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1. 发明专利

JP2003040891A Adenosine derivative 审中-公开
标题翻译：腺苷衍生物
公开(公告)号：JP2003040891A
公开(公告)日：2003-02-13
申请号：JP2002170486
申请日：2002-06-11
申请人： Glaxo Group Ltd , グラクソグループリミテッド
发明人： BAYS DAVID EDMUND , COUSINS RICHARD PETER CHARLES , DYKE HAZEL JOAN , ELDRED COLIN DAVID , JUDKINS BRIAN DAVID , PASS MARTIN , PENNELL ANDREW MICHAEL KENNETH
IPC分类号： C07D473/34 , C07H19/00 , A61K31/00 , A61K31/52 , A61K31/70 , A61K31/7042 , A61K31/7052 , A61K31/7076 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/06 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/08 , A61P25/20 , A61P29/00 , C07D473/00 , C07H19/16
CPC分类号： C07D473/00 , C07H19/16
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel adenosine derivative. SOLUTION: The derivative is represented by formula (I) (wherein R -R are each H, an alkyl, an alkoxy, or alkenyl, each of which may be substituted; X is O or CH2 ; Y, Z and W each represent a hetero atom) and includes salts and solvates thereof, particularly physiologically acceptable and therapeutically useful salts and solvates.
摘要翻译：要解决的问题：提供新的腺苷衍生物。解决方案：衍生物由式（I）表示（其中R 1 -R 5各自为H，烷基，烷氧基或烯基，其各自可以被取代; X为O或CH 2; Y， Z和W各自表示杂原子），并且包括其盐和溶剂化物，特别是生理上可接受的和治疗上有用的盐和溶剂合物。

2. 发明申请

WO9924451A3 ADENOSINE A1 RECEPTOR AGONISTS 审中-公开
标题翻译：腺苷A1受体激动剂
公开(公告)号：WO9924451A3
公开(公告)日：1999-08-19
申请号：PCT/EP9807023
申请日：1998-11-06
申请人： GLAXO GROUP LTD , ELDRED COLIN DAVID , PENNELL ANDREW MICHAEL KENNETH
发明人： ELDRED COLIN DAVID , PENNELL ANDREW MICHAEL KENNETH
IPC分类号： A61K31/7042 , A61K31/7052 , A61K31/7076 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P43/00 , C07H19/16 , C07H19/167 , A61K31/70
CPC分类号： C07H19/16 , Y02P20/55
摘要： A compound of formula (I), wherein R represents C1-3alkyl, halogen or hydrogen; R represents straight or branched alkyl group of 1-6 carbon atoms; with the proviso that, when R represents C1-3alkyl, R represents C1-3alkyl, R cannot represent phenyl optionally substituted by one or more substituents selected from halogen, C1-3alkyl, trifluoromethyl, nitro, cyano, -CO2R , -CONR R , -COR , -SOR , -SO2R , -SO3H, -SO2NR R , -OR , -NHSO2R , -NHCOR and -NR R ; and salts and solvates thereof, in particular, physiologically acceptable solvates and salts thereof. These compounds are agonists at the Adenosine A1 receptor.
摘要翻译：式（I）的化合物，其中R 2表示C 1-3烷基，卤素或氢; R 3表示1-6个碳原子的直链或支链烷基; 条件是当R 3表示C 1-3烷基时，R 2表示C 1-3烷基，R 1不能表示任选被一个或多个选自卤素，C 1-3烷基，三氟甲基，硝基，氰基，-CO 2 R c，-CONR c R d，-COR c，-SOR e，-SO 2 R e，-SO 3 H，-SO 2 NR c R d， OR c，-NHSO 2 R e，-NHCOR c和-NR c R d; 特别是其生理上可接受的溶剂合物及其盐。这些化合物是腺苷A1受体的激动剂。

