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    • 6. 发明专利
    • Compuesto de imidazo[4,5-c]piridina y métodos de tratamiento antiviral
    • ES2381890T3
    • 2012-06-01
    • ES04815224
    • 2004-12-21
    • LEUVEN K U RES & DEVGILEAD SCIENCES INCPUERSTINGER GERHARD
    • PUERSTINGER GERHARDBONDY STEVENDOWDY ERICKIM CHOUNGOARE DAVIDNEYTS JOHANZIA VAHID
    • C07D471/04A61K31/437A61K31/4745C07D471/02C07D519/00
    • Un compuesto que tiene la fórmula general (C), en la que: R1 es arilo, o heterociclo aromático, en el que cada uno está sustituido con 1, 2, o 3 R6; Y es un enlace simple; R2 y R4 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-18, alquenilo C2-18, alquinilo C2-18, alcoxi C1-18, alquiltio C1-18, halógeno, -OH, -CN, -NO2, -NR7R8, haloalquiloxi, haloalquilo, -C(=O)R9, -C(=S)R9, SH, arilo, ariloxi, ariltio, arilalquilo, hidroxialquilo C1-18, cicloalquilo C3-10, cicloalquiloxi C3-10, cicloalquiltio C3-10, cicloalquenilo C3-10, cicloalquinilo C7-10, o heterociclo; X se selecciona de alquileno C1-C10, alquenileno C2-10 o alquinileno C2-10, en el que cada uno incluye opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados de O, S, o N, con tal de que dicho heteroátomo no esté adyacente al N en el anillo de imidazopiridilo; R3 es un heterociclo aromático sustituido con 1 o más R17; R5 se selecciona de hidrógeno; alquilo C1-18, alquenilo C2-18, alquinilo C2-18, alcoxi C1-18, alquiltio C1-18, halógeno, -OH, -CN, -NO2, -NR7R8, haloalquiloxi, haloalquilo, -C(=O)R9, -C(=O)OR9, -C(=S)R9, SH, arilo, ariloxi, ariltio, arilalquilo, hidroxialquilo C1-18, cicloalquilo C3-10, cicloalquiloxi C3-10, cicloalquiltio C3-10, cicloalquenilo C3-10, cicloalquinilo C7-10, o heterociclo; R6 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-18, alquenilo C2-18, alquinilo C2-18, alcoxi C1-18, alquiltio C1-18, alquilsulfóxido C1-18, alquilsulfona C1-18, halo-alquilo C1-18, halo-alquenilo C2-18, halo-alquinilo C2-18, halo-alcoxi C1-18, halo-alquiltio C1- 18, cicloalquilo C3-10, cicloalquenilo C3-10, cicloalquinilo C7-10, halógeno, OH, CN, cianoalquilo, -CO2R18, NO2, -NR7R8, haloalquilo C1-18, C(=O)R18, C(=S)R18, SH, arilo, ariloxi, ariltio, arilsulfóxido, arilsulfona, arilsulfonamida, aril-alquilo (C1-18), aril-alquiloxi(C1-18), aril-alquiltio (C1-18), heterociclo y hidroxialquilo C1-18, en los que cada uno está sustituido opcionalmente con 1 o más R19; R7 y R8 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-18, alquenilo C1-18, arilo, cicloalquilo C3-10, cicloalquenilo C4-10, heterociclo, -C(=O)R12; -C(=S) R12, un residuo de aminoácido unido por medio de un grupo carboxilo del mismo, o R7 y R8 junto con el nitrógeno forman un heterociclo; R9 y R18 se seleccionan independientemente de hidrógeno, OH, alquilo C1-18, alquenilo C2-18, cicloalquilo C3-10, cicloalquenilo C4-10, alcoxi C1-18, -NR15R16, arilo, un residuo de aminoácido unido por medio del grupo amino del aminoácido, CH2OCH(=O)R9a, o CH2OC(=O)OR9a en los que R9a es alquilo C1-C12, arilo C6-C20, alquilarilo C6-C20 o aralquilo C6-C20; R12 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-18, alquenilo C2-18, arilo, cicloalquilo C3-10, cicloalquenilo C4-10, o un residuo de aminoácido; R15 y R16 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-18, alquenilo C2-18, alquinilo C2-18, arilo, cicloalquilo C3-10, cicloalquenilo C4-10, o un residuo de aminoácido; R17 es arilo sustituido con 1, 2, o 3 R19; R19 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-18, alquenilo C2-18, alquinilo C2-18, alcoxi C1-18, alqueniloxi C2-18, alquiniloxi C2-18, alquiltio C1-18, cicloalquilo C3-10, cicloalquenilo C4-10, cicloalquinilo C4-10, halógeno, -OH, -CN, cianoalquilo, -NO2, -NR20R21, haloalquilo C1-18, haloalquiloxi C1-18, -C(=O)R18, -C(=O)OR18, -O-alquenil-C(=O)OR18, -O-alquil- C(=O)NR20R21, -O-alquil-OC(=O)R18, -C(=S)R18, SH, -C(=O)N(alquil C1-6), -N(H)S(O)(O)(alquil C1-6), arilo, heterociclo, alquilsulfona C1-18, arilsulfóxido, arilsulfonamida, aril-alquiloxi (C1-18), ariloxi, aril(alquil C1-18)oxi, ariltio, aril-alquiltio (C1-18) o aril-alquilo (C1-18), en los que cada uno está opcionalmente sustituido con 1 o más =O, NR20R21, CN, alcoxi C1-18, heterociclo, haloalquilo C1-18, heterociclo alquilo, heterociclo conectado a R17 por medio de alquilo, alcoxialcoxi o halógeno; R20 y R21 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-18, alquenilo C2-5 18, alquinilo C2-18, arilo, cicloalquilo C3-10, cicloalquenilo C4-10, -C(=O)R12, o -C(=S)R12; en los que heterociclo significa un sistema de anillo simple o de anillos fusionados de 4, 5, 6, 7, 8, o 9 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en O, N o S; en los que arilo significa un hidrocarburo aromático que contiene 1 o más anillos con 4 a 6 átomos de carbono en cada uno; y las sales, tautómeros, estereoisómeros y solvatos de los mismos.