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1. 发明专利

MA27121A1 DERIVES 2-(PURIN-9-YL)-TETRAHYDROFURAN-3,4-DIOL 未知
公开(公告)号：MA27121A1
公开(公告)日：2005-01-03
申请号：MA25462
申请日：1999-02-12
申请人： GLAXO GROUP LTD
发明人： RICHARD PETER CHARLES COUSINS , BRIAN COX , FRANK ELLIS , HAZEL JOAN DYKE , JOANNA VICTORIA GEDEN , STEPHEN SWANSON , DR DAVID BAYS , CHUEN CHAN , CAROLINE MARY COOK
IPC分类号： A61K20060101 , A61K31/7042 , A61K31/7052 , A61K31/7076 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P29/00 , C07D20060101 , C07H19/16 , C07D239/70 , C07D233/00 , C07D307/02 , A61K31/34 , A61K31/415 , A61K31/495 , A61K31/535
摘要： Abstract Dérivés 2-(Purin-9-yl)-tétrahvdrofuran-3,4-diol Sont proposés suivant l'invention des composés nouveaux de formule (I) oé R1, R2 et R3 sont tels que définis dans la description, des procédés en vue de leur préparation, des compositions les contenant, et leur emploi en thérapie pour le traitement de maladies inflammatoires.

2. 发明专利

MY141579A PYRROLIDINE-2-ONE DERIVATIVES, PROCESSES FOR THEIR PREPARATION, COMPOSITION CONTAINING THEM AND THEIR USE AS FACTOR XA INHIBITORS 未知
公开(公告)号：MY141579A
公开(公告)日：2010-05-14
申请号：MYPI20024789
申请日：2002-12-19
申请人： GLAXO GROUP LTD
发明人： DAVID BORTHWICK ALAN , PUNJABHAI SHAH GITA , STEPHEN WATSON NIGEL , JOHN YOUNG ROBERT , CHUEN CHAN , ANDERSON KELLY HENDRY , PAUL KING NIGEL , SAVVAS KLEANTHOUS , MCMURTRIE MASON ANDREW , LEO PINTO DR IVAN , ROLAND POLLARD DEREK , STEFAN SENGER
IPC分类号： C07D207/273 , A61K31/402 , A61K31/4025 , A61K31/4155 , A61K31/4178 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/4365 , A61K31/4439 , A61K31/455 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/546 , A61P3/00 , A61P7/00 , A61P7/02 , A61P7/04 , A61P9/00 , A61P9/06 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/08 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P41/00 , A61P43/00 , C07D207/26 , C07D401/12 , C07D403/10 , C07D405/10 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/10 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/10 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D495/04
摘要： THE INVENTION RELATES TO COMPOUNDS OF FORMULA (I) :@(FORMULA I)@WHEREIN :R1 REPRESENTS A GROUP SELECTED FROM :@(FORMULA)@EACH OF WHICH OPTIONALLY CONTAIN A FURTHER HETEROATOM N, @Z REPRESENTS AND OPTIONAL SUBSTITUENT HALOGEN, -CH2NH2, -NRaRb OR -CN, @Z' REPRESENTS AN OPTIONAL SUBSTITUTENT HALOGEN, -CH2NH2, OR -CN, @ALK REPRESENTS ALKYLENE OR ALKENYLENE, @T REPRESENTS S, O OR NH;@R² REPRESENTS HYDROGEN, -C1-3ALKYLCONRaRb, -C1-3ALKYLCO2C1-4ALKYL, -C1-3ALKYLMORPHOLINO, -CO2C1-4ALKYL, OR -C1-3ALKYLCO2H;@X REPRESENTS PHENYL OR A 5 OR 6 MEMBERED AROMATIC OR NON-AROMATIC HETEROCYCLIC GROUP CONTAINING AT LEAST ONE HETEROATOM SELECTED FROM O, N OR S, EACH OF WHICH IS OPTIONALLY SUBSTITUTED BY 0-2 GROUPS SELECTED FROM: HALOGEN, -CN, -C1-4ALKYL, -C2-4ALKENYL, -CF3, -NRaRb, -NO2, -N(C1-4ALKYL)(CHO), -NHCOC1-4ALKYL, -NHSO2Rc, C0-4ALKYLORd, -C(O)Rc, -C(O)NRaRb, -S(O)nRc, AND -S(O)2NRaRb;@Y REPRESENTS (i) A SUBSTITUENT SELECTED FROM HYDROGEN, HALOGEN, -CN, -C1-4ALKYL, -C2-4ALKENYL, -CF3, -NRaRb, -NO2, -N(C1-4ALKYL)(CHO), -NHCOC1-4ALKYL, -NHSO2Rc, C0-4ALKYLORd, -C(O)Rc, -C(O)NRaRb, -S(O)nRc, OR -S(O)2NRaRb, OR (ii) PHENYL OR A 5 OR 6 MEMBERED AROMATIC OR NON-AROMATIC HETEROCYCLIC GROUP CONTAINING AT LEAST ONE HETEROATOM SELECTED FROM O, N OR S, EACH OF WHICH IS OPTIONALLY SUBSTITUTED BY 0-2 GROUPS SELECTED FROM: HALOGEN, -CN, -C1-4ALKYL, -CF3, -(CH2)nNRaRb, -(CH2)nN+RaRbCH2CONH2, C0-4ALKYLORd, -C(O)Rc, -C(O)NRaRb, -S(O)nRc, -S(O)2NRaRb, =O, OXIDE TO A RING N, -CHO, -NO2, AND -N(Rª)SO2Rc);@Rª AND Rb INDEPENDENTLY REPRESENT HYDROGEN, -C1-6ALKYL, OR TOGETHER WITH THE N ATOM TO WHICH THEY ARE BONDED FORM A 5-, 6- OR 7- MEMBERED HETEROCYCLIC RING OPTIONALLY CONTAINING AN ADDITIONAL HETEROATOM SELECTED FROM O, N OR S, OPTIONALLY SUBSTITUTED BY C1-4ALKYL, AND OPTIONALLY THE S HETEROATOM IS SUBSTITUTED BY O i.e. REPRESENTS S(O)n;@Rc REPRESENTS -C1-6ALKYL;@Rd REPRESENTS HYDROGEN OR -C1-6ALKYL;@n REPRESENTS 0-2;@AND PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE DERIVATIVES THEREOF.

