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1. 发明申请

WO1998004575A2 LIPOPHILIC OLIGONUCLEOTIDE ANALOGS 审中-公开
公开(公告)号：WO1998004575A2
公开(公告)日：1998-02-05
申请号：PCT/US1996012530
申请日：1996-07-31
申请人： GILEAD SCIENCES, INC.
发明人： GILEAD SCIENCES, INC. , BISCHOFBERGER, Norbert, W. , KENT, Kenneth, M. , WAGNER, Richard, W. , BUHR, Chris, A. , LIN, Kuei-Ying
IPC分类号： C07H21/00
CPC分类号： C07H21/00
摘要： The invention discloses lipophilic oligonucleotide analogs that are capable of efficient passive diffusion across cell membranes. These oligonucleotides contain at least two nucleotide residues and have an octanol:water partition coefficient of about -0.3 to + 2.5 and a solubility in water of at least 0.001 mu g/mL. Invention embodiments which include lipophilic oligonucleotide analogs having either at least 60 % of the internucleotide linkages are lipophilic, or at least 60 % of the bases contain lipophilic substitutions, or at least 60 % of the sugars contain lipophilic substitutions, or a combination of these sums to 60 %. These oligonucleotides may be conjugated to a label and used to visualize cells or subcellular compartments.
摘要翻译：本发明公开了能够在细胞膜上有效被动扩散的亲脂性寡核苷酸类似物。这些寡核苷酸含有至少两个核苷酸残基并且具有约-0.3至+ 2.5的辛醇：水分配系数和在水中的溶解度至少为0.001μg/ mL。包括具有至少60％的核苷酸间键的亲脂寡核苷酸类似物的发明实施方案是亲脂性的，或至少60％的碱含有亲脂性取代，或至少60％的糖含有亲脂性取代，或这些和的组合至60％。这些寡核苷酸可以缀合到标签上并用于使细胞或亚细胞区室可视化。

2. 发明申请

WO1991006556A1 2' MODIFIED OLIGONUCLEOTIDES 审中-公开
标题翻译： 2'改性寡核苷酸
公开(公告)号：WO1991006556A1
公开(公告)日：1991-05-16
申请号：PCT/US1990006090
申请日：1990-10-24
申请人： GILEAD SCIENCES, INC.
发明人： GILEAD SCIENCES, INC. , BUHR, Chris, A. , MATTEUCCI, Mark
IPC分类号： C07H21/00
CPC分类号： C12N15/113 , C07H19/04 , C07H19/06 , C07H19/10 , C07H19/16 , C07H19/20 , C07H21/00 , C12N2310/321 , C12N2310/322 , C12N2310/3517 , C12N2310/3527 , C12N2310/353 , C12N2310/3535
摘要： Oligomers which have substituents on the 2' position are resistant to oligonucleases and furthermore can be derivatized to deliver reagents or drugs, to carry label, or to provide other properties.
摘要翻译：在2'位上具有取代基的低聚体对寡核苷酸具有抗性，此外可衍生化以递送试剂或药物，携带标签或提供其它性质。

3. 发明公开

EP0497875A1 2' MODIFIED OLIGONUCLEOTIDES 失效
标题翻译： 2'-修饰的核苷酸。
公开(公告)号：EP0497875A1
公开(公告)日：1992-08-12
申请号：EP90916605.0
申请日：1990-10-24
申请人： GILEAD SCIENCES, INC.
发明人： BUHR, Chris, A. , MATTEUCCI, Mark
IPC分类号： A61K31 , A61K48 , C07H19 , C07H21 , C12N15
CPC分类号： C12N15/113 , C07H19/04 , C07H19/06 , C07H19/10 , C07H19/16 , C07H19/20 , C07H21/00 , C12N2310/321 , C12N2310/322 , C12N2310/3517 , C12N2310/3527 , C12N2310/353 , C12N2310/3535
摘要： Des oligomères ayant des substituants sur la position 2' sont résistants aux oligonucléases et peuvent en outre être dérivés pour administrer des réactants ou des médicaments, pour véhiculer un marqueur ou pour assurer d'autres fonctions.

4. 发明公开

EP0923596A2 LIPOPHILIC OLIGONUCLEOTIDE ANALOGS 失效
标题翻译：亲脂寡核苷酸类似物
公开(公告)号：EP0923596A2
公开(公告)日：1999-06-23
申请号：EP96926831.0
申请日：1996-07-31
申请人： GILEAD SCIENCES, INC.
发明人： BISCHOFBERGER, Norbert, W. , KENT, Kenneth, M. , WAGNER, Richard, W. , BUHR, Chris, A. , LIN, Kuei-Ying
IPC分类号： C07H21
CPC分类号： C07H21/00
摘要： The invention discloses lipophilic oligonucleotide analogs that are capable of efficient passive diffusion across cell membranes. These oligonucleotides contain at least two nucleotide residues and have an octanol:water partition coefficient of about -0.3 to + 2.5 and a solubility in water of at least 0.001 νg/mL. Invention embodiments which include lipophilic oligonucleotide analogs having either at least 60 % of the internucleotide linkages are lipophilic, or at least 60 % of the bases contain lipophilic substitutions, or at least 60 % of the sugars contain lipophilic substitutions, or a combination of these sums to 60 %. These oligonucleotides may be conjugated to a label and used to visualize cells or subcellular compartments.
摘要翻译：本发明公开了能够跨细胞膜有效地被动扩散的亲脂寡核苷酸类似物。这些寡核苷酸含有至少两个核苷酸残基并具有约-0.3至+2.5的辛醇：水分配系数和至少0.001ng / mL的在水中的溶解度。包括具有至少60％核苷酸间连接的亲脂性寡核苷酸类似物的发明实施方式是亲脂性的，或至少60％的碱包含亲脂性取代，或至少60％的糖包含亲脂性取代，或这些和的组合到60％。这些寡核苷酸可以与标记偶联并用于使细胞或亚细胞区室可视化。

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