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1. 发明申请

WO2008150486A3 2-ACYLAMINOPROPOANOL-TYPE GLUCOSYLCERAMIDE SYNTHASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： 2-乙酰氨基酚类型葡萄糖苷合成酶抑制剂
公开(公告)号：WO2008150486A3
公开(公告)日：2009-02-05
申请号：PCT/US2008006906
申请日：2008-05-30
申请人： GENZYME CORP , SIEGEL CRAIG , BASTOS CECILIA M , HARRIS DAVID J , DIOS ANGELES , LEE EDWARD , SILVA RICHARD , CUFF LISA M , LEVINE MIKAELA , CELATKA CASSANDRA , VINICK FREDERIC , JOZEFIAK THOMAS , XIANG YIBIN , KANE JOHN , LIAO JUNKAI
发明人： SIEGEL CRAIG , BASTOS CECILIA M , HARRIS DAVID J , DIOS ANGELES , LEE EDWARD , SILVA RICHARD , CUFF LISA M , LEVINE MIKAELA , CELATKA CASSANDRA , VINICK FREDERIC , JOZEFIAK THOMAS , XIANG YIBIN , KANE JOHN , LIAO JUNKAI
IPC分类号： C07D319/18 , A61K31/357 , A61P3/10 , C07D295/125 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D411/12 , C07D413/12 , C07D413/14
CPC分类号： C07D417/14 , C07D295/125 , C07D319/18 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D411/12 , C07D413/12 , C07D413/14
摘要： A compound is represented by Structural Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A pharmaceutical composition comprises a compound represented by Structural Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A method of treating a subject in need thereof comprises administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound represented by Structural Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The subject has type 2 diabetes; renal hypertrophy or hyperplasia associated with diabetic nephropathy; Tay-Sachs; Gaucher's; or Fabry's disease. Methods of decreasing plasma TNF-a, lowering blood glucose levels, decreasing glycated hemoglobin levels, inhibiting glucosylceramide synthase, and lowering glycosphingolipid concentrations in a subject in need thereof respectively comprise administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound represented by Structural Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译：化合物由结构式（I）表示：或其药学上可接受的盐。药物组合物包含由结构式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐。治疗有需要的受试者的方法包括向受试者施用治疗有效量的由结构式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐。受试者患有2型糖尿病; 肾脏肥大或与糖尿病肾病相关的增生; 戴萨克斯; 高雪; 或法布里氏病。分别降低血浆TNF-α，降低血糖水平，降低糖化血红蛋白水平，抑制葡萄糖神经酰胺合成酶和降低有需要的受试者中的鞘糖脂浓度的方法包括向受试者施用治疗有效量的由结构式（ I）或其药学上可接受的盐。

2. 发明申请

WO2004085448A3 UNSATURATED PHOSPHINYL-PHOSPHONATE PHOSPHATE TRANSPORT INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：不饱和磷磷酸盐磷酸盐运输抑制剂
公开(公告)号：WO2004085448A3
公开(公告)日：2005-01-20
申请号：PCT/US2004008038
申请日：2004-03-17
申请人： GENZYME CORP , HUVAL CHAD C , DIOS ANGELES
发明人： HUVAL CHAD C , DIOS ANGELES
IPC分类号： A61K31/663 , A61P3/14 , A61P19/08 , C07F9/38 , C07F9/40
CPC分类号： C07F9/4012 , A61K31/663 , C07F9/3821
摘要： A method of inhibiting phosphate transport in a subject in need of phosphate transport inhibition includes the step of administering to the subject an effective amount of a compound containing a double bond or triple bond directly adjacent to a phosphinyl phosphonate group. The invention also includes compounds containing such unsaturated phosphinyl phosphonate groups and methods of preparing these compounds.
摘要翻译：在需要磷酸盐转运抑制的受试者中抑制磷酸盐转运的方法包括向受试者施用有效量的含有与膦酸膦基团直接相邻的双键或三键的化合物的步骤。本发明还包括含有这些不饱和膦基膦酸酯基团的化合物及其制备方法。