3. 发明专利

CO5590896A2 COMPUESTOS QUIMICOS 未知
公开(公告)号：CO5590896A2
公开(公告)日：2005-12-30
申请号：CO04057414
申请日：2004-06-18
申请人： GLAXO GROUP LTD
发明人： BORTHWICK ALAN DAVID , CHUEN CHAN , ANDERSON KELLY HENRY , NIGEL PAUL KING , SAVVAS KLEANTHOUS , LEO PINTO IVAN , POLLARD DEREK RONALD , SENGER STEFAN , GITA PUNJABHAI SHAH , NIGEL STEPHEN WATSON , YOUNG ROBERT JOHN
IPC分类号： A61K31/402 , A61K31/4025 , A61K31/4155 , A61K31/4178 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/4365 , A61K31/4439 , A61K31/455 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/546 , A61P3/00 , A61P7/00 , A61P7/02 , A61P7/04 , A61P9/00 , A61P9/06 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/08 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P41/00 , A61P43/00 , C07D207/26 , C07D207/273 , C07D401/12 , C07D403/10 , C07D405/10 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/10 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/10 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D495/04
摘要： 1.- Un compuesto de fórmula (I): en la que:R1 representa un grupo seleccionado de: cada uno de los cuales opcionalmente contiene otro heteroátomo N, Z representa un sustituyente opcional halógeno, -CH2NH2, -NRaRb o -CN, ZAND#39 representa un sustituyente opcional halógeno, -CH2NH2 o CN, alk representa alquileno o alquenileno, T representa S, O o NH;R2 representa hidrógeno, - (alquil C1-3) CONRaRb, - (alquil C1-3) CO2 (alquilo C1-4), - (alquil C1-3) morfolino, -CO2 (alquilo C1-4) o -(alquil C1-3)CO2H;X representa fenilo, o un grupo heterocíclico aromático o no aromático de 5 ó 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de O, N o S, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 0-2 grupos seleccionados de halógeno, -CN, -alquilo C1-4, -alquenilo C2-4, -CF3, -NRaRb, NO2, -N(alquil C1-4) (CHO), -NHCO(alquilo C1-4), -NHSO2Rc, (alquil C0-4)ORd, -C(O)Rc, -C(O)NRaRb, -S(O)nRc y -S(O)NRaRb;Y representa (i) un sustituyente seleccionado de hidrógeno, halógeno, -CN, -alquilo C1-4, -alquenilo C2-4, -CF3, -NRaRb, NO2, -N (alquil C1-4) (CHO), -NHCO(alquilo C1-4), -NHSO2Rc, (alquil C0-4)ORd, -C(O)Rc, -C(O)NRaRb, -S(O)nRc o -S(O)2RaRb, o (ii) fenilo, o un grupo heterocíclico aromático o no aromático de 5 ó 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de O, N o S, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 0-2 grupos seleccionados de halógeno, -CN, -alquilo C1-4, -CF3, - (CH2)nNRaRb, (CH2)nN+RaRbCH2CONH2, (alquil C0-4)ORd, -C(O)Rc, -C(O)NRaRb, S(O)nRc, -S(O)2NRaRb, =O, óxido a un anillo N, -CHO, -NO2 y -N(Ra) (SO2Rc) ; ...