3. 发明申请

WO9924449A3 ADENOSINE A1 RECEPTOR AGONISTS 审中-公开
标题翻译：腺苷A1受体激动剂
公开(公告)号：WO9924449A3
公开(公告)日：1999-08-19
申请号：PCT/EP9807021
申请日：1998-11-06
申请人： GLAXO GROUP LTD , COUSINS RICHARD PETER CHARLES , COX BRIAN , ELDRED COLIN DAVID , PENNELL ANDREW MICHAEL KENNETH
发明人： COUSINS RICHARD PETER CHARLES , COX BRIAN , ELDRED COLIN DAVID , PENNELL ANDREW MICHAEL KENNETH
IPC分类号： A61K31/70 , A61K31/7042 , A61K31/7052 , A61K31/7076 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P43/00 , C07H19/16
CPC分类号： C07H19/16
摘要： A compound of formula (I) which is an agonist at the adenosine A1 receptor wherein R represents C1-3alkyl, halogen or hydrogen; R represents a fluorinated straight or branched alkyl group of 1-6 carbon atoms and salts and solvates thereof, in particular, physiologically acceptable solvates and salts thereof. These compounds are agonists at the Adenosine A1 receptor.
摘要翻译：式（I）化合物，其为腺苷A1受体的激动剂，其中R 2表示C 1-3烷基，卤素或氢; R 3表示1-6个碳原子的氟化直链或支链烷基及其盐和溶剂合物，特别是其生理学上可接受的溶剂合物及其盐。这些化合物是腺苷A1受体的激动剂。

4. 发明申请

WO9924450A3 ADENSINE A1 RECEPTOR AGONISTS 审中-公开
标题翻译：腺苷A1受体激动剂
公开(公告)号：WO9924450A3
公开(公告)日：1999-08-19
申请号：PCT/EP9807022
申请日：1998-11-06
申请人： GLAXO GROUP LTD , BOX PHILIP CHARLES , JUDKINS BRIAN DAVID , PENNELL ANDREW MICHAEL KENNETH
发明人： BOX PHILIP CHARLES , JUDKINS BRIAN DAVID , PENNELL ANDREW MICHAEL KENNETH
IPC分类号： C07H19/067 , A61K31/7042 , A61K31/7052 , A61K31/7064 , A61K31/7076 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61P25/04 , C07H19/16 , A61K31/70
CPC分类号： C07H19/16
摘要： A compound of formula (I) wherein R represents C1-3 alkyl, halogen or hydrogen; R represents a fluorinated straight or branched alkyl group of 1-6 carbon atoms; and salts and solvates thereof, in particular, physiologically acceptable solvates and salts thereof. These compounds are agonists of the Adenosine A1 receptor.
摘要翻译：式（I）的化合物，其中R 2表示C 1-3烷基，卤素或氢; R 3表示1-6个碳原子的氟化直链或支链烷基; 特别是其生理上可接受的溶剂合物及其盐。这些化合物是腺苷A1受体的激动剂。

5. 发明专利

CA2309202C ADENOSINE A1 RECEPTOR AGONISTS 未知
公开(公告)号：CA2309202C
公开(公告)日：2008-06-17
申请号：CA2309202
申请日：1998-11-06
申请人： GLAXO GROUP LTD
发明人： PENNELL ANDREW MICHAEL KENNETH , ELDRED COLIN DAVID
IPC分类号： C07H19/167 , A61K31/70 , A61K31/7042 , A61K31/7052 , A61K31/7076 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P43/00 , C07H19/16
摘要： A compound of formula (I), wherein R2 represents C1-3alkyl, halogen or hydrogen; R3 represents straight or branched alkyl group of 1-6 carbon atoms; with the proviso that, when R3 represents C1-3alkyl, R2 represents C1-3alkyl, R1 cannot represent phenyl optionally substituted by one or more substituents selected from halogen, C1-3alkyl, trifluoromethyl, nitro, cyano, -CO2Rc, - CONRcRd, -CORc, -SORe, -SO2Re, -SO3H, -SO2NRcRd, -ORc, -NHSO2Re, -NHCORc and - NRcRd; and salts and solvates thereof, in particular, physiologically acceptable solvates and salts thereof. These compounds are agonists at the Adenosine A1 receptor.

6. 发明专利

EE04853B1 未知
公开(公告)号：EE04853B1
公开(公告)日：2007-06-15
申请号：EEP200000784
申请日：1999-06-21
申请人： GLAXO GROUP LTD
发明人： COUSINS RICHARD PETER CHARLES , ELDRED COLIN DAVID , BAYS DAVID EDMUND , DYKE HAZEL JOAN , JUDKINS BRIAN DAVID , PASS MARTIN , PENNELL ANDREW MICHAEL KENNETH
IPC分类号： A61K31/52 , C07D473/34 , C07H19/00 , A61K31/00 , A61K31/70 , A61K31/7042 , A61K31/7052 , A61K31/7076 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/06 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/08 , A61P25/20 , A61P29/00 , C07D473/00 , C07H19/16
摘要： A compound of formula (I) which is an agonist at the adenosine A1 receptor wherein Y, Z and W represent heteroatoms, and salts and solvates thereof, in particular, physiologically acceptable solvates and salts thereof for use in therapy.