3. 发明专利

AR066817A1 INHIBIDORES DE LA GLUCOSILCERAMIDA SINTASA DEL TIPO 2-ACILAMINOPROPANOL 未知
公开(公告)号：AR066817A1
公开(公告)日：2009-09-16
申请号：ARP080102322
申请日：2008-06-02
申请人： GENZYME CORP
发明人： LEVINE MIKAELA , KANE JOHN , SIEGEL CRAIG , HARRIS DAVID J , BASTOS CECILIA M , VINICK FREDERIC , CUFF LISA M , LEE THOMAS , DIOS ANGELES , SILVA FILHO LUIZ ROSA , CELATKA CASSANDRA , JOZEEFLAK THOMAS , XIANG YIBIN , LIAO JUNKAI
IPC分类号： C07D295/12 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/42 , A61K31/4453 , A61K31/5377 , A61P3/08 , A61P3/10 , C07D207/12 , C07D317/46 , C07D319/16 , C07D333/16 , C07D333/28 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： Un compuesto representado por la formula estructural (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de ésta. Una composicion farmacéutica comprende un compuesto representado por la formula estructural (1) o una sal farmacéuticamente aceptable de ésta. Un método para tratar a un sujeto que lo necesita comprende suministrar al sujeto una cantidad terapéuticamente efectiva de un compuesto representado por la formula estructural (1) o una sal farmacéuticamente aceptable de ésta. El sujeto tiene diabetes tipo 2; hipertrofia renal o hiperplasia asociada con neuropatía diabética; enfermedades Tay-Sachs; de Gaucher; y de Fabry. Los métodos para disminuir TNF-alfa de plasma, reducir niveles de glucosa en la sangre, disminuir niveles de hemoglobina glicosilada, inhibir la glucosilceramida sintasa y reducir concentraciones de glicoesfingolípidos en un sujeto que lo necesita comprenden respectivamente suministrar al sujeto una cantidad terapéuticamente efectiva de un compuesto representado por la formula estructural (1) o una sal farmacéuticamente aceptable de ésta. Reivindicacion 1: Un compuesto representado por la siguiente formula estructural (1), o una de sus sales aceptables desde el punto de vista farmacéutico, en los cuales: R1 es un grupo arilo sustituido o no sustituido; Y es -H, un grupo hidrolizable, o un grupo alquilo sustituido o no suslituido; R2 y R3 son, cada uno en forma independiente, H, un grupo alifático sustituido o no sustituido, o un grupo arilo sustituido o no sustituido, o R2 y R3 tomados junto con el átomo de nitrogeno de N(R2R3) forman un anillo heterocíclico no aromático sustituido o no sustituido; y X es -(CR5R6)n-Q-; Q es-O-, -S-, -C(O)-, -C(S)-, -C(O)O-, -C(S)O-, -C(S)S-, -C(O)NR7-, -NR7-, -NR7C(O)-, -NR7C(O)NR7-, -OC(O)-, -SO3-, -SO-, -S(O)2-, -SO2NR7-, o -NR7SO3-; y R4 es -H, un grupo alifático sustituido o no sustituido, o un grupo arilo sustituido o no sustituido; o X es -O-, -S- o -NR7-; y R4 es un grupo alifático sustituido o no sustituido, o grupo arilo sustituido o no sustituido; o X es -(CR5R6)n-; y R4 es un grupo alquilo cíclico sustituido o no sustituido, o un grupo alquenilo cíclico sustituido o no sustituido, un grupo arilo sustituido o no sustituido, -CN, -NCS, -NO2, o un halogeno; o X es un enlace covalente; y R4 es un grupo arilo sustituido o no sustituido; y R5 y R6 son, cada uno en forma independiente, -H, -OH, -SH, un halogeno, un grupo alcoxi inferior sustituido o no sustituido, un grupo alquiltio inferior sustituido o no sustituido, o un grupo alifático inferior sustituido o no sustituido; n es 1, 2, 3, 4, 5 o 6; y cada R7 es, en forma independiente, -H, un grupo alifático sustituido o no sustituido, o un grupo arilo sustituido o no sustituido, o R7 y R4 tomados junto con el átomo de nitrogeno de NR7R4 forman un grupo heterocíclico no aromático sustituido o no sustituido.

4. 发明专利

CA2738768C 2-ACYLAMINOPROPOANOL-TYPE GLUCOSYLCERAMIDE SYNTHASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2738768C
公开(公告)日：2017-10-31
申请号：CA2738768
申请日：2009-10-02
申请人： GENZYME CORP
发明人： SIEGEL CRAIG , BASTOS CECILIA M , HARRIS DAVID J , DIOS ANGELES , LEE EDWARD , SILVA RICHARD , CUFF LISA M , LEVINE MIKAELA , CELATKA CASSANDRA A , JOZEFIAK THOMAS H , VINICK FREDERIC , XIANG YIBIN , KANE JOHN , LIAO JUNKAI
IPC分类号： A61K31/4025 , C07C271/12 , C07D207/10 , C07D295/04 , C07D295/10 , C07D319/08 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： A compound for use in treating polycystic kidney disease is represented by Structural Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A pharmaceutical composition comprises a compound represented by Structural Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A method of treating polycystic kidney disease in a subject in need thereof comprises administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound represented by Structural Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Methods of treating in polycystic kidney disease in a subject in need thereof respectively comprise administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound represented by Structural Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