4. 发明专利

ZA8907469B IMIDAZOLE-HEPT-6-EONIC ACID DERIVATIVES 未知
公开(公告)号：ZA8907469B
公开(公告)日：1991-03-27
申请号：ZA8907469
申请日：1989-10-02
申请人： GLAXO GROUP LTD
发明人： WATSON NIGEL STEPHEN , NIGEL STEPHEN WATSON , CHAN CHUEN , CHUEN CHAN , ROSS BARRY CLIVE , BARRY CLIVE ROSS
IPC分类号： C07D20060101 , C07D233/64 , C07D

5. 发明专利

CO5540285A2 DERIVADOS DE PIRROLIDINA COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA 未知
公开(公告)号：CO5540285A2
公开(公告)日：2005-07-29
申请号：CO03107408
申请日：2003-12-05
申请人： GLAXO GROUP LTD
发明人： CHUEN CHAN , HAMBLIN JULIE NICOLE , ANDERSON KELLY HENRY , NIGEL PAUL KING , MASON ANDREW MCMURTRIE , VIPULKUMAR KANTIBHAIPAT , SENGER STEFAN , GITA PUNJABHAI SHAH , NIGEL STEPHEN WATSON , WESTON HELEN ELISABETH , WHITWORTH CAROLINE , YOUNG ROBERT JOHN
IPC分类号： C07D409/14 , A61K31/40 , A61K31/5377 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P35/04 , A61P43/00 , C07D207/12 , C07D207/26 , C07D207/273 , C07D213/06 , C07D277/20 , C07D307/34 , C07D307/82 , C07D333/28 , C07D333/34 , C07D333/36 , C07D333/70 , C07D413/06 , C07D413/08 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D495/04
摘要： 1.- La presente invención proporciona compuestos de la fórmula (I): en la que:R1 representa hidrógeno, -alquilo C1-6, -alquenilo C3-6, -(alquil C2-3)NRbRc, -(alquil C2-3)NHCORb, fenilo o un grupo heterocíclico aromático de 5 o 6 miembros, estando el fenilo o el grupo heterocíclico aromático de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituidos con halógeno, o R1 representa un grupo X-W, en el que X representa -alquileno C1-3- y W representa -CN, -CO2H, -CONRbRc, -COalquilo C1-6, -CO2alquilo C1-6, fenilo o un grupo heterocíclíco aromático o no aromático de 5 o 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre O, N o S, estando el fenilo o el grupo heterocíclico aromático opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre: -alquilo C1-3, -alcoxi C1-3, -(alquil C1-3)OH, halógeno, -CN, -CF3, -NH2, -CO2H y -OH;R2 y R3 representan independientemente hidrógeno, -alquilo C1-3 o -CF3 con la condición de que uno de R2 y R3 es -alquilo C1-3 o -CF3 y el otro es hidrógeno;Rb y Rc representan independientemente hidrógeno o -alquilo C1-3;A representa un grupo seleccionado entre:Z representa uno o dos sustituyentes opcionales seleccionados independientemente entre halógeno y OH,W representa un sustituyente opcional -alquilo C1-3,alq representa alquileno C2-3 o alquenileno C2-3,T representa un heteroátomo seleccionado entre O, N o S;B representa uno o más sustituyentes opcionales sobre los átomos de carbono del anillo seleccionados entre:(i) uno o más sustituyentes seleccionados entre -CF3, -F, -CO2H, -alquilo C1-6, -(alquil C1-6)OH, -(alquil C1-3)NRbRC, -(alquil C0-3)CONRbRC y ...

