wherein Het is of sub-formula (i), (ii), (iii), (iv) or (v): The compounds are phosphodiesterase (PDE) inhibitors, in particular PDE4 inhibitors. Also provided is the use of a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in the manufacture of a medicament for the treatment and/or prophylaxis of an inflammatory and/or allergic disease in a mammal such as a human, for example chronic obstructive pulmonary disease (COPD), asthma, or allergic rhinitis.

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式