5. 发明专利

MX2011003517A INHIBIDORES DE LA GLUCOSILCERAMIDA SINTASA TIPO 2-ACILAMINOPROPANOL. 未知
公开(公告)号：MX2011003517A
公开(公告)日：2011-05-25
申请号：MX2011003517
申请日：2009-10-02
申请人： GENZYME CORP
发明人： SIEGEL CRAIG , BASTOS CECILIA M , HARRIS DAVID J , DIOS ANGELES , LEE EDWARD , SILVA RICHARD , CUFF LISA M , LEVINE MIKAELA , CELATKA CASSANDRA A , JOZAFIAK THOMAS H , VINICK FREDERIC , XIANG YIBIN , LIAO JUNKAI , KANE JOHN
IPC分类号： A61K31/4025 , C07C271/12 , C07D207/10 , C07D295/04 , C07D295/10 , C07D319/08 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： Un compuesto para su uso en el tratamiento de una enfermedad hepática policística es representado por la Fórmula Estructural (I): (Ver fórmula (I)) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. Una composición farmacéutica comprende un compuesto representado por la Fórmula Estructural (I) .o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. Un método para tratar una enfermedad hepática policística en un sujeto en necesidad de lo mismo, comprende administrar al sujeto una cantidad terapéuticamente efectiva de un compuesto representado por la Fórmula Estructural (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. Métodos para tratar en una enfermedad hepática policística en un sujeto que lo necesita, que comprenden respectivamente administrar al sujeto una cantidad terapéuticamente efectiva de un compuesto representado por la Fórmula Estructural (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

6. 发明专利

HK1185341A1 -酰基氨基丙醇型葡糖苷酰鞘氨醇合酶抑制劑未知
公开(公告)号：HK1185341A1
公开(公告)日：2014-02-14
申请号：HK13112578
申请日：2013-11-08
申请人： GENZYME CORP
发明人： SIEGEL CRAIG , BASTOS CECILIA M , HARRIS DAVID J , LEE EDWARD , SILVA RICHARD , CUFF LISA M , LEVINE MIKAELA , CELATKA CASSANDRA , VINICK FREDERIC , JOZEFIAK THOMAS , XIANG YIBIN , KANE JOHN , DIOS ANGELES , LIAO JUNKAI
IPC分类号： C07D20060101 , A61K20060101 , A61P20060101

7. 发明专利

HK1185076A1 -酰基氨基丙醇型葡萄糖神經酰胺合酶抑制劑未知
公开(公告)号：HK1185076A1
公开(公告)日：2014-02-07
申请号：HK13112541
申请日：2013-11-07
申请人： GENZYME CORP
发明人： SIEGEL CRAIG , BASTOS CECILIA M , HARRIS DAVID J , DIOS ANGELES , LEE EDWARD , SILVA RICHARD , CUFF LISA M , LEVINE MIKAELA , CELATKA CASSANDRA , VINICK FREDERIC , JOZEFIAK THOMAS , XIANG YIBIN , KANE JOHN , LIAO JUNKAI
IPC分类号： C07D20060101 , A61K20060101 , A61P20060101

8. 发明专利

HK1138282A1 -醯胺基丙醇型葡萄糖神經醯胺合成酶抑制劑未知
公开(公告)号：HK1138282A1
公开(公告)日：2010-08-20
申请号：HK10105161
申请日：2010-05-26
申请人： GENZYME CORP
发明人： SIEGEL CRAIG , BASTOS CECILIA M , HARRIS DAVID J , DIOS ANGELES , LEE EDWARD , SILVA RICHARD , CUFF LISA M , LEVINE MIKAELA , CELATKA CASSANDRA , VINICK FREDERIC , JOZEFIAK THOMAS , XIANG YIBIN , KANE JOHN , LIAO JUNKAI
IPC分类号： C07D20060101 , A61K20060101 , A61P20060101

9. 发明专利

CA2738768A1 2-ACYLAMINOPROPOANOL-TYPE GLUCOSYLCERAMIDE SYNTHASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2738768A1
公开(公告)日：2010-04-08
申请号：CA2738768
申请日：2009-10-02
申请人： GENZYME CORP
发明人： SIEGEL CRAIG , BASTOS CECILIA M , HARRIS DAVID J , DIOS ANGELES , LEE EDWARD , SILVA RICHARD , CUFF LISA M , LEVINE MIKAELA , CELATKA CASSANDRA A , JOZAFIAK THOMAS H , VINICK FREDERIC , XIANG YIBIN , KANE JOHN , LIAO JUNKAI
IPC分类号： A61K31/4025 , C07C271/12 , C07D207/10 , C07D295/04 , C07D295/10 , C07D319/08 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： A compound for use in treating polycystic kidney disease is represented by Structural Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A pharmaceutical composition comprises a compound represented by Structural Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A method of treating polycystic kidney disease in a subject in need thereof comprises administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound represented by Structural Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Methods of treating in polycystic kidney disease in a subject in need thereof respectively comprise administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound represented by Structural Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

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