6. 发明专利

CO4980872A1 DERIVADOS DE 2-(PURIN-9-IL)-TETRAHIDROFURAN-3,4-DIOL 未知
公开(公告)号：CO4980872A1
公开(公告)日：2000-11-27
申请号：CO99004721
申请日：1999-01-28
申请人： GLAXO GROUP LTD
发明人： CHUEN CHAN , CHARLES COUSINS RICHARD PETER , COX BRIAN
IPC分类号： A61K20060101 , A61K31/34 , A61K31/42 , A61K31/52 , A61K31/70 , A61K31/7042 , A61K31/7052 , A61K31/7076 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P29/00 , C07D20060101 , C07H17/00 , C07H19/16
摘要： Un compuesto de fórmula (I): caracterizado porque R1 y R2 representan un grupo seleccionado de : (i) C3-8 cicloalquil-; (ii) hidrógeno; (iii) aril2 CHCH2 -; (iv) C3-8 cicloalquilC1-6 alquil-; (v) C1-8 alquil-; (vi) arilC1-6 alquil-; (vii) R4 R5 N-C1-6 alquil-; (viii) C1-6 alquil-CH(CH2 OH)-;(ix) arilC1-5 alquil-CH(CH2 OH)-; (x) arilC1-5 alquil-C(CH2 OH)2 -; (xi) C3-8 cicloalquilo substituido independientemente por uno o más (por ejemplo 1, 2 o 3 ) grupos de -(CH2 )p R6 ;(xii) H2 NC(=NH)NHC1-6 alquil-;(xiii) un grupo de la fórmula o un grupo tal que un átomo de carbono del metileno adyacente a X, o ambos si es que existe alguno, esté substituido por metilo;(xiv) -C1-6 alquil-OH; (xv) -C1-8 haloalquilo; - 2 -(xvi) un grupo de la fórmula (xvii) arilo; y (xviii) -(CH2 )f SO2 NHg (C1-4 alquil-)2-g o -(CH2 )f SO2 NHg (aril-C1-4 alquil-)2-g ; R3 representa metilo, etilo, -CH=CH2 , n-propilo, -CH2 CH=CH2 , -CH=CHCH3 , isopropilo, isopropenilo, ciclopropenilo, ciclopropilmetilo, ciclopropenilmetilo, CH(OH)CH3 , (CH2 )q halógeno-(CH2 )h Y(CH2 )i H, -((CH2 )k Z, -(CH2 )h CO(CH2 )o H, -(CH2 )r S(O)t (CH2 )s H o -(CH2 )k C((CH2 )u H)=NO(CH2 )v H; Y representa O, S o N (CH2 )j H; Z representa -COO(CH2 )1 H o -CON(CH2 )m H((CH2 )n H; a y b representan independientemente un número entero de 0 a 4 siempre que a + b esté en el intervalo de 3 a 5; c, d y e representan independientemente un número entero de 0 a 3 siempre que c + d + e esté en el intervalo de 2 a 3; f representa 2 o 3 y g representa un número entero de 0 a 2; p representa 0 o 1;q representa un átomo entero de 0 a 3; h representa un número entero de 0 a 2; i representa un número entero 0 a 2 tal que h+i esté en el intervalo de 0 a 3; j representa un número entero de 0 a 2 tal que h+i+j esté en el intervalo de 0 a 3, k representa 0 o 1; l representa 1 o 2, tal que k+l esté en el intervalo de 1 a 2, m y n representan independientemente un número entero de 0 a 2 tal que k+m+n esté en el intervalo de 0 a 2; r y d representan independientemente 1 o 2 tal que r+s esté en el intervalo de 2 a 3; t representan 1 o 2; u y v representan independientemente 0 o 1 tal que k+u+v esté en el intervalo de 0 a 1; R4 y R5 representan independientemente hidrógeno, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, arilo, arilC1-6 alquil- o NR4 R5 juntos pueden representar piridinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, azetidinilo, azepinilo, piperazinilo, N-C1-6 alquilpiperazinilo o 2-(1-metil-1H-imidazol-4-il)-; R6 representa -OH, -NH2 , -NHCOCH3 o halógeno; R7 representa hidrógeno, -C1-6 alquilo, -C1-6 alquilarilo o -COC1-6 alquilo;X representa NR7 , O, S, SO, o SO2 ; y las sales y solvatos de los mismos.