7. 发明专利

ES2222621T3 AGONISTAS DEL RECEPTOR A1 DE ADENOSINA. 未知
公开(公告)号：ES2222621T3
公开(公告)日：2005-02-01
申请号：ES98965151
申请日：1998-11-06
申请人： GLAXO GROUP LTD
发明人： COUSINS RICHARD PETER CHARLES , COX BRIAN , ELDRED COLIN DAVID , PENNELL ANDREW MICHAEL KENNETH
IPC分类号： A61K31/70 , A61K31/7042 , A61K31/7052 , A61K31/7076 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P43/00 , C07H19/16 , C07H19/00
摘要： Un compuesto de **fórmula** en la que R2 representa alquilo C1-3, halógeno o hidrógeno; R3 representa un grupo alquilo fluorado, lineal o ramificado de 1-6 átomos de carbono; R1 representa un grupo seleccionado entre: (1) -(alk)n-cicloalquilo (C3-7), inclusive un cicloalquilo puenteado, estando dicho grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre OH, halógeno y alcoxi (C1-3), en que (alk) representa un alquileno C1-3 y n representa 0 ó 1; (2) un anillo aromático bicíclico condensado en el que B representa un grupo aromático heterocíclico de 5 ó 6 miembros, que contiene 1 o más átomos de O, N ó S, en el que el anillo bicíclico está unido al átomo de nitrógeno de la **fórmula** a través de un átomo de anillo del anillo A, y el anillo B está opcionalmente sustituido con -CO2-(alquilo C1-3); y (3) un grupo fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, seleccionados entre -halógeno, -SO3H-, -(alk)n-OH, -(alk)n-ciano, -(O)n- alquilo (C1-6) (opcionalmente sustituido con uno o más halógenos), -(alk)n-nitro, -(O)m-(alk)n -CO2Rc, -(alkn)-CONRcRd, -(alk)n-CORc, -(alk)n-SORe, -(alk)n- SO2Re, -(alk)n-SO2NRcRd, -(alk)nORc, -(alk)n-(CO)m-NHSO2Re, -(alk)n-NHCORc, -(alk)n-NRcRd en los que m y n son 0 ó 1 y alk representa un grupo lquileno C1-6 o un grupo alquenilo C2-6; (4) un grupo fenilo sustituido con un grupo aromático heterocíclico de 5 ó 6 miembros, estando dicho grupo aromático heterocíclico opcionalmente sustituido con alquilo C1-3 o con NRcRd; Rc y Rd pueden representar, cada uno independientemente, hidrógeno o alquilo C1-3 o, cuando son parte de un grupo NRcRd, Rc y Rd conjuntamente con el átomo de nitrógeno pueden formar un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que opcionalmente contiene otros heteroátomos, cuyo anillo heterocíclico puede opcionalmente estar sustituido de modo adicional con uno o más grupos alquilo C1-3; Re representa alquilo C1-3,y sus solvatos y sales fisiológicamente aceptables.