7. 发明专利

ZA897469B IMIDAZOLE-HEPT-6-EONIC ACID DERIVATIVES 未知
公开(公告)号：ZA897469B
公开(公告)日：1991-03-27
申请号：ZA897469
申请日：1989-10-02
申请人： GLAXO GROUP LTD
发明人： WATSON NIGEL STEPHEN , NIGEL STEPHEN WATSON , CHAN CHUEN , CHUEN CHAN , ROSS BARRY CLIVE , BARRY CLIVE ROSS
IPC分类号： C07D20060101 , C07D233/64 , C07D

8. 发明专利

MA26601A1 DERIVES 2-(PURIN-9YL)-TETRAHYDROFURANT-3,4-DIOL . 未知
公开(公告)号：MA26601A1
公开(公告)日：2004-12-20
申请号：MA25443
申请日：1999-01-29
申请人： GLAXO GROUP LTD
发明人： RICHARD PETER CHARLES COUSINS , BRIAN COX , CHUEN CHAN
IPC分类号： A61K20060101 , A61K31/70 , A61K31/7042 , A61K31/7052 , A61K31/7076 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P29/00 , C07D20060101 , C07H17/00 , C07H19/16 , C07D307/02 , C07D413/14 , A61K31/41 , A61K31/495 , A61K31/33

9. 发明专利

MXPA03011384A DERIVADOS DE PIRROLIDINA COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA. 未知
公开(公告)号：MXPA03011384A
公开(公告)日：2004-04-05
申请号：MXPA03011384
申请日：2002-06-06
申请人： GLAXO GROUP LTD
发明人： CHUEN CHAN
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/5377 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P35/04 , A61P43/00 , C07D207/12 , C07D207/26 , C07D207/273 , C07D409/14 , C07D213/06 , C07D277/20 , C07D307/34 , C07D307/82 , C07D333/28 , C07D333/34 , C07D333/36 , C07D333/70 , C07D413/06 , C07D413/08 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D495/04 , C07D333/00
摘要： La invencion se refiere a compuestos de la formula (I) (ver formula). a procedimientos para su preparacion, a composiciones farmaceuticas que los contienen y a su uso en medicina, particularmente su uso para mejorar un estado patologico para el cual esta indicado un inhibidor del Factor Xa.

10. 发明专利

YU44900A DERIVATI 2-(PURIN-9-IL)TETRAHIDROFURAN-3,4-DIOLA 未知
公开(公告)号：YU44900A
公开(公告)日：2003-01-31
申请号：YU44900
申请日：1998-01-31
申请人： GLAXO GROUP LTD
发明人： CHUEN CHAN , CHARLES COUSINS RICHARD PETER , BRIAN COX
IPC分类号： A61K20060101 , A61K31/70 , A61K31/7042 , A61K31/7052 , A61K31/7076 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P29/00 , C07D20060101 , C07H17/00 , C07H19/16
摘要： U skladu sa ovim pronalaskom daju se nova jedinjenja formule (I) gde su R1, R2 i R3 opisani u prijavi, postupci za njihovo dobijanje, formulacije koje ih sadrže i njihova upotreba za proizvodnju leka za lečenje inflamatornih bolesti.[There are provided according to the invention, novel compounds of formula (I) wherein R1, R2 and R3 are as described in the specification, processes for preparing them, formulations containing them and their use in therapy for the treatment of inflammatory diseases.

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