8. 发明专利

ES2222619T3 AGONISTAS DE RECEPTORES ADENOSINA A1. 未知
公开(公告)号：ES2222619T3
公开(公告)日：2005-02-01
申请号：ES98961132
申请日：1998-11-06
申请人： GLAXO GROUP LTD
发明人： ELDRED COLIN DAVID , PENNELL ANDREW MICHAEL KENNETH
IPC分类号： A61K31/7042 , A61K31/7052 , A61K31/7076 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P43/00 , C07H19/16 , C07H19/00
摘要： Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en la que R2 representa alquilo C1-C3, halógeno o hidrógeno; R3 representa un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada de 1 a 6 átomos de carbono; R1 representa un grupo elegido entre: (1) -(alq)n-cicloalquilo (C3-C7), incluyendo cicloalquilo puenteado, siendo dicho grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes elegidos entre OH, halógeno y alcoxi (C1-C3), en donde (alq) representa alquileno (C1-C3) y n representa 0 ó 1; (2) un grupo heterocíclico alifático de anillos de 4 a 6 miembros, que contiene al menos un heteroátomo elegido entre O, N o S, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes elegidos entre el grupo formado por alquilo (C1-C3), -CO2-alquilo (C1-C4), -CO-alquilo (C1-C3), -S(=O)n-alquilo (C1-C3), CONRaRb (en donde Ra y Rb representan independientemente H o alquilo C1-C3) y =O, y, cuando hay un átomo de azufre en el anillo heterocíclico, dicho átomo de azufre está opcionalmente sustituido con (=O)n,en donde n es 1 ó 2; (3) alquilo (C1-C12) de cadena lineal o ramificada, que incluye opcionalmente uno o más grupos O, S(=O)n (en donde n es 0, 1 ó 2) o N, sustituidos dentro de la cadena de alquilo, siendo dicho alquilo opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos siguientes: fenilo, halógeno, hidroxi o NRaRb, en donde Ra y Rb representan ambos alquilo (C1-C3) o hidrógeno; (4) un anillo aromático bicíclico fusionado: **(Fórmula)** en el que B representa un grupo aromático heterocíclico de 5 ó 6 miembros, que contiene 1 o más átomos de O, N o S, en donde el anillo bicíclico está unido al átomo de nitrógeno de la fórmula (I) a través de un átomo del anillo A, y el anillo B está opcionalmente sustituido con -CO2(alquilo C1-C3); (5) un grupo fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes elegidos entre: -halógeno, -SO3H, -(alq)nOH, -(alq)n-ciano, -(O)n-alquilo (C1-C6) (opcionalmente sustituido con uno o más halógenos), -(alq)n-nitro, -(O)m-(alq)n-CO2Rc, -(alq)n-CONRcRd, -(alq)n-CORc, -(alq)n-SORe, -(alq)n-SO2Re, -(alq)n-SO2RcRd, -(alq)n-ORc, -(alq)n-(CO)m-NHSO2Re, -(alq)n-NHCORc, y -(alq)n-NRcRd, en donde m y n son 0 ó 1 y alq representa un grupo alquileno (C1-C6) o un grupo alquenilo (C2-C6); y (6) un grupo fenilo sustituido con un grupo aromático heterocíclico de 5 ó 6 miembros, siendo dicho grupo aromático heterocíclico opcionalmente sustituido con alquilo (C1-C3) o NRcRd; en donde Rc y Rd pueden representar independientemente cada uno de ellos hidrógeno o alquilo C1-C3, o cuando son parte de un grupo NRcRd, Rc y Rd junto con el átomo de nitrógeno pueden formar un anillo heterocíclico de 5 ó 6.

9. 发明专利

DE69825780T2 未知
公开(公告)号：DE69825780T2
公开(公告)日：2005-01-13
申请号：DE69825780
申请日：1998-11-06
申请人： GLAXO GROUP LTD
发明人： COUSINS RICHARD PETER CHARLES , COX BRIAN , ELDRED COLIN DAVID , PENNELL ANDREW MICHAEL KENNETH
IPC分类号： A61K31/70 , A61K31/7042 , A61K31/7052 , A61K31/7076 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P43/00 , C07H19/16 , C07H19/00
摘要： A compound of formula (I) which is an agonist at the adenosine A1 receptor wherein R represents C1-3alkyl, halogen or hydrogen; R represents a fluorinated straight or branched alkyl group of 1-6 carbon atoms; and salts and solvates thereof, in particular, physiologically acceptable solvates and salts thereof.

10. 发明专利

AT273990T 未知
公开(公告)号：AT273990T
公开(公告)日：2004-09-15
申请号：AT98965151
申请日：1998-11-06
申请人： GLAXO GROUP LTD
发明人： COUSINS RICHARD PETER CHARLES , COX BRIAN , ELDRED COLIN DAVID , PENNELL ANDREW MICHAEL KENNETH
IPC分类号： A61K31/70 , A61K31/7042 , A61K31/7052 , A61K31/7076 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P43/00 , C07H19/16 , C07H19/00
摘要： A compound of formula (I) which is an agonist at the adenosine A1 receptor wherein R represents C1-3alkyl, halogen or hydrogen; R represents a fluorinated straight or branched alkyl group of 1-6 carbon atoms; and salts and solvates thereof, in particular, physiologically acceptable solvates and salts thereof.

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